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中国药房 2021年第11期32卷 1304-1312页

作者：李月婷刘亭吴琼陆定艳王明金王永林李勇军周孟刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的:研究荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的的改善作用及机制。方法:将H9c2心肌细胞为正常对照组、模型组和荭草花提取物低、中、高浓度组(20、40、80μg/mL),除正常对照组外,其余各组细胞以800μmol/L CoCl_(2)复制缺氧复氧... 详细信息

目的:研究荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的的改善作用及机制。方法:将H9c2心肌细胞为正常对照组、模型组和荭草花提取物低、中、高浓度组(20、40、80μg/mL),除正常对照组外,其余各组细胞以800μmol/L CoCl_(2)复制缺氧复氧损伤模型,然后观察细胞凋亡情况,并分别检测细胞中ROS水平、钙离子水平(细胞质中)、线粒体膜电位(MMP)水平、ATP酶(Na^(+)-K^(+)-ATP酶、Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP酶)活性、细胞质中细胞色素c(Cyto c)/线粒体中Cyto c比值、再灌注补救激酶(RISK)信号通路相关蛋白[蛋白激酶B(Akt)、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)]的磷酸化水平以及缺氧诱导因子1α(HIF-1α)的蛋白表达水平。另取细胞分为正常对照组、模型组、荭草花提取物组(80μg/mL)、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂LY294002+CoCl_(2)组(15μmol/L LY294002+800μmol/L CoCl_(2))、LY294002+荭草花提取物组(15μmol/L LY294002+80μg/mL荭草花提取物)、丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)抑制剂PD98059+CoCl_(2)组(25μmol/L PD98059+800μmol/L CoCl_(2))、PD98059+荭草花提取物组(25μmol/L PD98059+80μg/mL荭草花提取物),同法培养后,测定细胞中Akt蛋白和ERK1/2蛋白的磷酸化水平,以验证荭草花提取物对RISK信号通路的激活作用。结果:与模型组比较,荭草花提取物各浓度组细胞的细胞核固缩现象减轻,凋亡小体数量减少;细胞中ROS水平、钙离子水平(低浓度组除外)、MMP、细胞质中Cyto c/线粒体中Cyto c比值和HIF-1α的蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);ATP酶活性(低浓度组除外)、Akt蛋白和ERK1/2蛋白磷酸化水平均显著升高(P<0.01)。加入抑制剂LY294002、PD98059后,细胞中Akt蛋白和ERK1/2蛋白磷酸化水平均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:荭草花提取物可改善H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤,其作用机制可能与抑制心肌细胞凋亡、提高ATP酶活性、保护线粒体、调节RISK信号通路相关蛋白和HIF-1α蛋白表达有关。

关键词：荭草花提取物 H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤补救激酶信号通路缺氧诱导因子1α

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水冬瓜根及茎的质量控制方法研究

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中国药房 2024年第1期35卷 21-26页

作者：黎雪聂雨杉马雪陆苑杨畅李勇军王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的建立水冬瓜根及茎药材的质量控制方法。方法观察水冬瓜根及茎药材的性状、显微特征;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法对水冬瓜根及茎药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物进行测定;采用《中药色谱指纹图谱相似度... 详细信息

目的建立水冬瓜根及茎药材的质量控制方法。方法观察水冬瓜根及茎药材的性状、显微特征;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法对水冬瓜根及茎药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物进行测定;采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》建立11批水冬瓜根及茎药材的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,并进行共有峰的指认及相似度评价;采用HPLC法测定水冬瓜根及茎中松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、(+)-syringaresinol-O-β-D-glucopyranoside、丁香脂素的含量。结果水冬瓜根及茎药材性状与显微鉴别特征明显。水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物的含量平均值分别为7.54%、2.18%、0.15%、7.81%。11批水冬瓜根及茎药材的指纹图谱有16个共有峰,相似度为0.856~0.960,共指认出松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、(+)-syringaresinol-O-β-D-glucopyranoside、丁香脂素5个共有成分。上述5个成分的含量分别为0.0472~0.4016、0.8368~8.6979、1.2453~10.9500、0.1390~0.4378、0.0164~0.6353 mg/g。结论所建方法稳定、准确性好,可用于水冬瓜根及茎药材的质量控制。初步拟定水冬瓜根及茎药材中水分不得过11.0%,总灰分不得过4.0%,醇溶性浸出物不得少于5.0%,松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、(+)-syringaresinol-O-β-D-glucopyranoside、丁香脂素含量分别不得少于0.04、0.83、1.24、0.13、0.01 mg/g。

关键词：水冬瓜根水冬瓜茎性状鉴别显微鉴别指纹图谱含量测定质量控制

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隔山消的指纹图谱建立、化学模式识别分析及多指标含量测定

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中国药房 2022年第6期33卷 673-679页

作者：孙佳勾健秦兰刘亭潘洁韦宇刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的建立隔山消药材的指纹图谱并进行化学模式识别分析,同时测定其中4种成分的含量。方法采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为ACE UExcel C_(18),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.2 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为40℃,... 详细信息

目的建立隔山消药材的指纹图谱并进行化学模式识别分析,同时测定其中4种成分的含量。方法采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为ACE UExcel C_(18),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.2 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为40℃,进样量为10μL。以青阳参苷元为参照,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》绘制16批隔山消药材的HPLC指纹图谱并进行相似度评价,确定共有峰。采用SPSS 26.0软件和SIMCA 14.0软件进行聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘-判别分析,以变量重要性投影(VIP)值大于1为标准筛选影响隔山消药材质量的差异性成分;采用相同的HPLC法测定丁香酸、去酰基萝藦苷元、白首乌二苯酮和青阳参苷元的含量。结果16批隔山消药材中共有29个共有峰,相似度为0.723~0.998;共指认了4个共有峰,分别为丁香酸(7号峰)、去酰基萝藦苷元(9号峰)、白首乌二苯酮(13号峰)、青阳参苷元(15号峰)。聚类分析结果显示,16批隔山消药材可聚为3类,其中S1为一类,S3为一类,S2、S4~S16为一类。主成分分析结果显示,5个主成分的累计方差贡献率为88.706%,分类结果与聚类分析结果一致。正交偏最小二乘-判别分析结果显示,VIP值大于1的共有峰由大到小依次为20号峰、10号峰、25号峰、12号峰、15号峰(青阳参苷元)、21号峰、14号峰、16号峰、26号峰、22号峰、17号峰。丁香酸、去酰基萝藦苷元、白首乌二苯酮和青阳参苷元检测质量浓度的线性范围分别为0.7153~45.7780、2.3794~152.2810、0.6420~41.0850、14.5416~930.6620μg/mL(R^(2)均大于0.999);定量限分别为0.3577、0.4759、0.6420、2.4236μg/mL,检测限分别为0.1460、0.1641、0.2488、0.8333μg/mL;精密度、重复性、稳定性(24 h)试验的RSD均小于3%;平均加样回收率分别为99.11%(RSD=2.00%,n=9)、98.54%(RSD=2.21%,n=9)、96.33%(RSD=2.54%,n=9)、95.96%(RSD=2.93%,n=9);含量分别为17.12~147.80、95.23~583.10(S8低于定量限)、16.91~210.88、211.68~3587.15(S1低于定量限)μg/g。结论所建HPLC指纹图谱和含量测定方法稳定、可靠、准确度高且重复性好,结合化学模式识别分析可用于隔山消药材的质量控制。

关键词：隔山消高效液相色谱法指纹图谱化学模式识别分析含量测定

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基原为云南独蒜兰的山慈菇的化学成分鉴定与分析

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中国药房 2022年第10期33卷 1165-1171页

作者：王静肖秋肖周祖英仁莎莎陈思颖巩仔鹏黄勇王爱民刘春花李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的鉴定、分析山慈菇(基原为云南独蒜兰)的化学成分。方法采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用技术。色谱柱为Hyperdil GOLD,流动相为0.1%甲酸溶液-0.1%甲酸乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为40℃,进样量... 详细信息

目的鉴定、分析山慈菇(基原为云南独蒜兰)的化学成分。方法采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用技术。色谱柱为Hyperdil GOLD,流动相为0.1%甲酸溶液-0.1%甲酸乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为40℃,进样量为2μL;离子源为电喷雾离子源,扫描范围为m/z 100~1500,扫描模式为全扫描+数据依赖二级扫描的正负离子交换模式。采用Compound Discoverer 3.1软件,通过与mzCloud、PubChem网络数据库和中药成分高分辨质谱本地数据库OTCML进行比对,同时结合对照品和已有文献确定化合物结构。结果与结论从山慈菇中共鉴定出42个化学成分(正离子模式下有24个、负离子模式下有27个),包括13个丁二酸苄酯苷类成分(如dactylorhin C、coelovirin A、militarine等)、4个酚苷类成分(如腺苷、鸟苷、天麻素等)、3个生物碱类成分(胆碱、甜菜碱、小檗碱)、1个黄酮类成分(川陈皮素)、7个芳香族类成分(如DL-赖氨酸、DL-精氨酸、DL-谷氨酰胺等)、1个糖类成分(蔗糖)、3个联苄类成分(shancigusin H、shancigusin H isomer、山药素Ⅲ)和10个其他类成分(如对甲氧基苯甲酸、十二烷二酸单甲酯、二苯胺等)。丁二酸苄酯苷类成分在裂解过程中易丢失葡萄糖氧苄基和一些小分子;酚苷类成分易丢失糖基;生物碱类成分以小分子取代基的裂解和丢失为主;黄酮类成分多发生脱甲基反应。

关键词：山慈菇超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用技术化学成分鉴定分析

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参芎葡萄糖注射液在正常和急性心肌缺血大鼠体内的药动学差异

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中国药房 2022年第4期33卷 433-438页

作者：张静雅刘利琴李容陆苑潘洁刘亭孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的比较参芎葡萄糖注射液(SGI)中盐酸川芎嗪、丹参素、迷迭香酸在正常和急性心肌缺血(AMI)模型大鼠体内的药动学差异。方法将雄性SD大鼠随机分为正常组和模型组,每组9只。模型组大鼠采用盐酸异丙肾上腺素造模法复制AMI模型。每组各取3... 详细信息

目的比较参芎葡萄糖注射液(SGI)中盐酸川芎嗪、丹参素、迷迭香酸在正常和急性心肌缺血(AMI)模型大鼠体内的药动学差异。方法将雄性SD大鼠随机分为正常组和模型组,每组9只。模型组大鼠采用盐酸异丙肾上腺素造模法复制AMI模型。每组各取3只大鼠进行模型验证后,剩余6只大鼠尾静脉注射SGI(12 mL/kg)或等体积生理盐水,并分别于给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、3、5 h经眼眶静脉丛采血0.3 mL。以木犀草苷为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法检测血浆中盐酸川芎嗪、丹参素、迷迭香酸的质量浓度,采用WinNonlin 8.1软件拟合药动学参数,采用SPSS 18.0软件进行统计学分析。结果盐酸川芎嗪、丹参素、迷迭香酸检测质量浓度的线性范围分别为0.06~29.96、0.01~5.15、0.006~3.09μg/mL(r均大于0.99),方法学考察结果均符合2020年版《中国药典》的相应要求。与正常大鼠比较,AMI模型大鼠体内盐酸川芎嗪的CL;显著升高(P<0.05);丹参素的t;和V;均显著延长或升高(P<0.05),但c;和AUC;均显著降低(P<0.05);迷迭香酸的AUC;显著降低(P<0.05)。结论SGI中的丹参素、迷迭香酸在AMI模型大鼠体内的暴露量均低于正常大鼠,盐酸川芎嗪在AMI模型大鼠体内的消除强于正常大鼠。

关键词：参芎葡萄糖注射液急性心肌缺血超高效液相色谱-串联质谱法药动学大鼠

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基于转录组学和蛋白质组学研究银杏黄酮苷元减轻多柔比星心脏毒性的作用机制

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中国药房 2024年第21期35卷 2596-2602页

作者：涂玉洁蔡英程雪怡孙佳潘洁刘春花李勇军黄勇郑林陆苑贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的基于转录组学和蛋白质组学研究银杏黄酮苷元(GA)降低多柔比星(DOX)心脏毒性的作用机制。方法将36只小鼠随机分为对照组(CON组,隔天尾静脉注射等体积生理盐水+每天灌胃等体积生理盐水)、DOX组(隔天尾静脉注射3 mg/kg DOX)和GDOX组(... 详细信息

目的基于转录组学和蛋白质组学研究银杏黄酮苷元(GA)降低多柔比星(DOX)心脏毒性的作用机制。方法将36只小鼠随机分为对照组(CON组,隔天尾静脉注射等体积生理盐水+每天灌胃等体积生理盐水)、DOX组(隔天尾静脉注射3 mg/kg DOX)和GDOX组(每天灌胃100 mg/kg GA+隔天尾静脉注射3 mg/kg DOX),每组12只,连续给药/生理盐水15 d。收集小鼠心脏组织进行RNA-Seq转录组学测序和4D-Label-free定量蛋白质组学分析,筛选差异表达基因和蛋白并对其进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析。测定小鼠心脏组织中爱帕琳肽(Apelin)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(Akt)的mRNA和蛋白表达水平及PI3K、Akt蛋白的磷酸化水平进行验证。将H9c2心肌细胞分为对照组(CON组)、DOX组(2μmol/L)和GDOX组(2μg/mL GA+2μmol/L DOX),测定细胞存活率及细胞中糖酵解关键物质水平。结果筛选得到6条转录组学与蛋白质组学的共同通路,包括Apelin信号通路、PI3K-Akt信号通路、胰岛素抵抗等;其中以Apelin、PI3K-Akt信号通路中富集到的基因数目最多。靶点验证实验结果显示,与CON组比较,DOX组小鼠心脏组织中Apelin、PI3K和Akt的mRNA相对表达量和蛋白表达水平,以及PI3K、Akt蛋白的磷酸化水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);与DOX组比较,GDOX组小鼠心脏组织中Apelin、PI3K和Akt的mRNA相对表达量及PI3K、Akt蛋白的磷酸化水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。细胞实验表明,与CON组比较,DOX组细胞存活率显著降低(P<0.05),细胞中葡萄糖相对摄取量以及丙酮酸、乳酸的相对生成量均显著增加(P<0.05),ATP相对生成量显著减少(P<0.05);与DOX组比较,GDOX组细胞存活率显著升高(P<0.05),细胞中丙酮酸、乳酸的相对生成量均显著减少(P<0.05)。结论GA可能是通过上调心脏组织中Apelin、PI3K和Akt的mRNA及其蛋白表达,调控糖酵解过程,进而改善DOX引起的心脏毒性作用。

关键词：银杏黄酮苷元多柔比星心脏毒性转录组学蛋白质组学减毒机制

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荭草中6种活性成分在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异研究

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中国药房 2020年第13期31卷 1562-1568页

作者：潘洁杨淑婷孙佳刘春花王永林陆苑贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的:研究荭草中6种活性成分(荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷)在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异。方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肠循环灌流液中6种活性成分的含量。... 详细信息

目的:研究荭草中6种活性成分(荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷)在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异。方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肠循环灌流液中6种活性成分的含量。将80只雄性SD大鼠分为正常组和模型组,每组40只,模型组大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素(50 mg/kg)复制心肌缺血模型,正常组大鼠注射等量生理盐水,每日1次,连续注射2 d。造模成功24 h后,取正常组和模型组大鼠肠段进行在体肠循环灌流实验。分别考察荭草提取物不同质量浓度(5.0、10.0、20.0 mg/mL)、不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(盐酸维拉帕米)和胆汁对各成分肠吸收的影响。结果:荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的质量浓度线性范围分别为3.15~50.40、3.21~51.31、1.63~52.43、1.60~50.94、1.31~20.97、8.07~129.25μg/mL(r均大于0.999),定量限分别为7.86、8.45、6.52、4.00、3.28、16.14 ng/mL,精密度、基质效应和稳定性试验的RSD均小于11%,准确度为85.64%~107.65%,符合生物样品定量分析要求。除模型组大鼠十二指肠中荭草素的吸收在不同质量浓度下无显著性差异外,其余5种成分在正常和模型大鼠十二指肠的吸收均随活性成分质量浓度的升高而增加,且模型组大鼠中质量浓度和/或高质量浓度活性成分(槲皮苷除外)的吸收显著少于正常组(P<0.05)。在正常组大鼠中,荭草素主要在空肠、回肠、结肠吸收较多,异荭草素主要在回肠吸收较多,牡荆素、原儿茶酸主要在空肠、回肠吸收较多,山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在十二指肠、空肠、结肠吸收较多,槲皮苷主要在结肠吸收较多;在模型组大鼠中,荭草素主要在空肠、结肠吸收较多,异荭草素在4种肠段的吸收差别不大,牡荆素主要在回肠吸收较多,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在空肠吸收较多,槲皮苷主要在十二指肠、回肠吸收较多;且在同一肠段中,模型组各成分的吸收少于正常组。加入盐酸维拉帕米后,正常组大鼠中各成分的吸收均增加,但差异无统计学意义(P>0.05);模型组大鼠中,荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的吸收均显著增加(P<0.05),槲皮苷吸收也有所增加但差异无统计学意义(P>0.05)。胆汁流入十二指肠后,正常组大鼠中原儿茶酸的吸收显著增加(P<0.05);模型组大鼠中除异荭草素、槲皮苷外,其余各活性成分的吸收均显著增加(P<0.05)。结论:荭草中6种活性成分在正常和心肌缺血模型大鼠的全肠段均有吸收,且在病理状态下P-gp抑制剂和胆汁可更明显的促进上述成分的肠吸收。

关键词：心肌缺血荭草活性成分肠吸收肠灌流大鼠

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江南山梗菜中1个新的三萜类化合物及其生物活性研究

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中草药 2023年第6期54卷 1713-1718页

作者：邱珏琳陈俊磊魏英焕王朝阳李欢阳付茂苑春茂黄烈军郝小江顾玮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 中国科学院昆明植物研究所云南昆明650201

目的对江南山梗菜Lobelia davidii中的三萜类成分及其生物活性进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及HPLC等色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用四甲基偶氮唑盐[3-(4,5-dimethyl-2-thiazol... 详细信息

目的对江南山梗菜Lobelia davidii中的三萜类成分及其生物活性进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及HPLC等色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用四甲基偶氮唑盐[3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide,MTT]法筛选分离得到化合物对人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒性;采用4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,PNPG)法测定分离得到化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果从江南山梗菜的醋酸乙酯部位中分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为3β-正十六酸酯-齐墩果烷-12-烯-11-酮(1)、熊果酸(2)、齐墩果酸(3)、sumaresinolic acid(4)、3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-11-酮(5)、32,33,34-三甲基-细菌藿烷-16-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)。细胞毒活性筛选结果表明,化合物1和5对A549细胞增殖有显著的抑制活性,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))分别为(26.72±2.05)、(36.70±3.43)μmol/L。α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选结果表明,化合物2和3对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制活性,其IC_(50)分别为(28.97±1.73)、(11.87±1.18)μmol/L,抑制活性均高于阳性药阿卡波糖;化合物1对α-葡萄糖苷酶抑制活性的IC_(50)为(148.47±2.09)μmol/L,抑制活性与阳性药阿卡波糖相当。结论化合物1为新化合物,命名为山梗菜萜A;化合物2~6均为首次从江南山梗菜中分离得到。化合物1和化合物5对A549细胞有较强的细胞毒活性。化合物1~3对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制活性。

关键词：江南山梗菜三萜山梗菜萜A 细胞毒活性 α-葡萄糖苷酶抑制活性熊果酸齐墩果酸 3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-11-酮

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二岩虎果无糖颗粒HPLC指纹图谱的建立

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中成药 2021年第4期43卷 1018-1022页

作者：杨宏刘永琴徐昌艳罗忠圣钱志瑶覃容贵贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学公共卫生学院贵州贵阳550025

目的建立二岩虎果无糖颗粒(石吊兰、岩白菜、虎杖、石仙桃)HPLC指纹图谱。方法该药物70%甲醇提取液的分析采用Waters X-Select C_(18)反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-水,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波... 详细信息

目的建立二岩虎果无糖颗粒(石吊兰、岩白菜、虎杖、石仙桃)HPLC指纹图谱。方法该药物70%甲醇提取液的分析采用Waters X-Select C_(18)反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-水,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长304 nm。通过聚类分析、主成分分析、偏最小二乘法判别分析进行化学模式识别。结果10批样品指纹图谱中有15个共有峰,指认出其中4个(岩白菜素、虎杖苷、石吊兰素、大黄素),相似度均大于0.900。所有样品分为3类,石吊兰素、未知化合物1、岩白菜素、未知化合物2、虎杖苷、大黄素是各批样品产生差异的重要成分。结论HPLC指纹图谱结合化学模式识别可为二岩虎果无糖颗粒质量控制标准的制定提供参考。

关键词：二岩虎果无糖颗粒指纹图谱 HPLC 聚类分析主成分分析偏最小二乘法判别分析

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基于网络药理学方法和分子对接技术探讨刺梨治疗高血脂症的作用机制

引用

中国药理学通报 2022年第10期38卷 1572-1578页

作者：季嘉城袁敏艳张硕唐丽王鹏娇张敏高秀丽省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州医科大学药学院贵州医科大学实验动物中心贵州贵阳550025 贵州高等学校微生物与生化药学工程中心贵州省食品营养与健康工程研究中心贵州贵阳550025

目的基于实验验证和网络药理学探究刺梨治疗高血脂症的效果和作用机制。方法构建高血脂大鼠模型,通过考察血脂指标和肝脏病理学变化来探究刺梨对高血脂症的治疗作用。采用文献检索法收集刺梨有效成分及靶点;利用GeneCards、OMIM、DrugB... 详细信息

目的基于实验验证和网络药理学探究刺梨治疗高血脂症的效果和作用机制。方法构建高血脂大鼠模型,通过考察血脂指标和肝脏病理学变化来探究刺梨对高血脂症的治疗作用。采用文献检索法收集刺梨有效成分及靶点;利用GeneCards、OMIM、DrugBank数据库筛选疾病靶点;构建中药-活性成分-潜在靶点网络和蛋白互作(PPI)网络;使用DAVID软件进行靶点GO功能富集分析和KEGG通路富集分析;使用AutoDock进行分子对接。结果刺梨能够明显改善高血脂大鼠的血脂异常和肝脏病理损伤;网络药理学结果显示RXRA、AKT1、ESR1、PIK3R1是刺梨降血脂的关键靶点;分子对接表明Roxburic acid、α-亚麻酸与RXRA、AKT1、ESR1、PIK3R1均有较好的结合性。结论结合药效学实验和网络药理学-分子对接,初步探索了刺梨对高血脂症的治疗作用和可能的作用机制,为深入研究药效物质基础、作用机制以及临床应用提供一定的基础。

关键词：刺梨高血脂症动物实验网络药理学分子对接作用机制

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