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骨碎补内生菌Lecanicillium ***-847中3个新3-氢化萘特特拉姆酸衍生物

中草药 2023年第13期54卷 4096-4103页

作者：陈旭丽王立平吴耽何文文左明星王冬阳朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省天然产物研究中心贵州贵阳550014

目的研究骨碎补内生蜡蚧菌Lecanicillium ***-847的次级代谢产物和抑菌活性。方法采用大米培养基对菌株Lecanicillium ***-847发酵;采用凝胶柱色谱、正反相硅胶色谱等方法对化合物进行分离纯化;采用核磁共振谱、质谱、NMR计算等方法确... 详细信息

目的研究骨碎补内生蜡蚧菌Lecanicillium ***-847的次级代谢产物和抑菌活性。方法采用大米培养基对菌株Lecanicillium ***-847发酵;采用凝胶柱色谱、正反相硅胶色谱等方法对化合物进行分离纯化;采用核磁共振谱、质谱、NMR计算等方法确定化合物的化学结构;采用营养肉汤稀释法测试化合物对病原细菌及酵母菌的抑菌活性、平板法测试化合物对病原霉菌的抑菌活性。结果从菌株的发酵产物中分离鉴定了3个新的和3个已知的3-氢化萘特特拉姆酸衍生物,包括蜡蚧特特拉姆酸A(1)、蜡蚧特特拉姆酸B(2)、蜡蚧特特拉姆酸C(3)、Sch 210971(4)、Sch 210972(5)、Sch 213766(6)。化合物1和4~6对4株人体革兰阳性病原菌和1株植物革兰阴性病原菌具有抑制作用,最小抑菌浓度(minimun inhibitory concentration,MIC)为7.8~125μmol/L。化合物6对油菜菌核病菌和小麦赤霉病菌表现出一定的抑制作用,半数抑制浓度分别为(22.05±0.62)、(55.54±1.72)μg/mL。结论蜡蚧特特拉姆酸A~C(1~3)为新的3-氢化萘特特拉姆酸衍生物,骨碎补内生菌Lecanicillium ***-847产生的3-氢化萘特特拉姆酸对人体病原菌和植物病原菌可表现出抑制作用。

关键词：骨碎补蜡蚧菌次级代谢产物吡咯烷-2,4-二酮抑菌活性蜡蚧特特拉姆酸A 蜡蚧特特拉姆酸B 蜡蚧特特拉姆酸C

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头花蓼提取物在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内的组织分布比较研究

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中国新药杂志 2019年第8期28卷 1008-1016页

作者：郑林陈浩孙慧园杨武李勇军巩仔鹏李月婷黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于... 详细信息

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于给药后15,120和360 min取各组织,采用超高效液相色谱质谱联用（UPLC-MS/MS）技术测定大鼠各组织中原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷的浓度。结果:正常和模型大鼠口服头花蓼提取物后,在15 min时,没食子酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏、肠和肺中的浓度高于正常大鼠组,原儿茶酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏和肺中的浓度高于正常大鼠组,槲皮苷在模型大鼠体内的肝脏、胃和肠中的浓度高于正常大鼠组,在360 min时模型鼠肠道中的没食子酸等3种成分的浓度高于120 min。结论:本实验证实了在肾盂肾炎疾病状态下的大鼠口服头花蓼提取物后其组织分布存在显著差异,为头花蓼的深度开发及利用提供参考。

关键词：头花蓼组织分布肾盂肾炎超高效液相色谱质谱联用原儿茶酸没食子酸槲皮苷

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HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中黑骨藤的3个指标成分及其药动学研究

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中国新药杂志 2020年第17期29卷 2021-2026页

作者：王昌权夏涛覃小丽李奎王爱民黄勇李月婷巩仔鹏陈思颖郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃黑骨藤提取物后血浆中活性成分3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的分析方法,并用该方法研究3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的药动学特征。方法... 详细信息

目的:建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃黑骨藤提取物后血浆中活性成分3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的分析方法,并用该方法研究3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的药动学特征。方法:血浆样品处理选择酸化后甲醇沉淀蛋白,ACE C-PFP(150 mm×4.6 mm,3μm),流速:0.6 mL·min,柱温:40℃,进样器温度:15℃,流动相:0.1%甲酸乙腈(B)-0.1%甲酸水(A)梯度洗脱,进样体积:1μL,采用电喷雾电离源(ESI~-),扫描方式为选择二级离子监测。结果:3个指标成分分别在1.09～1 114.00,1.00～1 086.00,0.98～1 024.00 ng·mL呈良好线性关系,提取回收率、精密度、准确度和稳定性均良好达到测定要求。3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸3个指标成分的T分别为(1.22±0.55),(0.93±0.45)和(0.81±0.56) h,C分别为(151.01±28.75),(83.84±14.71和(78.686±3.27) ng·mL。结论:建立的HPLC-MS/MS检测方法具有特异、快速、准确和灵敏的特点,能够同时测定生物样品中3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的血药浓度,并成功应用于黑骨藤在正常大鼠体内这3个指标成分的药动学研究。

关键词：黑骨藤高效液相色谱-串联质谱法 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸

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N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2024年第15期59卷 1375-1383页

作者：代兴程莎陈明秀余佳骆衡徐广灿徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳561113

目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(... 详细信息

目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(MS)对其进行结构表征;采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)和宫颈癌细胞(HeLa)4种肿瘤细胞株的生长抑制活性,并对高活性化合物8b作了靶点预测。结果活性测试结果显示,化合物8b和8c都显示出良好的抗增殖活性,特别是化合物8b,对PC3、LNCaP和K562细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为5.51、4.51和8.49μmol·L^(-1);分子对接结果显示,莫洛尼小鼠白血病病毒前病毒整合激酶1(provirus integration in maloney murine leukemia virus kinase-1,PIM-1)蛋白可能是8b的潜在作用靶点。结论含哌嗪结构的芳氨基喹唑啉化合物8b值得深入研究。

关键词：芳氨基喹唑啉合成抗肿瘤活性噻唑蓝法三氟甲基

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荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢研究

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中国新药杂志 2020年第1期29卷 96-104页

作者：赵平王昌权郑林巩仔鹏黄勇李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrup... 详细信息

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UHPLC-ESI-Q/TOF-MS)联用技术,并结合Metabolite ToolsTM,Smart Formula及MDF(mass defect filter)等代谢产物预测、筛查技术,有效分析荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物。结果:在大鼠体内检测出10个原形成分和25个代谢产物,其中粪便和胆汁中分别有20和22个成分(含交叉成分),代谢产物主要以槲皮素葡萄糖醛酸化、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺的氢化、甲基化代谢产物为主。结论:本课题建立了高分辨质谱分析方法,分析了荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物,阐明了荭草花有效组分的体内代谢特征。

关键词：荭草花有效组分超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱代谢产物槲皮素

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金钗石斛的菲类抗肿瘤活性成分研究

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中国药学杂志 2018年第20期53卷 1722-1725页

作者：周威曾庆芳夏杰王鲁陶玲沈祥春贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学贵州省生化工程中心贵阳550025

目的研究金钗石斛药材中的菲类抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、MCF-7乳腺癌细胞,将单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从... 详细信息

目的研究金钗石斛药材中的菲类抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、MCF-7乳腺癌细胞,将单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从金钗石斛的乙酸乙酯部位分离得到9个化合物,鉴定出菲类化合物4个,分别为densiflorol B(1)、cypripedin(2)、moscatin(3)、2,4,8-三甲氧基菲-3,7-二醇(4);香豆素类化合物3个:香豆素(5)、走马芹内酯(6)、异茴芹内酯(7);黄酮类化合物1个:柚皮素(8);酚类化合物1个:(E)-4-(2-甲氧基乙烯基)苯-1,2-二醇(9)。化合物1～3具有良好的抗肿瘤活性,它们的IC50值分别为2. 99,5. 01和72. 68μmol·L-1。结论化合物6,7,9为首次从兰科植物中分离得到,化合物1,2,4,5,8为首次从该植物中分离得到。化合物1～3可作为抗肿瘤活性候选药物。

关键词：金钗石斛菲类 densiflorol B cypripedin 抗肿瘤

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天然产物Polygalolides的全合成研究进展

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应用化学 2023年第5期40卷 615-624页

作者：李佳铮何述钟贵州大学药学院贵阳550000 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲(Polygala Falax Hemsl)的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述... 详细信息

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲(Polygala Falax Hemsl)的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述了3个课题组分别利用(5+2)环加成、分子内(3+2)环加成和分子内亲核取代构建中心四环,后经向山羟醛缩合得到目标天然产物。这些工作为该分子生物活性的研究奠定了基础。

关键词： Polygalolide A和B 酚类化合物四环笼状骨架全合成

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羊耳菊提取物主要活性成分在大鼠体内的组织分布研究

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天然产物研究与开发 2019年第12期31卷 2144-2152页

作者：吕婷杨淑婷陆苑巩仔鹏李勇军曹闯王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊... 详细信息

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊提取物灌胃给予SD大鼠,分别于给药0.5、1.5、5 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各时间点下7个指标成分在脏器和组织中的分布情况。大鼠灌胃羊耳菊提取物后,对于新绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、肝达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾达到峰值;5 h在心达到峰值。对于绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、心达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾、肝达到峰值。对于隐绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺达到峰值;1.5 h时在心、肝、脾、肺、胃达到峰值。对于1,3-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在心、肺、肾、小肠达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值。对于3,4-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠和肾达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在心、肺达到峰值。对于4,5-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、心达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在肺达到峰值。对于木犀草苷,其浓度0.5h在小肠和心达到峰值;1.5 h在肝、脾、胃达到峰值;5 h在肺和肾达到峰值。7个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,脑组织中未检测到该7种成分。7种成分主要分布在胃、小肠和肾组织中,对肾脏表现出较强的亲和力,推测肾脏可能是羊耳菊的主要排泄器官之一。

关键词：羊耳菊提取物组织分布 4,5-二咖啡酰基奎宁酸新绿原酸绿原酸

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环维黄杨星D调控Ca^(2+)/CaMKⅡ信号改善醛固酮诱导心肌细胞损伤的实验研究

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中国药理学通报 2021年第4期37卷 564-570页

作者：张光琼王声全付凌云徐旖旎罗红陶玲沈祥春李玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省特色天然药物高效利用工程中心药学院贵州贵阳550025

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处... 详细信息

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处理后,采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,Giemsa染色观察细胞形态变化,Flou-4AM荧光探针检测胞内Ca^(2+)浓度,Western blot检测钙调蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ、p-CaMKⅡ)和凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Cleaved caspase-9的表达水平。进一步采用钙离子螯合剂(BAPTA-AM),钙离子载体(A23187)及CaMKⅡ抑制剂(KN93)进行干预处理,分析Bcl-2,Bax,Cleaved caspase-9蛋白的表达变化。结果与ALD组比较,CVB-D可显著恢复细胞活力,改善细胞的病理形态变化,上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9和p-CaMKⅡ的表达并抑制胞内钙离子累积。进一步研究表明,BAPTA-AM和KN93能促进CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9的表达;而A23187可抑制CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9表达。结论CVB-D可改善ALD诱导的原代心肌细胞损伤,其作用机制与Ca^(2+)/CaMKⅡ信号通路相关。

关键词：环维黄杨星D 醛固酮心肌细胞损伤凋亡钙离子钙调蛋白激酶Ⅱ

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基于“双态”在体肠循环灌流模型研究隔山消提取物肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6340-6347页

作者：孙佳刘利琴勾健陈思颖巩仔鹏刘亭李勇军陆苑贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分... 详细信息

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分在不同肠段、不同药物浓度及胆汁影响下的肠吸收差异。结果表明,随着浓度的增加,白首乌二苯酮的吸收显著降低(P<0.01),丁香酸等成分的吸收不呈剂量依赖性增加,提示白首乌二苯酮可能为主动吸收过程,其他成分可能并非单纯的一种吸收方式;正常与FD模型状态下各成分的主要吸收部位不同,FD模型状态下的累积吸收转化率总体上低于正常状态下的累积吸收转化率;除东莨菪内酯外,胆汁对“双态”下的青阳参苷元等成分的吸收均具有显著抑制作用(P<0.05)。可见小肠对药物的吸收具有选择性,FD病理状态和胆汁对主要成分的吸收均有影响,这为隔山消创新药物研制及药材资源深度开发提供了理论依据。

关键词：隔山消 “双态” 在体肠循环灌流模型肠吸收差异

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