检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2020年第15期45卷 3689-3693页

作者：王山立周浪朱安祥杨小生李齐激杨娟贵州大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

运用硅胶柱色谱、MCI凝胶柱色谱和制备型HPLC等色谱技术从高粱根提取物中分离纯化得到11个化合物,并通过NMR和MS波谱技术鉴定其结构为4-[(6′-O-β-D-吡喃葡萄糖)氧基]羟基苯乙酸环二聚内酯(1)、β-谷甾醇(2)、豆甾醇(3)、胡萝卜苷(4)... 详细信息

运用硅胶柱色谱、MCI凝胶柱色谱和制备型HPLC等色谱技术从高粱根提取物中分离纯化得到11个化合物,并通过NMR和MS波谱技术鉴定其结构为4-[(6′-O-β-D-吡喃葡萄糖)氧基]羟基苯乙酸环二聚内酯(1)、β-谷甾醇(2)、豆甾醇(3)、胡萝卜苷(4)、对甲氧基肉桂酸(5)、紫杉氰糖苷(6)、绿原酸(7)、对羟基苯甲醛(8)、琥珀酸(9)、反式对羟基肉桂酸(10)、obtusalin(11)。化合物4,5,9~11为首次从高粱中分离得到,化合物1为首次发现的以对羟基苯乙酸酯葡萄糖苷反向聚合形成的拥有24环的二聚双内酯酚苷,命名为sorgholide A。

关键词：高粱根化学成分二聚双内酯酚苷

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氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制

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中草药 2018年第18期49卷 4277-4283页

作者：王益李婉蓉杨佳佳周雪吴林菁甘诗泉沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550014

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察... 详细信息

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察油相种类,确定最佳处方;并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1,中链甘油三酯(MCT)与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体,稳定性良好,加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,透射电子显微镜(TEM)观察呈类球形,分布均匀;平均粒径为(355.00±19.50)nm,Zeta电位为(-12.80±0.66)mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中,OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图自乳化释药系统体外释放稳定性

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艾迪注射液对DEN诱导型肝癌大鼠体内细胞色素P450酶表达的影响

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中国实验方剂学杂志 2021年第8期27卷 43-49页

作者：朱晓青陆苑刘亭潘洁刘春花李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性... 详细信息

目的:观察艾迪注射液(AD)对二乙基亚硝胺(DEN)化学诱导的原发性肝癌(HCC)大鼠体内细胞色素P450(CYP450)4种亚型酶CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白表达的影响。方法:健康SD雄大鼠随机选取3只作为空白组,余下大鼠采用DEN间断性诱导原发性肝癌大鼠模型,模型成功后随机将大鼠分为模型组,AD组,每组3只。正常组与模型组腹腔注射10 mL·kg^(-1)生理盐水,AD组腹腔注射10 mL·kg^(-1)AD,1次/d,共干预14 d。采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分别检测CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。结果:Real-time PCR结果表明,给药14 d,与正常组比较,模型组大鼠癌旁组织(PCT)和癌灶组织(CT)CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA表达均明显下调(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,AD组PCT中4种亚型酶mRNA表达明显下调(P<0.05,P<0.01),CT中4种亚型酶mRNA表达明显上调(P<0.05)。Western blot结果表明,与正常组比较,模型组CT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达均显著下调(P<0.01),PCT中CYP3A2,CYP2C11蛋白表达显著下调(P<0.01);与模型组比较,AD组CT,PCT中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11蛋白表达有下调趋势,差异无统计学意义。结论:AD可下调大鼠肝组织中CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2,CYP2C11 mRNA和蛋白的表达。临床使用AD时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用。

关键词：艾迪注射液诱导型肝癌二乙基亚硝胺细胞色素P450 蛋白 mRNA

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一种查耳酮类化合物的合成方法

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中国药科大学学报 2020年第5期51卷 509-513页

作者：罗维贤杨礼寿杨小生贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550000 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

建立一种以取代苯乙酮和取代苯甲醛为原料,采用多聚磷酸/浓硫酸体系催化合成查耳酮类化合物的方法,并对反应条件进行优化。结果表明,最优反应条件为多聚磷酸5 equiv.、浓硫酸20 equiv.,1,4-二氧六环作溶剂,90℃氮气保护下反应2 h。在优... 详细信息

建立一种以取代苯乙酮和取代苯甲醛为原料,采用多聚磷酸/浓硫酸体系催化合成查耳酮类化合物的方法,并对反应条件进行优化。结果表明,最优反应条件为多聚磷酸5 equiv.、浓硫酸20 equiv.,1,4-二氧六环作溶剂,90℃氮气保护下反应2 h。在优化的反应条件下,以较好的得率合成了12个查耳酮类化合物。所有化合物结构通过IR、HRMS、1 H NMR和13C NMR进行表征。

关键词：查耳酮类化合物缩合反应多聚磷酸/浓硫酸苯乙酮苯甲醛合成

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复叶地黄连化学成分及其抗烟草花叶病毒活性研究

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中草药 2021年第12期52卷 3493-3500页

作者：晏英陈洁唐攀毛远湖李毅汤磊郝小江贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行... 详细信息

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行系统分离和纯化,根据化合物的理化性质及其波谱数据进行结构鉴定,采用半叶枯斑法,从钝化活性、保护活性、治疗活性3方面评估化合物1~13的抗TMV活性。结果从复叶地黄连的甲醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为nymania-3(1)、prieurianin(2)、munronin L(3)、12-O-methylvolkensin(4)、12-hydroxyisopimara-8(14),15-dien-7-one(5)、munroninR(6)、3β,4β-dihydroxypregnan-16-one(7)、(E)-aglawone-3-one(8)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-Sphenylalaninol acetate(9)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate(10)、glabrol(11)、syringaresinol(12)、7-methoxy-8-hydroxydihydroasarone(13)。其中化合物1对TMV的半数抑制浓度(IC50)为17.2μg/m L。结论化合物5、7~13为首次从该植物中分离得到,化合物1~3、5、9~12具有较强的抗TMV活性,其活性高于阳性对照药物宁南霉素。

关键词：复叶地黄连抗TMV活性柠檬苦素二萜黄酮 prieurianin munronin L

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贵州槐属(Sophora)植物资源与应用情况分析

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种子 2020年第7期39卷 73-76页

作者：严福林徐航何顺志孙庆文魏升华贵州中医药大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550001

通过文献总结与实地调查,以掌握贵州槐属植物种类、资源分布与应用情况,为其可持续开发利用与资源保护提供参考。调查发现,贵州有槐属植物8种,包括3变种,各地均有分布。6种槐属植物在贵州8个少数民族中入药使用,槐、白刺花与苦参使用最... 详细信息

通过文献总结与实地调查,以掌握贵州槐属植物种类、资源分布与应用情况,为其可持续开发利用与资源保护提供参考。调查发现,贵州有槐属植物8种,包括3变种,各地均有分布。6种槐属植物在贵州8个少数民族中入药使用,槐、白刺花与苦参使用最为广泛,以根部入药为主。具有清热解毒,利湿消肿、利咽消肿、止痛杀虫等功效,用于治疗咽喉疼痛、劳伤疼痛、血痢,尿血等疾病。

关键词：槐属贵州省资源与分布应用情况

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金骨莲胶囊HPLC指纹图谱及化学模式识别研究

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中草药 2021年第14期52卷 4185-4192页

作者：刘慧肖金超张庆捷蒲健谭丹李勇军王爱民郑林黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立金骨莲胶囊HPLC指纹图谱,并结合化学模式识别方法对其进行质量一致性评价,为该制剂的质量控制提供参考。方法采用ACE Excel 5 C18-PFP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱进行检测;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,进行梯度洗脱;体积... 详细信息

目的建立金骨莲胶囊HPLC指纹图谱,并结合化学模式识别方法对其进行质量一致性评价,为该制剂的质量控制提供参考。方法采用ACE Excel 5 C18-PFP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱进行检测;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,进行梯度洗脱;体积流量为0.8 mL/min;柱温为40℃;检测波长为210 nm;进样量为10μL;建立12批金骨莲胶囊指纹图谱。对12批金骨莲胶囊指纹图谱进行相似度评价、层次聚类分析(hierarchical clustering analysis,HCA)和主成分分析(PCA),并结合正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)寻找不同批次金骨莲胶囊的差异成分。结果建立的金骨莲胶囊HPLC指纹图谱共标定了19个共有峰,其中2、8、11号峰归属于汉桃叶,5、7、10、12、15号峰归属于大血藤,16、17、19号峰归属于透骨香,1号峰为5味药材共有,3号峰归属于八角枫和大血藤,13号峰归属于大血藤和透骨香,4、9、14、18号峰归属于大血藤和汉桃叶,6号峰归属于大血藤、汉桃叶和透骨香。通过与对照品对比指认出2、3、6、7、9、12、13、15、16号峰分别为富马酸、没食子酸、原儿茶酸、红景天苷、绿原酸、香草酸、表儿茶素、鹅掌楸苷、滇白珠苷A。12批金骨莲胶囊指纹图谱相似度均在0.910以上,HCA、PCA 2种分析方法均把样品分为了3类,结合OPLS-DA筛选出了导致各批次之间产生差异的7个差异性标志物,分别为15(鹅掌楸苷)、14、6(原儿茶酸)18、16(滇白珠苷A)、19、9(绿原酸)号色谱峰。结论该分析方法简单可行、具有良好精密度、重复性和稳定性,建立的指纹图谱可为金骨莲胶囊的质量评价提供参考。

关键词：金骨莲胶囊 HPLC 指纹图谱相似度评价模式识别质量评价层次聚类分析主成分分析正交偏最小二乘法-判别分析汉桃叶大血藤透骨香八角枫富马酸没食子酸原儿茶酸红景天苷绿原酸香草酸表儿茶素鹅掌楸苷滇白珠苷A

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荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的改善作用

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中国药房 2021年第11期32卷 1304-1312页

作者：李月婷刘亭吴琼陆定艳王明金王永林李勇军周孟刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的:研究荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的的改善作用及机制。方法:将H9c2心肌细胞为正常对照组、模型组和荭草花提取物低、中、高浓度组(20、40、80μg/mL),除正常对照组外,其余各组细胞以800μmol/L CoCl_(2)复制缺氧复氧... 详细信息

目的:研究荭草花提取物对H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤的的改善作用及机制。方法:将H9c2心肌细胞为正常对照组、模型组和荭草花提取物低、中、高浓度组(20、40、80μg/mL),除正常对照组外,其余各组细胞以800μmol/L CoCl_(2)复制缺氧复氧损伤模型,然后观察细胞凋亡情况,并分别检测细胞中ROS水平、钙离子水平(细胞质中)、线粒体膜电位(MMP)水平、ATP酶(Na^(+)-K^(+)-ATP酶、Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP酶)活性、细胞质中细胞色素c(Cyto c)/线粒体中Cyto c比值、再灌注补救激酶(RISK)信号通路相关蛋白[蛋白激酶B(Akt)、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)]的磷酸化水平以及缺氧诱导因子1α(HIF-1α)的蛋白表达水平。另取细胞分为正常对照组、模型组、荭草花提取物组(80μg/mL)、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂LY294002+CoCl_(2)组(15μmol/L LY294002+800μmol/L CoCl_(2))、LY294002+荭草花提取物组(15μmol/L LY294002+80μg/mL荭草花提取物)、丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)抑制剂PD98059+CoCl_(2)组(25μmol/L PD98059+800μmol/L CoCl_(2))、PD98059+荭草花提取物组(25μmol/L PD98059+80μg/mL荭草花提取物),同法培养后,测定细胞中Akt蛋白和ERK1/2蛋白的磷酸化水平,以验证荭草花提取物对RISK信号通路的激活作用。结果:与模型组比较,荭草花提取物各浓度组细胞的细胞核固缩现象减轻,凋亡小体数量减少;细胞中ROS水平、钙离子水平(低浓度组除外)、MMP、细胞质中Cyto c/线粒体中Cyto c比值和HIF-1α的蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);ATP酶活性(低浓度组除外)、Akt蛋白和ERK1/2蛋白磷酸化水平均显著升高(P<0.01)。加入抑制剂LY294002、PD98059后,细胞中Akt蛋白和ERK1/2蛋白磷酸化水平均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:荭草花提取物可改善H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤,其作用机制可能与抑制心肌细胞凋亡、提高ATP酶活性、保护线粒体、调节RISK信号通路相关蛋白和HIF-1α蛋白表达有关。

关键词：荭草花提取物 H9c2心肌细胞缺氧复氧损伤补救激酶信号通路缺氧诱导因子1α

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稳定表达hOAT1的HEK293细胞系的建立及鉴定

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中国药理学通报 2018年第10期34卷 1471-1476页

作者：李静杨洋肖涛李韬欧瑜傅晓钟刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550002 贵州医科大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵阳市妇幼保健院药剂科贵州贵阳550002

目的构建人肾脏近曲小管阴离子转运体1(human organic anion transporter 1,hOAT1)-增强型绿色荧光蛋白(EGFP)质粒,获得稳定表达pEGFP-hOAT1的HEK-293细胞系。方法构建EGFP与hOAT1的融合基因表达载体pEGFP-hOAT1,并利用FuGENE 6转染试剂将其转染至HEK293细胞中,用荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达情况,经G418抗性筛选获得稳定转染细胞株。用RT-PCR法、qRT-PCR法和Western blot技术,检测稳定转染细胞及正常细胞hOAT1 mRNA和蛋白的表达情况,并进一步用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)考察稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力,以及丙磺舒对hOAT1的抑制作用。结果使用该文的方法,细胞转染率可达90%。RT-PCR、qRT-PCR、Western blot,以及对氨基马尿酸摄取、丙磺舒抑制实验结果显示,相对于正常组,转染细胞在荧光显微镜下呈绿色荧光,其hOAT1表达均呈阳性(P<0.01);稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力明显升高(P<0.05),且丙磺舒对hOAT1有明显的抑制作用(P<0.05)。结论高效快速地建立了稳定高表达hOAT1的HEK293细胞系,为核苷类膦酸类似物这类药物引起的临床剂量依赖性肾毒性的机制研究奠定了模型基础,也为体外研究hOAT1底物或抑制剂的筛选提供了一个便利的工具。

关键词：人有机阴离子转运体1 融合蛋白稳定转染 HEK293细胞对氨基马尿酸丙磺舒

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梧桐子化学成分及其体外促凝血活性

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中成药 2023年第5期45卷 1506-1512页

作者：岑银芝陈亮涂杨丽李勇军杨小生李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的研究梧桐Firmiana simplex(L.)***种子的化学成分及其体外促凝血活性。方法梧桐子85%乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F凝胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合... 详细信息

目的研究梧桐Firmiana simplex(L.)***种子的化学成分及其体外促凝血活性。方法梧桐子85%乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F凝胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用凝血四项试剂盒测定其体外促凝血活性。结果从中分离得到18个化合物。化合物1~5、7~8、10~11、13均有促凝血作用。结论化合物2~7、9~11、13~17为首次从梧桐属植物中分离得到,化合物12为首次从该植物中分离得到。化合物2~3有很好促凝血活性,效果与云南白药相当,化合物1、5、8、10有良好促凝血活性,化合物4、7、11、13有一定促凝血活性。

关键词：梧桐子化学成分体外促凝血活性分离鉴定

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