检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2018年第10期34卷 1362-1367页

作者：王霞蒋礼何燕玲郑林刘亭董莉马雪李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究。方法采用50μg·L^(-1) TNF-α活化MH7A细胞。MTS法测定8个... 详细信息

目的探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究。方法采用50μg·L^(-1) TNF-α活化MH7A细胞。MTS法测定8个单体化合物对MH7A细胞增殖的影响;ELISA法测定细胞上清液中IL-1β、PGE_2含量;Griess试剂法测定NO的含量;Western blot检测各组细胞中COX-2、iNOS、NF-κB及MAPK通路相关蛋白表达。结果与TNF-α模型组比较,8个单体化合物均可不同程度抑制MH7A细胞的增殖和细胞因子的分泌(P<0.05,P<0.01),在200μmol·L^(-1)浓度下,3-O-咖啡酰基奎宁酸(3-CQA)作用最明显,其次是1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(1,3-DCQA);Western blot结果表明,3-CQA和1,3-DCQA均能明显降低COX-2、iNOS、NF-κB p65、p-IκB的蛋白水平,以及MAPK信号通路相关蛋白ERK、JNK、p38的磷酸化程度(P<0.01)。结论黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类化合物具有较好的抗类风湿性关节炎活性,其作用机制可能与抑制MAPK信号通路的激活,降低NF-κB活性,抑制下游炎症因子表达,进而减轻炎症反应有关。

关键词：黑骨藤类风湿性关节炎 MH7A细胞咖啡酰基奎宁酸细胞因子 NF-κB/MAPK信号通路机制

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基于PBL的生物技术制药实验教学改革

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中国继续医学教育 2019年第28期11卷 3-5页

作者：刘亭张煜彬薛维娜贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025

生物技术制药作为一门新兴的交叉学科,其涉及基因工程技术、细胞工程技术、微生物工程技术、酶工程技术、蛋白质工程技术和分子生物学技术等来研究和开发药物,以此来诊断、治疗和预防疾病的发生。因此,生物技术制药实验课程要求学生具... 详细信息

生物技术制药作为一门新兴的交叉学科,其涉及基因工程技术、细胞工程技术、微生物工程技术、酶工程技术、蛋白质工程技术和分子生物学技术等来研究和开发药物,以此来诊断、治疗和预防疾病的发生。因此,生物技术制药实验课程要求学生具备扎实的基础理论知识和熟练的实验操作技能。PBL教学模式作为当前流行的教学模式,重在发展学生发现问题解决问题的能力。笔者尝试将PBL教学模式引入生物技术制药实验课程的教学当中,并且对生物制药实验课程的教学内容和教学方法进行适当改革,为探索更有效的培养高素质药学人才的教学方法提供可借鉴的经验。

关键词：生物技术制药 PBL教学模式实验教学教学改革教学方法教学内容

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EOFAZ抑制TNF-α诱导的血管新生和炎症损伤

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中国药理学通报 2018年第11期34卷 1594-1599页

作者：付凌云杨红林丹黄妮雯徐旖旎陶玲沈祥春贵州医科大学药学院天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州贵阳550025

目的研究艳山姜挥发油(essential oil of Fructus Alpiniae zerumbet,EOFAZ)对肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)诱导内皮细胞血管新生及炎性损伤的作用,以及作用机制。方法分别建立TNF-α诱导的体外内皮细胞血管新生及... 详细信息

目的研究艳山姜挥发油(essential oil of Fructus Alpiniae zerumbet,EOFAZ)对肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)诱导内皮细胞血管新生及炎性损伤的作用,以及作用机制。方法分别建立TNF-α诱导的体外内皮细胞血管新生及体内小鼠胸主动脉炎性损伤模型。采用体外血管新生小管成环实验,分析TNF-α诱导HUVECs的血管新生;Western blot和qRT-PCR实验法分别检测HUVECs中VEGFR-2蛋白和mRNA的表达;ELISA法检测小鼠血清中VEGFR-2的分泌水平;采用HE染色分析小鼠胸主动脉炎性损伤。结果 EOFAZ和ERK抑制剂U0126明显抑制TNF-α诱导的HUVECs血管新生小管成环数量(P<0.01);EOFAZ能够下调TNF-α诱导小鼠血清中VEGFR-2的分泌(P<0.01);EOFAZ和U0126对TNF-α诱导的HUVECs中VEGFR-2的蛋白和mRNA表达有抑制作用(P<0.01);EOFAZ能够抑制TNF-α诱导小鼠胸主动脉炎性细胞的浸润。结论 EOFAZ能抑制TNF-α诱导血管新生和炎性损伤,其机制与通过ERK信号通路下调VEGFR-2的表达有关。

关键词：艳山姜挥发油人脐静脉内皮细胞肿瘤坏死因子α 细胞外信号调节激酶血管新生炎症血管内皮细胞生长因子受体-2

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大鼠口服艳山姜挥发油后的入血成分分析

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贵州医科大学学报 2019年第5期44卷 562-567页

作者：吴林菁王兴兰李婉蓉刘学杨佳佳肖婷张嫩玲周雪姜丰沈祥春陶玲贵州医科大学药学院天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州贵阳550025

目的:检测艳山姜挥发油(EOFAZ)进入大鼠血浆的成分。方法:采用GC-MS技术和血清药物化学研究方法,分析大鼠经EOFAZ灌胃1h后的入血成分。结果:建立了大鼠给药后血浆样品的分析测定方法,并与空白血浆样品及EOFAZ对比,检测并鉴定出37个入血... 详细信息

目的:检测艳山姜挥发油(EOFAZ)进入大鼠血浆的成分。方法:采用GC-MS技术和血清药物化学研究方法,分析大鼠经EOFAZ灌胃1h后的入血成分。结果:建立了大鼠给药后血浆样品的分析测定方法,并与空白血浆样品及EOFAZ对比,检测并鉴定出37个入血成分,且均为挥发油原型成分,主要活性成分β-蒎烯、α-蒎烯、莰烯、1,8-桉叶油醇在EOFAZ及大鼠血浆中所占百分含量均较高。结论:艳山姜活性部位37种挥发油进入大鼠血浆,为艳山姜作用的药效基础。

关键词：艳山姜挥发油血清药物化学入血成分气相色谱-质谱法

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含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

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贵州医科大学学报 2019年第4期44卷 418-422,452页

作者：况安香曾晓萍曹盼梁光义徐必学贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外... 详细信息

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC_(50))、半数抑制浓度(IC_(50))及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC_(50)分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素结构修饰卤素取代合成抗乙肝病毒活性

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氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制

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中草药 2018年第18期49卷 4277-4283页

作者：王益李婉蓉杨佳佳周雪吴林菁甘诗泉沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550014

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察... 详细信息

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察油相种类,确定最佳处方;并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1,中链甘油三酯(MCT)与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体,稳定性良好,加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,透射电子显微镜(TEM)观察呈类球形,分布均匀;平均粒径为(355.00±19.50)nm,Zeta电位为(-12.80±0.66)mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中,OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图自乳化释药系统体外释放稳定性

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荭草花有效组分在人肠道菌群中体外代谢特征分析

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天然产物研究与开发 2018年第12期30卷 2097-2103,2062页

作者：陈浩王昌权夏涛李月婷王永林黄勇李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

为考察荭草花有效组分在离体人肠道菌群中的代谢特征。通过在离体培养的人肠道菌液中,加入荭草花有效组分,并在厌氧环境下进行培养,孵育的代谢产物采用超高效液相串联电喷雾飞行时间质谱仪进行检测。运用Metabolite ToolsTM分析平台对... 详细信息

为考察荭草花有效组分在离体人肠道菌群中的代谢特征。通过在离体培养的人肠道菌液中,加入荭草花有效组分,并在厌氧环境下进行培养,孵育的代谢产物采用超高效液相串联电喷雾飞行时间质谱仪进行检测。运用Metabolite ToolsTM分析平台对样品中的代谢产物进行预测分析,结合Mass Defect Filter技术并运用Data Analysis中的Smart Formula功能推测代谢产物化学式。结果表明从药物-肠菌孵育液中共检测出14个代谢产物,主要包括N-p-香豆酰酪胺,N-trans-对羟基苯乙基阿魏酰胺的氢化、氢化羟基化、甲基化羟基化代谢产物,山柰酚的双脱氧、C2-C3双键还原、脱氧氢化代谢产物,槲皮素的羟基化、O-C2键开环裂解脱氧化、C2-C3双键还原O-C2键开环裂解代谢产物,儿茶素的氢化代谢产物和没食子酸的脱羧、甲基化代谢产物。上述结果表明荭草花有效组分在人离体肠道菌群中主要发生还原、氧化、水解Ⅰ相反应和甲基化Ⅱ相反应,为进一步研究其在体内的作用机制提供实验依据。

关键词：荭草花有效组分代谢肠道菌群 UPLC-Q-TOF/MS

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槲皮素抑制人肝癌细胞HepG2的体内外活性研究

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安徽医药 2019年第11期23卷 2136-2141页

作者：周孟廖祥明王珊巩仔鹏张荣红贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心、药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵州贵阳550004

目的系统评价槲皮素(Qu)体内外干预HepG2人肝癌细胞增殖效果。方法使用MTT法检测不同浓度Qu在不同作用时间对HepG2细胞的体外抑制活性;采用裸鼠移植瘤实验,评价腹腔注射Qu对HepG2人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用;使用TUNEL法检测凋亡指... 详细信息

目的系统评价槲皮素(Qu)体内外干预HepG2人肝癌细胞增殖效果。方法使用MTT法检测不同浓度Qu在不同作用时间对HepG2细胞的体外抑制活性;采用裸鼠移植瘤实验,评价腹腔注射Qu对HepG2人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用;使用TUNEL法检测凋亡指数。结果Qu作用HepG2细胞24、48和72h的IC50分别为110.50,63.73和46.38μmol/L;12.5,25和50mg/kg的Qu都能显著抑制裸鼠皮下移植瘤的生长,且呈浓度依赖性;其中50mg/kg的Qu对人肝癌HepG2细胞裸鼠皮下肿瘤模型的抑瘤率为46.65%,差异有统计学意义(P<0.05),相对肿瘤增殖率为46.68%。同时Qu还会导致约20.17%的体内肿瘤细胞发生凋亡,且几乎无毒性,表现出良好的抑瘤效果。结论Qu能较为显著的抑制体内外HepG2肝癌细胞的增殖并会导致其发生凋亡,且由于极低的毒性及在自然界的广泛分布,使Qu成为新型抗肝癌药物开发的重要资源。

关键词：槲皮素肝癌 HepG2细胞抗肿瘤活性细胞凋亡

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灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收研究

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贵州医科大学学报 2019年第12期44卷 1401-1407页

作者：周威薛雨晨贺智勇肖婷姜丰周雪吴林菁沈祥春陶玲贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵州医科大学药学院

目的:分析灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收。方法:采用溶剂法制备不同处方和工艺的灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体(DZ-PC-SD)等制剂,以体外累积释放百分率为指标,单因素试验方法优选处方和制备工艺;SD大鼠随机分成灯盏... 详细信息

目的:分析灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收。方法:采用溶剂法制备不同处方和工艺的灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体(DZ-PC-SD)等制剂,以体外累积释放百分率为指标,单因素试验方法优选处方和制备工艺;SD大鼠随机分成灯盏花乙素(DZ)组、灯盏花乙素磷脂复合物(DZ-PC)组、DZ-PC-SD(PEG6000)组和DZ-PC-SD(PVPK17)组,每组6只,考察DZ、DZ-PC及DZ-PC-SD在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数。结果:DZ-PC-SD的最佳制备工艺为DZ-PC∶PEG6000是1∶2,二氯甲烷10 mL,有机溶剂挥发温度为40℃;DZ-PC-SD在240 min体外累积释放百分率为(99.35±1.14)%,DZ-PC和DZ-PC-SD在肠道各吸收部位的吸收速率常数K a均大于DZ,其中在十二指肠的吸收最多,DZ-PC-SD(PEG6000)的小肠吸收速率常数达到(24.48±0.65)×10^-2μg/(min·cm^ 2)。结论:溶剂法成功制备得到DZ-PC-SD,该制备工艺简便、稳定,DZ-PC和DZ-PC-SD均能有效促进灯盏花乙素在肠道的吸收。

关键词：肠吸收灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体体外释放天然药物

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眼镜蛇毒中一个新的抗补体蛋白

眼镜蛇毒中一个新的抗补体蛋白

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第十四届生物毒素毒理学术大会暨第一届生物毒素——从生存适应到转化医学专题学术会议

作者：石磊崔昊杨付梅路青瑜李娇孙黔云贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州中医药大学第一附属医院

补体系统是天然免疫系统的重要组成部分,但其过度激活诱发的炎症和组织损伤在一系列疾病中扮演了重要角色,如免疫性疾病、急性肺损伤、缺血再灌注损伤、脓毒症等病征与补体过度激活密切相关。抗补体药物是国际上新药研究的热点之一。迄... 详细信息

补体系统是天然免疫系统的重要组成部分,但其过度激活诱发的炎症和组织损伤在一系列疾病中扮演了重要角色,如免疫性疾病、急性肺损伤、缺血再灌注损伤、脓毒症等病征与补体过度激活密切相关。抗补体药物是国际上新药研究的热点之一。迄今,已报道的国产眼镜蛇毒中具有抗补体活性的蛋白分子有CVF和Atrase B,而我们在前期筛选中发现还有其它的抗补体活性蛋白存在。本研究旨在从国产眼镜蛇毒分离获得新的抗补体蛋白并对其进行研究。结果

关键词：抗补体蛋白眼镜蛇毒抗补体活性细胞毒素

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