检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2020年第8期32卷 1370-1378页

作者：邓颖沈晓华邓璐璐郝小江穆淑珍贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木... 详细信息

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木精(4)、rhoifoline B(5)、两面针碱(6)、白屈菜红碱(7)、博落回碱(8)、白鲜碱(9)、γ-崖椒碱(10)、茵芋碱(11)和鹅掌楸碱(12)。其中,化合物1和2为新结构化合物。通过MTT法,首次评价了化合物1~12对黑色素瘤细胞WM9增殖的抑制活性,并发现化合物3和6对WM9细胞的增殖表现出较强的活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为1.936μM和0.880μM,研究结果为抗肿瘤药物候选药物分子的发现提供了科学依据。

关键词：滇产两面针芸香科生物碱苯骈菲啶类黑色素瘤

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HPLC法同时测定舒眠胶囊中4种成分

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中成药 2021年第10期43卷 2794-2797页

作者：彭潇雷艳陈思颖聂开品杨纯王爱民李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 毕节市第一人民医院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州大隆药业有限责任公司贵州毕节551700

目的建立HPLC法同时测定舒眠胶囊(酸枣仁、柴胡、白芍等)中芍药内酯苷、芍药苷、斯皮诺素、槲皮苷的含量。方法该药物50%甲醇提取液的分析采用Waters CORTECS C18色谱柱(4.6 mm×150 mm, 2.7μm);流动相乙腈-水(含0.1%磷酸),梯度洗... 详细信息

目的建立HPLC法同时测定舒眠胶囊(酸枣仁、柴胡、白芍等)中芍药内酯苷、芍药苷、斯皮诺素、槲皮苷的含量。方法该药物50%甲醇提取液的分析采用Waters CORTECS C18色谱柱(4.6 mm×150 mm, 2.7μm);流动相乙腈-水(含0.1%磷酸),梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min,柱温30℃;检测波长242 nm。结果 4种成分在各自范围内线性关系良好(r>0.999 0),平均加样回收率98.95%~103.5%,RSD 0.61%~2.2%。结论该方法准确可靠,重复性良好,可用于舒眠胶囊的质量控制。

关键词：舒眠胶囊化学成分 HPLC

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2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶抑制剂的3D-QSAR研究

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化学通报 2021年第10期84卷 1092-1101页

作者：杨丹徐兴莲张荣红周孟贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵安新区550025 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵阳550004

本文选取42个2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,分别以比较分子场分析法(CoMFA)与相似性指数分析法(CoMSIA)构建3D-QSAR模型,评价模板分子、公共骨架点、最小能量优化参数、分子构象等因素对模型优化的影响。分析最优模型... 详细信息

本文选取42个2,4-二氨基嘧啶类黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,分别以比较分子场分析法(CoMFA)与相似性指数分析法(CoMSIA)构建3D-QSAR模型,评价模板分子、公共骨架点、最小能量优化参数、分子构象等因素对模型优化的影响。分析最优模型中立体场、静电场以及氢键等因素对抑制剂活性的影响,并应用分子对接分析该类抑制剂与FAK蛋白的相互作用。结果表明,选择化合物16作为模板分子,骨架A作为公共骨架点,最小能量优化参数中电荷、最大迭代系数、最低能量限定值分别为MMFF94、1000、0.01kcal/mol时所构建的模型最优。以CoMFA和CoMSIA构建的3D-QSAR模型的交叉验证系数(q^(2))分别为0.666和0.736,非交叉验证系数(R^(2))分别为0.990和0.989,表明此模型具有良好的预测能力。分子对接分析显示,其与FAK的氨基酸残基CYS502、ASP564形成了重要的氢键作用,并与周围残基形成了较强的疏水作用。通过3D-QSAR的构建与分子对接分析,可指导2,4-二氨基嘧啶类FAK小分子抑制剂的进一步结构优化设计。

关键词： FAK抑制剂 2,4-二氨基嘧啶类 3D-QSAR 模型优化分子对接

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基于大鼠在体循环肠灌流模型研究不同粒径天麻粉的肠吸收动力学

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中国中药杂志 2020年第1期45卷 179-187页

作者：李梅刘帆陈艳陈亭亭李月婷陈思颖黄勇郑林李勇军王爱民巩仔鹏贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

为研究不同粒径天麻粉在大鼠体内的吸收特性。该研究基于大鼠在体循环肠灌流模型,建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定不同粒径天麻粉中各成分的累积吸收量,考察不同粒径天麻粉、同一粒径不同质量浓度、不同肠段和胆汁对天麻... 详细信息

为研究不同粒径天麻粉在大鼠体内的吸收特性。该研究基于大鼠在体循环肠灌流模型,建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定不同粒径天麻粉中各成分的累积吸收量,考察不同粒径天麻粉、同一粒径不同质量浓度、不同肠段和胆汁对天麻素等成分的肠吸收的影响,阐明天麻粉中天麻素等成分吸收的特点,并比较不同粒径天麻粉中天麻素等成分的吸收差异。实验结果表明天麻素在各个肠段的吸收没有显著性差异,提示天麻素吸收可能为被动吸收,巴利森苷类化合物吸收为主动吸收。其中天麻素在超微粉中的吸收较好于细粉、极细粉,在高浓度下,巴利森苷类化合物的吸收在超微粉中较好,天麻粉中天麻素等各成分吸收均受到胆汁的影响。因此,适宜的超微粉碎能够提高天麻粉中有效成分的吸收,能为超微粉碎技术应用于天麻的深层次开发提供试验依据。

关键词：在体循环肠灌流模型天麻超微粉肠吸收

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HPLC法同时测定金骨莲胶囊中9个成分的含量

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中药材 2021年第12期44卷 2871-2876页

作者：肖金超刘慧蒲健谭丹李勇军黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:建立能同时测定金骨莲胶囊中富马酸、没食子酸、原儿茶酸、红景天苷、绿原酸、香草酸、表儿茶素、鹅掌楸苷、滇白珠苷A 9个成分含量的HPLC法。方法:采用ACE Excel 5 C_(18)-PFP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶... 详细信息

目的:建立能同时测定金骨莲胶囊中富马酸、没食子酸、原儿茶酸、红景天苷、绿原酸、香草酸、表儿茶素、鹅掌楸苷、滇白珠苷A 9个成分含量的HPLC法。方法:采用ACE Excel 5 C_(18)-PFP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为0.8 mL/min;检测波长为210 nm;柱温为40℃;进样量为10μL。结果:上述9个成分在各自浓度范围内与峰面积的线性关系良好(r>0.9996),平均加样回收率为97.40%~102.43%,RSD为0.62%~2.68%。结论:该研究建立的含量测定方法重复性良好,定量准确,可用于金骨莲胶囊的质量控制。

关键词：金骨莲胶囊 HPLC 含量测定

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基于UHPLC-Q-TOF-MS^E技术研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物

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中国中药杂志 2020年第13期45卷 3220-3227页

作者：吴耽李莹陈思颖唐娟李月婷潘洁黄勇郑林王爱民李勇军兰燕宇巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵州贵阳550004

研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物。SD大鼠灌胃给予红禾麻提取物(给药剂量为136 g·kg^-1,按生药量计)后,运用超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS^E)技术对其粪便中的代谢产物进行检测,根据得到的质谱数... 详细信息

研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物。SD大鼠灌胃给予红禾麻提取物(给药剂量为136 g·kg^-1,按生药量计)后,运用超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS^E)技术对其粪便中的代谢产物进行检测,根据得到的质谱数据结合UNIFI软件进行预测,结合对照品和相关文献报道,对大鼠粪便中原型成分、代谢产物进行鉴定分析。总共检测出43个代谢产物(包括8个原型成分,35个代谢产物),代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸氢化还原、开环裂解、硫酸化、羟基化、葡萄糖醛酸化、槲皮素O-C2键开环裂解、C2-C3双键还原、芦丁羰基化等。研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物,阐明了其在大鼠粪便中的代谢过程,为该药材的药效物质及其作用机制研究提供了依据。

关键词：红禾麻提取物 UHPLC-Q-TOF-MS^E 代谢产物咖啡酰基奎宁酸黄酮

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石墨烯及其衍生物的生物安全性

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中国工业医学杂志 2021年第5期34卷 411-415页

作者：肖秋肖王静仁莎莎杨畅郑林巩仔鹏黄勇李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院

近年来石墨烯及其衍生物因其优越的性能,在生物医学工程领域有着越来越广泛的应用。研究表明,石墨烯及其衍生物可能对细胞和器官造成一定程度的损害。因此,石墨烯及其衍生物的生物安全性一直是人们关注的焦点。本文将简要介绍影响石墨... 详细信息

近年来石墨烯及其衍生物因其优越的性能,在生物医学工程领域有着越来越广泛的应用。研究表明,石墨烯及其衍生物可能对细胞和器官造成一定程度的损害。因此,石墨烯及其衍生物的生物安全性一直是人们关注的焦点。本文将简要介绍影响石墨烯及其衍生物毒性大小的因素及其毒性评价方法,为开发高效、安全的新型石墨烯衍生物提供参考。

关键词：石墨烯氧化石墨烯(GO) 生物安全性表面功能化修饰

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含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究

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有机化学 2020年第7期40卷 1975-1982页

作者：邵利辉甘宜远侯迷陶世林张丽琼王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)... 详细信息

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae ***,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)均表现出一定的抑制活性.其中3-甲基-2-(((4-((2-(4-甲基苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G18)、3-甲基-2-(((4-((2-(2,6-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G12)和3-甲基-2-(((4-((2-(苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G16)对Xoo、Psa和Xac三种细菌的抑制活性分别优于对照药叶枯唑和噻菌铜.另外,3-甲基-2-(((4-((2-(3,5-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G5)对Xoo、Psa和Xac三种细菌均表现出良好的广谱抗菌活性.

关键词：喹唑啉酮衍生物腙抑菌活性构效关系

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离体外翻肠囊法研究红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎模型大鼠中的肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2020年第2期45卷 405-411页

作者：李莹陈思颖巩仔鹏康宁芳吴耽唐娟李月婷潘洁黄勇郑林兰燕宇李勇军王永林贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸... 详细信息

考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷、槲皮苷、异槲皮苷8种指标成分的含量,计算其累积吸收量(Q)和吸收速率常数(Ka),比较正常大鼠和类风湿性关节炎大鼠肠吸收液中红禾麻提取物各成分的吸收特征。结果表明,红禾麻提取物中8种指标成分均可吸收进入肠囊且成线性吸收,各成分的累积吸收量-时间曲线均为上升趋势,未呈饱和现象,其相关回归系数(R2)均大于0.92,符合零级吸收速率过程,推测各成分可能的吸收方式为被动扩散。正常状态下各成分以回肠吸收最好(除绿原酸外),病理状态下以十二指肠吸收最好,且8种成分在类风湿性关节炎大鼠各肠段的总体吸收优于正常大鼠,推测类风湿性关节炎可能会改变药物吸收的特定部位。实验表明类风湿性关节炎会改变红禾麻提取物的肠吸收,其作用机制有待进一步的深入研究。

关键词：红禾麻提取物离体外翻肠囊模型类风湿性关节炎大鼠吸收

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参芎葡萄糖注射液抗H9c2细胞凋亡的机制

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贵州医科大学学报 2021年第11期46卷 1277-1282,1288页

作者：吴忠秀陆定艳杨畅何彬李勇军王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的运用网络药理学技术结合细胞体外实验,探究参芎葡萄糖注射液(SGI)的抗细胞凋亡途径。方法采用中药系统药理学平台(TCMSP)和SwissTarget Prediction数据库检索SGI可能的作用靶点,并运用DAVID数据库(DAVID)平台进行京都基因与基因组... 详细信息

目的运用网络药理学技术结合细胞体外实验,探究参芎葡萄糖注射液(SGI)的抗细胞凋亡途径。方法采用中药系统药理学平台(TCMSP)和SwissTarget Prediction数据库检索SGI可能的作用靶点,并运用DAVID数据库(DAVID)平台进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集、基因本体(GO)功能分析,预测SGI抗凋亡机制;体外培养H9c2细胞,将细胞分为空白组(Con组)、模型组(H_(2)O_(2)组)和SGI低、中、高浓度组,Con组加入完全培养基,H_(2)O_(2)组用300μmol/L H_(2)O_(2)处理0.5 h,SGI低、中、高浓度组分别用100、200、400μmol/L SGI预处理6 h后,用300μmol/L H_(2)O_(2)处理0.5 h;利用H_(2)O_(2)建立H9c2细胞凋亡模型,流式细胞术检测线粒体膜电位(MMP)水平,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测H9c2细胞中细胞色素C(Cyt-c)的表达水平。结果网络药理学分析结果显示,SGI的12个成分涉及142个靶点,KEGG通路富集涉及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K-AKT)信号通路等,GO功能分析主要富集在线粒体外膜和线粒体,其生物过程与线粒体膜电位的调控有关;流式细胞术和Western blot实验结果显示,与H_(2)O_(2)组比较,SGI低、中、高浓度组均显著增加H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞中的MMP(P<0.001),并显著降低Cyt-c的释放(P<0.001)。结论SGI可能通过线粒体途径拮抗H_(2)O_(2)诱导的H9c2细胞凋亡。

关键词：细胞凋亡参芎葡萄糖注射液 H9c2细胞网络药理学线粒体途径线粒体膜电位细胞色素C

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