检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2025年第4期 1172-1181页

作者：何喜月郝小江梁启龙蹇军友黄烈军贵州医科大学药学院贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然产物研究中心

目的研究娃儿藤化学成分及其抑菌活性。方法乙醇提取物采用MCI、硅胶、Sephade LH-20及半制备HPLC进行分离纯化，通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定各化合物对拟茎点霉病原菌的抑制活性。结果从中分离得到2... 详细信息

目的研究娃儿藤化学成分及其抑菌活性。方法乙醇提取物采用MCI、硅胶、Sephade LH-20及半制备HPLC进行分离纯化，通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定各化合物对拟茎点霉病原菌的抑制活性。结果从中分离得到26个化合物，分别鉴定为丹皮酚（1）、豆甾烷-4-烯-3-酮（2）、麦角甾-4,6,8（14）,22-四烯-3-酮（3）、2,4-二甲氧基苯酚（4）、1,2,4-三甲氧基苯（5）、3-甲氧基苯酚（6）、3,4-二甲氧基苯乙酮（7）、5α,8α-过氧桥麦角甾-6,22（E）-二烯-3β-醇（8）、kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside（9）、芫花叶白前苷元C（10）、glaucoge-nin A 3-O-β-D-cymaropyranoside（11）、邻苯二甲酸二丁酯（12）、白薇苷A（13）、hirundigoside C（14）、sublanceoside B2（15）、徐长卿苷（16）、邻苯二甲酸二正戊酯（17）、5-羟甲基-2-呋喃甲醛（18）、邻苯二甲酸二（2-乙基己）酯（19）、对羟基苯甲酸（20）、丁香酸（21）、β-羟基丙烯香豆酮（22）、3-羟基-1-（4-羟基-3,5-甲氧基）-1-苯丙酮（23）、（+）-丁香脂素（24）、（-）-丁香脂素（25）、（+）-梣皮树脂醇（26）。化合物12的IC50值为37.27μg/mL。结论化合物1～26为首次从该植物中分离得到。化合物12对拟茎点霉病原菌具有抑制活性。

关键词：娃儿藤化学成分分离鉴定抑菌活性菌丝生长速率法

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亲水亲油平衡固相萃取小柱结合气相色谱-串联质谱法测定大果木姜子药材中禁用农药残留

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中国药业 2025年第1期34卷 62-68页

作者：汪洋蒋礼黎雪朱帮会郑林李勇军马雪贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室·国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳561113

目的建立检测大果木姜子药材中禁用农药残留量的亲水亲油平衡(HLB)固相萃取小柱结合气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)法。方法样品经正己烷-乙腈-饱和氯化钠水溶液三相分配除去部分杂质,农药组分转移至乙腈提取液中,以加强型HLB固相萃取小... 详细信息

目的建立检测大果木姜子药材中禁用农药残留量的亲水亲油平衡(HLB)固相萃取小柱结合气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)法。方法样品经正己烷-乙腈-饱和氯化钠水溶液三相分配除去部分杂质,农药组分转移至乙腈提取液中,以加强型HLB固相萃取小柱净化,采用GC-MS/MS多反应监测模式(MRM)进行测定,以基质内标法定量。结果大果木姜子药材中禁用农药残留物在各自质量浓度范围内与待测成分峰面积/内标峰面积线性关系良好(R2>0.99,n=6);在3个添加水平下,平均回收率为61.80%~125.53%,RSD为1.90%~14.77%(n=6)。15批大果木姜子药材中均未检出禁用农药残留。结论该方法操作简便、准确性和重复性好,可用于大果木姜子药材中禁用农药残留量的测定。

关键词：大果木姜子气相色谱-串联质谱法亲水亲油平衡固相萃取禁用农药残留

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基于超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学分析仙灵骨葆胶囊的化学成分和作用机制

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中国新药杂志 2025年第7期 747-760页

作者：程雪怡刘文陈梅陆苑金阳李勇军贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:通过超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学，研究仙灵骨葆胶囊(Xianling Gubao capsules, XLGBC)治疗骨质疏松(osteoporosis, OP)的有效化学成分及潜在作用机制。方法:采用Hypersil Gold色谱柱，以0... 详细信息

目的:通过超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术结合网络药理学，研究仙灵骨葆胶囊(Xianling Gubao capsules, XLGBC)治疗骨质疏松(osteoporosis, OP)的有效化学成分及潜在作用机制。方法:采用Hypersil Gold色谱柱，以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)作为流动相进行梯度洗脱；质谱在正、负离子模式下扫描；建立XLGBC化学成分数据库，结合Xcalibur软件，对比准分子离子和特征碎片离子，进行化学成分鉴定；利用TCMSP和SwissADME数据库筛选候选活性成分，并通过GeneGards, DisGeNET,SwissTargetPrediction和Metascape数据库对活性成分治疗OP的靶点进行预测和富集分析，再结合String平台和Cytoscape软件获取XLGBC抗OP的关键靶点和重要活性成分，利用分子对接技术进行初步验证。结果:共鉴定出120个化学成分，其中5个成分首次在XLGBC中鉴定得到；120个化学组分中筛选到63个治疗OP的候选活性成分和447个靶点，富集分析显示主要涉及激素水平调节、破骨细胞分化、PI3K-AKT信号通路等途径，其中EGFR和PIK3R1靶点与多条通路联系密切，被视为关键靶蛋白；通过蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction, PPI)网络拓扑分析获取到XLGBC治疗OP的6个主要核心成分，分子对接表明该成分与关键靶蛋白均具有较强烈的结合活性。结论:全面阐明了XLGBC中的各类化学成分，并揭示了XLGBC作用于OP的主要化学成分和潜在作用机制，为XLGBC的药效物质基础研究提供科学参考。

关键词：仙灵骨葆胶囊化学成分骨质疏松超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱串联质谱联用技术网络药理学分子对接

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十字孢碱磺酰化产物合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第4期 383-393页

作者：赵林春李港许言超朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州省天然产物研究中心中国海洋大学医药学院

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰，丰富其化学结构的多样性，发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料，在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物；利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化... 详细信息

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰，丰富其化学结构的多样性，发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料，在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物；利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化；采用质谱（MS）、高分辨质谱（HRESIMS）、核磁共振(1H NMR和13C NMR)等鉴定化合物结构；并通过CCK-8法对十字孢碱衍生物进行细胞毒活性评价。结果以十字孢碱为原料合成了磺酰化衍生物14个，其中13个化合物（1、3～14）为新化合物。化合物均对人急性骨髓性白血病细胞MV4-11产生较好的抑制活性；大多数化合物对人急性白血病细胞HL-60具有较好的抑制活性，其中化合物5和12具有一定的选择性抑制活性，IC50值分别为0.86和1.30μmol/L，选择指数SI(正常肝细胞的IC50/肿瘤细胞的IC50)分别为7和8，均优于阳性药PKC-412(IC50为8.92μmol/L,SI为1)；多数化合物对人正常肝细胞L-02的细胞毒活性较低。结论合成的磺酰化十字孢碱衍生物对MV4-11和HL-60肿瘤细胞表现出较好的抑制活性，部分化合物具有高效低毒的优势，有进一步研究的价值。

关键词：十字孢碱生物碱磺酰化细胞毒活性

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深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617次级代谢产物研究

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中国抗生素杂志 2025年第4期 401-407页

作者：吴香群何文文吴耽王冬阳王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州省天然产物研究中心中国海洋大学医药学院

目的研究深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化，并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构；荧光法测试ORAC... 详细信息

目的研究深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化，并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构；荧光法测试ORAC氧化自由基吸收能力活性、PNPG法测试α-葡萄糖苷酶抑制活性以及用比色法测定PTP1B酶抑制活性。结果从深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617中分离得到5个化合物，即5'-hydroaverythrin（1）、averantin（2）、5'-epi-averufani（3）、averufanin（4）、2H-6-O-methylaverufin（5），其中化合物1为新化合物。活性测试结果显示5个化合物的抗氧化ORAC值分别为（1.53±0.03）、（2.67±0.02）、（1.12±0.03）、（2.35±0.03）和（3.54±0.03）μmol/L TE/μmol/L，抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50分别为（20.02±0.23）、（3.38±0.02）、（9.75±0.06）、（1.98±0.11）和（18.27±0.05）μmol/L，抑制PTP1B酶活性的IC50分别为（0.069±0.002）、（0.093±0.0005）、（20.52±0.20）、（4.88±0.04）、（93.42±0.48）μmol/L。结论深层土壤真菌Aspergillus sp. GZWMJZ-1617代谢产生的5个蒽醌类化合物具有较强的抗氧化、α-葡萄糖苷酶和PTP1B酶抑制活性，为新型抗糖尿病药物的研发提供了活性物质基础。

关键词：深层土壤真菌活性产物氧化自由基吸收能力 PTP1B酶 α-葡萄糖苷酶

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组合膜技术富集刺梨小分子抗氧化活性成分

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食品研究与开发 2025年第7期 85-95页

作者：戴洪青罗忠圣严艳芳杨小生姚怡然覃容贵贵州医科大学药学院贵州省天然产物研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学附属医院

采用三级组合膜方法（超滤、纳滤和反渗透相结合），以水为溶剂，从刺梨中富集小分子抗氧化活性成分。从5种不同截留分子量的聚乙烯膜中筛选出较合适的超滤膜，以多糖透过率、维生素C(vitamin C,VC)透过率和平均膜通量为指标，在单因素... 详细信息

采用三级组合膜方法（超滤、纳滤和反渗透相结合），以水为溶剂，从刺梨中富集小分子抗氧化活性成分。从5种不同截留分子量的聚乙烯膜中筛选出较合适的超滤膜，以多糖透过率、维生素C(vitamin C,VC)透过率和平均膜通量为指标，在单因素试验的基础上结合响应面分析法优化超滤工艺参数；以酪氨酸酶抑制率、DPPH自由基和ABTS+自由基清除率为指标，筛选纳滤膜，并通过单因素试验优化纳滤工艺参数；以反渗透膜浓缩纳滤透过液，制备富含VC的小分子抗氧化提取物，最后采用液相色谱串联-质谱（liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LCMS/MS）技术分析提取物的化学组成并采用高效液相色谱（high performance liquid chromatography,HPLC）法测定VC含量，探讨组合膜分离对活性成分的影响。结果表明：优化后的工艺条件为5 kDa超滤膜、500 Da纳滤膜和反渗透膜相结合。超滤参数为刺梨汁稀释20倍、跨膜压力0.4 MPa、过滤体积6 L、冲洗1次；纳滤操作压力为0.8 MPa、冲洗3次。反渗透膜浓缩后，VC得率最高，为88.90%，浓缩液经冷冻干燥得到具有抗氧化活性的小分子天然产物。

关键词：刺梨膜分离技术超滤纳滤维生素C 抗氧化活性

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阿胶化学成分和药理作用及质量控制研究进展

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中国新药杂志 2023年第8期32卷 806-816页

作者：杨帅鲁婷婷周祖英迟明艳巩仔鹏李月婷郑林黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院

阿胶作为“补血圣品”和“妇科圣药”,历史悠久、应用广泛，具有养血滋补之功效。阿胶化学成分主要为蛋白质及其降解产物、糖类物质、微量元素、挥发性物质和脂肪酸等，具有补血活血、优化免疫应答、改善阿尔茨海默病、抗氧化、抗疲劳... 详细信息

阿胶作为“补血圣品”和“妇科圣药”,历史悠久、应用广泛，具有养血滋补之功效。阿胶化学成分主要为蛋白质及其降解产物、糖类物质、微量元素、挥发性物质和脂肪酸等，具有补血活血、优化免疫应答、改善阿尔茨海默病、抗氧化、抗疲劳、保护肺损伤、延缓衰老、治疗妇科疾病等多种药理作用。由于阿胶的养血滋补功效，其年产量逐年飙升，在国内外市场享有较高的知名度。本文通过查阅国内外相关文献资料，从阿胶的化学成分、药理作用及质量控制3个方面对阿胶进行综述，以期为阿胶的进一步开发和利用提供参考和启发。

关键词：阿胶化学成分药理作用质量控制

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基于钯铜催化合成靛红类化合物的新方法

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高等学校化学学报 2021年第9期42卷 2798-2804页

作者：郭阳林凯谢凯强刘晟贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

发展了一种合成靛红的新方法,并进行了底物扩展,得到了一系列靛红类化合物.以N-烷基取代的丙烯酰苯胺类化合物为原料,在醋酸钯、碘化亚铜和氧气的催化及参与下,以42%~87%的产率合成了N-烷基化的靛红衍生物.利用该方法制备了23个靛红类... 详细信息

发展了一种合成靛红的新方法,并进行了底物扩展,得到了一系列靛红类化合物.以N-烷基取代的丙烯酰苯胺类化合物为原料,在醋酸钯、碘化亚铜和氧气的催化及参与下,以42%~87%的产率合成了N-烷基化的靛红衍生物.利用该方法制备了23个靛红类化合物,并提出了可能的反应机理.该合成路线减少了保护基的使用,简洁高效.

关键词：靛红钯催化氧化分子内关环

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菌群失调大鼠体内PEG400对黄芩苷和黄芩素药代动力学的影响

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中国中药杂志 2019年第5期44卷 1034-1040页

作者：顾腾张硕张敏孟小夏高秀丽贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550004

建立UPLC-MS/MS研究在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内,聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷、黄芩素在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内的药代动力学的影响。以染料木素为内标,血浆样品经乙酸乙酯沉淀蛋白,UPLC-MS/MS测定,方法经专属性、线性... 详细信息

建立UPLC-MS/MS研究在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内,聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷、黄芩素在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内的药代动力学的影响。以染料木素为内标,血浆样品经乙酸乙酯沉淀蛋白,UPLC-MS/MS测定,方法经专属性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证适合用于血浆中黄芩苷的测定。采用盐酸林可霉素(5 g·kg-1·d-1)造模1周,诱导菌群失调大鼠模型。正常大鼠和肠道菌群失调大鼠分别灌胃黄芩苷、黄芩苷+PEG400、黄芩素和黄芩素+PEG400后不同时间点取血浆,UPLC-MS/MS测定给药后血浆中黄芩苷的浓度,采用DAS 3. 2. 2软件计算药动学参数,绘制血药浓度-时间曲线图。结果显示盐酸林可霉素诱导的菌群失调大鼠粪便中β-葡萄糖醛酸苷酶活性和菌落数显著降低。肠道菌群失调大鼠黄芩苷+PEG400组的Cmax和AUC0-t显著低于正常大鼠黄芩苷+PEG400组。菌群失调大鼠黄芩苷组和黄芩苷+PEG400组的Cmax和AUC0-t无显著性差异。正常大鼠黄芩苷组的Cmax和AUC0-t显著高于肠道菌群失调大鼠黄芩苷组和黄芩苷+PEG400组。正常大鼠黄芩素+PEG400组的Cmax和AUC0-t与黄芩素组无显著性差异。菌群失调大鼠黄芩素组的Cmax和AUC0-t低于正常组但显著高于黄芩素+PEG400组。结果表明,PEG400能够增加正常大鼠体内黄芩苷的吸收,菌群失调大鼠体内则无效,不影响黄芩素在大鼠体内的吸收。

关键词：黄芩苷黄芩素 PEG400 菌群失调药代动力学

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平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液的血浆蛋白结合率

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中国中药杂志 2023年第22期48卷 6183-6190页

作者：肖金超王玲张丽迟明艳黄勇巩仔鹏郑林何峰贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

中药复方制剂成分复杂,舒肝宁注射液作为临床应用广泛的中药注射剂,其体内过程尚不明确,测定药物的血浆蛋白结合率对药物的药动学、药效学研究具有重要意义。该实验采用平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液中对羟基苯乙酮、... 详细信息

中药复方制剂成分复杂,舒肝宁注射液作为临床应用广泛的中药注射剂,其体内过程尚不明确,测定药物的血浆蛋白结合率对药物的药动学、药效学研究具有重要意义。该实验采用平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液中对羟基苯乙酮、咖啡酸、黄芩素、千层纸素A、栀子苷、黄芩苷、木犀草苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷、金丝桃苷10种成分在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率,为进一步阐明舒肝宁注射液的体内过程及指导临床用药提供理论依据。结果显示,除黄芩素及栀子苷外其他8种成分在人血浆中结合率高于大鼠血浆,且均存在种属差异。在人血浆中,除栀子苷、咖啡酸及黄芩苷外,其余7种成分血浆蛋白结合率均高于80%,其中黄芩素及千层纸素A高于90%,除栀子苷外各成分与血浆蛋白结合程度高。

关键词：舒肝宁注射液血浆蛋白结合率液质联用技术平衡透析法黄芩苷栀子苷

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