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基于UPLC-MS/MS的舒肝宁注射液与黄芩提取物中5种成分的组织分布比较研究

中国中药杂志 2024年第17期49卷 4768-4776页

作者：鲁婷婷王玲田燕迟明艳黄勇巩仔鹏郑林何峰贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004

该研究建立了一种超高液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,测定给予舒肝宁注射液或黄芩提取物后5种指标成分在大鼠组织器官中的含量,研究二者经时动态变化规律和差异,探讨黄芩配伍前后对5种成分组织分布的影响。大鼠尾静脉注射舒肝... 详细信息

该研究建立了一种超高液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,测定给予舒肝宁注射液或黄芩提取物后5种指标成分在大鼠组织器官中的含量,研究二者经时动态变化规律和差异,探讨黄芩配伍前后对5种成分组织分布的影响。大鼠尾静脉注射舒肝宁注射液或黄芩提取物后,分别于0.17、0.5、1、2 h 4个时间点采集心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脑组织样品,采用UPLC-MS/MS检测5种指标成分(黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷)在2组大鼠组织中的浓度。结果表明建立的UPLC-MS/MS测定方法简便快速且专属稳定。组织分布结果表明,给予舒肝宁注射液和黄芩提取物后,5种指标成分在体内分布广泛且存在一定差异,2组中黄芩苷、黄芩素和千层纸素A在肾和肝组织、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷在肾和脑组织以及野黄芩苷在肾和心组织中分布较多。配伍组方后在心、肝、肾、肠组织中黄芩苷和肝、肾组织中黄芩素以及肺组织中千层纸素A含量均显著增加。研究表明,舒肝宁注射液与黄芩提取物中的5种成分在大鼠体内分布广泛且无蓄积情况,黄芩配伍组方后可增加有效成分在大鼠体内的分布,为从体内过程角度阐释舒肝宁注射液的配伍合理性提供依据。

关键词：舒肝宁注射液黄芩提取物 UPLC-MS/MS 组织分布

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水冬瓜根及茎的质量控制方法研究

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中国药房 2024年第1期35卷 21-26页

作者：黎雪聂雨杉马雪陆苑杨畅李勇军王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的建立水冬瓜根及茎药材的质量控制方法。方法观察水冬瓜根及茎药材的性状、显微特征;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法对水冬瓜根及茎药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物进行测定;采用《中药色谱指纹图谱相似度... 详细信息

目的建立水冬瓜根及茎药材的质量控制方法。方法观察水冬瓜根及茎药材的性状、显微特征;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法对水冬瓜根及茎药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物进行测定;采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》建立11批水冬瓜根及茎药材的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,并进行共有峰的指认及相似度评价;采用HPLC法测定水冬瓜根及茎中松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、(+)-syringaresinol-O-β-D-glucopyranoside、丁香脂素的含量。结果水冬瓜根及茎药材性状与显微鉴别特征明显。水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物的含量平均值分别为7.54%、2.18%、0.15%、7.81%。11批水冬瓜根及茎药材的指纹图谱有16个共有峰,相似度为0.856~0.960,共指认出松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、(+)-syringaresinol-O-β-D-glucopyranoside、丁香脂素5个共有成分。上述5个成分的含量分别为0.0472~0.4016、0.8368~8.6979、1.2453~10.9500、0.1390~0.4378、0.0164~0.6353 mg/g。结论所建方法稳定、准确性好,可用于水冬瓜根及茎药材的质量控制。初步拟定水冬瓜根及茎药材中水分不得过11.0%,总灰分不得过4.0%,醇溶性浸出物不得少于5.0%,松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、(+)-syringaresinol-O-β-D-glucopyranoside、丁香脂素含量分别不得少于0.04、0.83、1.24、0.13、0.01 mg/g。

关键词：水冬瓜根水冬瓜茎性状鉴别显微鉴别指纹图谱含量测定质量控制

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黑骨藤主要化学成分在正常和类风湿性关节炎大鼠血浆、尿液、粪便中的代谢产物分析

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药物分析杂志 2024年第4期44卷 594-602页

作者：张熊莉夏涛郑林迟明艳李月婷巩仔鹏金阳刘亭黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×... 详细信息

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以0.01%甲酸水-0.01%甲酸乙腈为流动相梯度洗脱,流速0.25 mL·min^(-1),采用电喷雾离子源,在负离子模式下,对正常和AA模型大鼠灌服黑骨藤提取物后的血浆、尿液和粪便进行分析。结果:在正常大鼠体内和AA模型大鼠体内分别检测到2、3个原型成分,32、35个代谢产物,代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、开环裂解、葡萄糖醛酸化,二咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、乙酰化、异构化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化等。结论:AA模型大鼠血浆和尿液中的代谢产物比正常大鼠更具多样性,RA疾病状态可能会影响黑骨藤有效成分在体内的代谢途径。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物单咖啡酰基奎宁酸二咖啡酰基奎宁酸代谢产物超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱代谢途径

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基于转录组学和蛋白质组学研究银杏黄酮苷元减轻多柔比星心脏毒性的作用机制

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中国药房 2024年第21期35卷 2596-2602页

作者：涂玉洁蔡英程雪怡孙佳潘洁刘春花李勇军黄勇郑林陆苑贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的基于转录组学和蛋白质组学研究银杏黄酮苷元(GA)降低多柔比星(DOX)心脏毒性的作用机制。方法将36只小鼠随机分为对照组(CON组,隔天尾静脉注射等体积生理盐水+每天灌胃等体积生理盐水)、DOX组(隔天尾静脉注射3 mg/kg DOX)和GDOX组(... 详细信息

目的基于转录组学和蛋白质组学研究银杏黄酮苷元(GA)降低多柔比星(DOX)心脏毒性的作用机制。方法将36只小鼠随机分为对照组(CON组,隔天尾静脉注射等体积生理盐水+每天灌胃等体积生理盐水)、DOX组(隔天尾静脉注射3 mg/kg DOX)和GDOX组(每天灌胃100 mg/kg GA+隔天尾静脉注射3 mg/kg DOX),每组12只,连续给药/生理盐水15 d。收集小鼠心脏组织进行RNA-Seq转录组学测序和4D-Label-free定量蛋白质组学分析,筛选差异表达基因和蛋白并对其进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析。测定小鼠心脏组织中爱帕琳肽(Apelin)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(Akt)的mRNA和蛋白表达水平及PI3K、Akt蛋白的磷酸化水平进行验证。将H9c2心肌细胞分为对照组(CON组)、DOX组(2μmol/L)和GDOX组(2μg/mL GA+2μmol/L DOX),测定细胞存活率及细胞中糖酵解关键物质水平。结果筛选得到6条转录组学与蛋白质组学的共同通路,包括Apelin信号通路、PI3K-Akt信号通路、胰岛素抵抗等;其中以Apelin、PI3K-Akt信号通路中富集到的基因数目最多。靶点验证实验结果显示,与CON组比较,DOX组小鼠心脏组织中Apelin、PI3K和Akt的mRNA相对表达量和蛋白表达水平,以及PI3K、Akt蛋白的磷酸化水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);与DOX组比较,GDOX组小鼠心脏组织中Apelin、PI3K和Akt的mRNA相对表达量及PI3K、Akt蛋白的磷酸化水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。细胞实验表明,与CON组比较,DOX组细胞存活率显著降低(P<0.05),细胞中葡萄糖相对摄取量以及丙酮酸、乳酸的相对生成量均显著增加(P<0.05),ATP相对生成量显著减少(P<0.05);与DOX组比较,GDOX组细胞存活率显著升高(P<0.05),细胞中丙酮酸、乳酸的相对生成量均显著减少(P<0.05)。结论GA可能是通过上调心脏组织中Apelin、PI3K和Akt的mRNA及其蛋白表达,调控糖酵解过程,进而改善DOX引起的心脏毒性作用。

关键词：银杏黄酮苷元多柔比星心脏毒性转录组学蛋白质组学减毒机制

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基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS和HPLC-UV的石吊兰化学成分定性与定量研究

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中国中药杂志 2023年第13期48卷 3516-3534页

作者：刘春花谢家丽付昌丽陆苑潘洁刘亭李勇军王永林黄勇孙佳贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

应用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS)联用技术对石吊兰化学成分进行系统分析,并针对其主要化学成分进行HPLC-UV含量测定。采用Synergi^(TM) Hydro-RP 100?色谱柱(2 mm×100 mm,2.5μm)... 详细信息

应用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS)联用技术对石吊兰化学成分进行系统分析,并针对其主要化学成分进行HPLC-UV含量测定。采用Synergi^(TM) Hydro-RP 100?色谱柱(2 mm×100 mm,2.5μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.2 mL·min^(-1),柱温40℃,质谱分析采用电喷雾电离源(ESI),正、负离子模式下分别采集数据;结合对照品保留时间、质谱离子信息以及数据库和文献中相关质谱数据信息进行比对,识别石吊兰中的化学成分;进一步采用HPLC-UV同时测定不同批次石吊兰中5个成分(新绿原酸、绿原酸、连翘酯苷B、毛蕊花糖苷、石吊兰素)的含量,检测波长为330 nm。在石吊兰中共鉴定出了84个化合物,包括27个黄酮类、20个苯乙醇苷类、5个氨基酸类、18个有机酸类、1个生物碱类、6个核苷类和7个其他类化合物。新绿原酸、绿原酸、连翘酯苷B、毛蕊花糖苷、石吊兰素5个成分在一定浓度范围内与峰面积的线性关系良好(r>0.999),各成分的线性范围分别为3.22~102.90、12.84~410.82、31.63~1 012.01、25.00~800.11、4.08~130.51μg·mL^(-1),仪器精密度、方法重复性和溶液稳定性均良好,平均加样回收率为97.31%~100.2%,RSD为0.95%~2.4%。贵州不同产地、不同批次石吊兰药材中5个成分的含量存在一定的差异,其中连翘酯苷B的平均含量最高。该研究建立的定性分析方法能快速、高效地鉴定石吊兰的化学成分,所建立的定量分析方法简便、快捷、准确,能同时测定石吊兰中5个成分含量,为石吊兰药材质量评价提供了科学依据。

关键词：石吊兰 UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS HPLC-UV 成分鉴定含量测定

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银杏黄酮苷元减轻多柔比星心脏毒性的作用机制

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中国药房 2024年第6期35卷 659-664页

作者：蔡英钱丽王开靓李琴刘春花孙佳潘洁李勇军陆苑贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563006 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的探究银杏黄酮苷元(GA)减轻多柔比星(DOX)心脏毒性的潜在作用机制。方法将雄性ICR小鼠随机分为对照组(CON组)、模型组(DOX组)和GA+DOX组(GDOX组),每组12只。DOX组小鼠隔天尾静脉注射DOX药液3mg/kg,GDOX组小鼠每天灌胃GA混悬液100mg/... 详细信息

目的探究银杏黄酮苷元(GA)减轻多柔比星(DOX)心脏毒性的潜在作用机制。方法将雄性ICR小鼠随机分为对照组(CON组)、模型组(DOX组)和GA+DOX组(GDOX组),每组12只。DOX组小鼠隔天尾静脉注射DOX药液3mg/kg,GDOX组小鼠每天灌胃GA混悬液100mg/kg+隔天尾静脉注射DOX药液3mg/kg,连续15d。给药结束后,检测各组小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)、肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)水平。基于代谢组学方法,采用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱技术,在主成分分析(PCA)、正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA)的基础上,以变量重要性投影值≥1、峰面积差异倍数>1且P<0.05为标准筛选差异代谢物(DEMs),并基于HMDB、PubChem等数据库进行生物学分析。结果与CON组比较,DOX组小鼠血清中AST、CK、CK-MB、LDH水平均显著升高(P<0.05);与DOX组比较,GDOX组小鼠血清中上述指标(CK-MB除外)水平均显著降低(P<0.05)。PCA、OPLS-DA结果均显示,CON组、DOX组、GDOX组小鼠心脏组织样品均能完全分离。经数据库匹配后,鉴定出37个共有DEMs,其中DOX组显著上调而GDOX组显著下调的DEMs有17个,DOX组显著下调而GDOX组显著上调的DEMs有8个;涉及通路包括不饱和脂肪酸的生物合成、花生四烯酸代谢、亚油酸代谢、牛磺酸和次牛磺酸代谢,关键代谢物包括二十二碳六烯酸、花生四烯酸、磷脂酰胆碱(16∶0/18∶3)和牛磺酸。结论GA可能通过作用于二十二碳六烯酸、花生四烯酸等关键代谢物来调节不饱和脂肪酸的生物合成、花生四烯酸代谢等代谢途径,进而减轻DOX的心脏毒性。

关键词：银杏黄酮苷元多柔比星心脏毒性代谢组学

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基于“蜘蛛网”模式辨析艾迪注射液抗肿瘤和心脏毒性保护作用的质量标志物研究

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中国中药杂志 2024年第8期49卷 2088-2105页

作者：王开靓蔡英刘春花孙佳潘洁李勇军陆苑贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004

在肿瘤治疗中,中药制剂发挥减毒和抗肿瘤作用的地位同等重要。国内外尚无综合“辨识”多种治疗作用中药制剂质量标志物(Q-marker)的报道。因此笔者以艾迪注射液(Aidi Injection,AD)为例,基于“蜘蛛网”模式综合辨识AD抗肿瘤作用和心脏... 详细信息

在肿瘤治疗中,中药制剂发挥减毒和抗肿瘤作用的地位同等重要。国内外尚无综合“辨识”多种治疗作用中药制剂质量标志物(Q-marker)的报道。因此笔者以艾迪注射液(Aidi Injection,AD)为例,基于“蜘蛛网”模式综合辨识AD抗肿瘤作用和心脏保护作用的质量标志物。首先基于可测性原则,对方中化学成分进行定性分析,再对方中含量较高且可定量测定的成分进行定量分析,作为可测性评价指标;基于稳定性原则,考察光照和温度因素对AD各成分含量的影响,作为稳定性的评价指标;基于配伍原则,依据其原药材在复方中的君、臣、佐、使配伍规律归属化合物;基于有效性原则,评价候选质量标志物的抗肿瘤、抗血管生成活性及其分别协同阿霉素(doxorubicin,DOX)抗肿瘤、抗血管生成和降低心肌毒性的活性,作为有效性的评价指标。建立“配伍-含量-稳定性-抗肿瘤细胞活性-协同DOX抗肿瘤活性-抗血管生成活性-协同DOX抗血管生成活性”七维度蜘蛛网和“配伍-含量-稳定性-降低DOX心脏毒性作用”四维度蜘蛛网,综合辨析AD抗肿瘤和心脏毒性保护作用的质量标志物。结果筛选出12个成分作为AD的质量标志物,其中斑蝥素、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_(1)、黄芪皂苷Ⅱ、隐绿原酸和人参皂苷Rg_(2)为AD抗肿瘤的质量标志物,人参皂苷Rd、异嗪皮啶、紫丁香苷、刺五加苷E、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、王二酸作为AD心脏毒性保护作用的质量标志物。综合辨识出的12个质量标志物可覆盖全方4味药材,兼顾抗肿瘤和心脏毒性保护作用。这为AD的质量控制提供了科学依据,为辨识2种重要作用的中药制剂全面合理的质量标志物提供了有效方法。

关键词：艾迪注射液抗肿瘤作用心脏毒性保护作用质量标志物质量控制蜘蛛网模式

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UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS法鉴定隔山消提取物在功能性消化不良大鼠体内代谢产物

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中成药 2024年第9期46卷 2876-2884页

作者：吴宗芹勾健李勇军陆苑冉巧巧孙佳贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS法鉴定隔山消提取物在功能性消化不良大鼠体内代谢产物。方法建立功能性消化不良大鼠模型。分析采用Hypersi 1 GOLD C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.9μm);流动相水(含0.1%甲酸)-乙腈(... 详细信息

目的建立UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS法鉴定隔山消提取物在功能性消化不良大鼠体内代谢产物。方法建立功能性消化不良大鼠模型。分析采用Hypersi 1 GOLD C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.9μm);流动相水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温40℃;电喷雾离子源;正负离子扫描。结果共鉴定出4种原型成分(白首乌二苯酮、去酰基萝藦苷元、青阳参苷元、丁香酸)及其110种代谢产物,其中粪便、尿液共有代谢产物12种,尿液特有代谢产物56种,粪便特有代谢产物42种。原型成分代谢途径包括Ⅰ相代谢(氧化、还原等)、Ⅱ相代谢(硫酸化、葡萄糖醛酸化等)及Ⅰ相、Ⅱ相复合反应。结论该方法高效全面,可为进一步寻找隔山消潜在活性代谢产物奠定基础。

关键词：隔山消提取物代谢产物功能性消化不良 UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS

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艳山姜挥发油自乳化释药系统的毒性及对Caco-2细胞单层细胞旁转运与P-糖蛋白的影响

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中草药 2023年第11期54卷 3568-3577页

作者：吴朝花何丽肖婷陈英甘诗泉沈祥春陶玲贵州医科大学第二附属医院贵州凯里556000 贵州医科大学药学院药用植物功能与应用国家重点实验室贵州省天然药用资源高效利用工程中心贵州贵安新区550025 贵州医科大学药学院药物药理教研室贵州省天然药物药理与可药性高等教育重点实验室贵阳市联合重点实验室天然药物资源优化利用重点实验室贵州贵安新区550025

目的考察艳山姜挥发油自乳化释药系统(essential oil of Fructus Alpinia zerumbet-self-emulsifying drug delivery system,EOFAZ-SEDDS)的毒性及其对人结直肠腺癌Caco-2细胞单层通透性和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的影响。方法采用MTT法和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)法测定EOFAZ-SEDDS的细胞毒性;荧光黄渗透率实验考察EOFAZ-SEDDS对Caco-2单层通透性的影响;Western blotting考察EOFAZ-SEDDS对P-gp蛋白表达的影响;流式细胞仪检测EOFAZ-SEDDS对P-gp功能的影响。小鼠ig不同剂量EOFAZ-SEDDS,连续观察14 d,考察EOFAZ-SEDDS对小鼠的急性毒性作用。结果与EOFAZ组比较,EOFAZ-SEDDS处理培养1、3、5 d的Caco-2细胞24 h后细胞存活率均显著升高(P<0.05、0.01),LDH外漏率显著降低(P<0.05、0.01)。与对照组比较,EOFAZ-SEDDS、单独的EOFAZ均能够显著增加荧光黄透过率(P<0.01);EOFAZ处理Caco-2细胞24 h后,P-gp蛋白表达显著降低(P<0.05),EOFAZ-SEDDS处理后P-gp蛋白表达水平显著升高(P<0.05、0.01);10、20μg/mL的EOFAZ-SEDDS对P-gp外排功能没有影响,40μg/mL EOFAZSEDDS显著增加细胞内罗丹明的荧光强度(P<0.05)。小鼠口服制剂的半数致死剂量(median lethal dose,LD_(50))为5.291 5g/kg,95%置信限为4.927 8~5.682 1 g/kg。根据急性毒性分级标准,EOFAZ-SEDDS对小鼠实际无毒。结论 EOFAZ-SEDDS可以降低EOFAZ的细胞毒性,对小鼠实际无毒,但改变了Caco-2细胞单层屏障功能,同时诱导P-gp表达,在一定浓度范围内对其功能没有影响,为EOFAZ新剂型的研究提供了一定的实验基础。

关键词：艳山姜挥发油自乳化释药系统 Caco-2细胞细胞毒性 P-糖蛋白急性毒性

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正常和动脉粥样硬化大鼠体内银杏黄酮苷元药代动力学差异及相关机制研究

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 5025-5031页

作者：李琴陈星懿陆苑陈际宇陈丽华宋忠军李勇军何艳贵州医科大学附属医院药物临床试验机构办公室贵州贵阳550001 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563006 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时... 详细信息

比较正常和动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠口服银杏黄酮苷元(ginkgo flavone aglycone,GA)的药代动力学,以及探究产生差异的相关机制研究。采用高脂饲料制备大鼠AS模型,正常和AS模型大鼠口服给予200 mg·kg^(-1)GA,于不同时间点取血,分离血浆,蛋白沉淀法处理样品后,采用UPLC-MS/MS测定正常组和模型组大鼠血浆中槲皮素、山柰酚、异鼠李素药物浓度,使用WinNonlin 8.2软件计算相关药代动力学参数。采用Western blot分析检测肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9的表达,采用RT-PCR检测小肠绒毛中多药耐药基因1(multiple drug resistance 1,MDR1)在mRNA水平的表达。结果显示,模型组槲皮素、山柰酚和异鼠李素的T_(max)分别为正常组的2.00、2.50(P<0.05)、2.53倍,C_(max)分别为正常组的46.98%、77.09%、57.19%(均P<0.01),t_(1/2)分别为正常组的1.76(P<0.05)、1.10、2.81(P<0.01)倍。与正常组相比,AS大鼠肝脏中CYP1A2与CYP2C19表达分别降低38%、35%(P<0.05),CYP3A4表达升高1.36倍(P<0.05),而CYP2C9表达无显著差异;AS大鼠小肠绒毛中MDR1 mRNA表达升高1.7倍(P<0.05)。综上所述,槲皮素、山柰酚和异鼠李素在AS大鼠中的口服吸收程度减少,吸收速度和体内代谢速度减慢,这可能与其小肠P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的高表达以及肝脏组织中CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19表达改变有关。

关键词：银杏黄酮苷元动脉粥样硬化药代动力学 CYP450s P-gp

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