检索结果-内蒙古大学图书馆

基于血浆药物化学结合网络药理学及药代动力学探究咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物

中国中药杂志 2025年第4期50卷 959-973页

作者：陈轻轻张元现王倩张金玲郑林黄勇金阳巩仔鹏李月婷贵州医科大学、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、民族药与中药开发应用教育部工程研究中心、国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

该研究基于药效、血浆药物化学、网络药理学及药代动力学等方法探讨咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物(Q-marker)。通过浓氨水引咳和酚红排泌试验评估咳宁颗粒的止咳、祛痰药效作用。采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-... 详细信息

该研究基于药效、血浆药物化学、网络药理学及药代动力学等方法探讨咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物(Q-marker)。通过浓氨水引咳和酚红排泌试验评估咳宁颗粒的止咳、祛痰药效作用。采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS)技术分析鉴定到咳宁颗粒的原型入血成分26个。网络药理学筛选出咳宁颗粒止咳祛痰的11个潜在活性成分,涉及IL6、TLR4、STAT3等40个共同靶点,主要参与PI3K/Akt、HIF-1、EGFR等信号通路。利用药代动力学定量分析了7个原型入血成分。通过有效性、传递性、可测性将壬二酸、咖啡酸、香草醛3个化合物作为咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物。该研究结果对于深入明确咳宁颗粒的药效物质基础、优化质量标准以及推动其临床应用具有重要意义。

关键词：咳宁颗粒止咳祛痰网络药理学质量标志物

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辣木籽的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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中国中药杂志 2023年第17期48卷 4686-4692页

作者：陈亮岑银芝涂杨丽戴祥洁李勇军杨小生李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563000 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

对辣木籽的化学成分进行研究,运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化,通过高分辨质谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HMQC、HMBC、^(1)H-^(1)H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比,从辣木籽的... 详细信息

对辣木籽的化学成分进行研究,运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化,通过高分辨质谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HMQC、HMBC、^(1)H-^(1)H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比,从辣木籽的30%乙醇部位鉴定出12个化合物,分别为乙基-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(1)、乙基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(2)、(4-羟基苄基)氨基甲酸乙酯(3)、(4-氨基苯基)乙酸(4)、乙基-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、甲基-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、moringapyranosyl(7)、2-[4-(α-L-吡喃鼠李糖基)苯基]乙酸甲酯(8)、niaziridin(9)、5-羟甲基糠醛(10)、对羟基苯乙酰胺(11)和对羟基苯甲酸(12)。其中,化合物1和2为新化合物,化合物3为新天然产物,化合物4~5为首次从辣木属中分离得到。对所有化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性评价,其中化合物10具有较好的抑制活性,其IC50为210μg·mL^(-1)。

关键词：辣木籽化学成分糖类化合物酚苷类化合物 α-葡萄糖苷酶抑制活性

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基于UPLC-MS/MS建立同时测定自发性高血压大鼠主动脉血管内皮细胞中杜仲7个活性成分含量的方法

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中国中药杂志 2023年第13期48卷 3623-3632页

作者：李梦婷胡贺佳金阳陈艺陈思颖李月婷黄勇郑林黄静巩仔鹏贵州医科大学药学院、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

该文旨在采用UPLC-MS/MS技术建立同时测定自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rats,SHR)主动脉血管内皮细胞中杜仲7个活性成分京尼平苷酸(genipinic acid,GA)、原儿茶酸(protocatechuic acid,PCA)、新绿原酸(neochlorogenic acid,NCA)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)、松脂醇二葡萄糖苷[(+)-pinoresinol di-O-β-D-glucopyranosid,PDG]、松脂醇单葡萄糖苷[(+)-pinoresinol 4′-O-β-D-glucopyranoside,PG]含量的方法。首先选取合格的SHR模型,采用结扎贴壁法分离、培养原代大鼠主动脉血管内皮细胞(VEC),并进行传代培养,鉴定成功后,以VEC为研究对象,采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱联用仪(UPLC-MS/MS)建立同时测定VEC中GA、PCA、NCA、CA、CCA、PDG、PG等7个成分含量的方法,包括专属性、线性、基质效应、回收率、准确度、精密度和稳定性等。该文所建方法的最低定量限为0.97~4.95μg·L^(-1),准确度为87.26%~109.6%,提取回收率为89.23%~105.3%,基质效应为85.86%~106.2%,稳定性为86.00%~112.5%,能够满足测量的要求。表明该文建立了快速、准确地同时测定自发性高血压大鼠主动脉血管内皮细胞中杜仲7个活性成分含量的UPLC-MS/MS测定方法,为开展杜仲提取物7个活性成分的细胞药代动力学研究奠定基础。

关键词：杜仲提取物血管内皮细胞京尼平苷酸松脂醇二葡萄糖苷细胞药代动力学

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醒脾养儿颗粒化学成分鉴定

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中成药 2024年第4期46卷 1395-1401页

作者：姜玮李银马雪刘春花刘亭潘洁王永林贵州医科大学药学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的运用UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法鉴定醒脾养儿颗粒化学成分。方法分析采用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.9μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温30℃;进样量2μL;热电喷雾离子源(HESI);... 详细信息

目的运用UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法鉴定醒脾养儿颗粒化学成分。方法分析采用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.9μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温30℃;进样量2μL;热电喷雾离子源(HESI);正负离子模式下分别进行一级、二级高分辨质谱数据采集,并根据对照品、数据库及文献报道进行鉴定。结果共鉴定出95个化合物,包括32个有机酸类、31个黄酮类、5个香豆素类、2个生物碱类、3个醛类、4个氨基酸类、7个核苷类和11个其他类。结论 UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法能快速、准确地鉴定醒脾养儿颗粒化学成分,可为该制剂进一步的药效物质基础和质量控制研究提供依据。

关键词：醒脾养儿颗粒化学成分 UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS

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基于多组学整合策略探究艾迪注射液降低阿霉素诱导心脏毒性的作用机制

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中国中药杂志 2025年第8期50卷 2245-2259页

作者：王艳丽涂玉洁朱建华郑林黄勇孙佳李勇军潘洁刘春花陆苑贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

艾迪注射液(Aidi Injection,ADI)联合阿霉素(doxorubicin,DOX)是临床肿瘤治疗的常用策略,其在协同抗肿瘤同时,减轻DOX引起的心脏毒性。该研究采用多组学手段,系统阐明ADI降低DOX诱导心脏毒性的作用机制。采用DOX诱导的小鼠心脏毒性模型... 详细信息

艾迪注射液(Aidi Injection,ADI)联合阿霉素(doxorubicin,DOX)是临床肿瘤治疗的常用策略,其在协同抗肿瘤同时,减轻DOX引起的心脏毒性。该研究采用多组学手段,系统阐明ADI降低DOX诱导心脏毒性的作用机制。采用DOX诱导的小鼠心脏毒性模型,通过生化指标和病理检查评价ADI的心脏保护作用。在此基础上,借助转录组学、蛋白组学和代谢组学技术分析不同生理状态下机体内源性物质的变化情况。将各组学中具有显著回调趋势的差异物进行整合分析,筛选出ADI发挥心脏保护作用的关键调控通路,并选取其中的重要靶蛋白进行ELISA试剂盒测定和免疫组化分析。结果表明,ADI能够显著降低模型组小鼠血清心肌肌钙蛋白T(cardiac troponin T,cTnT)和N末端B型脑钠肽前体(N-terminal pro-B-type natriuretic peptide,NT-proBNP)的水平,有效改善心肌组织空泡化和心肌纤维化现象,表明ADI对DOX诱导的心脏毒性具有较好的干预作用。转录组学分析共筛选出400个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异基因,富集结果主要涉及心肌纤维化进程、炎症反应和氧化应激反应等作用途径。蛋白组学分析共筛选出70个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异蛋白,富集结果主要涉及机体炎症反应、心脏功能以及能量代谢等相关信号通路。代谢组学分析共筛选出51个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异代谢物,富集结果主要涉及炎症反应、脂质代谢和能量代谢等多条信号通路。多组学整合分析结果显示亚油酸代谢、花生四烯酸代谢和甘油磷酸脂代谢通路在DOX诱导的机体炎症反应中具有重要作用,而ADI可能通过调控这些通路发挥治疗作用。重要靶蛋白的分析结果显示,ADI会显著调控DOX组中环氧合酶1(cyclooxygenase-1,COX-1)、环氧合酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)、前列腺素H2(prostaglandin H2,PGH2)和前列腺素D2(prostaglandin D2,PGD2)的异常表达。综上,ADI可有效改善DOX诱导的心脏毒性,其作用机制可能与调控亚油酸代谢、花生四烯酸代谢和甘油磷酸脂代谢等通路,从而干预机体炎症反应进程有关。

关键词：艾迪注射液阿霉素心脏毒性转录组学蛋白组学代谢组学

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小叶买麻藤茎化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

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中成药 2024年第9期46卷 2994-2999页

作者：陈倩张正宽骆田田曾爱芬徐国波朱勤凤廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 教育部民族药与中药开发应用工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550025

目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光... 详细信息

目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光度法测定黄嘌呤氧化酶的抑制活性。结果从中分离得到17个化合物,分别鉴定为异单叶大黄素(1)、白藜芦醇(2)、对羟基苯甲醛(3)、环桉树醇(4)、(E)-1-(3′,5′-dimethoxyphenyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethene(5)、豆甾-4-烯-3-酮(6)、medioresinol(7)、白杨素(8)、金色酰胺醇酯(9)、(-)-松脂醇(10)、对羟基苯甲酸酯(11)、2-甲氧基对苯二酚(12)、gnetumontain C(13)、丁香脂素(14)、高圣草素(15)、香草醛(16)、β-谷甾醇(17)。化合物1~3、15~16的IC_(50)值分别为(11.4±0.54)、(14.1±1.06)、(320.4±0.75)、(360.6±0.78)、(386.3±0.71)μmol/L。结论化合物3~4为首次从该植物中分离得到,化合物5~13为首次从买麻藤属植物中分离得到。化合物1~3、15~16具有黄嘌呤氧化酶抑制活性。

关键词：小叶买麻藤茎化学成分分离鉴定黄嘌呤氧化酶

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基于UPLC-QE-Orbitrap-MS/MS的骨康胶囊化学成分分析

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中国药学杂志 2025年第3期60卷 290-301页

作者：许瑛婕黄鸿运汪洋刘春花郑林孙佳李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

目的采用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-QE-Orbitrap-MS/MS)技术分析骨康胶囊的化学成分。方法该药物用体积分数70%甲醇提取液采用HypersilGOLDC_(18)(2.1mm×100mm,1.9μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流... 详细信息

目的采用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-QE-Orbitrap-MS/MS)技术分析骨康胶囊的化学成分。方法该药物用体积分数70%甲醇提取液采用HypersilGOLDC_(18)(2.1mm×100mm,1.9μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为0.3mL·min^(-1),柱温45℃,进样量1μL。采用电喷雾离子源(ESI),在正、负离子同时扫描模式下采集骨康胶囊的质谱数据,利用软件结合对照品比对、数据库匹配、文献报道及质谱规律对骨康胶囊化学成分进行分析鉴定。结果从骨康胶囊中共鉴定出137个化合物,主要包括黄酮类、皂苷类、有机酸类、香豆素类等,其中27个化合物通过对照品比对鉴定,均明确药材来源归属。结论该方法快速、高效地分析出骨康胶囊的主要化学成分,为其药效物质基础及质量控制的后续研究奠定基础。

关键词：骨康胶囊超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱高分辨质谱黄酮类皂苷类

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GC-MS同时测定大果木姜子油中11种挥发性成分的含量

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中国中药杂志 2023年第6期48卷 1568-1577页

作者：周杨晏婷郑林迟明艳巩仔鹏李月婷潘洁黄勇杨青波贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008

建立气相色谱-三重四极杆质谱(GC-MS)同时测定大果木姜子油中11种挥发性成分的方法,并结合化学模式识别法对不同产地大果木姜子药材提取的精油进行质量评价。采用内标法,药材经水蒸气蒸馏后,GC-MS测定,选择离子模式(selective ion monit... 详细信息

建立气相色谱-三重四极杆质谱(GC-MS)同时测定大果木姜子油中11种挥发性成分的方法,并结合化学模式识别法对不同产地大果木姜子药材提取的精油进行质量评价。采用内标法,药材经水蒸气蒸馏后,GC-MS测定,选择离子模式(selective ion monitoring,SIM)检测;使用层次聚类分析(hierarchical clustering analysis,HCA)和主成分分析(principal component analysis,PCA),并结合正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)对多批次大果木姜子油含量测定结果进行统计分析。11种成分在各自浓度范围内线性关系良好(R^(2)>0.9997);平均加样回收率为92.41%~102.1%,RSD为1.2%~3.2%(n=6);HCA、PCA 2种方法均把样品分为了3类,结合OPLS-DA筛选出了导致各批次之间产生差异的差异性标志物为2-壬酮。该方法专属性强、灵敏度高、测定方法简便结果准确,所筛选的成分可为大果木姜子油的质量控制提供检验依据。

关键词：大果木姜子油 GC-MS 含量测定层次聚类分析主成分分析正交偏最小二乘-判别分析

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梧桐子化学成分及其体外促凝血活性

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中成药 2023年第5期45卷 1506-1512页

作者：岑银芝陈亮涂杨丽李勇军杨小生李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的研究梧桐Firmiana simplex(L.)***种子的化学成分及其体外促凝血活性。方法梧桐子85%乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F凝胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合... 详细信息

目的研究梧桐Firmiana simplex(L.)***种子的化学成分及其体外促凝血活性。方法梧桐子85%乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F凝胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用凝血四项试剂盒测定其体外促凝血活性。结果从中分离得到18个化合物。化合物1~5、7~8、10~11、13均有促凝血作用。结论化合物2~7、9~11、13~17为首次从梧桐属植物中分离得到,化合物12为首次从该植物中分离得到。化合物2~3有很好促凝血活性,效果与云南白药相当,化合物1、5、8、10有良好促凝血活性,化合物4、7、11、13有一定促凝血活性。

关键词：梧桐子化学成分体外促凝血活性分离鉴定

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生理病理状态下大鼠体内荭草花抗心肌缺血再灌注损伤活性成分筛选

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中国药房 2024年第16期35卷 1957-1963页

作者：仁莎莎胡建春张元现陈轻轻刘春花郑林巩仔鹏黄勇金阳李月婷贵州省药物制剂重点实验室/贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州工业职业技术学院化学与环境工程系贵州清镇551400 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的基于生理病理状态筛选大鼠体内荭草花抗心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的潜在活性成分。方法将SD大鼠分为正常对照组、正常给药组、MIRI对照组和MIRI给药组,每组5只。经药物干预或造模、药物干预后,收集各组大鼠的血浆样品,使用超高效液... 详细信息

目的基于生理病理状态筛选大鼠体内荭草花抗心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的潜在活性成分。方法将SD大鼠分为正常对照组、正常给药组、MIRI对照组和MIRI给药组,每组5只。经药物干预或造模、药物干预后,收集各组大鼠的血浆样品,使用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术进行色谱分离和质谱数据采集,经比对对照品图谱、各血浆样品图谱并参考相关文献后,对原型入血成分和代谢产物进行分析;同时,确定正常给药组和MIRI给药组大鼠血浆样品中的共有峰,结合主成分分析和“有监督”的正交偏最小二乘法-判别分析,以变量重要性投影(VIP)值>1为标准,筛选差异移行成分,并推测生理病理状态下荭草花抗MIRI的潜在活性成分。将SD大鼠分为对照组、MIRI组、阳性对照组(复方丹参片0.2 g/kg,每天3次)、各潜在活性成分组(各潜在活性成分均为10 mg/kg,每天2次),每组5只。各药物组大鼠灌胃相应药液,连续3 d。末次给药后,对各组大鼠血浆中超氧化物歧化酶(SOD)活性和乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶MB(CK-MB)、心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)泄漏量进行检测、比较。结果从荭草花提取物总离子流图中获取主要色谱峰26个,确定了其中14个色谱峰,包括没食子酸、儿茶素、原儿茶酸等。从正常大鼠血浆样品中检测到移行成分15个,其中原型入血成分6个、代谢产物9个;从MIRI大鼠血浆样品中检测到移行成分19个,其中原型入血成分6个、代谢产物13个。两者共有移行成分8个,其中山柰酚的葡萄糖醛酸化代谢产物、槲皮素的羰基化代谢产物和N-p-香豆酰酪胺对应色谱峰的VIP值均大于1。与MIRI组比较,各潜在活性成分组大鼠血浆SOD活性均显著升高(P<0.01),LDH、CK-MB、cTnⅠ泄漏量均显著降低(P<0.01)。结论N-p-香豆酰酪胺、槲皮素、山柰酚和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷可能是荭草花提取物抗MIRI的潜在活性成分。

关键词：荭草花心肌缺血再灌注损伤活性成分血浆药物化学

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