检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2024年第11期46卷 3572-3578页

作者：李和蓉金阳张环伍天苔温健唐超程雪怡刘文贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,... 详细信息

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,UPLC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数。结果与正常组比较,模型组各活性成分T_(max)延长(P<0.05,P<0.01);芍药苷T_(1/2)、MRT_(0~t)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),Vd/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01);芍药内酯苷C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.05);甘草苷MRT延长(P<0.05),AUC升高(P<0.05),CL/F降低(P<0.01);异甘草苷MRT延长(P<0.05,P<0.01),Vd/F降低(P<0.05);甘草素药动学参数(除T_(max)外)无明显变化(P>0.05);甘草酸T_(1/2)、MRT_(0~∞)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.01)。结论胃溃疡对芍药甘草汤中活性成分体内吸收、代谢的速度和程度有一定影响。

关键词：芍药甘草汤活性成分胃溃疡体内药动学 UPLC-MS/MS

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红花龙胆中萜类化学成分的研究

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中国药学杂志 2023年第17期58卷 1540-1546页

作者：周谣王苗苗刘翰飞王欢赵兴林开琴李金玉娄华勇潘卫东贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省天然产物研究中心贵阳550014

目的研究红花龙胆(Gentiana Rhodantha)的化学成分。方法运用正相硅胶、十八烷基硅烷(ODS)反相硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种方法对红花龙胆中的化学成分进行系统分离纯化,并借助质谱法(MS)、一维和二... 详细信息

目的研究红花龙胆(Gentiana Rhodantha)的化学成分。方法运用正相硅胶、十八烷基硅烷(ODS)反相硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种方法对红花龙胆中的化学成分进行系统分离纯化,并借助质谱法(MS)、一维和二维核磁共振(NMR)等现代波谱分析方法鉴定化合物结构,采用96孔板法测定所分离的化合物对青枯假单胞菌和产气荚膜梭菌的最小抑菌浓度。结果从红花龙胆中分离得到15个萜类化合物[1~15,包括3个单萜(1~3)和12个三萜(4~15)]化合物,分别鉴定为(2E,6Z)-2,6-dimethyl-2,6-octadiene-1,8-dioic acid(1),(2E,6E)-2,6-dimethyl-2,6-octadiene-1,8-dioic acid(2),(3S,6R)-dimethyloct-7-ene-2,3,6-triol(3),19-hydroxy-2,3-secours-12-ene-2,3,28-trioic acid 3-methyl ester(4),坡模酸(5),2α,19α-dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid(6),乌苏酸内酯(7),熊果醇(8),ilelatifol D(9),常春藤皂苷元(10),2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(11),2α,3β,23-trihydroxyoleana-11,13(18)-dien-28-oic acid(12),齐墩果酸(13),熊果醛(14),2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(15)。结论化合物1~5和7~10为首次从红花龙胆植物中分离得到,而化合物1~5和9为首次从龙胆属植物中分离鉴定。其中,化合物1为新化合物,化合物2和3为新天然产物,并首次对其1H-NMR和13C-NMR数据进行了归属。抗菌活性测试结果发现,3个化合物(4、5和6)对青枯假单胞菌(Pseudomonas solanacearum)具有明显抑制作用,此外,化合物5还对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens)表现出一定的抑菌活性。

关键词：红花龙胆萜类乌苏酸内酯抑菌活性

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刺梨中鞣花酸的分离鉴定及提取工艺的优化

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食品工业科技 2023年第8期44卷 212-220页

作者：刘玉杰季嘉城张硕唐丽陈浪张敏王鹏娇李韬高秀丽贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵州贵阳550025 贵州省贵阳市市场监督管理局贵州贵阳550014

目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核... 详细信息

目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核磁共振波谱法(NMR)、红外光谱法(IR)、质谱法(MS)、高效液相色谱法(HPLC)、紫外光谱法(UV)对提取得到的鞣花酸进行结构确证,另外,以得率为指标,以酸浓度、提取温度、提取时间、液料比为自变量,在单因素实验的基础上,通过Box-Benhnken中心组合设计和响应面分析法确定刺梨鞣花酸的酸水解工艺条件。结果:从刺梨中提取得到了鞣花酸提取物,通过HPLC分析测定其纯度达到92%,鞣花酸提取物的最大吸收波长254 nm,分子离子峰m/z 301.00,红外吸收各波数与标准品一致,并利用^(1)H-NMR,^(13)C-NMR确定了其结构。通过响应面法得到了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺:酸浓度5%,提取温度127℃,液料比为8:1 mL/g,提取时间9.8 h,在此条件下刺梨鞣花酸的得率为30.2%±2.3%(与预测值相比P>0.05)。结论:本研究建立了一种刺梨中鞣花酸简便高效的纯化方法并对其进行了结构确证,并获得了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺,为刺梨资源的开发利用提供了参考。

关键词：刺梨鞣花酸提取纯化鉴定工艺优化

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基于蛋白质组学分析参芎葡萄糖注射液拮抗H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞氧化损伤的作用机制

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中国实验方剂学杂志 2022年第1期28卷 141-149页

作者：陆定艳吴忠秀孙佳陆苑王永林李勇军郑林刘亭贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025

目的:利用串联质谱标记(TMT)定量蛋白质组学技术探究参芎葡萄糖注射液(SGI)拮抗过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导H9c2细胞氧化损伤的作用机制。方法:体外培养H9c2细胞,H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞建立氧化损伤模型,利用细胞增殖与毒性检测法(MTS)... 详细信息

目的:利用串联质谱标记(TMT)定量蛋白质组学技术探究参芎葡萄糖注射液(SGI)拮抗过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导H9c2细胞氧化损伤的作用机制。方法:体外培养H9c2细胞,H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞建立氧化损伤模型,利用细胞增殖与毒性检测法(MTS)检测细胞存活率,高效液相色谱法(HPLC)进行肽段分级,超高效液相色谱-质谱联用技术检测H9c2细胞的蛋白表达,使用MaxQuant(v1.5.2.8)进行数据检索,高分辨质谱定量分析筛选差异表达蛋白,通过基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)数据库对差异表达蛋白进行生物信息学分析,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测细胞内脂质结合蛋白2(Plin2)和原肌球蛋白1(Tpm1)的蛋白表达水平进行验证。结果:通过谱图解析鉴定有48608个特异性肽段,5903个可定量蛋白。与模型组比较,SGI组有82个差异表达的蛋白,其中有22个蛋白上调,60个蛋白下调。GO分析结果显示,差异表达蛋白主要参与程序性细胞死亡调节、细胞增殖调控、心血管系统发育和细胞迁移等生物进程。KEGG分析结果表明,这些蛋白与过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR),黏着斑和磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt),Ras相关蛋白1(Rap1)等通路有关。Western blot结果显示,与模型组比较,SGI能显著增加Plin2蛋白表达水平,显著降低Tpm1蛋白表达水平(P<0.01),与蛋白质组学结果一致。结论:提示SGI可能通过调控PPAR,黏着斑,PI3K/Akt和Rap1等通路抑制细胞凋亡,从而拮抗H_(2)O_(2)诱导细胞氧化损伤,但需要后续实验进一步验证研究。

关键词：参芎葡萄糖注射液氧化损伤蛋白质组学过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)通路黏着斑通路磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)通路 Ras相关蛋白1(Rap1)通路

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利用超高效液相色谱质谱联用分析羊耳菊7种成分在大鼠尿液中的排泄过程

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中国药学杂志 2019年第21期54卷 1797-1803页

作者：黎娜杨淑婷陆苑巩仔鹏李勇军曹闯王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的建立UPLC-MS/MS分析方法,同时测定羊耳菊提取物中7种成分在SD大鼠尿液中的含量,并对其在大鼠尿液中的排泄进行研究。方法大鼠灌胃羊耳菊提取物后,分别收集给药后0~2、2~6、6~12、12~24、24~36h时间段的尿液。色谱柱采用AcquityUPLCB... 详细信息

目的建立UPLC-MS/MS分析方法,同时测定羊耳菊提取物中7种成分在SD大鼠尿液中的含量,并对其在大鼠尿液中的排泄进行研究。方法大鼠灌胃羊耳菊提取物后,分别收集给药后0~2、2~6、6~12、12~24、24~36h时间段的尿液。色谱柱采用AcquityUPLCBEHC18(2.1mm×50mm,1.7μm),柱温45℃,0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.25mL·min^-1。质谱采用电喷雾离子源(ESI),正负离子扫描,多反应离子监测(MRM)模式进行定量。结果7种成分在测定浓度范围内线性关系良好(r≥0.9910),日内、日间精密度RSD<15%,稳定性良好,提取回收率大于84.41%,不存在明显的基质效应,符合要求。结论UPLC-MS/MS方法简便、快捷、灵敏度高,可用于SD大鼠尿液中羊耳菊提取物7种成分的含量测定。大鼠尿液排泄结果显示,7种成分在尿液中的原型排泄率均较低,累积排泄率不足5%。

关键词：超高效液相色谱质谱联用羊耳菊含量测定尿液排泄

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基于酪氨酸酶抑制作用的白术水提工艺研究

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中国现代应用药学 2020年第10期37卷 1196-1202页

作者：刘永琴罗忠圣徐昌艳钱志瑶杨宏覃容贵贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学公共卫生学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) 贵阳550014 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014

目的优化白术的提取工艺。方法在单因素试验基础上,利用响应面法以料液比、提取次数、提取时间为因素,提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率为响应值,确定白术的最佳水提工艺,研究其美白效果。结果白术的最佳提取工艺条件为料液比1∶... 详细信息

目的优化白术的提取工艺。方法在单因素试验基础上,利用响应面法以料液比、提取次数、提取时间为因素,提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率为响应值,确定白术的最佳水提工艺,研究其美白效果。结果白术的最佳提取工艺条件为料液比1∶14,提取次数3次,提取时间2.5h,在此条件下白术提取物的产率可达到64.4%;提取物对酪氨酸酶的抑制率可达到65.16%。结论白术提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率的实测值和预测值基本一致,具有较好的美白效果。

关键词：响应面法白术酪氨酸酶提取工艺

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黑骨藤靶向TNF-α抗类风湿关节炎的药效物质基础分析

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中国实验方剂学杂志 2022年第3期28卷 187-195页

作者：曹陶涛杨畅孙佳王永林刘春花李勇军何彬刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:应用网络药理学和实验验证,分析黑骨藤靶向肿瘤坏死因子-α(TNF-α)治疗类风湿关节炎的药效物质基础。方法:课题组前期研究发现黑骨藤醇提组分(CDLF,CQAF)具有显著抗类风湿关节炎(RA)活性,并鉴定出10个具有抗RA的活性单体。应用酶... 详细信息

目的:应用网络药理学和实验验证,分析黑骨藤靶向肿瘤坏死因子-α(TNF-α)治疗类风湿关节炎的药效物质基础。方法:课题组前期研究发现黑骨藤醇提组分(CDLF,CQAF)具有显著抗类风湿关节炎(RA)活性,并鉴定出10个具有抗RA的活性单体。应用酶联免疫吸附测定法(ELISA),以白细胞介素-6(IL-6),一氧化氮(NO),白细胞介素-1β(IL-1β)和前列腺素E(2 PGE2)为指标比较活性单体,CDLF和CQAF组分抗RA活性;网络药理学分析黑骨藤抗RA可能的分子机制;TNF-α分子对接、表面等离子分子互作(SPR)技术和TNF-α诱导L929损伤模型验证黑骨藤化学单体靶向TNF-α能力。结果:ELISA发现,CDLF和CQAF组分抗RA活性明显高于鉴定出的10个活性单体;网络药理学分析,发现黑骨藤抗RA的核心靶点为信号传导及转录因子3(STAT3),肿瘤坏死因子(TNF)和IL-6,基因本体(GO)富集有胶原分解代谢、炎症反应,核转录因子(NF)-κB转录因子活性的正调控,B细胞增殖的正调控等,基于京都基因与基因组百科全书(EKGG)富集有TNF信号通路,磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路,NF-κB信号通路,Toll样受体信号通路,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路等;TNF-α分子对接,SPR技术和TNF-α诱导L929损伤模型实验发现,CDLF和CQAF组分具有较好的结合并拮抗TNF-α的活性,但从两组分中分离鉴定的活性成分,并没有表现出与CDLF和CQAF组分一致的抗TNF-α活性。结论:黑骨藤的CDLF和CQAF组分可能通过靶向TNF-α治疗RA,实验发现已分离的化学成分与TNF-α结合活性低于CDLF和CQAF组分,同时课题组在黑骨藤药材中分离到最低质量分数为0.25 ng·g^(-1)的化学成分,说明与TNF-α结合而产生抗RA活性成分可能为痕量成分。

关键词：类风湿关节炎黑骨藤网络药理学肿瘤坏死因子(TNF)-α 分子对接

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基于UPLC-MS/MS技术的云实皮提取物中4种成分在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

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中国中药杂志 2022年第13期47卷 3629-3636页

作者：杨兴美袁丽王昌权巩仔鹏李月婷李勇军黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组... 详细信息

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组织中的分析方法,开展云实皮提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。最终建立的分析方法经考察符合生物样品测定要求。药动学参数结果显示,各成分的t_(1/2z)在4.57~13.47 h,T_(max)在0.22~0.51 h,C_(max)在27.60~6418.38μg·L^(-1),AUC_(0-t)在112.45~11824.25 h·μg·L^(-1),MRT_(0-t)在3.89~9.01 h,CL_(z/F)在9.85~96.87 L·h^(-1)·kg^(-1)。组织分布结果显示,在不同时间点上,各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,在胃和十二指肠分布较多,其次分布于肝、脾、肺、肾等组织,在心脏中分布最少。

关键词：云实皮 UPLC-MS/MS 药代动力学组织分布

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辣木籽的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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中国中药杂志 2023年第17期48卷 4686-4692页

作者：陈亮岑银芝涂杨丽戴祥洁李勇军杨小生李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室贵州遵义563000 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

对辣木籽的化学成分进行研究,运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化,通过高分辨质谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HMQC、HMBC、^(1)H-^(1)H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比,从辣木籽的... 详细信息

对辣木籽的化学成分进行研究,运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化,通过高分辨质谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HMQC、HMBC、^(1)H-^(1)H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比,从辣木籽的30%乙醇部位鉴定出12个化合物,分别为乙基-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(1)、乙基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(2)、(4-羟基苄基)氨基甲酸乙酯(3)、(4-氨基苯基)乙酸(4)、乙基-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、甲基-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、moringapyranosyl(7)、2-[4-(α-L-吡喃鼠李糖基)苯基]乙酸甲酯(8)、niaziridin(9)、5-羟甲基糠醛(10)、对羟基苯乙酰胺(11)和对羟基苯甲酸(12)。其中,化合物1和2为新化合物,化合物3为新天然产物,化合物4~5为首次从辣木属中分离得到。对所有化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性评价,其中化合物10具有较好的抑制活性,其IC50为210μg·mL^(-1)。

关键词：辣木籽化学成分糖类化合物酚苷类化合物 α-葡萄糖苷酶抑制活性

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UPLC-Q-TOF-MS/MS分析荭草花有效组分在大鼠血清和尿液中的原型成分及其代谢产物

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中国中药杂志 2019年第10期44卷 2156-2162页

作者：陈思颖夏涛郑林李月婷巩仔鹏黄勇李勇军赵平贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

应用超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)分析SD大鼠灌胃给予荭草花有效组分后所得血清和尿液中的原型成分及代谢产物。采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(2. 1 mm×100 mm,1. 8μm),以0. 1%甲酸水(A)-0. 1%... 详细信息

应用超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)分析SD大鼠灌胃给予荭草花有效组分后所得血清和尿液中的原型成分及代谢产物。采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(2. 1 mm×100 mm,1. 8μm),以0. 1%甲酸水(A)-0. 1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱。在电喷雾正负离子模式下获取生物样品中化学成分的质谱数据,通过比较空白样品、给药样品和两者的差异图谱确认灌胃后大鼠血清和尿液中原型成分及其代谢产物。利用TOF/MS得到的准确相对分子质量,多级质谱裂解信息,结合对照品及相关文献报道结果对比,对尿液和血清中荭草花原型成分和代谢产物进行鉴定。结果发现,在大鼠血清、尿液中分别检测到12,26个代谢产物(含交叉成分),代谢途径主要包括以氢化还原、开环裂解、羟基化、甲基葡萄糖醛酸化、葡萄糖醛酸化、硫酸化等。该实验建立的方法可靠、有效,可用于荭草花有效部位在血清和尿液中的代谢研究,研究结果为该药材今后的药效物质基础研究提供了理论参考。

关键词：荭草花有效组分 UPLC-Q-TOF-MS/MS 代谢产物代谢途径

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