检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学与毒理学杂志 2019年第10期 917页

作者：孙黔云李敏郭静李娇路青瑜李朝胜周英贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省人民医院

目的微血管内皮炎症反应与一系列重要病征的发病机制高度关联,本研究以微血管内皮炎症反应为靶标挖掘和评价贵州民族药若干重要活性分子的药理功效。方法分别建立补体旁路激活诱导的微血管内皮细胞炎症反应模型和小鼠急性肺损伤模型,研... 详细信息

目的微血管内皮炎症反应与一系列重要病征的发病机制高度关联,本研究以微血管内皮炎症反应为靶标挖掘和评价贵州民族药若干重要活性分子的药理功效。方法分别建立补体旁路激活诱导的微血管内皮细胞炎症反应模型和小鼠急性肺损伤模型,研究绿原酸、淫羊藿苷、白藜芦醇、黄芩苷、川芎嗪等活性分子对炎症反应的干预作用。结果基于细胞模型的研究表明,绿原酸、淫羊藿苷、白藜芦醇、黄芩苷、川芎嗪等活性分子能抑制NF-κB信号通路的活化和核内转录活性的上调,下调黏附分子和炎症介质的表达;小鼠模型的结果表明,上述活性分子可以降低支气管肺泡灌洗液中的蛋白含量、炎性细胞数目、IL-6和TNF-α以及ICAM-1的含量以及肺组织匀浆的髓过氧化物酶活性,并可显著降低血清中IL-6,TNF-α和ICAM-1的水平,肺组织中的炎性细胞浸润明显减轻,NF-κB P65的磷酸化水平也显著降低。结论绿原酸、淫羊藿苷、白藜芦醇、黄芩苷、川芎嗪等活性分子可明显抑制补体旁路激活导致的微血管内皮炎症反应,其机制与抑制炎症相关信号通路的活化从而有效干预炎症反应有关。

关键词：天然活性分子内皮细胞炎症补体旁路急性肺损伤

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人源SIRT4蛋白在毕赤酵母中的表达及纯化

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郑州大学学报（医学版） 2018年第4期53卷 443-447页

作者：朱红王春王芳邹叶芳陈晓雪刘亭李燕何彬贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学基础医学院化学教研室贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004

目的:获得表达量较高且有活性的人源SIRT4蛋白。方法:将SIRT4基因克隆到p PICZA载体上,得到重组p PICZA-SIRT4表达质粒。重组质粒线性化后转入到巴斯德毕赤酵母X33感受态细胞中,筛选出阳性菌株。将阳性重组菌株发酵培养,并对诱导剂甲醇... 详细信息

目的:获得表达量较高且有活性的人源SIRT4蛋白。方法:将SIRT4基因克隆到p PICZA载体上,得到重组p PICZA-SIRT4表达质粒。重组质粒线性化后转入到巴斯德毕赤酵母X33感受态细胞中,筛选出阳性菌株。将阳性重组菌株发酵培养,并对诱导剂甲醇浓度进行优化,表达蛋白用镍柱His TrapTMHP进行纯化,并对表达的蛋白进行活性考察。结果:SDS-PAGE显示表达的SIRT4目的蛋白大小约33 000,与预期蛋白相对分子质量大小相符,进一步利用His标签抗体通过Western blot确认了目标蛋白,并且初步验证了SIRT4的去生物素酰化和去硫辛酰化的活性。结论:成功用巴斯德毕赤酵母表达了有活性的SIRT4蛋白,并且获得酵母表达的最佳诱导条件。

关键词：人源SIRT4蛋白巴斯德毕赤酵母胞内表达

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多波长HPLC法同时测定黔产泽漆中3个有效成分的含量

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中国药房 2018年第21期29卷 2958-2961页

作者：周孟李芮邓连力张荣红李勇军王永林巩仔鹏贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵安新区550025 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

目的:建立同时测定黔产泽漆中没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷含量的方法,为泽漆药材及其相关产品质量标准的制定奠定基础。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为X-brige C_(18);流动相为乙腈-1%乙酸溶液(梯度洗脱);没食子酸、原儿茶... 详细信息

目的:建立同时测定黔产泽漆中没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷含量的方法,为泽漆药材及其相关产品质量标准的制定奠定基础。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为X-brige C_(18);流动相为乙腈-1%乙酸溶液(梯度洗脱);没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷检测波长分别为271、259、256 nm;柱温为30℃;流速为1 mL/min;进样体积为10μL。结果:没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷的进样量线性范围分别为0.005 6～0.089 6、0.003 6～0.057 3、0.017 2～0.275 5 mg/mL(R2分别为0.999 9、0.999 7、1.000 0),检测限分别为31.43、39.64、49.05 ng/mL,定量限分别为78.58、99.10、122.63 ng/mL,精密度(n=6)、稳定性(n=6)、重复性(n=9)试验的RSD均小于3.0%,回收率为100.24%～101.64%(RSD小于2.0%,n=9)。结论:本研究建立的HPLC法简便、准确,适用于黔产泽漆中没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷含量的同时测定。

关键词：黔产泽漆高效液相色谱法含量测定多波长

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基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法研究

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中药药理与临床 2018年第5期34卷 132-136页

作者：周雪陈婷婷蒋朝晖吴林菁张炜沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵阳550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室(贵州医科大学) 贵阳550014 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵阳550025 贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳550025 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳550025 贵州益康制药有限公司贵阳550001

目的:基于天麻超微粉生物活性限值测定方法,建立其生物活性质量标准。方法:以给药剂量为考察因素,以天麻超微粉对小鼠自主活动的影响,以及对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间的影响为考察指标,建立天麻超微粉生物活性限值测定方法。结果:基... 详细信息

目的:基于天麻超微粉生物活性限值测定方法,建立其生物活性质量标准。方法:以给药剂量为考察因素,以天麻超微粉对小鼠自主活动的影响,以及对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间的影响为考察指标,建立天麻超微粉生物活性限值测定方法。结果:基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法重复性、中间精密度、重现性均良好,方法适用性强。其中,天麻超微粉1.5g/kg对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间具有显著延长作用,天麻超微粉3g/kg对小鼠自主活动次数具有显著抑制作用。结论:基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法可行性高,能有效配合传统检验方法对天麻微粉化制剂进行质量监控。

关键词：天麻超微粉镇静催眠生物活性限值

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叶下珠抗补体活性研究

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中国药理学通报 2018年第5期34卷 686-690页

作者：朱芳娟侯灵莉孙黔云杨庆雄贵州师范大学化学与材料科学学院贵州贵阳550001 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州师范大学喀斯特研究院/国家喀斯特石漠化防治工程技术研究中心贵州贵阳550001

目的研究叶下珠的抗补体活性及活性成分。方法以活性筛选跟踪为向导,利用溶剂萃取和色谱方法对叶下珠提取物进行分离纯化,采用^(13)C-NMR波谱法结合文献数据鉴定化合物结构,测定其抑制补体的活性及可能的机制。结果筛选出叶下珠醇提取... 详细信息

目的研究叶下珠的抗补体活性及活性成分。方法以活性筛选跟踪为向导,利用溶剂萃取和色谱方法对叶下珠提取物进行分离纯化,采用^(13)C-NMR波谱法结合文献数据鉴定化合物结构,测定其抑制补体的活性及可能的机制。结果筛选出叶下珠醇提取物的乙酸乙酯部位为抗补体活性部位,从中分离得到2个抗补体活性成分,经鉴定为柯里拉京和鞣花酸。乙酸乙酯部位和2个化合物均明显抑制补体经典途径的溶血活性,其IC50分别为53.77、176.54、102.23 mg·L^(-1),但对补体旁路途径溶血的抑制作用不明显。进一步研究表明,乙酸乙酯部位和2个化合物干扰了补体经典途径成分C1、C2、C4形成C3转化酶。结论叶下珠的多酚组分是其主要的抗补体活性成分,其机制与这些组分影响经典途径C3转化酶的形成有关。

关键词：叶下珠活性成分抗补体经典途径替代途径 C3转化酶

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细胞色素P450 2A13代谢外源性化学物质及其基因多态性研究进展

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海南医学 2018年第7期29卷 972-976页

作者：刘香香吴琼陆定艳刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

细胞色素P450(CYP)是人体代谢外源性化学物质的关键酶,参与许多前致癌物的代谢活化。细胞色素P450 2A13(CYP2A13)是CYP家族的重要成员,主要在肺、鼻黏膜、和气管等人呼吸道组织中表达,并且参与许多前致癌物的代谢活化。许多研究表明,CYP... 详细信息

细胞色素P450(CYP)是人体代谢外源性化学物质的关键酶,参与许多前致癌物的代谢活化。细胞色素P450 2A13(CYP2A13)是CYP家族的重要成员,主要在肺、鼻黏膜、和气管等人呼吸道组织中表达,并且参与许多前致癌物的代谢活化。许多研究表明,CYP2A13具有基因多态现象,且与肿瘤发生密切相关。本文综述了近年来CYP2A13外源性化学物质代谢和其基因多态性研究,旨在为CYP2A13的深入研究提供参考。

关键词：细胞色素P450 2A13 基因多态性代谢研究进展

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新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

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合成化学 2018年第12期26卷 873-882,894页

作者：曾晓萍安巧邱净英曹佩雪潘卫东夏文徐必学梁光义胡占兴贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550002 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004 贵州百灵企业集团制药股份有限公司贵州安顺561000

以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物... 详细信息

以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5 (IC50=2. 98μM)、6b(IC50=0. 62μM)和8k(IC50=5. 07μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11. 16μM)。

关键词：马蹄金素苯丙氨酸三肽衍生物合成抗乙肝病毒活性

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槲皮素及其衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用

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中国药理学通报 2018年第11期34卷 1539-1543页

作者：朱芳娟李敏杨铭孙黔云杨庆雄贵州师范大学喀斯特研究院/国家喀斯特石漠化防治工程技术研究中心贵州贵阳550001 贵州师范大学化学与材料科学学院贵州贵阳550001 贵州省人民医院干医科贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究槲皮素及其5种衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用。方法采用眼镜蛇毒因子激活血清补体旁路途径,采用不同浓度的槲皮素类化合物(槲皮素、槲皮苷、异槲皮素、金丝桃苷、异鼠李素、芦丁)预处理微血管内皮细胞,然... 详细信息

目的研究槲皮素及其5种衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用。方法采用眼镜蛇毒因子激活血清补体旁路途径,采用不同浓度的槲皮素类化合物(槲皮素、槲皮苷、异槲皮素、金丝桃苷、异鼠李素、芦丁)预处理微血管内皮细胞,然后将补体旁路激活产物作用于内皮细胞,通过ELISA检测细胞培养上清中可溶性黏附分子ICAM-1、VCAM-1、E-selectin及炎症细胞因子TNF-α的表达,利用双萤光素酶报告基因检测系统测定NF-κB的核内转录活性。结果槲皮素、槲皮苷、异槲皮素、金丝桃苷、异鼠李素、芦丁6种化合物对补体旁路激活产物诱导内皮细胞ICAM-1、VCAM-1、E-selectin、TNF-α的表达,以及NF-κB核转录活性的上调均有干预作用,并呈一定的量效关系。其中槲皮苷、金丝桃苷、芦丁可下调ICAM-1表达,槲皮苷可下调VCAM-1,槲皮苷、芦丁可有效下调E-selectin。结论槲皮素及其衍生物对补体旁路激活内皮细胞炎症反应有一定的干预作用,其中效果最为明显的是槲皮苷,其活性可能与槲皮素类化合物C-3位糖基基团的变化有明显关系,对炎症反应的干预作用可能与NF-κB信号通路有关。

关键词：槲皮素内皮细胞补体炎症反应黏附分子构效关系

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薄荷油微乳凝胶的制备研究

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时珍国医国药 2018年第3期29卷 587-591页

作者：周雪姜丰严俊丽王益吴林菁张彦燕沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油... 详细信息

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、p H进行处方工艺考察。结果薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油∶Km为2∶8。最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 m V。薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1%,甘油含量3%,p H值为6,加水量20倍。制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好。结论薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究。

关键词：薄荷油微乳凝胶伪三元相图

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三氟甲基化试剂研究概况

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贵州医科大学学报 2018年第10期43卷 1133-1142页

作者：崔晶曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

氟原子由于其独特的电子结构，它具有最强的电负性（4.0）和与氢原子一般大小的原子半径（1.47A），以及很强的C-F键（平均大约116kcal/moL）等，这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性... 详细信息

氟原子由于其独特的电子结构，它具有最强的电负性（4.0）和与氢原子一般大小的原子半径（1.47A），以及很强的C-F键（平均大约116kcal/moL）等，这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性质产生极大的改变，将三氟甲基引入有机分子可以改变其亲脂性、酸性、偶极矩、脂溶性、以及代谢稳定性和生物利用度等物理、化学及其生物学性质。

关键词：含氟化合物三氟甲基化反应三氟甲基化试剂有机化合物

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