检索结果-内蒙古大学图书馆

基于UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS高分辨质谱技术的隔山消提取物化学成分分析

中国新药杂志 2024年第5期33卷 489-498页

作者：勾健吴宗芹孟欣韦晓毅刘春花朱迪秦兰孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院红云制药(贵州)有限公司贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州中医药大学第一附属医院

目的:采用UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap高分辨质谱（HRMS）技术建立全面、快速分析隔山消化学成分的方法，为隔山消的药效物质研究提供科学依据。方法:采用Hypersi 1 GOLD色谱柱（100 mm×2.1 mm, 1.9μm）,以0.1%甲酸水溶液（A... 详细信息

目的:采用UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap高分辨质谱（HRMS）技术建立全面、快速分析隔山消化学成分的方法，为隔山消的药效物质研究提供科学依据。方法:采用Hypersi 1 GOLD色谱柱（100 mm×2.1 mm, 1.9μm）,以0.1%甲酸水溶液（A）-0.1%甲酸乙腈溶液（B）为流动相进行梯度洗脱，流速0.3 mL·min-1,柱温40℃。在电喷雾离子源正、负离子模式下采集数据，扫描范围m/z 100～1 500 Da;喷雾电压3.5 kV（+）,2.5 kV（-）;鞘气流速35 arb;辅助气流速10 arb;毛细管温度320℃;辅助加热器温度350℃。依据HRMS提供的准分子离子峰及碎片离子的精确分子质量信息，结合对照品比对，相关文献报道及m/z Cloud和PUBchem数据库比对二级质谱进行鉴定。结果:从隔山消提取物中共分析出66个化合物，包括C21甾体类34个，有机酸类13个，苯乙酮类5个，香豆素类4个，生物碱类4个和其他类6个化合物，其中18个化合物为首次在隔山消中报道。结论:该方法可对隔山消化学成分进行快速、准确、全面的定性分析，为今后进一步阐明其药效物质基础和质量控制提供科学依据。

关键词： UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS 隔山消化学成分裂解规律

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基于LPS诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6308-6319页

作者：周杰张青陈艺薛寸李月婷黄勇郑林黄静陈思颖巩仔鹏贵州医科大学药学院、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

该文旨在基于脂多糖(LPS)诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型,以期阐明羊耳菊抗炎活性成分在炎症细胞内的动态变化与其药效消长之间的相互关系。首先采用1μg·mL^(-1)LPS诱导RAW264.7细胞24 h后,建立体外炎... 详细信息

该文旨在基于脂多糖(LPS)诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型,以期阐明羊耳菊抗炎活性成分在炎症细胞内的动态变化与其药效消长之间的相互关系。首先采用1μg·mL^(-1)LPS诱导RAW264.7细胞24 h后,建立体外炎症模型。然后比较400μg·mL^(-1)的羊耳菊提取物干预后其含有的木犀草苷(luteolin,LUT)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸(3,4-dicaffeoylquinic acid,3,4-DCQA)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸(4,5-dicaffeoylquinic acid,4,5-DCQA)等5个抗炎活性成分在正常细胞和炎症细胞中的药代动力学。同时取各时间点细胞上清液测定炎症因子NO和TNF-α作为药效研究,与药动学部分通过WinNonlin 8.2软件中的Phoenix Model进行拟合,建立羊耳菊提取物中LUT、CA、CCA、3,4-DCQA、4,5-DCQA等5个成分的整合PK-PD结合模型。结果表明,与正常细胞相比,5个成分在模型细胞中摄取增加或下降,T_(max)提前,吸收变快,MRT、t_(1/2)延长,CL_(z/F)和V_(z/F)有增加或减少的趋势。以NO为药效指标时,羊耳菊中多效应成分整合后的PK-PD模型为E=7.45×[1-Ce^(5.74)/(78.245.74+Ce^(5.74))];以TNF-α为药效指标时,羊耳菊中多效应成分整合后的PK-PD模型为E=79.28×[1-Ce^(6.45)/(85.106.45+Ce^(6.45))]。研究结果提示炎症状态会改变羊耳菊的细胞药代动力学过程,而且羊耳菊活性成分发挥抗炎的作用可能与下调炎症细胞中NO和TNF-α的分泌有关,且NO和TNF-α可能为羊耳菊活性部位作用于炎症相关作用靶点。

关键词：羊耳菊抗炎活性成分炎症细胞模型细胞药代动力学 PK-PD模型

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刺梨中鞣花酸的分离鉴定及提取工艺的优化

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食品工业科技 2023年第8期44卷 212-220页

作者：刘玉杰季嘉城张硕唐丽陈浪张敏王鹏娇李韬高秀丽贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵州贵阳550025 贵州省贵阳市市场监督管理局贵州贵阳550014

目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核... 详细信息

目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核磁共振波谱法(NMR)、红外光谱法(IR)、质谱法(MS)、高效液相色谱法(HPLC)、紫外光谱法(UV)对提取得到的鞣花酸进行结构确证,另外,以得率为指标,以酸浓度、提取温度、提取时间、液料比为自变量,在单因素实验的基础上,通过Box-Benhnken中心组合设计和响应面分析法确定刺梨鞣花酸的酸水解工艺条件。结果:从刺梨中提取得到了鞣花酸提取物,通过HPLC分析测定其纯度达到92%,鞣花酸提取物的最大吸收波长254 nm,分子离子峰m/z 301.00,红外吸收各波数与标准品一致,并利用^(1)H-NMR,^(13)C-NMR确定了其结构。通过响应面法得到了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺:酸浓度5%,提取温度127℃,液料比为8:1 mL/g,提取时间9.8 h,在此条件下刺梨鞣花酸的得率为30.2%±2.3%(与预测值相比P>0.05)。结论:本研究建立了一种刺梨中鞣花酸简便高效的纯化方法并对其进行了结构确证,并获得了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺,为刺梨资源的开发利用提供了参考。

关键词：刺梨鞣花酸提取纯化鉴定工艺优化

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基于网络药理学及实验验证探究苗药虎掌草不同溶剂提取物抗前列腺癌活性及其作用机制

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天然产物研究与开发 2024年第7期36卷 1231-1241页

作者：黄丽荣余佳李娇程莎骆衡贵州理工学院食品药品制造工程学院贵阳550003 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然产物研究中心贵阳550014

运用网络药理学预测结合实验验证研究苗药虎掌草不同溶剂提取物的抗前列腺癌活性及其作用机制。分别以水、75%乙醇和乙酸乙酯提取虎掌草获得粗提物,通过MTT法体外检测3种溶剂提取物对前列腺癌细胞PC3增殖的影响,流式细胞术检测其对细胞... 详细信息

运用网络药理学预测结合实验验证研究苗药虎掌草不同溶剂提取物的抗前列腺癌活性及其作用机制。分别以水、75%乙醇和乙酸乙酯提取虎掌草获得粗提物,通过MTT法体外检测3种溶剂提取物对前列腺癌细胞PC3增殖的影响,流式细胞术检测其对细胞凋亡的影响,评价提取物对PC3细胞的抑制作用;采用GC-MS分析乙酸乙酯提取物的化学成分;运用网络药理学分析虎掌草的活性成分及抗前列腺癌作用靶点,构建PPI网络,拓扑分析筛选核心靶点,通过GO生物功能富集和KEGG通路富集分析构建虎掌草抗前列腺癌的信号通路,预测潜在作用机制;利用RT-PCR检测虎掌草提取物对预测的TNF信号通路相关基因转录水平表达的影响,验证预测靶点,进一步分析作用机制。细胞实验表明,3种溶剂提取物对PC3细胞均具有较强的抑制增殖作用,且能显著诱导细胞凋亡(P<0.01);GC-MS和网络药理学结果表明白桦脂酸和虎掌草皂苷D为提取物的主要药效成分,检索得到与抗前列腺癌相关的靶点89个,进一步筛选得到核心靶点15个,涉及ALB、JUN、HSP90AA1等靶点;GO功能富集涉及142个生物过程、28个细胞组成和41个分子功能,KEGG通路富集分析交集靶点主要涉及TNF、TRP、NF-κB、癌症通路等。RT-PCR靶点验证实验表明3种溶剂提取物均能显著影响TNF信号通路关键基因的表达,证明了网络药理学预测机制的可靠性。本研究揭示了虎掌草水、75%乙醇和乙酸乙酯提取物具有较强的抗前列腺癌活性,白桦脂酸和虎掌草皂苷D为主要药效成分,其作用机制可能与调控TNF、TRP、NF-κB、癌症通路等有关。

关键词：虎掌草提取物抗前列腺癌作用机制网络药理学实验验证

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体循环肠灌流法研究红禾麻提取物在类风湿性关节炎大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异

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天然产物研究与开发 2019年第11期31卷 1896-1906页

作者：李莹康宁芳巩仔鹏陈思颖兰燕宇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

比较红禾麻提取物在AA大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异。实验采用体循环肠灌流法,建立大鼠RA模型,应用UPLC-MS/MS检测肠灌流液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷的含量,探究各成分... 详细信息

比较红禾麻提取物在AA大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异。实验采用体循环肠灌流法,建立大鼠RA模型,应用UPLC-MS/MS检测肠灌流液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷的含量,探究各成分在不同因素(pH值、药物浓度、肠段、胆汁和P-gp抑制剂)下的肠吸收特性。结果表明,槲皮苷的吸收方式为主动转运,其余7个成分的吸收方式为被动扩散。除绿原酸、隐绿原酸外,正常状态下各成分以回肠吸收最好,病理状态下以十二指肠吸收最好,推测药物吸收的特定部位会受疾病状态的影响而发生改变。各成分的吸收均受pH、胆汁和P-gp的影响,其中,槲皮苷可能是P-gp的底物。RA能影响红禾麻提取物在大鼠体内的肠吸收,其作用机制尚需进一步研究。

关键词：红禾麻提取物在体循环肠灌流法类风湿性关节炎大鼠肠吸收特性

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藤茶总黄酮对酒精性肝损伤小鼠的保护作用

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中成药 2021年第1期43卷 200-203页

作者：陈发菊彭梅王丽杨艳李立郎王瑜杨小生贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的探究藤茶总黄酮对小鼠酒精性肝损伤的保护作用。方法随机将50只小鼠随机分为空白组、模型组及藤茶总黄酮低、中、高(50、75、100 mg/kg)给药组,每组10只,除正常组外,其余各组按16 mL/kg剂量灌胃56%白酒,每天1次,灌酒1 h后各剂量组... 详细信息

目的探究藤茶总黄酮对小鼠酒精性肝损伤的保护作用。方法随机将50只小鼠随机分为空白组、模型组及藤茶总黄酮低、中、高(50、75、100 mg/kg)给药组,每组10只,除正常组外,其余各组按16 mL/kg剂量灌胃56%白酒,每天1次,灌酒1 h后各剂量组灌胃给药,正常组和模型组灌胃等体积蒸馏水,连续给药21 d。对肝脏进行HE染色,生化法检测肝脏匀浆上清液的谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)的活性及超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、总抗氧化能力(T-AOC)、还原型谷胱甘肽(GSH)水平,酶联免疫吸附法检测血清中白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。结果与空白组比较,模型组呈现典型酒精肝组织病变特征,肝组织ALT、AST、MDA、IL-4、IL-6及TNF-α水平升高(P<0.05),而SOD、T-AOC及GSH水平降低(P<0.05)。与模型组比较,藤茶总黄酮各剂量组对酒精性肝组织炎性程度、水肿程度及脂变程度均呈现不同程度的减轻,肝组织ALT、AST、MDA、IL-4、IL-6、TNF-α水平降低(P<0.05),而SOD、T-AOC、GSH水平升高(P<0.05)。结论藤茶总黄酮对酒精性肝损伤小鼠具有一定保护作用,其可能机制与增加肝组织抗氧化酶的活性、降低脂质过氧化水平、降低肝组织IL-4、IL-6、TNF-α等炎症因子水平有关。

关键词：藤茶总黄酮酒精性肝损伤谷丙转氨酶谷草转氨酶总抗氧化能力。

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离体外翻肠囊法研究红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎模型大鼠中的肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2020年第2期45卷 405-411页

作者：李莹陈思颖巩仔鹏康宁芳吴耽唐娟李月婷潘洁黄勇郑林兰燕宇李勇军王永林贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸... 详细信息

考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷、槲皮苷、异槲皮苷8种指标成分的含量,计算其累积吸收量(Q)和吸收速率常数(Ka),比较正常大鼠和类风湿性关节炎大鼠肠吸收液中红禾麻提取物各成分的吸收特征。结果表明,红禾麻提取物中8种指标成分均可吸收进入肠囊且成线性吸收,各成分的累积吸收量-时间曲线均为上升趋势,未呈饱和现象,其相关回归系数(R2)均大于0.92,符合零级吸收速率过程,推测各成分可能的吸收方式为被动扩散。正常状态下各成分以回肠吸收最好(除绿原酸外),病理状态下以十二指肠吸收最好,且8种成分在类风湿性关节炎大鼠各肠段的总体吸收优于正常大鼠,推测类风湿性关节炎可能会改变药物吸收的特定部位。实验表明类风湿性关节炎会改变红禾麻提取物的肠吸收,其作用机制有待进一步的深入研究。

关键词：红禾麻提取物离体外翻肠囊模型类风湿性关节炎大鼠吸收

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二岩虎果无糖颗粒HPLC指纹图谱的建立

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中成药 2021年第4期43卷 1018-1022页

作者：杨宏刘永琴徐昌艳罗忠圣钱志瑶覃容贵贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学公共卫生学院贵州贵阳550025

目的建立二岩虎果无糖颗粒(石吊兰、岩白菜、虎杖、石仙桃)HPLC指纹图谱。方法该药物70%甲醇提取液的分析采用Waters X-Select C_(18)反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-水,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波... 详细信息

目的建立二岩虎果无糖颗粒(石吊兰、岩白菜、虎杖、石仙桃)HPLC指纹图谱。方法该药物70%甲醇提取液的分析采用Waters X-Select C_(18)反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-水,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长304 nm。通过聚类分析、主成分分析、偏最小二乘法判别分析进行化学模式识别。结果10批样品指纹图谱中有15个共有峰,指认出其中4个(岩白菜素、虎杖苷、石吊兰素、大黄素),相似度均大于0.900。所有样品分为3类,石吊兰素、未知化合物1、岩白菜素、未知化合物2、虎杖苷、大黄素是各批样品产生差异的重要成分。结论HPLC指纹图谱结合化学模式识别可为二岩虎果无糖颗粒质量控制标准的制定提供参考。

关键词：二岩虎果无糖颗粒指纹图谱 HPLC 聚类分析主成分分析偏最小二乘法判别分析

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9种通络祛风中药提取物对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性研究

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中国药房 2020年第6期31卷 677-682页

作者：李芮马良会王栋张春雷周孟廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬... 详细信息

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬岩香等药材的水提物和甲醇提取物(以下简称"醇提物")以及活性提取物的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位为对象,采用紫外分光光度法检测各样品对XO的抑制率,采用Graphpad prism 6.0软件计算半数抑制浓度(IC50)以筛选活性提取物/部位;采用双倒数法判断药材的酶抑制作用的类型。结果:9种中药共18个提取物中,500μg/mL各中药提取物(除石胡椒醇提物外),250μg/mL三角风、石胡椒、山莓、爬岩香的水提物和醇提物,250μg/mL梓木皮水提物,250μg/mL金雀花根、牛迭肚根、凌霄花根醇提物,125μg/mL金雀花根、牛迭肚根醇提物以及62.5μg/mL金雀花根醇提物对XO的抑制率均超过了50%;其中,金雀花根醇提物的IC50值为43.43μg/mL,低于其他药材的提取物,为活性提取物。金雀花根醇提物石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位的IC50值分别为>200、193.35、7.67、14.80、>200μg/mL,其中乙酸乙酯提取部位的IC50值与阳性对照(5.11μg/mL)接近。金雀花根醇提物对XO的抑制类型为竞争-非竞争性抑制,不同于阳性对照的竞争性抑制。结论:金雀花根、牛迭肚根、石胡椒、山莓、爬岩香、三角风等醇提物及三角风、石胡椒、梓木皮等水提物对XO均具有一定的体外抑制活性,以金雀花根醇提物最强,且该提取物的乙酸乙酯萃取部位的抑制活性与别嘌醇相当,但抑制类型有所差异。

关键词：黄嘌呤氧化酶抑制活性痛风中药提取物金雀花根体外

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艾纳香中1个新倍半萜内酯及其细胞毒活性研究

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中草药 2019年第14期50卷 3274-3278页

作者：胡永段玉书苑春茂黄烈军李霞顾玮郝小江贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州宏宇药业有限公司贵州贵阳550018

目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549... 详细信息

目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549)细胞株、胃癌(MGC-803)细胞株、结肠癌(COLO-205)细胞株为供试细胞株,并采用MTT法对分离纯化的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从艾纳香中分离得到2个倍半萜内酯,通过波谱数据分析鉴定为艾纳香烯N(1)和艾纳香烯F(2)。细胞毒活性筛选结果表明化合物1对供试的5种细胞株均具有明显的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)值为48.730~97.907μmol/L;化合物2对乳腺腺癌MCF-7细胞株也具有一定的抑制活性,IC50值为91.188μmol/L。结论化合物1为新的倍半萜内酯类化合物;活性筛选结果表明2个倍半萜内酯类化合物都具有一定的细胞毒活性。

关键词：艾纳香新倍半萜内酯化合物艾纳香烯N 细胞毒活性 MTT法

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