检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2024年第3期49卷 735-743页

作者：金倩倩杨婷朱敏汇张美秦汪洋潘洁王永林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷... 详细信息

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(1)、1β,4α,6α,13-tetrahydroxy-eudesm-11(12)-ene(2)、蔗糖(3)、1′-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1″→6′)-β-D-glucopyranoside(4)、双(2-乙基己基)苯-1,2-二羧酸酯(5)、(Z)-10-二十碳烯酸(6)、di-O-methylcrenatin(7)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(8)、β-胡萝卜苷(9)、丁香酸(10)、香草酸(11)、二十八烷醇(12)、isoarborinol(13),2,7-dihydroxy-6-methyl-4-(1-methylethyl)-1-naphthalenecarboxylate(14)、香草醛(15)、松柏醛(16)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(17)、5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(18)、β-谷甾醇(19)。其中化合物1和2为新化合物,化合物5~11、13、15~18为首次从八角枫属中分离得到。通过脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对化合物1进行了抗炎活性测定,结果显示,化合物1对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成具有一定的抑制作用,其抑制率为54.57%。

关键词：稀花八角枫化学成分分离鉴定

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基于在体肠袢模型研究荭草活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠的肠吸收特性

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中国药理学通报 2020年第8期36卷 1146-1151页

作者：陆苑黎娜刘春花潘洁李勇军王永林孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1&... 详细信息

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1×50 mm,1.8μm)柱,流动相:0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,流速:0.3 mL·min^-1,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM)。结果6个活性成分在正常状态下的吸收随着浓度的升高而增大。心肌缺血模型状态下,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的吸收随着浓度的升高而增大,异荭草素、荭草素及牡荆素在中浓度的吸收量小于低浓度及高浓度时的吸收量。6个活性成分正常状态下的主要吸收肠段为十二指肠及回肠,模型状态下的主要吸收肠段为回肠及结肠,且模型组在各个肠段的吸收量均低于正常组。结论荭草提取物中6个活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性存在较大差异。

关键词： UPLC-MS/MS 在体肠袢模型心肌缺血荭草肠吸收黄酮类化合物

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UPLC-MS/MS研究荭草提取物的H9c2细胞药代动力学

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中国中药杂志 2021年第18期46卷 4833-4840页

作者：陆苑黎娜吕婷王永林潘洁孙佳李勇军刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

建立H9c2细胞中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,并运用在荭草提取物的H9c2细胞药代动力学研究中。荭草提取物(100μg·mL^(-1))处理H9c2细胞后,于不同... 详细信息

建立H9c2细胞中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,并运用在荭草提取物的H9c2细胞药代动力学研究中。荭草提取物(100μg·mL^(-1))处理H9c2细胞后,于不同时间点分别收集获得整体细胞以及相应的细胞核、线粒体和高尔基体,蛋白沉淀方法处理样品,采用UPLC-MS/MS测定整体细胞以及亚细胞结构中异荭草素、荭草素、槲皮苷、牡荆素、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的药物浓度,并计算相关药动学参数。结果在整体细胞中,各成分的达峰时间均为8 h,荭草素、牡荆素、槲皮苷、异荭草素与细胞核和线粒体的亲和力均较高,山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷与线粒体亲和力较高。实验结果提示荭草保护心肌细胞中,这5个化学成分可能主要是通过作用于细胞核或线粒体而发挥药理效应。

关键词： UPLC-MS/MS 荭草 H9c2细胞细胞药代动力学细胞核线粒体

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2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2023年第16期58卷 1461-1469页

作者：黄馨怡余佳余刚徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。... 详细信息

目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。采用MTT法测定了目标化合物对PC-3、A549、K562、MDA-231和HeLa 5种肿瘤细胞的体外生长抑制活性。结果测试结果显示,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制作用。其中,化合物8a对HeLa细胞、8b和8c对K562细胞具有显著的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)分别为3.05、3.31、2.03μmol·L^(-1)。结论本实验合成的目标化合物大多数具有一定的抗肿瘤活性,可为多样化2-取代-4-氨基喹唑啉类抗肿瘤药物的设计合成提供参考依据。

关键词：喹唑啉抗肿瘤活性含氟化合物噻唑蓝法合成

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基于ZAc热点区域的BRD4 Bromodomain抑制剂设计与活性研究

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2023年第12期32卷 971-988页

作者：李慧丽李珏何丹丹陶玲江渝斌沈祥春姜飞贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025

Bromodomain是一种表观遗传读取器,在识别乙酰化组蛋白方面发挥关键功能而越来越受到关注。Bromodomain结构域的蛋白质与多种疾病的发展有关,靶向Bromodomain结构域已成为开发蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的重要策略。本研究在BRD4的乙... 详细信息

Bromodomain是一种表观遗传读取器,在识别乙酰化组蛋白方面发挥关键功能而越来越受到关注。Bromodomain结构域的蛋白质与多种疾病的发展有关,靶向Bromodomain结构域已成为开发蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的重要策略。本研究在BRD4的乙酰赖氨酸结合位点中发现了ZA通道上的新热点。为探究该热点的重要性,对基于结构的3,5-二甲基异恶唑基BRD4抑制剂(4)进行了药物设计,并围绕ZA通道热点合成了一系列具有结构修饰的衍生物。结构优化产生了具有纳摩尔蛋白和细胞效力的有前途的衍生物21。研究表明,ZA通道热点可能在BRD4抑制剂的活性和选择性中起重要作用。

关键词：蛋白-蛋白相互作用 BRD4 ZAc区域急性髓性白血病细胞

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基于细胞代谢组学的药物研究方法及应用

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中国病理生理杂志 2022年第12期38卷 2258-2267页

作者：王艳丽刘春花潘洁孙佳刘亭李勇军陆苑贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

生命科学研究促进了组学技术的发展,除了基因组、转录组和蛋白组可以从基因和蛋白功能等方面揭示生命科学活动外,生物体内还存在着十分精细的调控体系,既有直接参与能量代谢的糖类、脂质及其中间代谢物,也有对新陈代谢起重要调节作用的... 详细信息

生命科学研究促进了组学技术的发展,除了基因组、转录组和蛋白组可以从基因和蛋白功能等方面揭示生命科学活动外,生物体内还存在着十分精细的调控体系,既有直接参与能量代谢的糖类、脂质及其中间代谢物,也有对新陈代谢起重要调节作用的物质,它们在体内形成相互关联的代谢网络,共同参与对生命活动的调控。

关键词：细胞代谢组学药物研发研究流程应用

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基于大鼠在体肠灌流模型研究白及有效部位在肠道的可吸收及代谢成分

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天然产物研究与开发 2019年第5期31卷 772-778页

作者：陈浩王昌权夏涛李月婷王永林黄勇李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Massly... 详细信息

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Masslynx V4.1工作站中的Single Mass Analysis功能,初步推测吸收和代谢产物的结构式。在大鼠血清和胆汁中,初步鉴定出1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸、4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、α-异丁基苹果酸酯原型产物。在大鼠循环肠灌流液、血清和胆汁中,共鉴定出4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯的脱糖后硫酸化代谢产物和二氢菲5的葡萄糖醛酸化代谢产物,其代谢产物主要生水解和葡萄糖醛酸化反应。该方法初步探究了白及有效部位在大鼠循环肠灌流液中可吸收成分和代谢特征,为阐释白及药材的药效物质基础提供实验依据。

关键词：白及有效部位肠灌流液 UPLC-Q-TOF/MS 血清胆汁

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基于血浆药物化学和网络药理学分析良附滴丸治疗胃肠道疾病的活性成分和潜在分子机制

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中国中药杂志 2021年第20期46卷 5393-5402页

作者：付昌丽刘春花潘洁陆苑孙佳李勇军王爱民贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

探究良附滴丸治疗胃肠道疾病的活性成分和潜在分子机制。采用UHPLC-Q-TOF-MS分析良附滴丸的血浆药物化学成分;基于血浆药物化学结果,在TCMSP数据库和SwissTargetPrediction数据库中检索血浆中移行成分的作用靶点,利用OMIM、CTD、GeneCa... 详细信息

探究良附滴丸治疗胃肠道疾病的活性成分和潜在分子机制。采用UHPLC-Q-TOF-MS分析良附滴丸的血浆药物化学成分;基于血浆药物化学结果,在TCMSP数据库和SwissTargetPrediction数据库中检索血浆中移行成分的作用靶点,利用OMIM、CTD、GeneCards和DrugBank数据库获取胃肠道疾病的相关靶点,筛选化学成分作用于疾病的主要蛋白,利用STRING数据库对这些主要靶点进行蛋白相互作用(PPI)分析,并通过Metascape数据库进行GO和KEGG通路富集分析;利用Cytoscape软件构建成分-靶点、PPI网络图和拓扑分析,综合分析预测出关键作用靶点、生物学过程和作用通路;最后,运用AutoDock Vina 4.2.6软件对化学成分与关键靶点进行分子对接验证。共鉴定出良附滴丸中的化学成分12个,血浆中的移行成分4个,分别为高良姜素、鼠李柠檬素、高良姜素-3-O-甲醚、α-香附酮,涉及189个疾病靶点,并作用于细胞对氮化合物、对有机环状化合物和对激素刺激的反应等生物过程,主要富集在PI3K-Akt、Foxo和IL-17等信号通路上;分子对接结果显示,4个血浆移行成分与核心靶点亲和性好。良附滴丸中高良姜素、鼠李柠檬素、高良姜素-3-O-甲醚、α-香附酮可能是其治疗胃肠道疾病的活性成分,该研究初步阐释了良附滴丸治疗胃肠道疾病的药效物质基础和作用机制,为其深入开发和应用提供了一定的理论基础。

关键词：良附滴丸 UHPLC-Q-TOF-MS 血浆药物化学网络药理学胃肠道疾病

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舒肝宁注射液及其方中黄芩提取物在大鼠肝微粒体、尿液、粪便、胆汁中的代谢比较研究

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中国中药杂志 2024年第23期49卷 6500-6511页

作者：何峰周杨彭玥郑林王玲黄勇迟明艳贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

比较舒肝宁注射液和黄芩提取物中黄芩苷及其类似物的代谢差异。12只SD大鼠随机分为舒肝宁注射液组和黄芩提取物组,每组6只,将肝微粒体与药物共孵育后收集样品,采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbi... 详细信息

比较舒肝宁注射液和黄芩提取物中黄芩苷及其类似物的代谢差异。12只SD大鼠随机分为舒肝宁注射液组和黄芩提取物组,每组6只,将肝微粒体与药物共孵育后收集样品,采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)分析肝微粒体中各组药物的原型成分与代谢产物。另取12只SD大鼠随机分为舒肝宁注射液组和黄芩提取物组,每组6只,尾静脉给予4.2 mL·kg^(-1)的舒肝宁注射液或黄芩提取物,给药48 h后收集大鼠尿液、粪便和胆汁,采用UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS分析各生物样品中的原型及代谢产物。结果表明,舒肝宁注射液及黄芩提取物在肝微粒体中共鉴定出原型成分5个,代谢产物8个;在大鼠尿液、粪便和胆汁中均鉴定出5个原型成分,其中,在尿液中鉴定了15个代谢物,粪便中检测到9个代谢物,在胆汁中鉴定了12个代谢物。比较二者黄芩苷在代谢途径及代谢物数量上的差异,发现二者在肝微粒体、尿液、胆汁和粪便中葡萄糖醛酸化为黄芩苷和黄芩素的主要代谢途径,且存在部分甲基化产物及葡萄糖结合产物。舒肝宁注射液复方与黄芩提取物中,黄芩苷在尿样中代谢产物的数量和种类存在差异,表明二者在代谢上存在差异,说明中药成方中其余成分的存在会导致体内主要成分代谢产物发生变化。

关键词：舒肝宁注射液茵陈蒿汤黄芩提取物 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS 肝微粒体尿液粪便胆汁

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川芎嗪-丹参配伍前后对药动学及CYP450酶的影响及其相关性

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6348-6354页

作者：孙佳张静雅李容郑林刘春花陆定艳刘亭贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

探究盐酸川芎嗪与丹参配伍前后对急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)大鼠体内药动学的影响,从代谢酶的角度揭示其配伍前后药动学参数变化的机制。AMI模型大鼠分别单次尾静脉注射丹参注射液(DGI)、川芎嗪注射液(CGI)和参芎葡... 详细信息

探究盐酸川芎嗪与丹参配伍前后对急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)大鼠体内药动学的影响,从代谢酶的角度揭示其配伍前后药动学参数变化的机制。AMI模型大鼠分别单次尾静脉注射丹参注射液(DGI)、川芎嗪注射液(CGI)和参芎葡萄糖注射液(SGI)(丹参素3.78 mg·kg^(-1),迷迭香酸0.049 mg·kg^(-1),川芎嗪13.68 mg·kg^(-1)),于不同时间点眼眶静脉丛采血,并于末次取血点后处死大鼠取出肝脏,采用UPLC-MS/MS检测血浆中丹参素、迷迭香酸、川芎嗪的血药浓度;采用Western blot技术,考察各组大鼠肝脏中CYP1A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2蛋白表达的情况。药动学结果显示,与CGI组相比,SGI组中的川芎嗪在AMI大鼠体内的T_(1/2)有降低趋势,AUC显著降低(P<0.05);与DGI组相比,SGI组中丹参素和迷迭香酸药动学参数均无显著性差异。蛋白表达结果显示,SGI组中CYP1A2、CYP2C11、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2的表达量较CGI组均显著增加(P<0.05),CYP2C19的表达量较CGI组显著降低(P<0.05)。CYP1A2、CYP2C11、CYP3A2是参与川芎嗪Ⅰ相代谢的同工酶,当丹参与盐酸川芎嗪合用后,这3种酶表达升高,使大鼠体内药动学过程发生变化,川芎嗪的代谢加快。

关键词：盐酸川芎嗪丹参配伍参芎葡萄糖注射液 CYP450 药动学

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