检索结果-内蒙古大学图书馆

作者：陈浩郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳 550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳 550004

本文建立超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-联质飞行时间串谱(UPLC-Q-TOF/MS)方法分析检测肠道菌群代谢产物,分析荭草花有效组分在人肠道菌群中的代谢特征.运用UPLC-Q-TOF/MS研究荭草花中有效组分(没食子酸、原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素、... 详细信息

本文建立超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-联质飞行时间串谱(UPLC-Q-TOF/MS)方法分析检测肠道菌群代谢产物,分析荭草花有效组分在人肠道菌群中的代谢特征.运用UPLC-Q-TOF/MS研究荭草花中有效组分(没食子酸、原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素、槲皮素-3-O-( 2″-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖醛酸苷、山柰酚-3-O-( 2″-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖醛酸苷、山奈素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷、山奈素-3-O-α-L-鼠李糖苷、N-P-香豆酰酪胺、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺、槲皮素、山奈酚)在厌氧条件下经人肠道菌液的孵育得到荭草花有效组分的代谢产物.

关键词：荭草花有效组分代谢肠道菌群 UPLC-Q-TOF/MS

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抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究

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贵州医科大学学报 2018年第10期43卷 1198-1202,1208页

作者：杨方红曾晓萍徐峰梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、... 详细信息

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测。结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品。结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95%以上。

关键词：马蹄金素衍生物 L-酪氨酸甲酯盐酸盐代谢产物合成工艺替芬泰

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纳米材料包裹抗癌药物治疗癌症的疗效

纳米材料包裹抗癌药物治疗癌症的疗效

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第十二届全国生物医药色谱及相关技术学术交流会

作者：熊燕顾玮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳 550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳 550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳 550004

本实验采用了层状双氢氧化物(LDH)纳米材料,递送一种抗叶酸类的抗肿瘤药物甲氨蝶呤(MTX)来有效治疗癌症.利用LDH阴离子交换容量大的特点,通过静电作用将MTX和LDH纳米粒子结合,利用透射显微镜和X射线衍射来确定LDH的形态和大小,并通过紫... 详细信息

本实验采用了层状双氢氧化物(LDH)纳米材料,递送一种抗叶酸类的抗肿瘤药物甲氨蝶呤(MTX)来有效治疗癌症.利用LDH阴离子交换容量大的特点,通过静电作用将MTX和LDH纳米粒子结合,利用透射显微镜和X射线衍射来确定LDH的形态和大小,并通过紫外分光光度计确定MTX顺利载入LDH粒子当中.

关键词：层状双氢氧化物甲氨蝶呤化学治疗纳米材料细胞毒性实验

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新型马蹄金素三触角半乳糖苷衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

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合成化学 2018年第3期26卷 160-167页

作者：周晨徐广灿胡占兴曾晓萍刘青川袁洁黄正明梁光义徐必学贵阳中医学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 中国人民解放军第三○二医院北京100039 新疆医科大学厚博学院新疆克拉玛依834000

以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a^7c)在氯甲... 详细信息

以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a^7c)在氯甲酸异丁酯(IBCF)/N-甲基吗啉(NMM)作用下缩合,随后在甲醇钠催化下脱除乙酰基合成了3个具有潜在肝靶向的三触角糖簇马蹄金素衍生物(9a^9c),其结构经~1H NMR,13C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和MS(ESI)表征。并通过HepG2 2.2.15细胞模型初步评价了其抗乙肝病毒(HBV)活性。结果表明:9a^9c均抑制HBV DNA的复制,且存在一定的量效关系。

关键词：糖簇效应三触角半乳糖苷马蹄金素衍生物合成抗HBV活性

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川贝母基因组DNA提取方法的研究

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贵州医药 2018年第10期42卷 1166-1169页

作者：刘亭杨友辉陆定艳陈雅冯瑾李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵航贵阳医院药剂科贵阳550009

目的通过比较不同方法提取的基因组DNA的质量差异,选择一种可靠、简单且低成本的川贝母基因组DNA提取方法,满足药典中川贝母分子鉴别的要求。方法采用碱裂解法、十六烷基三甲基溴化铵法(CTAB法)、十二烷基硫酸钠法(SDS法)、改良SDS法和... 详细信息

目的通过比较不同方法提取的基因组DNA的质量差异,选择一种可靠、简单且低成本的川贝母基因组DNA提取方法,满足药典中川贝母分子鉴别的要求。方法采用碱裂解法、十六烷基三甲基溴化铵法(CTAB法)、十二烷基硫酸钠法(SDS法)、改良SDS法和试剂盒法分别提取川贝母基因组DNA,经蛋白核酸分析仪检测、琼脂糖电泳分析和聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性法来评价提取基因组DNA的质量。结果除碱裂解法外,CTAB法、SDS法、改良SDS法和试剂盒法均能从川贝母中提取基因组DNA,其中改良SDS法和试剂盒法提取的基因组DNA质量相当,但是改良SDS法成本更低,操作更简单。结论改良SDS法更适用于药典中的川贝母分子鉴别试验。

关键词：川贝母 CTAB法 SDS法 PCR 碱裂解法

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贵州洞穴真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物

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中国抗生素杂志 2018年第6期43卷 675-682页

作者：周彦伶许言超龚倩玉饶青左明星朱伟明林昌虎王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的研究贵州梵净山洞穴土壤真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物。方法利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化。运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构。采用药敏纸片法和肉汤稀释法评价化合物... 详细信息

目的研究贵州梵净山洞穴土壤真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物。方法利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化。运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构。采用药敏纸片法和肉汤稀释法评价化合物的抗菌活性。结果从烟曲霉GZWMJZ-152的发酵产物中分离并鉴定了9个化合物,其结构分别为烟曲霉酸(1)、gliotoxin(2)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(3)、fumiquinazoline A(4)、pseurotin A(5)、fumitremorgin C(6)、verruculogen(7)、fumitremorgin B(8)、fumiquinazoline C(9)。化合物1和2对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、副溶血弧菌、蜡样芽孢杆菌、嗜水气单胞菌、假交替单胞菌和黄海希瓦菌具有较强的抑制作用,最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)为0.0625~2.0μg/m L。结论来源于洞穴土壤的真菌能产生具有抗菌活性的次生代谢产物。

关键词：洞穴真菌活性产物抗菌活性

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隔山消水溶性部位对阿托品抑制小鼠胃肠功能的影响

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贵州医科大学学报 2018年第11期43卷 1252-1255页

作者：刘亭杨淑婷黎娜潘洁陆苑李勇军钟民宽孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:研究隔山消水溶性部位对阿托品所致小鼠胃肠运动及胃肠激素分泌抑制的影响。方法:将实验小鼠随机分为空白组、模型组(硫酸阿托品)、阳性药组(多潘立酮组)、隔山消水溶性部位低、中、高剂量组,多潘立酮组以0. 5 mg/10 g灌胃给予多... 详细信息

目的:研究隔山消水溶性部位对阿托品所致小鼠胃肠运动及胃肠激素分泌抑制的影响。方法:将实验小鼠随机分为空白组、模型组(硫酸阿托品)、阳性药组(多潘立酮组)、隔山消水溶性部位低、中、高剂量组,多潘立酮组以0. 5 mg/10 g灌胃给予多潘立酮混悬液,隔山消低、中、高组灌胃分别给予0. 18、0. 36及0. 72 g/kg隔山消水溶性部位提取物混悬液,空白组和模型组均给予生理盐水,连续给药4 d,每天2次;末次给药30 min后,除空白组外其余5组小鼠均腹腔注射硫酸阿托品建立胃肠功能障碍模型(0. 5 mg/kg),取血、取胃及小肠组织,采用酚红测定各组胃排空率、小肠推进率,同时检测血清中胃动素(MTL)、胃泌素(GAS)、血管活性肠肽(VIP)的含量。结果:与模型组相比,隔山消水溶性部位低、中、高剂量组胃排空率和小肠推进率均显著提高(P<0. 01),其中中剂量组与多潘立酮组相当;胃肠激素水平测定结果表明隔山消水溶性部位中、高剂量组显著提高了模型小鼠的MTL、GAS含量(P <0. 05或P <0. 01),降低了VIP含量(P <0. 05)。结论:隔山消水溶性部位提取物能促进小鼠胃排空和肠推进,其机制可能与促进胃肠道MTL及GAS的释放和抑制VIP的释放有关。

关键词：隔山消水溶性部位胃排空肠推进胃动素胃泌素血管活性肠肽

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紫金龙抗炎活性成分的筛选

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海南医学 2018年第13期29卷 1849-1853页

作者：宋菲杨健刘香香王爱民兰燕宇李勇军王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的考察紫金龙(AVK)不同提取部位的抗炎活性,筛选出活性成分。方法采用脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞构建体外细胞炎症反应模型,以一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)为活性指标评价紫金龙水组分(AVHC)、乙醇组分(AVEC)、甲醇-水组... 详细信息

目的考察紫金龙(AVK)不同提取部位的抗炎活性,筛选出活性成分。方法采用脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞构建体外细胞炎症反应模型,以一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)为活性指标评价紫金龙水组分(AVHC)、乙醇组分(AVEC)、甲醇-水组分(AVMHC)、氯仿-甲醇组分(AVTMC)和氯仿组分(AVTC)抗炎活性,筛选出抗炎有效组分,并从抗炎有效组分中筛选紫金龙的抗炎活性成分。结果除AVHC外,其余各组分均下调了LPS处理后RAW264.7细胞的NO和TNF-α释放量(P<0.05),其中AVTMC的抑制作用最强;从AVTMC中分离到的单体化合物中,Vilmorinine、Vilmorrianine D、Talatisamine和8-deacetyl-yunaconitine等化合物具有降低NO与TNF-α释放量的作用,且8-deacetyl-yunaconitine活性最强。结论 AVTMC是紫金龙抗炎主要有效组分,且从中筛选到4种抗炎活性成分。本研究为该药材的深入开发和质量控制提供了实验依据。

关键词：紫金龙组分抗炎活性脂肪酶药效物质

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右旋酮洛芬氨丁三醇温敏水凝胶的释放度、稳定性及组织相容性研究

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药物评价研究 2018年第4期41卷 589-593页

作者：梅朝叶陈浩覃小丽李月婷郑林王爱民刘丽娜贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立右旋酮洛芬氨丁三醇(DKPF)温敏水凝胶的含量测定方法,考察其稳定性和组织相容性。方法建立紫外分光光度法测定DKPF温敏水凝胶中DKPF含量,并考察方法的专属性、线性关系、定量限、精密度、回收率;应用建立的紫外分光光度法、恒... 详细信息

目的建立右旋酮洛芬氨丁三醇(DKPF)温敏水凝胶的含量测定方法,考察其稳定性和组织相容性。方法建立紫外分光光度法测定DKPF温敏水凝胶中DKPF含量,并考察方法的专属性、线性关系、定量限、精密度、回收率;应用建立的紫外分光光度法、恒温振荡法测定DKPF温敏水凝胶的释放度,检测高湿、光照、低温条件下的DKPF温敏水凝胶稳定性。随机选取80只昆明小鼠,分别sc 0.2 m L DKPF温敏水凝胶、空白水凝胶、DKPF生理盐水溶液(DKPF浓度同DKPF温敏水凝胶),于给药后1、3、6、9、12 d,每组各取5只脱颈处死,剖开注射部位皮肤观察水凝胶状态,并取皮下组织样本HE染色后光镜下观察,评价DKPF温敏水凝胶组织相容性。结果 DKPF在260 nm处有最大紫外吸收,DKPF质量浓度在1.70~25.56μg/m L范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9),方法学的日间、日内精密度,加样回收率均良好;DKPF温敏水凝胶主要以扩散为主,释放度符合规定,且工艺重现性好;水凝胶在低温、湿度75%条件下稳定性良好,不耐光照,需避光保存。sc给予小鼠水凝胶后,各组小鼠均成活,且水凝胶在皮下逐渐减小直至消失;病理切片结果提示,温敏水凝胶引起轻微炎症反应,随着时间延长逐渐消失,组织相容性良好。结论本研究所建立的紫外分光光度法方法准确率高,重复性好,可应用于DKPF温敏水凝胶中DKPF含量测定;DKPF温敏水凝胶符合生物材料的安全标准。

关键词：右旋酮洛芬氨丁三醇温敏水凝胶紫外分光光度法释放度稳定性组织相容性

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白茄根中绿原酸的含量测定

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安徽农业科学 2018年第25期46卷 164-167,175页

作者：刘亭李梅胡贺佳孙佳李莹陈艳陈亭亭刘帆刘春花张旭王永林王爱民李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

[目的]建立白茄根中绿原酸的含量测定方法。[方法]采用HPLC建立白茄根中指标成分绿原酸的含量测定方法,对所建立的方法进行了专属性、线性关系考察、精密度、准确度和耐用性等试验。[结果]该研究建立的白茄根中绿原酸含量测定的方法的... 详细信息

[目的]建立白茄根中绿原酸的含量测定方法。[方法]采用HPLC建立白茄根中指标成分绿原酸的含量测定方法,对所建立的方法进行了专属性、线性关系考察、精密度、准确度和耐用性等试验。[结果]该研究建立的白茄根中绿原酸含量测定的方法的专属性、线性关系、精密度、准确度和耐用性均符合要求,并成功用于3个批次不同产地白茄根中绿原酸的含量测定,其中绿原酸的含量为0.026%~0.031%。[结论]该方法准确,可用于白茄根的质量控制。

关键词：白茄根绿原酸含量测定方法学

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