检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2020年第16期51卷 4151-4159页

作者：彭剑青邹颖徐金转刘丽娜陶玲黄静肖长帅陈艺贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025

目的开发共载光敏剂玫瑰红(rose-bengal,RB)/上转换纳米粒(upconverting nanoparticles,UCNPs)/双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)的脂质体(LIP-RUD),并初步考察其体外抗结肠癌活性。方法采用溶剂热法和配体交换法制备水溶性UCNPs,通过薄膜分散法包载RB/UCNPs/DHA得到LIP-RUD;采用HPLC法检测LIP-RUD的包封率,用透射电子显微镜和粒径仪考察其理化性质;通过SOSG探针检测脂质体产生活性氧(ROS)的效率;采用激光共聚焦显微镜观察HCT-116结肠癌细胞对LIP-RUD的摄取情况,并用MTT法评价其体外抑制细胞生长的效果。结果制备得到的LIP-RUD粒径约150 nm,表面电位约-12 mV,RB和DHA包载效率分别达到54.5%和86.5%。UCNPs介导的光敏剂能量转换效率达49.8%;激光照射后,有大量单线态氧(singlet oxygen,1O_2)的生成,LIP-RUD中DHA的12 h累积释放率达到74.9%,相比于无光照组提高了25.6%。细胞实验表明,LIP-RUD能够显著提高药物对结肠癌细胞生长抑制作用,在激光照射下半数有效抑制浓度(IC_(50))为15.33μmol/L。结论 LIP-RUD为治疗结肠癌提供了光动力化疗联用的新思路,该脂质体平台有望增强光动力治疗的体内穿透性和光动力化疗的联合作用效果。

关键词：上转换纳米粒玫瑰红双氢青蒿素活性氧脂质体光敏剂结肠癌溶剂热法配体交换法薄膜分散法细胞摄取 MTT法单线态氧抑制作用

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星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球处方工艺及其体外释药机制研究

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中草药 2020年第15期51卷 3901-3910页

作者：杨佳佳韦世权李婉蓉杨增秋吴林菁周雪肖婷沈祥春陶玲贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025

目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇... 详细信息

目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇)的质量比、高速剪切温度及时间、均质压力及时间进行处方工艺筛选。采用星点设计效应面法考察丹皮酚投药量、高压均质压力对Pae-LM制剂性质的影响,用二项式模型及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法分析最佳处方。按照优化所得最佳处方制备Pae-LM,并考察体外释药特性。结果最优处方制得的Pae-LM外观基本圆整,平均粒径为(149.27±0.57)nm,Zeta电位为(-36.01±3.09)mV,包封率为(98.24±0.32)%,载药量为(11.94±0.04)%。Ke与2个考察因素之间存在可信定量关系,且二项式模型较多元线性模型置信度高。丹皮酚原料药12、24、36 h的累积释放量分别为71.84%、85.21%、95.07%,而Pae-LM在12、24、36 h时累积释放量仅为57.21%、59.66%、63.91%,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论星点设计-效应面法适用于Pae-LM的处方优化。优化的Pae-LM粒径适宜,包封率高,可为丹皮酚心血管递送系统的开发提供参考。

关键词：丹皮酚脂微球星点设计-效应面法体外释放机制离心稳定性常数 Ritger-peppas模型心血管递送系统

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艳山姜挥发油肺部定量给药用于缓解肺气肿的作用

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中国实验方剂学杂志 2022年第3期28卷 91-97页

作者：蔡梓民彭剑青陈艺潘迪张彦燕陶玲沈祥春龙庆德贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室药学院贵阳550025

目的:初步研究艳山姜挥发油(EOFAZ)经肺部定量给药后对猪胰弹性蛋白(PPE)诱导小鼠产生肺气肿的防治作用,并探讨其相关机制。方法:C57BL/6J小鼠随机分为正常组,模型组,EOFAZ低、高剂量组(2,20 mg·kg^(-1))及地塞米松组(1 mg·kg... 详细信息

目的:初步研究艳山姜挥发油(EOFAZ)经肺部定量给药后对猪胰弹性蛋白(PPE)诱导小鼠产生肺气肿的防治作用,并探讨其相关机制。方法:C57BL/6J小鼠随机分为正常组,模型组,EOFAZ低、高剂量组(2,20 mg·kg^(-1))及地塞米松组(1 mg·kg^(-1))。采用肺部给药定量雾化器每隔7 d给予PPE诱导小鼠产生肺气肿,共给药4次。在此期间,隔天使用肺部给药定量雾化器定量给予EOFAZ,共给药14次。小鼠肺部经苏木素-伊红(HE)染色用于观察各组形态学变化并测量和计算平均内衬间距(MLI),采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测小鼠血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-1β(IL^(-1)β),白细胞介素-6(IL-6)的含量,通过生化试剂盒测定肺组织中超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶(CAT)的活性及丙二醛(MDA)的含量,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测核因子E2相关因子2(Nrf2),醌氧化还原酶1(NQO1),B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)相关X蛋白(Bax),Bcl-2的表达。结果:肺部形态学观察及MLI检测结果显示,与正常组比较,模型组小鼠肺部出现明显的炎症浸润、肺泡腔扩大和融合的现象,MLI升高(P<0.05);与模型组比较,EOFAZ肺部定量给药后能有效地缓解PPE引起的肺泡腔扩张、肺部炎症细胞浸润及肺组织细胞凋亡等病理变化,MLI也出现下降(P<0.05)。ELISA结果显示,模型组小鼠的炎症水平显著升高(P<0.01),肺部定量给予EOFAZ后血浆中TNF-α,IL^(-1)β和IL-6的含量均下降(P<0.01)。氧化应激结果显示,模型组小鼠的氧化应激水平显著升高(P<0.01),肺部定量给予EOFAZ后提高了肺组织中SOD,CAT的活力(P<0.01)和降低MDA的含量(P<0.01)。Western blot结果显示,与正常组比较,模型组凋亡蛋白明显升高(P<0.01),抗氧化应激蛋白Nrf2,NQO1表达明显下降(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,肺部定量给予EOFAZ后凋亡蛋白Bax/Bcl-2的蛋白相对表达量下降(P<0.01),抗氧化应激蛋白Nrf2,NQO1的表达增加(P<0.05)。结论:EOFAZ通过肺部定量给药能够有效降低炎症和氧化应激水平,减少肺组织细胞凋亡,缓解肺气肿的发生和发展,其抗氧化机制与提高Nrf2及其下游NQO1蛋白表达密切相关。

关键词：艳山姜挥发油肺部定量给药肺气肿氧化应激凋亡

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白藜芦醇-牛磺脱氧胆酸钠共无定形体系改善溶解度和物理稳定性

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中草药 2024年第21期55卷 7248-7256页

作者：李珏姜飞李慧丽沈祥春贺智勇易媛丹刘文陶玲贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550006 贵州省妇幼保健院贵州贵阳550000

目的通过共无定形体系(coamorphous system,CAS)来改善和提升白藜芦醇(resveratrol,Res)的溶解度和物理稳定性。方法通过溶剂挥发法进行白藜芦醇-牛磺脱氧胆酸钠(sodium taurodeoxycholate,STD)共无定形体系(Res-STDCAS)制备研究,考... 详细信息

目的通过共无定形体系(coamorphous system,CAS)来改善和提升白藜芦醇(resveratrol,Res)的溶解度和物理稳定性。方法通过溶剂挥发法进行白藜芦醇-牛磺脱氧胆酸钠(sodium taurodeoxycholate,STD)共无定形体系(Res-STDCAS)制备研究,考察了最佳物质的量比;利用粉末X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、拉曼光谱、固态核磁、差示扫描量热分析和扫描电子显微镜等技术表征其固态特征,并考察其在不同pH值缓冲液中的溶解度,进一步研究其吸湿性和物理稳定性。结果固态表征结果显示,白藜芦醇与STD形成了具有单一玻璃化转变温度的CAS,且存在分子间氢键作用;溶解度结果显示,在Res-STD-CAS物质的量比为1∶1、1∶2、1∶3的CAS中,白藜芦醇的溶解度均高于其原料药及其物理混合物;在40℃、75%相对湿度条件下,其稳定性高达3个月。结论 Res-STD-CAS大幅提高了白藜芦醇的溶解度,并具有良好的物理稳定性。

关键词：白藜芦醇牛磺脱氧胆酸钠共无定形体系增溶溶解度稳定性溶剂挥发法吸湿性

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胆固醇对脂微球与人血清白蛋白相互作用的影响

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药物评价研究 2024年第8期47卷 1848-1859页

作者：李玲燕吴兴杰陈英王玉娥贺智勇沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳561113

目的研究胆固醇(CH)对脂微球(LM)与人血清白蛋白(HSA)形成蛋白晕的影响。方法采用高速剪切-高压均质两步乳化法制备LM及含CH的CH@LM后,分别将相同体积但不同浓度(8、12、24、36μmol·L^(-1))的HSA溶液与等体积不同质量浓度(10.76、... 详细信息

目的研究胆固醇(CH)对脂微球(LM)与人血清白蛋白(HSA)形成蛋白晕的影响。方法采用高速剪切-高压均质两步乳化法制备LM及含CH的CH@LM后,分别将相同体积但不同浓度(8、12、24、36μmol·L^(-1))的HSA溶液与等体积不同质量浓度(10.76、15.37、26.90、35.87、53.80 mg·mL^(-1))的LM及CH@LM(以LM计)用恒温震荡器孵育不同时间,采用尺寸排阻色谱法分离出含有HSA蛋白晕的LM-HSA和CH@LM-HSA复合物以及过剩的HSA。通过粒径仪检测粒径及聚合物分散性指数(PDI),紫外可见分光光度计检测蛋白晕复合物的紫外图谱,荧光酶标仪检测蛋白晕复合物荧光图谱,分子对接研究油相中辅料的主要成分与HSA的结合能、油相中各辅料之间的结合能,并采用考马斯亮蓝染色对蛋白晕复合物进行表征。结果LM、CH@LM自身稳定性较好,LM与HSA之间存在相互作用,所形成复合物的粒径及PDI具有时间及浓度相关性;加入CH后改变了复合物的粒径随时间的变化模式,同时减弱了由于LM浓度变化引起的与蛋白质之间相互作用的变化。加入CH后HSA自身荧光淬灭程度增强,最大吸收波长蓝移程度增加,表明加入CH后增强了LM与HSA的相互作用程度。CH与HSA的分子对接结合能绝对值最高,且有CH的油相中各辅料分子与分子间对接结合能均高于无CH参与组;LM-HSA及CH@LM-HSA均保留了HSA的特征条带。结论CH增强了LM对HSA的吸附能力,CH与其他辅料分子和蛋白具有更强的结合能力可能是主要原因。

关键词：胆固醇脂微球人血清白蛋白蛋白晕相互作用

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左金果胶胶囊的处方优化及其对胃溃疡模型大鼠的保护作用

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中国药房 2021年第19期32卷 2327-2335页

作者：杨贵前刘文陶玲沈祥春宋朔尧张环李和蓉王守莉石惠云贵州医科大学药学院/贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心/贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室/贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室/天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025 贵州医科大学附属医院贵阳550025

目的:优化左金果胶胶囊的处方,制备对胃溃疡具有保护作用的现代左金果胶胶囊剂。方法:以果胶、可溶性淀粉、糊精含量为考察因素,以胶囊剂中颗粒的成型性、吸湿性、流动性为考察指标,采用正交实验优化左金果胶胶囊的处方。以左金提取物... 详细信息

目的:优化左金果胶胶囊的处方,制备对胃溃疡具有保护作用的现代左金果胶胶囊剂。方法:以果胶、可溶性淀粉、糊精含量为考察因素,以胶囊剂中颗粒的成型性、吸湿性、流动性为考察指标,采用正交实验优化左金果胶胶囊的处方。以左金提取物浸膏粉末为原料,采用湿法制粒填充法制备左金果胶胶囊。采用高效液相色谱法测定左金果胶胶囊中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的含量,并采用转篮法考察该胶囊剂在0.1 mol/L盐酸溶液中的体外释药行为。通过灌胃75%乙醇复制胃溃疡大鼠模型,以胃溃疡指数、胃溃疡抑制率和胃组织病理切片结果为指标,初步考察左金果胶胶囊(剂量分别为54、108、216mg/kg)的胃溃疡保护作用。结果:左金果胶胶囊的最优处方为果胶含量45%、可溶性淀粉含量12%、糊精含量27%、木糖醇含量1%。体外释放结果表明,1 h时左金果胶胶囊中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱分别释放了53.76%、54.82%,二者均在8 h左右释放完全,且均符合零级释放行为。不同剂量左金果胶胶囊均能不同程度地改善胃溃疡模型大鼠胃组织的溃疡损伤,显著降低其胃溃疡指数(P<0.01),显著升高其胃溃疡抑制率和碘酸雪夫氏染色阳性表达面积百分比(P<0.01)。结论:成功制得对胃溃疡具有保护作用并具有一定缓释效应的左金果胶胶囊。

关键词：左金果胶胶囊胃溃疡正交实验缓释效应大鼠

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香茅醇自乳化递送系统的制备及其体外抗肿瘤活性评价

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中草药 2020年第5期51卷 1196-1204页

作者：杨佳佳韦世权张科陈妍姜丰周雪肖婷彭剑青沈祥春陶玲贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学基础医学院现代病原生物学特色重点实验室基础医学院寄生虫学教研室贵州贵阳550025

目的考察香茅醇(citronellol,CT)对人喉癌上皮细胞HEp-2和人乳腺癌细胞MCF-7增殖能力的影响,并制备CT自乳化递送系统(self-emulsified drug delivery system,SMs),对HEp-2体外抗肿瘤活性和细胞摄取能力进行评价。方法采用MTT法考察CT对H... 详细信息

目的考察香茅醇(citronellol,CT)对人喉癌上皮细胞HEp-2和人乳腺癌细胞MCF-7增殖能力的影响,并制备CT自乳化递送系统(self-emulsified drug delivery system,SMs),对HEp-2体外抗肿瘤活性和细胞摄取能力进行评价。方法采用MTT法考察CT对HEp-2和MCF-7细胞增殖能力的影响;通过伪三元相图法优化香茅醇自乳化递送系统(CT-SMs)处方,进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用MTT法检测CT-SMs对HEp-2细胞增殖能力的影响;荧光倒置显微镜定性和流式细胞仪定量考察HEp-2细胞对CT-SMs的摄取情况。结果经一定质量浓度CT处理后,MCF-7细胞增殖未受影响,差异无统计学意义(与对照组相比,P>0.05),而HEp-2细胞的增殖能力受到明显抑制(与对照组相比,P<0.05),呈剂量-时间依赖性;CT-SMs最佳处方是K_m(乳化剂与助乳化剂比例)为Kolliphor~?HS15-无水乙醇7∶3,CT-Km为3∶7。制备的微乳平均粒径为(354.0±9.5)nm,外观圆整呈类球形,分布均匀,Zeta电位为(-13.4±0.3)m V。细胞摄取实验结果表明,相同质量浓度的CT-SMs和CT处理HEp-2细胞后,CT-SMs较CT摄取量更多,分别为545.70±11.56、230.00±17.76。结论。采用滴加水法成功制备了CT-SMs,其处方工艺可行,制得的自微乳质量稳定可控。CT-SMs可明显抑制HEp-2细胞的增殖。

关键词：香茅醇自乳化递送系统抗肿瘤人喉癌上皮细胞乳腺癌细胞细胞摄取细胞增殖 MTT法伪三元相图

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天麻素对氯苯丙氨酸(PCPA)致失眠小鼠的镇静催眠作用研究

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中药药理与临床 2021年第5期37卷 33-38页

作者：龙盼胡晓霞胡琦兰陶玲周雪沈祥春张敏贵州医科大学基础医学院贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025

目的:探讨天麻素对对氯苯丙氨酸(PCPA)致失眠小鼠睡眠的改善作用。方法:将KM小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、天麻素10、20、40 mg/kg组、地西泮2.6 mg/kg组,除正常对照组外,其余各组采用腹腔连续注射2 d PCPA,建立失眠小鼠模型。... 详细信息

目的:探讨天麻素对对氯苯丙氨酸(PCPA)致失眠小鼠睡眠的改善作用。方法:将KM小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、天麻素10、20、40 mg/kg组、地西泮2.6 mg/kg组,除正常对照组外,其余各组采用腹腔连续注射2 d PCPA,建立失眠小鼠模型。造模成功后,各组灌胃给予相应药物,模型对照组及正常对照组灌胃给予相应体积生理盐水,连续6 d,每天称量小鼠体质量并记录其行为变化;第6 d末次给药后,观察腹腔注射戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠发生率、睡眠潜伏期及睡眠时间;苏木精-伊红染色法(HE)观察各组小鼠海马组织病理变化,酶联免疫吸附法(ELISA)检测各组小鼠大脑皮层5-羟色胺(5-HT)含量,蛋白免疫印迹法检测细胞外调节蛋白激酶(ERK)、磷酸化细胞外调节蛋白激酶(p-ERK)、B淋巴细胞瘤-2基因(BCL-2)、白细胞介素-1β(IL-1β)及白细胞介素-6(IL-6)蛋白表达的变化。结果:与正常对照组比较,模型对照组小鼠体质量下降,睡眠发生率下降,睡眠潜伏期延长,睡眠时间缩短(P<0.01),小鼠海马区部分神经元细胞胞核固缩深染,胞质溶解,大量锥体细胞排列紊乱,细胞体积明显变小,胞核固缩,小鼠大脑皮层中5-HT含量减少(P<0.01),IL-6蛋白表达、p-ERK/ERK比值明显升高(P<0.01),BCL-2、IL-1β蛋白表达显著下调(P<0.01);与模型对照组比较,天麻素10、20、40 mg/kg组小鼠体质量恢复,睡眠率升高,睡眠潜伏期缩短,睡眠时间延长(P<0.01),天麻素在一定程度上改善了大脑组织的病变程度,明显恢复脑组织中5-HT含量,明显逆转了IL-6、BCL-2、IL-1β蛋白表达以及p-ERK/ERK比值(P<0.05或P<0.01)。结论:天麻素对PCPA致失眠小鼠的睡眠具有显著的改善作用,其机制可能与调节脑内IL-6、IL-1β、BCL-2蛋白表达以及p-ERK/ERK比值有关。

关键词：天麻素对氯苯丙氨酸戊巴比妥钠失眠

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UPLC-MS/MS分析注射用清开灵(冻干)中5种成分在正常大鼠和脑缺血大鼠体内的药代动力学行为

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中国实验方剂学杂志 2019年第22期25卷 86-91页

作者：刘学苏菊杜鹏姚文丽杨青波陆煜玫吴林菁姜丰沈祥春许乾丽陶玲茅向军贵州医科大学贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室药学院贵阳550025 贵州医科大学附属医院贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵阳550008 贵州省食品药品检验所贵阳550004

目的:建立超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-MS/MS)测定注射用清开灵(冻干)中黄芩苷、栀子苷、绿原酸、胆酸和猪去氧胆酸在大鼠血浆中含量的方法,研究该制剂在正常和脑缺血模型大鼠体内的药代动力学行为。方法:大鼠随机分为正常组和脑... 详细信息

目的:建立超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-MS/MS)测定注射用清开灵(冻干)中黄芩苷、栀子苷、绿原酸、胆酸和猪去氧胆酸在大鼠血浆中含量的方法,研究该制剂在正常和脑缺血模型大鼠体内的药代动力学行为。方法:大鼠随机分为正常组和脑缺血模型组。采用线栓法制备大鼠脑缺血模型,以生理盐水为溶媒,腹腔注射给药,分别在相应时间点取血,经处理后使用UPLC-MS/MS测定血药浓度,主要检测条件为流动相0. 1%甲酸水(A)-乙睛(B)梯度洗脱(0~0. 25 min,90%A;0. 25~1 min,90%~75%A;1~2 min,75%~50%A;2~2. 6 min,50%~45%A;2. 6~2. 65 min,45%~90%A;2. 65~4. 0 min,90%A),流速0. 4 mL·min-1,柱温40℃,电喷雾离子源,负离子方式扫描。拟合药动学参数和计算生物利用度,分析注射用清开灵(冻干)中5种成分在正常和脑缺血模型大鼠体内处置过程的差异。结果:大鼠腹腔注射给予注射用清开灵(冻干)后,与正常组比较,栀子苷在脑缺血模型组大鼠体内的药-时曲线下面积(AUC0-t)显著降低(P <0. 05),脑缺血模型组大鼠体内绿原酸的达峰时间(Tmax)显著提前(P <0. 01);黄芩苷、胆酸和猪去氧胆酸在2组大鼠体内的药代动力学参数均无显著性差异。结论:注射用清开灵(冻干)在正常和脑缺血大鼠体内的处置过程存在一定差异,对该制剂临床治疗脑缺血疾病具有一定的指导意义。

关键词：注射用清开灵(冻干) 脑缺血模型药代动力学芦丁异鼠李素内源性胆汁酸腹腔注射

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香茅醇亚微乳的处方工艺优化研究

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中国药房 2020年第14期31卷 1704-1710页

作者：杨佳佳李婉蓉彭剑青肖婷吴林菁周雪杨增秋姜丰丁杨沈祥春陶玲贵州医科大学药学院/贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心/贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室/贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室/天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025 中国药科大学药剂学教研室/天然药物活性物质与功能国家重点实验室南京210009

目的:优化香茅醇亚微乳的制备工艺。方法:采用高效液相色谱法测定香茅醇亚微乳中的香茅醇含量;采用高速剪切分散-高压均质法制备香茅醇亚微乳,以离心稳定常数(ke)、粒径为指标,对其处方及工艺进行优化并进行验证;测定所得制剂的载药量... 详细信息

目的:优化香茅醇亚微乳的制备工艺。方法:采用高效液相色谱法测定香茅醇亚微乳中的香茅醇含量;采用高速剪切分散-高压均质法制备香茅醇亚微乳,以离心稳定常数(ke)、粒径为指标,对其处方及工艺进行优化并进行验证;测定所得制剂的载药量的包封率。结果:香茅醇检测质量浓度的线性范围为4~64μg/mL(R2=0.9999);精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于3%;加样回收率为97.64%~101.97%(RSD=2.28%,n=3)、97.71%~99.50%(RSD=1.29%,n=3)、96.87%~101.48%(RSD=2.86%,n=3)。最优处方为大豆油+中链甘油三酯(1∶1,g/g)总质量3.75 g,1.2%大豆磷脂0.6 g,胆固醇0.06 g,香茅醇1.25 g,0.6%油酸钠0.3 g,15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯0.75 g,泊洛沙姆1880.75 g,加水至50 mL。最优工艺为于4℃下以13000 r/min高速剪切5 min制得初乳后,经稀盐酸调pH至7,再以600 Bar高压均质5 min。按最优处方及工艺制备的3批香茅醇亚微乳的平均粒径为(91.05±0.26)nm,多分散系数为(0.20±0.01),Zeta电位为(-30.86±0.39)mV,ke值为9.23,香茅醇的平均含量为(100.21±0.01)%;载药量为(2.4817±0.0007)mg/mL,包封率为(99.27±0.03)%。结论:优化所得处方及工艺稳定、可行。

关键词：香茅醇亚微乳高速剪切分散-高压均质法处方工艺优化高效液相色谱法含量

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