检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2023年第22期48卷 6183-6190页

作者：肖金超王玲张丽迟明艳黄勇巩仔鹏郑林何峰贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

中药复方制剂成分复杂,舒肝宁注射液作为临床应用广泛的中药注射剂,其体内过程尚不明确,测定药物的血浆蛋白结合率对药物的药动学、药效学研究具有重要意义。该实验采用平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液中对羟基苯乙酮、... 详细信息

中药复方制剂成分复杂,舒肝宁注射液作为临床应用广泛的中药注射剂,其体内过程尚不明确,测定药物的血浆蛋白结合率对药物的药动学、药效学研究具有重要意义。该实验采用平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液中对羟基苯乙酮、咖啡酸、黄芩素、千层纸素A、栀子苷、黄芩苷、木犀草苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷、金丝桃苷10种成分在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率,为进一步阐明舒肝宁注射液的体内过程及指导临床用药提供理论依据。结果显示,除黄芩素及栀子苷外其他8种成分在人血浆中结合率高于大鼠血浆,且均存在种属差异。在人血浆中,除栀子苷、咖啡酸及黄芩苷外,其余7种成分血浆蛋白结合率均高于80%,其中黄芩素及千层纸素A高于90%,除栀子苷外各成分与血浆蛋白结合程度高。

关键词：舒肝宁注射液血浆蛋白结合率液质联用技术平衡透析法黄芩苷栀子苷

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UPLC-MS/MS同时测定云实皮中8种成分的含量

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中国中药杂志 2022年第3期47卷 692-700页

作者：李月婷刘慧蒙文莎周婷巩仔鹏黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定云实皮药材中8种成分的含量,并结合化学模式识别方法对不同产地的云实皮药材进行质量评价。采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B... 详细信息

建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定云实皮药材中8种成分的含量,并结合化学模式识别方法对不同产地的云实皮药材进行质量评价。采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),柱温40℃,进样量1μL;质谱采用电喷雾离子源,负离子模式多反应监测进行定量分析;对多批次云实皮含量测定结果进行聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA),评价其质量差异性。8种成分在各自的质量浓度范围内线性关系良好(r>0.999),平均加样回收率为96.85%~103.4%,RSD为0.52%~2.8%。定量测定结果显示各批次样品间存在一定差异,HCA和PCA 2种方法均把样品分为3类。该方法简便、灵敏、准确、高效,可用于云实皮药材的质量评价。

关键词：云实皮超高效液相色谱-串联质谱含量测定聚类分析主成分分析

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HPLC测定大风艾中5种二氢黄酮类成分的含量

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中国现代应用药学 2021年第5期38卷 615-618页

作者：谭道鹏杜艺玫秦琳鲁艳柳张倩茹何芋岐遵义医科大学药学院贵州遵义563009 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

目的测定大风艾药材中3,3’,5,7-四羟基-4’-甲氧基二氢黄酮、3’,5,5’,7-四羟基二氢黄酮、3,3’,4’,5-四羟基-7-甲氧基二氢黄酮、3,3’,5-三羟基-4’,7-二甲氧基二氢黄酮、艾纳香素5种二氢黄酮类成分的含量。方法采用高效液相色谱法... 详细信息

目的测定大风艾药材中3,3’,5,7-四羟基-4’-甲氧基二氢黄酮、3’,5,5’,7-四羟基二氢黄酮、3,3’,4’,5-四羟基-7-甲氧基二氢黄酮、3,3’,5-三羟基-4’,7-二甲氧基二氢黄酮、艾纳香素5种二氢黄酮类成分的含量。方法采用高效液相色谱法测定,色谱柱为AKZONOBEL Kromasil 100-5C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.2%冰醋酸(B),梯度洗脱(0~10 min,20%A;10~15 min,20%→25%A;15~25 min,25%A;25~50 min,25%→65%A);流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:289 nm;柱温:35℃;进样量:10μL。结果 5种二氢黄酮类成分的线性关系良好,加样回收率为98.73%~101.84%。结论该方法简便、准确,可用作大风艾药材质量控制的方法。

关键词：大风艾二氢黄酮含量测定

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天然产物Polygalolides的全合成研究进展

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应用化学 2023年第5期40卷 615-624页

作者：李佳铮何述钟贵州大学药学院贵阳550000 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲(Polygala Falax Hemsl)的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述... 详细信息

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲(Polygala Falax Hemsl)的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述了3个课题组分别利用(5+2)环加成、分子内(3+2)环加成和分子内亲核取代构建中心四环,后经向山羟醛缩合得到目标天然产物。这些工作为该分子生物活性的研究奠定了基础。

关键词： Polygalolide A和B 酚类化合物四环笼状骨架全合成

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民族药羊屎条的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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中国中药杂志 2024年第17期49卷 4695-4701页

作者：龙楚仪李齐激周浪胡占兴杨娟贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳561113 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014

研究民族药羊屎条Viburnum utile乙醇提取物的化学成分。采用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离,利用NMR、MS等波谱技术鉴定结构并开展α-葡萄糖苷酶抑制活性检测。从该药材90%乙醇提取物中共分离16个化合物,分... 详细信息

研究民族药羊屎条Viburnum utile乙醇提取物的化学成分。采用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离,利用NMR、MS等波谱技术鉴定结构并开展α-葡萄糖苷酶抑制活性检测。从该药材90%乙醇提取物中共分离16个化合物,分别鉴定为viburnumide A(1)、维生素E(2)、α-香树脂醇(3)、α-托可醌(4)、narjatamanin B(5)、咖啡酸乙酯(6)、柚皮素(7)、芹菜素(8)、ethylβ-D-ribo-hex-3-ulopyranoside(9)、反式对羟基肉桂酸(10)、穗花杉双黄酮(11)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、鄂西香茶菜苷(14)、熊果酸(15)、2α-羟基齐墩果酸(16)。其中化合物1为新化合物,化合物2~16均为首次从羊屎条中分离得到。化合物11的α-葡萄糖苷酶抑制作用(IC50为4.0μmol·L^(-1))与阳性对照阿卡波糖(IC50为2.3μmol·L^(-1))相当。

关键词：羊屎条化学成分 viburnumide A α-葡萄糖苷酶抑制活性

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红花龙胆中萜类化学成分的研究

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中国药学杂志 2023年第17期58卷 1540-1546页

作者：周谣王苗苗刘翰飞王欢赵兴林开琴李金玉娄华勇潘卫东贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省天然产物研究中心贵阳550014

目的研究红花龙胆(Gentiana Rhodantha)的化学成分。方法运用正相硅胶、十八烷基硅烷(ODS)反相硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种方法对红花龙胆中的化学成分进行系统分离纯化,并借助质谱法(MS)、一维和二... 详细信息

目的研究红花龙胆(Gentiana Rhodantha)的化学成分。方法运用正相硅胶、十八烷基硅烷(ODS)反相硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种方法对红花龙胆中的化学成分进行系统分离纯化,并借助质谱法(MS)、一维和二维核磁共振(NMR)等现代波谱分析方法鉴定化合物结构,采用96孔板法测定所分离的化合物对青枯假单胞菌和产气荚膜梭菌的最小抑菌浓度。结果从红花龙胆中分离得到15个萜类化合物[1~15,包括3个单萜(1~3)和12个三萜(4~15)]化合物,分别鉴定为(2E,6Z)-2,6-dimethyl-2,6-octadiene-1,8-dioic acid(1),(2E,6E)-2,6-dimethyl-2,6-octadiene-1,8-dioic acid(2),(3S,6R)-dimethyloct-7-ene-2,3,6-triol(3),19-hydroxy-2,3-secours-12-ene-2,3,28-trioic acid 3-methyl ester(4),坡模酸(5),2α,19α-dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid(6),乌苏酸内酯(7),熊果醇(8),ilelatifol D(9),常春藤皂苷元(10),2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(11),2α,3β,23-trihydroxyoleana-11,13(18)-dien-28-oic acid(12),齐墩果酸(13),熊果醛(14),2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(15)。结论化合物1~5和7~10为首次从红花龙胆植物中分离得到,而化合物1~5和9为首次从龙胆属植物中分离鉴定。其中,化合物1为新化合物,化合物2和3为新天然产物,并首次对其1H-NMR和13C-NMR数据进行了归属。抗菌活性测试结果发现,3个化合物(4、5和6)对青枯假单胞菌(Pseudomonas solanacearum)具有明显抑制作用,此外,化合物5还对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens)表现出一定的抑菌活性。

关键词：红花龙胆萜类乌苏酸内酯抑菌活性

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菌群失调大鼠体内PEG400对黄芩苷和黄芩素药代动力学的影响

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中国中药杂志 2019年第5期44卷 1034-1040页

作者：顾腾张硕张敏孟小夏高秀丽贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550004

建立UPLC-MS/MS研究在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内,聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷、黄芩素在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内的药代动力学的影响。以染料木素为内标,血浆样品经乙酸乙酯沉淀蛋白,UPLC-MS/MS测定,方法经专属性、线性... 详细信息

建立UPLC-MS/MS研究在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内,聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷、黄芩素在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内的药代动力学的影响。以染料木素为内标,血浆样品经乙酸乙酯沉淀蛋白,UPLC-MS/MS测定,方法经专属性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证适合用于血浆中黄芩苷的测定。采用盐酸林可霉素(5 g·kg-1·d-1)造模1周,诱导菌群失调大鼠模型。正常大鼠和肠道菌群失调大鼠分别灌胃黄芩苷、黄芩苷+PEG400、黄芩素和黄芩素+PEG400后不同时间点取血浆,UPLC-MS/MS测定给药后血浆中黄芩苷的浓度,采用DAS 3. 2. 2软件计算药动学参数,绘制血药浓度-时间曲线图。结果显示盐酸林可霉素诱导的菌群失调大鼠粪便中β-葡萄糖醛酸苷酶活性和菌落数显著降低。肠道菌群失调大鼠黄芩苷+PEG400组的Cmax和AUC0-t显著低于正常大鼠黄芩苷+PEG400组。菌群失调大鼠黄芩苷组和黄芩苷+PEG400组的Cmax和AUC0-t无显著性差异。正常大鼠黄芩苷组的Cmax和AUC0-t显著高于肠道菌群失调大鼠黄芩苷组和黄芩苷+PEG400组。正常大鼠黄芩素+PEG400组的Cmax和AUC0-t与黄芩素组无显著性差异。菌群失调大鼠黄芩素组的Cmax和AUC0-t低于正常组但显著高于黄芩素+PEG400组。结果表明,PEG400能够增加正常大鼠体内黄芩苷的吸收,菌群失调大鼠体内则无效,不影响黄芩素在大鼠体内的吸收。

关键词：黄芩苷黄芩素 PEG400 菌群失调药代动力学

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N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2024年第15期59卷 1375-1383页

作者：代兴程莎陈明秀余佳骆衡徐广灿徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳561113

目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(... 详细信息

目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(MS)对其进行结构表征;采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)和宫颈癌细胞(HeLa)4种肿瘤细胞株的生长抑制活性,并对高活性化合物8b作了靶点预测。结果活性测试结果显示,化合物8b和8c都显示出良好的抗增殖活性,特别是化合物8b,对PC3、LNCaP和K562细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为5.51、4.51和8.49μmol·L^(-1);分子对接结果显示,莫洛尼小鼠白血病病毒前病毒整合激酶1(provirus integration in maloney murine leukemia virus kinase-1,PIM-1)蛋白可能是8b的潜在作用靶点。结论含哌嗪结构的芳氨基喹唑啉化合物8b值得深入研究。

关键词：芳氨基喹唑啉合成抗肿瘤活性噻唑蓝法三氟甲基

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扁刺峨眉蔷薇化学成分及其酪氨酸酶抑制活性研究

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中草药 2024年第3期55卷 720-729页

作者：付茂杜彩霞陈俊磊倪铭李欢阳苑春茂杨珏黄烈军顾玮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis ***全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究。方法将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化... 详细信息

目的对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis ***全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究。方法将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用1D-NMR、MS等多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。并采用B16F10细胞建立酪氨酸酶抑制活性评价模型,利用多巴氧化法评价化合物对B16F10细胞中的酪氨酸酶抑制活性。结果从扁刺峨眉蔷薇75%甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到21个化合物,分别鉴定为野鸦椿酸(1)、negundonorin A(2)、覆盆子酸(3)、刺梨苷(4)、野蔷薇苷(5)、2α,3α-dihydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oic acid(6)、胡萝卜苷(7)、小麦黄素(8)、8-甲氧羰基儿茶素(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)、3,3′-O-二甲基鞣花酸(12)、1-hydroxy-2,6-bis-epi-pinoresinol(13)、东莨菪素(14)、3-吲哚甲醛(15)、短叶苏木酚酸甲酯(16)、3,4,5-trimethoxyphenyl-(6′-O-galloyl)-O-β-D-glucopyranoside(17)、没食子酸甲酯(18)、原儿茶酸(19)、β-羟基-3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(20)、异香草酸(21)。酪氨酸酶抑制活性筛选结果表明,在浓度40μmol/L时,化合物1~3、5、13、14、16、21有显著酪氨酸酶抑制活性(P<0.05、0.01),且抑制作用高于阳性药曲酸。在浓度20μmol/L时,化合物1、3、5、14、21具有显著的酪氨酸酶抑制活性(P<0.05、0.001)。结论21个化合物均为首次从扁刺峨眉蔷薇中分离得到,其中化合物2、6、12、15、17、20为首次从蔷薇属中分离得到;多数化合物都具有显著的酪氨酸酶抑制活性,且活性高于阳性药曲酸。扁刺峨眉蔷薇资源在用于美白功效日用品的开发方面具有较高的潜力。

关键词：蔷薇属扁刺峨眉蔷薇酪氨酸酶抑制活性三萜类酚酸类野鸦椿酸覆盆子酸野蔷薇苷

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铁轴草化学成分及其对HT-22细胞铁死亡抑制活性研究

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中草药 2024年第1期55卷 30-37页

作者：王欢刘翰飞舒晓蝶李金玉娄华勇潘卫东贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的研究铁轴草Teucrium quadrifarium化学成分及其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱以及重结晶等方法对铁轴草乙醇提取物的石油醚部位进行了系统分离纯化,并利用现代波谱技术对分离得到的单体... 详细信息

目的研究铁轴草Teucrium quadrifarium化学成分及其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱以及重结晶等方法对铁轴草乙醇提取物的石油醚部位进行了系统分离纯化,并利用现代波谱技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定;采用MTT法评估单体化合物对RSL3诱导的HT-22细胞铁死亡抑制活性。结果从铁轴草石油醚部位共分离得到16个化合物,分别鉴定为(4R,5S,7R)-木萝烷-1(6),10(14)-二烯-4,5-二醇(1)、对甲磺酰甲基苯酚(2)、合欢金素(3)、6,4′-二甲氧基-野黄芩苷(4)、香叶木素(5)、去甲氧基矢车菊黄酮素(6)、5-羟基-3,3′,4′,5′,7-五甲氧基黄酮(7)、蓟黄素(8)、吲哚-3-甲酸乙酯(9)、13-酮-9,11-十八碳二烯酸(10)、9-酮-10,12-十八碳二烯酸(11)、α-托可醌(12)、N-苯甲酰-L-苯丙氨酰-N-苯甲酰-L-苯丙氨酸酯(13)、金色酰胺醇酯(14)、2″,3″-乙酰马蒂罗苷(15)、香草醛(16)。活性筛选结果显示化合物7、9可以抑制铁死亡诱导剂RSL3诱导的HT-22细胞铁死亡,半数效应浓度(median effect concentration,EC50)分别为(1.46±0.49)μmol/L和(3.31±1.66)μmol/L。结论化合物1是新的倍半萜类化合物,命名为铁轴草素A;化合物2、4、6、7、9~16为首次从该属植物中分离得到。该研究结果为深入开发利用该植物提供一定的科学依据。

关键词：铁轴草香科科属铁死亡抑制活性铁轴草素A 5-羟基-3 3′ 4′ 5′ 7-5甲氧基黄酮吲哚-3-甲酸乙酯

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