检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2020年第1期29卷 96-104页

作者：赵平王昌权郑林巩仔鹏黄勇李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrup... 详细信息

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UHPLC-ESI-Q/TOF-MS)联用技术,并结合Metabolite ToolsTM,Smart Formula及MDF(mass defect filter)等代谢产物预测、筛查技术,有效分析荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物。结果:在大鼠体内检测出10个原形成分和25个代谢产物,其中粪便和胆汁中分别有20和22个成分(含交叉成分),代谢产物主要以槲皮素葡萄糖醛酸化、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺的氢化、甲基化代谢产物为主。结论:本课题建立了高分辨质谱分析方法,分析了荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物,阐明了荭草花有效组分的体内代谢特征。

关键词：荭草花有效组分超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱代谢产物槲皮素

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基于指纹图谱、网络药理学及含量测定的血必净注射液质量标志物预测分析

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 4885-4897页

作者：涂杨丽戴祥洁肖胜佳唐祉怡李勇军李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳561113 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

通过建立25批血必净注射液HPLC指纹图谱及9个主要成分的含量测定方法,并进行网络药理学研究,为预测血必净注射液的质量标志物(Q-marker)提供科学依据。25批血必净注射液样品指纹图谱共标定30个共有峰,并指认出12个色谱峰,相似度在0.970~... 详细信息

通过建立25批血必净注射液HPLC指纹图谱及9个主要成分的含量测定方法,并进行网络药理学研究,为预测血必净注射液的质量标志物(Q-marker)提供科学依据。25批血必净注射液样品指纹图谱共标定30个共有峰,并指认出12个色谱峰,相似度在0.970~0.999。主成分分析(principal component analysis,PCA)显示12个主成分的累计方差贡献率为95.83%,正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)显示有10个成分变量重要性投影值(variable importance projection,VIP)大于1。采用网络药理学的方法分析得出色氨酸、洋川芎内酯Ⅰ、羟基红花黄色素A、没食子酸、阿魏酸、原儿茶醛、迷迭香酸、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、新绿原酸等成分可能为血必净注射液潜在的质量标志物。利用HPLC测定25批血必净注射液样品中以上9个指标性成分的含量。通过可测性、有效性、配伍、专属性及含量5个方面将羟基红花黄色素A、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、洋川芎内酯Ⅰ、阿魏酸、迷迭香酸、原儿茶醛6个化合物作为血必净注射液的质量标志物。

关键词：血必净注射液指纹图谱网络药理学含量测定质量标志物

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金钗石斛的菲类抗肿瘤活性成分研究

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中国药学杂志 2018年第20期53卷 1722-1725页

作者：周威曾庆芳夏杰王鲁陶玲沈祥春贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学贵州省生化工程中心贵阳550025

目的研究金钗石斛药材中的菲类抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、MCF-7乳腺癌细胞,将单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从... 详细信息

目的研究金钗石斛药材中的菲类抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、MCF-7乳腺癌细胞,将单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从金钗石斛的乙酸乙酯部位分离得到9个化合物,鉴定出菲类化合物4个,分别为densiflorol B(1)、cypripedin(2)、moscatin(3)、2,4,8-三甲氧基菲-3,7-二醇(4);香豆素类化合物3个:香豆素(5)、走马芹内酯(6)、异茴芹内酯(7);黄酮类化合物1个:柚皮素(8);酚类化合物1个:(E)-4-(2-甲氧基乙烯基)苯-1,2-二醇(9)。化合物1～3具有良好的抗肿瘤活性,它们的IC50值分别为2. 99,5. 01和72. 68μmol·L-1。结论化合物6,7,9为首次从兰科植物中分离得到,化合物1,2,4,5,8为首次从该植物中分离得到。化合物1～3可作为抗肿瘤活性候选药物。

关键词：金钗石斛菲类 densiflorol B cypripedin 抗肿瘤

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鱼腥草内生菌Aspergillus ***-636次级代谢产物研究

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中草药 2021年第10期52卷 2863-2868页

作者：刘思成许言超吴耽何文文胡华林朱伟明王立平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性。方法采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化,采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构,采用平板法测试化合物的... 详细信息

目的研究鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性。方法采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化,采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构,采用平板法测试化合物的抗植物病原菌活性。结果从鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的发酵产物中分离鉴定了6个化合物,分别为18-氧代曲普鲁斯太汀B(1)、1,2-裂环-杀锥曲菌素(2)、常现青霉素(3)、短密青霉菌胺F(4)、特来孢菌嗪D(5)、去甲氧基烟曲霉素C(6)。在50μg/mL质量浓度下,化合物2和3对小麦赤霉病菌的抑制率分别为21.4%和20.0%,对辣椒枯萎病菌抑制率分别为18.0%和20.9%。结论化合物1为新的吲哚二酮哌嗪生物碱,鱼腥草内生菌可代谢产生抗植物病原菌活性的化合物。

关键词：鱼腥草曲霉次级代谢产物抗植物病原菌活性吲哚二酮哌嗪 18-氧代曲普鲁斯太汀B

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高粱根活性流分抗血小板聚集作用机制

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中国药理学通报 2022年第11期38卷 1753-1759页

作者：许婉婷周飞陈发菊彭梅罗忠圣王丽杨克铃杨小生杨娟贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响... 详细信息

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响;进一步以Collagen为激动剂,采用Western blot技术、酶联免疫法、流式细胞术、荧光技术探讨WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制。结果WEAE-M 30%对3种激动剂诱导的血小板聚集有明显抑制作用,其中对Collagen诱导的血小板聚集抑制作用最为明显,抑制率可达(72.91±2.42)%。WEAE-M 30%对Collagen介导的血小板GPVI信号通路蛋白Src,MAPK信号通路蛋白p38、ERK的磷酸化水平有明显下调作用;对血小板内颗粒释放物ATP、P-selection、Ca^(2+)水平有明显抑制作用。结论WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制可能与抑制血小板活化通路GPVI、MAPK及血小板典型代表颗粒释放有关。

关键词：高粱根抗血小板聚集胶原蛋白 Western blot技术作用机制血小板内颗粒释放物

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芍药甘草汤中6种活性成分在正常、胃溃疡大鼠体内药动学比较

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中成药 2024年第11期46卷 3572-3578页

作者：李和蓉金阳张环伍天苔温健唐超程雪怡刘文贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,... 详细信息

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,UPLC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数。结果与正常组比较,模型组各活性成分T_(max)延长(P<0.05,P<0.01);芍药苷T_(1/2)、MRT_(0~t)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),Vd/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01);芍药内酯苷C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.05);甘草苷MRT延长(P<0.05),AUC升高(P<0.05),CL/F降低(P<0.01);异甘草苷MRT延长(P<0.05,P<0.01),Vd/F降低(P<0.05);甘草素药动学参数(除T_(max)外)无明显变化(P>0.05);甘草酸T_(1/2)、MRT_(0~∞)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.01)。结论胃溃疡对芍药甘草汤中活性成分体内吸收、代谢的速度和程度有一定影响。

关键词：芍药甘草汤活性成分胃溃疡体内药动学 UPLC-MS/MS

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羊耳菊提取物主要活性成分在大鼠体内的组织分布研究

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天然产物研究与开发 2019年第12期31卷 2144-2152页

作者：吕婷杨淑婷陆苑巩仔鹏李勇军曹闯王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊... 详细信息

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊提取物灌胃给予SD大鼠,分别于给药0.5、1.5、5 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各时间点下7个指标成分在脏器和组织中的分布情况。大鼠灌胃羊耳菊提取物后,对于新绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、肝达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾达到峰值;5 h在心达到峰值。对于绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、心达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾、肝达到峰值。对于隐绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺达到峰值;1.5 h时在心、肝、脾、肺、胃达到峰值。对于1,3-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在心、肺、肾、小肠达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值。对于3,4-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠和肾达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在心、肺达到峰值。对于4,5-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、心达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在肺达到峰值。对于木犀草苷,其浓度0.5h在小肠和心达到峰值;1.5 h在肝、脾、胃达到峰值;5 h在肺和肾达到峰值。7个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,脑组织中未检测到该7种成分。7种成分主要分布在胃、小肠和肾组织中,对肾脏表现出较强的亲和力,推测肾脏可能是羊耳菊的主要排泄器官之一。

关键词：羊耳菊提取物组织分布 4,5-二咖啡酰基奎宁酸新绿原酸绿原酸

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基于高内涵筛选技术的吴茱萸次碱肝毒性研究

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中国药理学通报 2022年第10期38卷 1548-1558页

作者：郭丽路青瑜李娇杨付梅孙黔云贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的利用高内涵筛选技术研究吴茱萸次碱(ruteacarpine,RUT)的肝毒性及其可能机制。方法HepG2细胞暴露于不同浓度的RUT后作用不同时间,MTT法检测细胞活力,采用高内涵检测RUT对细胞存活、细胞核面积、线粒体膜电位(MMP)、ROS、钙离子内流... 详细信息

目的利用高内涵筛选技术研究吴茱萸次碱(ruteacarpine,RUT)的肝毒性及其可能机制。方法HepG2细胞暴露于不同浓度的RUT后作用不同时间,MTT法检测细胞活力,采用高内涵检测RUT对细胞存活、细胞核面积、线粒体膜电位(MMP)、ROS、钙离子内流、细胞膜完整性(DIR)和MAPK、NF-κB、JAKs-STATs信号通路活化水平的影响,流式细胞检测细胞凋亡。结果100μmol·L^(-1)RUT明显抑制了HepG2细胞的活力(P<0.01),表现为RUT作用24 h后,细胞核面积减少,核形态不均一,作用48 h后存活细胞数量明显减少(P<0.01),并伴随着细胞的早期凋亡(P<0.01);从6 h开始,100μmol·L^(-1)RUT组细胞内活性氧和钙离子水平明显升高(P<0.01),细胞膜完整性明显降低(P<0.01);100μmol·L^(-1)RUT作用24 h后,ERK1/2、JNK、STAT3和p38的磷酸化水平明显升高(P<0.01,P<0.05),总蛋白未见明显变化;在3 h可检测到c-Jun、c-Fos的表达上调,与对照组相比,差异具有显著性(P<0.01);在3 h时间点,可明显检测到p-NF-κB p65的表达上调(P<0.01),但NF-κB p65入核不明显。结论吴茱萸次碱在100μmol·L^(-1)的条件下对HepG2细胞表现出细胞毒性,其毒性机制主要与氧化应激和炎症反应导致的细胞损伤有关。

关键词：吴茱萸次碱肝毒性高内涵筛选技术氧化应激 HepG2 MAPK

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黄芩苷对脂多糖致内皮细胞炎症反应的保护作用及机制研究

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中国药理学通报 2021年第2期37卷 251-257页

作者：路青瑜郭丽张启云杨付梅李娇孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究黄芩苷对脂多糖(LPS)致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的保护作用及作用机制。方法采用LPS作用HMEC,建立炎症反应模型;以不同浓度的黄芩苷预处理细胞,然后将细胞暴露于LPS,ELISA检测炎症因子ICAM-1、IL-6和MCP-1的含量;荧光观... 详细信息

目的研究黄芩苷对脂多糖(LPS)致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的保护作用及作用机制。方法采用LPS作用HMEC,建立炎症反应模型;以不同浓度的黄芩苷预处理细胞,然后将细胞暴露于LPS,ELISA检测炎症因子ICAM-1、IL-6和MCP-1的含量;荧光观察Ca^2+内流并采用流式细胞仪检测细胞内Ca^2+水平;免疫荧光法检测NF-κB p65入核情况;双荧光素酶报告基因方法检测NF-κB核内转录活性;Western blot检测NF-κB p65、p-NF-κB p65及TLR4的表达。结果HMEC暴露于LPS后,出现了明显的Ca^2+内流,NF-κB p65发生磷酸化,核内转录活性上调,ICAM-1、IL-6及MCP-1表达上调。不同浓度的黄芩苷均能抑制LPS刺激HMEC后产生的Ca^2+内流、NF-κB p65入核及核内转录活性上调,减少ICAM-1、IL-6、MCP-1的表达,下调NF-κB p65、p-NF-κB p65及TLR4的表达,且抑制作用呈现一定的量效关系。结论黄芩苷能抑制LPS诱导的HMEC炎症反应,其机制与抑制Ca^2+内流和NF-κB信号通路的活化,从而降低炎症反应的水平有关。

关键词：黄芩苷脂多糖内皮细胞 NF-κB TLR4 炎症反应钙离子内流

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银杏双黄酮对高糖致微血管内皮细胞炎症反应的保护作用及机制研究

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中国药理学通报 2020年第10期36卷 1463-1469页

作者：郭丽路青瑜张启云杨付梅孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物与功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究银杏双黄酮对高糖致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法MTT比色法检测细胞活力,采用ELISA检测细胞培养上清中可溶性黏附分子ICAM-1和炎症介质(IL-6、TNF-α)的含量变化;荧光免疫法和流式细胞仪... 详细信息

目的研究银杏双黄酮对高糖致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法MTT比色法检测细胞活力,采用ELISA检测细胞培养上清中可溶性黏附分子ICAM-1和炎症介质(IL-6、TNF-α)的含量变化;荧光免疫法和流式细胞仪测定HMEC细胞表面ICAM-1的表达;双荧光素酶报告基因检测NF-κB p65核内转录活性;Western blot检测NF-κB p65及p-NF-κB p65、Bax、Bcl-2的表达水平。结果HMEC暴露于高糖后,NF-κB信号通路活化,NF-κB p65磷酸化及核内转录活性明显上调,HMEC表达ICAM-1和TNF-α、IL-6明显升高,凋亡相关蛋白Bax/Bcl-2的比值出现上调。1×10^-5、1×10^-6、1×10^-7 mol·L^-1的银杏双黄酮对上述炎症反应相关指标的上调均有明显的干预作用,且呈现一定的量效关系。结论银杏双黄酮对高糖刺激HMEC炎症反应有明显的干预作用,其机制可能与抑制NF-κB信号通路活化,从而降低炎症反应水平有关。

关键词：银杏双黄酮高糖微血管内皮细胞炎症反应黏附分子炎症介质 NF-κB信号通路

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