检索结果-内蒙古大学图书馆

菌物学报 2019年第2期38卷 264-271页

作者：左明星周彦伶许言超刘文朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)... 详细信息

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)、1,2-seco-trypacidin (7)、(-)-丁香脂素(8)。测试了8个化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性和DPPH自由基清除活性,其中化合物1–3,5–8具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值在133.9–308.6μg/mL;化合物1,4,8具有较好的自由基清除活性,IC_(50)值在0.43–5.06μg/mL。

关键词：烟曲霉茶粕培养基 α-葡萄糖苷酶自由基清除

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4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2022年第17期57卷 1430-1437页

作者：刘锟余佳余刚曾晓萍徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化... 详细信息

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。

关键词：喹唑啉三氟甲基化学合成抗增殖活性四甲基偶氮唑盐法

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聚乙二醇400对黄芩苷及其主代谢物胆汁排泄的影响

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中国实验方剂学杂志 2020年第10期26卷 88-93页

作者：朱亚南张硕张敏王鹏娇孟小夏高秀丽贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省普通高等学校微生物与生化药学工程研究中心贵阳550025

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷及其主代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)胆汁排泄的影响,并分析其作用机制。方法:大鼠随机分为黄芩苷+水组与黄芩苷+PEG400组,利用10%水合氯醛(剂量4 mL·kg-1)腹腔注射诱导麻... 详细信息

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷及其主代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)胆汁排泄的影响,并分析其作用机制。方法:大鼠随机分为黄芩苷+水组与黄芩苷+PEG400组,利用10%水合氯醛(剂量4 mL·kg-1)腹腔注射诱导麻醉,制作大鼠胆管插管模型,待大鼠完全清醒后,以168 mg·kg-1剂量的黄芩苷分别给大鼠灌胃相应的黄芩苷水溶液和黄芩苷PEG400溶液,收集给药后0~12 h的胆汁,使用UPLC-MS/MS测定不同时间段药物经胆汁排泄的浓度,采用Thermo Hypersil GOLD C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.9μm),流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~9 min,90%~27%B;9~10 min,27%~90%B;10~12 min,90%B),流速0.3 mL·min^-1,柱温30℃,进样量5μL;质谱条件为电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式。利用体外孵育法和酶联免疫吸附测定(ELISA)研究PEG400对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8和UGT1A9活性及二者在大鼠肝脏中表达的影响。结果:与黄芩苷+水组相比,黄芩苷+PEG400组大鼠12 h内胆汁中黄芩苷及其主代谢物B6G的累积排泄量分别增加了1.8,2.1倍;PEG400分别使UGT1A8与UGT1A9的酶活性提高了2.0,1.5倍,使肝脏中UGT1A8与UGT1A9的质量分数提高了2.2,1.3倍。结论:PEG400可通过提高UGT1A8与UGT1A9的活性和表达来显著增加黄芩苷及其主代谢物B6G的胆汁排泄,且对B6G胆汁排泄的促进作用大于原形药物黄芩苷,可为PEG400的临床合理应用及黄芩苷等黄酮类药物新剂型的设计提供依据。

关键词：黄芩苷黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷聚乙二醇400(PEG400) 胆汁尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8 UGT1A9 超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)

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基于质量综合评价的积雪草干燥方法筛选研究

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中草药 2019年第20期50卷 4911-4919页

作者：陈翠莎杨丽飞刘莎李尧尧任振丽张福强聂绪强吴发明遵义医科大学药学院贵州遵义563003 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 山东步长制药股份有限公司山东菏泽274000

目的探讨不同干燥方式对药材质量的影响,筛选积雪草适宜干燥方法。方法分别采用热风干燥、晒干、晒半干后热风干燥、阴干、微波以及真空干燥对积雪草全草鲜品进行干燥加工,并测定干燥时间和折干率;参考药典方法对积雪草药材性状特征、... 详细信息

目的探讨不同干燥方式对药材质量的影响,筛选积雪草适宜干燥方法。方法分别采用热风干燥、晒干、晒半干后热风干燥、阴干、微波以及真空干燥对积雪草全草鲜品进行干燥加工,并测定干燥时间和折干率;参考药典方法对积雪草药材性状特征、鉴别、检查、浸出物含量进行分析;采用HPLC法测定样品中积雪草苷、羟基积雪草苷、积雪草酸、羟基积雪草酸、山柰酚-3-O-芸香糖苷、山柰酚和槲皮素的含量;并采用加权评分法进行多指标综合评价排序。结果不同干燥方法耗时差异大,其中晒干、阴干和50℃真空干燥超过100 h,微波干燥低至1.5 h;折干率均值为24.83%;不同干燥方法对药材性状影响主要反映在色泽和气味,其中50~70℃热风干燥色泽较佳,为浅绿色,80、85℃热风干燥和微波干燥气味也发生了显著变化;水分和灰分含量虽有一定差异,但均符合药典标准;干燥方法对浸出物也有一定影响,晒干方式的浸出物含量达到最大,为45.70%,阴干方式的浸出物含量最小,为29.67%;HPLC法测定的7个有效成分含量总和最高的是较为温和的干燥方式阴干,为83.032 mg/g,最低的为75℃热风干燥,为40.982 mg/g;羟基积雪草苷和积雪草苷总和含量最高的为80℃热风干燥,最低的为75℃热风干燥;加权评分排在前3位的分别为70℃热风干燥、晒半干后50℃热风干燥、50℃热风干燥,85℃热风干燥排在末位。结论积雪草产地的适宜干燥方法为70℃热风干燥。

关键词：积雪草干燥方法积雪草苷羟基积雪草苷加权评分质量综合评价折干率 HPLC 积雪草酸羟基积雪草酸山柰酚-3-O-芸香糖苷山柰酚槲皮素色泽气味水分灰分晒干阴干真空干燥微波干燥热风干燥

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艾迪注射液对DEN诱导型肝癌大鼠体内细胞色素P450酶表达的影响

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中国实验方剂学杂志 2021年第8期27卷 43-49页

作者：朱晓青陆苑刘亭潘洁刘春花李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性... 详细信息

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性诱导原发性肝癌大鼠模型,模型成功后随机将大鼠分为模型组,AD组,每组3只。正常组与模型组腹腔注射10 mL·kg^(-1)生理盐水,AD组腹腔注射10 mL·kg^(-1)AD,1次/d,共干预14 d。采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分别检测CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。结果:Real-time PCR结果表明,给药14 d,与正常组比较,模型组大鼠癌旁组织(PCT)和癌灶组织(CT)CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA表达均明显下调(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,AD组PCT中4种亚型酶mRNA表达明显下调(P<0.05,P<0.01),CT中4种亚型酶mRNA表达明显上调(P<0.05)。Western blot结果表明,与正常组比较,模型组CT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达均显著下调(P<0.01),PCT中CYP3A2,CYP2C11蛋白表达显著下调(P<0.01);与模型组比较,AD组CT,PCT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达有下调趋势,差异无统计学意义。结论:AD可下调大鼠肝组织中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。临床使用AD时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用。

关键词：艾迪注射液诱导型肝癌二乙基亚硝胺细胞色素P450 蛋白 mRNA

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基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS联合网络药理学及分子对接探究白及治疗黄褐斑、胃肠道出血、肺癌和支气管-肺炎性病变的“异病同治”物质基础和作用机制

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中国中药杂志 2024年第13期49卷 3552-3565页

作者：刘春花付昌丽孙佳陆苑潘洁李勇军王永林黄勇潘卫东贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS联合网络药理学及分子对接技术探究白及“异病同治”黄褐斑、胃肠道出血、肺癌和支气管-肺炎性病变的物质基础和分子机制。利用HPLC建立17批不同产地白及指纹图谱,进行相似度评价;进一步通过UHPLC-Q-... 详细信息

基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS联合网络药理学及分子对接技术探究白及“异病同治”黄褐斑、胃肠道出血、肺癌和支气管-肺炎性病变的物质基础和分子机制。利用HPLC建立17批不同产地白及指纹图谱,进行相似度评价;进一步通过UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS分析,获得17批白及的共有化学成分;针对共有化学成分,根据生物利用度和类药性筛选活性成分,利用TCMSP和SwissTargetPrediction数据库获取白及活性成分的作用靶点。在DrugBank、TTD、GeneCards数据库中检索疾病相关靶点,绘制韦恩图,获得白及与疾病的共有靶点作为“异病同治”靶点;借助STRING数据库建立蛋白质相互关系,并在Bioconductor数据库中对“异病同治”靶点进行KEGG和GO分析;使用Cytoscape 3.7.2软件构建“白及化学成分-异病同治靶点”网络和蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络,拓扑分析筛选出关键活性成分和核心靶点;最后,运用AutoDock Vina 1.1.2软件对活性成分与核心靶点进行分子对接验证。指纹图谱有13个共有峰,不同批次间指纹图谱的相似度在0.941~0.998。鉴定出白及的化学成分53个,17批白及的共有化学成分18个;网络药理学筛选到白及治疗4种疾病的药效物质基础是多糖类、联菲类、二氢菲类和联苄类等11个化合物,异病同治靶点42个,这些靶点参与细胞对化学应激的反应、活性氧的反应和蛋白激酶B信号转导的正调控等生物过程,涉及PI3K-Akt、ErbB、Rap1、FoxO、MAPK和雌激素等121条信号通路;分子对接显示关键活性成分与核心靶点亲和力好。该研究初步阐释了白及通过多成分、多靶点和多通路联合作用发挥治疗黄褐斑、胃肠道出血、肺癌和支气管-肺炎性病变的“异病同治”的作用,为其深入开发和应用提供了一定的理论基础。

关键词：白及指纹图谱成分分析网络药理学异病同治分子对接

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野生珠芽蓼群落生物学特性与药材品质对海拔和坡向的响应

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中国药学杂志 2022年第3期57卷 181-191页

作者：张开弦陈翠莎任艳刘莎吴发明遵义医科大学贵州遵义563000 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 西南民族大学药学院民族药物研究所成都610041

目的研究典型生态环境对珠芽蓼生物学特性及药材品质的影响,为高品质珠芽蓼药材生产模式及资源可持续利用与开发奠定基础。方法通过样方调查对3个海拔、2个坡向样地的生态环境特征、种群结构,植物多样性以及珠芽蓼的生物学特征进行测定... 详细信息

目的研究典型生态环境对珠芽蓼生物学特性及药材品质的影响,为高品质珠芽蓼药材生产模式及资源可持续利用与开发奠定基础。方法通过样方调查对3个海拔、2个坡向样地的生态环境特征、种群结构,植物多样性以及珠芽蓼的生物学特征进行测定与统计分析;分别采用烘干法与灼烧失量法测定土壤水分含量与土壤有机质含量。对珠芽蓼性状指标进行测量并采用高效液相色谱法对其主要药效成分没食子酸和绿原酸的含量进行测定。结果珠芽蓼群落物种丰富度呈现低海拔>高海拔,阴坡向>阳坡向的趋势。珠芽蓼在群落中的优势度表现为阴坡向>阳坡向,其中阴坡向随海拔升高呈增大趋势,阳坡向与阴坡向基本一致。植株表型指标随海拔的增高而减小,但药材综合质量则表现为高海拔地区优于低海拔地区。相关性分析表明海拔和坡向对珠芽蓼群落生物学特性与药材品质具有显著的影响,坡向、水分含量、有机质含量和海拔是影响珠芽蓼生物性状的关键生态因子,海拔、生态类型、砂石含量、水分含量和坡向是影响珠芽蓼药材品质的关键生态因子(P<0.01,P<0.05),鲜重、地下干物质量和群落植物多样性是影响珠芽蓼药材品质的关键生物学因子。结论珠芽蓼对海拔和坡向具有一定的选择性,阴坡更适宜珠芽蓼的生长与繁衍,高海拔地区药材质量相对较佳,但种群密度过大则容易滋生病害,同时生长年限过长会造成药用部位枯死炭化。

关键词：珠芽蓼群落海拔坡向中药材

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基于酪氨酸酶抑制作用的白术水提工艺研究

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中国现代应用药学 2020年第10期37卷 1196-1202页

作者：刘永琴罗忠圣徐昌艳钱志瑶杨宏覃容贵贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学公共卫生学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) 贵阳550014 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014

目的优化白术的提取工艺。方法在单因素试验基础上,利用响应面法以料液比、提取次数、提取时间为因素,提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率为响应值,确定白术的最佳水提工艺,研究其美白效果。结果白术的最佳提取工艺条件为料液比1∶... 详细信息

目的优化白术的提取工艺。方法在单因素试验基础上,利用响应面法以料液比、提取次数、提取时间为因素,提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率为响应值,确定白术的最佳水提工艺,研究其美白效果。结果白术的最佳提取工艺条件为料液比1∶14,提取次数3次,提取时间2.5h,在此条件下白术提取物的产率可达到64.4%;提取物对酪氨酸酶的抑制率可达到65.16%。结论白术提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率的实测值和预测值基本一致,具有较好的美白效果。

关键词：响应面法白术酪氨酸酶提取工艺

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黔产景天三七的化学成分及药理活性研究

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中草药 2019年第22期50卷 5404-5410页

作者：熊燕杜彩霞段玉书苑春茂黄烈军顾玮郝小江贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室云南昆明650201

目的对黔产景天三七Sedum aizoon的化学成分以及抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,根据EI-MS、ESI-MS、1H-和13C-NMR等波谱数据并结合化合物理化性质进行结构鉴定。利用DPPH法筛选所得化... 详细信息

目的对黔产景天三七Sedum aizoon的化学成分以及抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,根据EI-MS、ESI-MS、1H-和13C-NMR等波谱数据并结合化合物理化性质进行结构鉴定。利用DPPH法筛选所得化合物的抗氧化活性;用PNPG法对所得化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性的检测。结果从景天三七的醋酸乙酯部位分离、鉴定得到17个化合物,分别为鸢尾酚酮(1)、山柰酚(2)、槲皮素(3)、杨梅素(4)、鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(5)、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、myricitrime(7)、杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(8)、鸢尾酚酮-2-O-β-D-吡喃葡萄糖(9)、2-O-(trans-caffeoyl)-malic acid 1-methyl ester(10)、2-O-(trans-caffeoyl)-malic acid 1,4-dimethyl ester(11)、2-O-(trans-caffeoyl)malic acid(12)、对香豆酸(13)、没食子酸乙酯(14)、丁二酸(15)、油酸酰胺(16)、百脉根苷(17)。结论化合物13、15为首次从景天三七中分离得到,化合物9~12、16为首次从景天属植物中分离得到。化合物2、3、7、8、10、12、14具有良好的抗氧化活性。化合物8有微弱的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性,化合物3有较强的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。

关键词：景天三七槲皮素杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷鸢尾酚酮-2-O-β-D-吡喃葡萄糖没食子酸乙酯油酸酰胺

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基于指纹图谱和多指标定量测定的苗药红禾麻质量控制研究

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中草药 2020年第16期51卷 4325-4330页

作者：胡贺佳唐娟陈思颖吴耽肖红琴兰燕宇王爱民席晓岚巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学附属医院贵州贵阳550004

目的建立合理的苗药红禾麻Laporteabulbifera质量控制方法。方法采用高效液相色谱建立以指纹图谱为特征的多指标定性定量控制方法,对红禾麻12批次的药材进行质量控制,运用指纹图谱相似度评价系统对所测定的指纹图谱进行评价。结果建立... 详细信息

目的建立合理的苗药红禾麻Laporteabulbifera质量控制方法。方法采用高效液相色谱建立以指纹图谱为特征的多指标定性定量控制方法,对红禾麻12批次的药材进行质量控制,运用指纹图谱相似度评价系统对所测定的指纹图谱进行评价。结果建立了同时测定红禾麻药材中10个成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、木犀草苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮苷、表没食子儿茶素、表儿茶素)的多指标质量控制方法,该方法的线性关系、精密度、重复性和稳定性良好,加样回收率为95.89%~98.62%、RSD<3%。同时测定了12批次红禾麻药材的指纹图谱并建立了共有模式,标定共有峰20个,12批次红禾麻药材指纹图谱相似度为0.805~0.931。结论所建立的基于指纹图谱和多指标含量测定的红禾麻质量控制方法,灵敏度高、准确度好、稳定可靠,为控制和评价红禾麻药材的内在质量提供科学依据。

关键词：红禾麻新绿原酸绿原酸隐绿原酸芦丁异槲皮苷木犀草苷山柰酚-3-O-芸香糖苷槲皮苷表没食子儿茶素表儿茶素指纹图谱质量控制

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