检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2021年第1期37卷 75-83页

作者：李娇路青瑜郭丽李敏孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州省人民医院干医科贵州贵阳550002

目的研究补体旁路途径激活诱导人血管平滑肌细胞(VSMC)增殖活化及其干预作用。方法采用CVF特异激活血浆补体旁路途经。将VSMC与补体旁路激活产物共同孵育,采用倒置相差显微镜和MTT法分别检测细胞形态变化和增殖活性,ELISA法检测培养上清... 详细信息

目的研究补体旁路途径激活诱导人血管平滑肌细胞(VSMC)增殖活化及其干预作用。方法采用CVF特异激活血浆补体旁路途经。将VSMC与补体旁路激活产物共同孵育,采用倒置相差显微镜和MTT法分别检测细胞形态变化和增殖活性,ELISA法检测培养上清中E-selectin、ICAM-1和VCAM-1含量,Western blot检测p-NF-κB p65、IKK和NF-κB p65蛋白表达水平,双荧光素酶报告基因检测试剂盒检测NF-κB p65转录活性,采用PDTC对上述指标的变化进行干预。结果补体旁路激活导致VSMC增殖活化,上调表达E-selectin、ICAM-1和VCAM-1,其中ICAM-1和VCAM-1含量在6 h达到高峰,E-selectin在12 h出现明显上调;VSMC经补体旁路激活产物刺激后,NF-κB p65磷酸化明显增加,NF-κB p65核内转录活性升高,IKK和NF-κB p65蛋白表达上调,PDTC对上述相关指标的变化有明确的干预作用。结论补体旁路激活可导致VSMC增殖活化,其机制与NF-κB信号通路活化有密切关系,且NF-κB抑制剂PDTC对其增殖活化具有明显的干预作用。

关键词： VSMC CVF 补体旁路激活增殖活化黏附分子 PDTC NF-κB信号通路

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UPLC-MS/MS法同时测定阿胶中18种核苷、游离氨基酸的含量

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中成药 2024年第7期46卷 2140-2146页

作者：杨帅郑林迟明艳巩仔鹏李月婷魏茂陈黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵阳新天药业股份有限公司贵州贵阳550018

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定阿胶中Asp、Guad、Adeno、Arg、Ade、Cyti、Phe、Leu、Ile、Glu、Ser、Gln、Gly、Ala、Hyp、Thr、Pro、Lys的含量。方法分析采用WatersBEHC18色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm);流动相乙腈(含0.1%甲酸)-水;体积流量0.35mL/min;柱温45℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。再采用层次聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘判别分析进行化学模式识别。结果18种核苷、游离氨基酸在各自范围内线性关系良好(r≥0.9990),平均加样回收率98.0%~104.9%,RSD1.6%~4.9%。17批样品聚为2类,2种主成分累积方差贡献率为60.75%,Leu、Phe、Ade和Guad是潜在指标成分。结论该方法稳定可靠,可用于阿胶的质量控制。

关键词：阿胶核苷游离氨基酸含量测定 UPLC-MS/MS 化学模式识别

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蓑衣莲酮硫酸酯对对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤的保护作用

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天然产物研究与开发 2018年第5期30卷 761-766页

作者：蔺良才赵菲菲王敏陈海东徐国波廖尚高贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学教育部民族药与中药开发应用工程研究中心贵阳550004

蓑衣莲酮硫酸酯(Auriculatone sulphate,AS)是天然保肝活性化合物蓑衣莲酮的前药。为评估AS的保肝作用,课题采用小鼠腹腔注射300 mg/kg的对乙酰氨基酚(APAP)复制小鼠急性肝损伤模型,通过静脉注射给予25 mg/kg的AS,测定给药后小鼠血清中... 详细信息

蓑衣莲酮硫酸酯(Auriculatone sulphate,AS)是天然保肝活性化合物蓑衣莲酮的前药。为评估AS的保肝作用,课题采用小鼠腹腔注射300 mg/kg的对乙酰氨基酚(APAP)复制小鼠急性肝损伤模型,通过静脉注射给予25 mg/kg的AS,测定给药后小鼠血清中的谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)和乳酸脱氢酶(LDH)的含量变化,从肝损伤水平初步了解AS对肝脏的保护作用;通过测定肝组织中丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)的水平以及超氧化物歧化酶(SOD)活性的变化,了解AS对氧化损伤的保护作用;通过小鼠肝组织的病理学检查,直观评价AS通过静脉注射给药后对肝脏的保护作用。研究结果显示,静脉注射AS能够显著降低血清中ALT、AST和LDH的水平,使其趋近于正常水平(P<0.001)。与模型组相比,AS不但可以显著降低肝脏中MDA的水平(P<0.001),而且显著增加GSH水平和SOD的活性(P<0.001)。病理学检查显示,AS能显著改善APAP对肝组织的破坏,使肝组织的结构趋近于正常。综上,静脉注射AS可有效保护小鼠免受APAP诱导小鼠急性肝损伤,其保护作用可能与抑制肝脏氧化损伤有关。

关键词：蓑衣莲酮硫酸酯静脉注射对乙酰氨基酚肝损伤保肝作用

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黑骨藤主要化学成分在正常和类风湿性关节炎大鼠血浆、尿液、粪便中的代谢产物分析

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药物分析杂志 2024年第4期44卷 594-602页

作者：张熊莉夏涛郑林迟明艳李月婷巩仔鹏金阳刘亭黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×... 详细信息

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以0.01%甲酸水-0.01%甲酸乙腈为流动相梯度洗脱,流速0.25 mL·min^(-1),采用电喷雾离子源,在负离子模式下,对正常和AA模型大鼠灌服黑骨藤提取物后的血浆、尿液和粪便进行分析。结果:在正常大鼠体内和AA模型大鼠体内分别检测到2、3个原型成分,32、35个代谢产物,代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、开环裂解、葡萄糖醛酸化,二咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、乙酰化、异构化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化等。结论:AA模型大鼠血浆和尿液中的代谢产物比正常大鼠更具多样性,RA疾病状态可能会影响黑骨藤有效成分在体内的代谢途径。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物单咖啡酰基奎宁酸二咖啡酰基奎宁酸代谢产物超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱代谢途径

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EGFR耐药突变及其小分子抑制剂研究进展

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中国生物工程杂志 2019年第10期39卷 97-104页

作者：李文陈洁胡伟男漆亚云付毅红刘佳敏王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体,在多种恶性肿瘤中异常表达,与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。EGFR已成为治疗肿瘤的靶点,针对该靶点设计的药物主要分... 详细信息

表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体,在多种恶性肿瘤中异常表达,与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。EGFR已成为治疗肿瘤的靶点,针对该靶点设计的药物主要分为单克隆抗体和小分子抑制剂两大类,小分子抑制剂易导致EGFR出现突变而产生耐药现象,从而影响其临床应用。突变主要发生在酪氨酸激酶区域ATP结合位点附近,主要为19号外显子上的缺失突变,18号和21号外显子上的点突变。针对近几十年来国内外研究者对EGFR出现的耐药突变类型,及其与小分子抑制剂的相互作用方式进行综述,以期为后续EGFR靶点药物的研发提供参考。

关键词：表皮生长因子受体 EGFR小分子抑制剂耐药作用方式

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金骨莲胶囊HPLC指纹图谱及化学模式识别研究

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中草药 2021年第14期52卷 4185-4192页

作者：刘慧肖金超张庆捷蒲健谭丹李勇军王爱民郑林黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立金骨莲胶囊HPLC指纹图谱,并结合化学模式识别方法对其进行质量一致性评价,为该制剂的质量控制提供参考。方法采用ACE Excel 5 C18-PFP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱进行检测;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,进行梯度洗脱;体积... 详细信息

目的建立金骨莲胶囊HPLC指纹图谱,并结合化学模式识别方法对其进行质量一致性评价,为该制剂的质量控制提供参考。方法采用ACE Excel 5 C18-PFP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱进行检测;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,进行梯度洗脱;体积流量为0.8 mL/min;柱温为40℃;检测波长为210 nm;进样量为10μL;建立12批金骨莲胶囊指纹图谱。对12批金骨莲胶囊指纹图谱进行相似度评价、层次聚类分析(hierarchical clustering analysis,HCA)和主成分分析(PCA),并结合正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)寻找不同批次金骨莲胶囊的差异成分。结果建立的金骨莲胶囊HPLC指纹图谱共标定了19个共有峰,其中2、8、11号峰归属于汉桃叶,5、7、10、12、15号峰归属于大血藤,16、17、19号峰归属于透骨香,1号峰为5味药材共有,3号峰归属于八角枫和大血藤,13号峰归属于大血藤和透骨香,4、9、14、18号峰归属于大血藤和汉桃叶,6号峰归属于大血藤、汉桃叶和透骨香。通过与对照品对比指认出2、3、6、7、9、12、13、15、16号峰分别为富马酸、没食子酸、原儿茶酸、红景天苷、绿原酸、香草酸、表儿茶素、鹅掌楸苷、滇白珠苷A。12批金骨莲胶囊指纹图谱相似度均在0.910以上,HCA、PCA 2种分析方法均把样品分为了3类,结合OPLS-DA筛选出了导致各批次之间产生差异的7个差异性标志物,分别为15(鹅掌楸苷)、14、6(原儿茶酸)18、16(滇白珠苷A)、19、9(绿原酸)号色谱峰。结论该分析方法简单可行、具有良好精密度、重复性和稳定性,建立的指纹图谱可为金骨莲胶囊的质量评价提供参考。

关键词：金骨莲胶囊 HPLC 指纹图谱相似度评价模式识别质量评价层次聚类分析主成分分析正交偏最小二乘法-判别分析汉桃叶大血藤透骨香八角枫富马酸没食子酸原儿茶酸红景天苷绿原酸香草酸表儿茶素鹅掌楸苷滇白珠苷A

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SPME-GCMS结合AMDIS及Kováts保留指数分析山茶籽原油中风味物质

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食品科技 2019年第10期44卷 346-351页

作者：张明李春燕王道平胡华林胡恩明贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学

研究采用顶空固相微萃取气相色谱质谱法(SPME-GCMS)采集数据,结合自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)及Kováts保留指数(RI),对山茶籽原油的风味物质进行鉴定,以期能够高效、准确地进行定性分析;样品加入内标物环己酮,得到各风味物质的... 详细信息

研究采用顶空固相微萃取气相色谱质谱法(SPME-GCMS)采集数据,结合自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)及Kováts保留指数(RI),对山茶籽原油的风味物质进行鉴定,以期能够高效、准确地进行定性分析;样品加入内标物环己酮,得到各风味物质的含量。结果表明:鉴定出85种挥发性成分,相对百分含量占总离子峰的91.65%,包含多种醛类、含氮化合物、醇类、酮类、酸类、酯类等种类化合物。

关键词： SPME AMDIS 保留指数山茶籽油风味物质

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稳定表达hOAT1的HEK293细胞系的建立及鉴定

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中国药理学通报 2018年第10期34卷 1471-1476页

作者：李静杨洋肖涛李韬欧瑜傅晓钟刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550002 贵州医科大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵阳市妇幼保健院药剂科贵州贵阳550002

目的构建人肾脏近曲小管阴离子转运体1(human organic anion transporter 1,hOAT1)-增强型绿色荧光蛋白(EGFP)质粒,获得稳定表达pEGFP-hOAT1的HEK-293细胞系。方法构建EGFP与hOAT1的融合基因表达载体pEGFP-hOAT1,并利用FuGENE 6转染试剂将其转染至HEK293细胞中,用荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达情况,经G418抗性筛选获得稳定转染细胞株。用RT-PCR法、qRT-PCR法和Western blot技术,检测稳定转染细胞及正常细胞hOAT1 mRNA和蛋白的表达情况,并进一步用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)考察稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力,以及丙磺舒对hOAT1的抑制作用。结果使用该文的方法,细胞转染率可达90%。RT-PCR、qRT-PCR、Western blot,以及对氨基马尿酸摄取、丙磺舒抑制实验结果显示,相对于正常组,转染细胞在荧光显微镜下呈绿色荧光,其hOAT1表达均呈阳性(P<0.01);稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力明显升高(P<0.05),且丙磺舒对hOAT1有明显的抑制作用(P<0.05)。结论高效快速地建立了稳定高表达hOAT1的HEK293细胞系,为核苷类膦酸类似物这类药物引起的临床剂量依赖性肾毒性的机制研究奠定了模型基础,也为体外研究hOAT1底物或抑制剂的筛选提供了一个便利的工具。

关键词：人有机阴离子转运体1 融合蛋白稳定转染 HEK293细胞对氨基马尿酸丙磺舒

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小果南烛三萜类化学成分研究

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广西植物 2021年第7期41卷 1082-1089页

作者：张萌李齐激王雪杨娟杨小生贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室药学院贵阳550016 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550016

羊毛甾烷三萜是南烛属植物主要活性成分之一。为进一步研究南烛属植物功效物质基础,结合民族民间对小果南烛的应用实际,该文利用硅胶、MCI、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等植物化学技术手段对该植物95%乙醇提取物进行分离、纯化... 详细信息

羊毛甾烷三萜是南烛属植物主要活性成分之一。为进一步研究南烛属植物功效物质基础,结合民族民间对小果南烛的应用实际,该文利用硅胶、MCI、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等植物化学技术手段对该植物95%乙醇提取物进行分离、纯化,综合理化性质和波谱数据对其化合物进行鉴定。结果表明:从小果南烛的茎、叶提取物中分离得到14个三萜及其皂苷,分别鉴定为mollic acid 3-O-α-L-arabinopyranoside(1)、mollic acid 3-O-β-D-glucopyranoside(2)、cycloart-3,7-dihydroxy-24-en-28-oic acid(3)、白桦脂酸(4)、1β,3α,11α-trihydroxy-urs-12-ene(5)、oleanderolide(6)、(Z)-马斯里酸-3-O-对香豆酸酯(7)、木栓酮(8)、坡模酸(9)、2α,3α-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(10)、科罗索酸(11)、齐墩果酸(12)、熊果酸(13)、委陵菜酸(14)。其中,化合物1-7为首次从南烛属植物分离得到,化合物8-11,14为首次从小果南烛植物中分离得到。

关键词：小果南烛化学成分三萜提取分离结构鉴定

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黔产毛子草化学成分的分离与鉴定

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中药材 2023年第6期46卷 1423-1428页

作者：孟腾腾高明李齐激杨娟杨小生贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025

目的:研究黔产毛子草Incarvillea arguta(Royle)Royle乙醇提取物的水部位化学成分。方法:采用硅胶柱层析、大孔树脂柱层析、制备型高效液相等色谱分离方法对毛子草乙醇提取物进行分离纯化,并应用多种波谱技术鉴定化合物结构。结果:从黔... 详细信息

目的:研究黔产毛子草Incarvillea arguta(Royle)Royle乙醇提取物的水部位化学成分。方法:采用硅胶柱层析、大孔树脂柱层析、制备型高效液相等色谱分离方法对毛子草乙醇提取物进行分离纯化,并应用多种波谱技术鉴定化合物结构。结果:从黔产毛子草乙醇提取物的水部位中分离得到19个化合物,分别鉴定为:类叶升麻苷(1)、异类叶升麻苷(2)、地黄苷(3)、米团花苷A(4)、肉苁蓉苷C(5)、连翘酯苷(6)、老鼠簕苷A(7)、车前草苷C(8)、对羟基桂皮酸(9)、咖啡酸(10)、连翘环己醇酮(11)、rengoside B(12)、肌醇(13)、pubinernoid A(14)、cis-2,4-dihydroxy-2-cyclohex-5-en-1-one(15)、8-表去氧马钱子酸(16)、车前醚苷(17)、1-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl-3,7-dimethyl-2(E)-6-heptdiene(18)、吲哚-3-甲醛(19)。结论:其中,化合物3~8、10~15、18、19为首次从该植物中分离得到。

关键词：毛子草化学成分

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