检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2023年第22期48卷 6183-6190页

作者：肖金超王玲张丽迟明艳黄勇巩仔鹏郑林何峰贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

中药复方制剂成分复杂,舒肝宁注射液作为临床应用广泛的中药注射剂,其体内过程尚不明确,测定药物的血浆蛋白结合率对药物的药动学、药效学研究具有重要意义。该实验采用平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液中对羟基苯乙酮、... 详细信息

中药复方制剂成分复杂,舒肝宁注射液作为临床应用广泛的中药注射剂,其体内过程尚不明确,测定药物的血浆蛋白结合率对药物的药动学、药效学研究具有重要意义。该实验采用平衡透析法结合UPLC-MS/MS技术测定舒肝宁注射液中对羟基苯乙酮、咖啡酸、黄芩素、千层纸素A、栀子苷、黄芩苷、木犀草苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷、金丝桃苷10种成分在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率,为进一步阐明舒肝宁注射液的体内过程及指导临床用药提供理论依据。结果显示,除黄芩素及栀子苷外其他8种成分在人血浆中结合率高于大鼠血浆,且均存在种属差异。在人血浆中,除栀子苷、咖啡酸及黄芩苷外,其余7种成分血浆蛋白结合率均高于80%,其中黄芩素及千层纸素A高于90%,除栀子苷外各成分与血浆蛋白结合程度高。

关键词：舒肝宁注射液血浆蛋白结合率液质联用技术平衡透析法黄芩苷栀子苷

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UPLC-MS/MS同时测定云实皮中8种成分的含量

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中国中药杂志 2022年第3期47卷 692-700页

作者：李月婷刘慧蒙文莎周婷巩仔鹏黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定云实皮药材中8种成分的含量,并结合化学模式识别方法对不同产地的云实皮药材进行质量评价。采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B... 详细信息

建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定云实皮药材中8种成分的含量,并结合化学模式识别方法对不同产地的云实皮药材进行质量评价。采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),柱温40℃,进样量1μL;质谱采用电喷雾离子源,负离子模式多反应监测进行定量分析;对多批次云实皮含量测定结果进行聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA),评价其质量差异性。8种成分在各自的质量浓度范围内线性关系良好(r>0.999),平均加样回收率为96.85%~103.4%,RSD为0.52%~2.8%。定量测定结果显示各批次样品间存在一定差异,HCA和PCA 2种方法均把样品分为3类。该方法简便、灵敏、准确、高效,可用于云实皮药材的质量评价。

关键词：云实皮超高效液相色谱-串联质谱含量测定聚类分析主成分分析

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茶叶酵素无机陶瓷膜过滤工艺优化

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食品工业科技 2024年第4期45卷 180-186页

作者：李春燕魏福晓王瑜张朝举徐甜甜王道平贵州省天然产物研究中心贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

为了提高茶叶酵素的澄清度,同时保证茶叶酵素在澄清过程中功能成分得到最大的保留,本试验以夏秋茶发酵所得茶叶酵素为原料,采用单因素实验和响应面试验考察无机陶瓷膜孔径、过膜功率、过膜压力、过膜温度对过膜后酵素液功能成分含量、... 详细信息

为了提高茶叶酵素的澄清度,同时保证茶叶酵素在澄清过程中功能成分得到最大的保留,本试验以夏秋茶发酵所得茶叶酵素为原料,采用单因素实验和响应面试验考察无机陶瓷膜孔径、过膜功率、过膜压力、过膜温度对过膜后酵素液功能成分含量、膜通量、透光率、可溶性固形物含量的影响,旨在优选出最佳的茶叶酵素陶瓷膜过滤条件。结果表明,茶叶酵素陶瓷膜过滤的最佳条件为:膜孔径400 nm、过膜功率47 Hz、过膜压力0.28±0.02 MPa,过膜温度15±2℃,在此条件下,茶叶酵素中茶多酚含量保留率为95.28%,茶氨酸含量保留率为82.91%,锌含量保留率为90.48%,硒含量保留率为91.67%,可溶性固形物含量保留率为84.46%,透光率为85.10%±0.12%,透光率与过膜前相比提高了2.5倍,膜通量为123.25±2.68 m^(3)/(m^(2)·h),该条件既能最大程度的保留茶叶酵素中功能成分的含量,又能使茶叶酵素透亮、均一。因此,采用该条件对茶叶酵素进行过滤澄清方法可行。

关键词：茶叶酵素无机陶瓷膜过滤工艺优化茶多酚茶氨酸保留率

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大蓟抗结核杆菌的活性成分及作用机制研究

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中草药 2021年第21期52卷 6561-6567页

作者：万成杰张春菁谢宗会杨再昌贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,并初步探讨其抗结核杆菌的作用机制。方法采用活性跟踪分离方法,从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,运用棋盘试验法研究大蓟活性成分与异烟肼、利福平和吡嗪酰胺的联合抗菌作用,运用分子对接软件... 详细信息

目的从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,并初步探讨其抗结核杆菌的作用机制。方法采用活性跟踪分离方法,从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,运用棋盘试验法研究大蓟活性成分与异烟肼、利福平和吡嗪酰胺的联合抗菌作用,运用分子对接软件初步探讨活性单体成分与KatG酶的亲和力,采用qRT-PCR法考察活性化合物干预结核分枝杆菌后KatG酶基因的相对转录量,采用紫外分光光度法测定KatG酶的活力,采用扫描电镜观察结核杆菌的形态。结果从大蓟根分离得到具有抗结核杆菌活性的化合物HP01,鉴定为槲皮素。槲皮素抑制结核杆菌的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)值为160μg/mL。槲皮素与吡嗪酰胺存在相加作用,与异烟肼、利福平无拮抗作用。分子对接显示,槲皮素与KatG酶具有较强的亲和力。酶活力测试结果表明槲皮素对结核杆菌KatG酶具有抑制作用。结核杆菌被槲皮素处理后其KatG基因转录出现明显的补偿上调。扫描电镜结果显示,槲皮素能破坏结核杆菌细胞壁。结论大蓟抗结核杆菌的活性成分为槲皮素,槲皮素能够抑制结核杆菌KatG酶活性,导致结核杆菌结构破坏,从而杀死结核杆菌。在设计新的抗结核组合用药方案时,可以考虑加入槲皮素。

关键词：大蓟结核杆菌活性成分作用机制 KatG酶槲皮素

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大果木姜子果实倍半萜类成分及神经保护作用研究

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天然产物研究与开发 2024年第12期36卷 2064-2073页

作者：周浪陈发菊王丽廖秀潘雄杨娟杨小生李齐激贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然产物研究中心贵阳550014

为探究大果木姜子的倍半萜类成分及神经保护作用,采用硅胶柱色谱、反相柱色谱和半制备高效液相等色谱技术对大果木姜子果实乙醇提取物的进行分离纯化,通过理化性质与核磁共振波谱数据并结合参考文献鉴定化合物的结构。从大果木姜子果实... 详细信息

为探究大果木姜子的倍半萜类成分及神经保护作用,采用硅胶柱色谱、反相柱色谱和半制备高效液相等色谱技术对大果木姜子果实乙醇提取物的进行分离纯化,通过理化性质与核磁共振波谱数据并结合参考文献鉴定化合物的结构。从大果木姜子果实提取物中分离鉴定了25个倍半萜类化合物:camganoid B(1)、4,10-diepi-guaiol(2)、愈创醇(3)、(+)-异愈创木醇(4)、magnodelavin C(5)、(4S,5R,7S)-4,11-dihydroxy-guaia-1(2),9(10)-dien(6)、(1S,4S,5S,7R)-4,13-dihydroxyguaia-10-ene(7)、pancherione(8)、lancilimbnoid D(9)、lancilimbnoid E(10)、山姜烯酮(11)、litsemene B(12)、stachytriol(13)、α-桉叶醇(14)、β-桉叶醇(15)、6α-hydroxy-4(15)-eudesmen-1-one(16)、ent-4(15)-eudesmen-1α,11-diol(17)、7-epi-4-eudesmene-lβ,11-diol(18)、rosifoliol(19)、6,8-cycloeudesm-4(15)-en-1-ol(20)、1-oxo-5α,7αH-eudesma-3-en-14-al(21)、假虎刺酮(22)、anhuienosol(23)、4-eudesmene-lβ,11-diol(24)、α-香附酮(25)。其中,化合物2~7、9~25为首次从大果木姜子中分离到。活性筛选结果表明,化合物3、10、12、19在30μmol/L下对N-甲基-D-天冬氨酸损伤的PC12细胞具有保护作用。该研究结果丰富了大果木姜子化学成分库,为进一步研究与开发利用大果木姜子提供了一定的科学依据。

关键词：大果木姜子果实倍半萜神经保护作用

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白及有效部位中militarine在模式生物斑马鱼中的代谢研究

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中国新药杂志 2019年第4期28卷 467-472页

作者：王昌权夏涛陈浩郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按... 详细信息

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按时取药液和鱼体,采用UPLC-ESI-Q-TOF/MS;技术,并结合UNIFI、Masslynx V4. 1及Single Mass Analysis等代谢产物分析技术,推测代谢产物。结果:militarine经斑马鱼作用后,主要以酯键水解、硫酸化反应为主。在斑马鱼体内外检测到militarine原形成分和1个酯键水解产物及1个硫酸化产物。结论:白及有效部位中militarine经斑马鱼代谢后存在Ⅰ,Ⅱ相代谢产物,这与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对白及有效部位中militarine的代谢具有合理性,为建立简单、快速、高效预测药物在体内代谢的斑马鱼新模型提供理论依据。

关键词：白及 militarine 斑马鱼 UPLC-ESI-Q-TOF/MS 代谢

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头花蓼提取物在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内的组织分布比较研究

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中国新药杂志 2019年第8期28卷 1008-1016页

作者：郑林陈浩孙慧园杨武李勇军巩仔鹏李月婷黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于... 详细信息

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于给药后15,120和360 min取各组织,采用超高效液相色谱质谱联用（UPLC-MS/MS）技术测定大鼠各组织中原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷的浓度。结果:正常和模型大鼠口服头花蓼提取物后,在15 min时,没食子酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏、肠和肺中的浓度高于正常大鼠组,原儿茶酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏和肺中的浓度高于正常大鼠组,槲皮苷在模型大鼠体内的肝脏、胃和肠中的浓度高于正常大鼠组,在360 min时模型鼠肠道中的没食子酸等3种成分的浓度高于120 min。结论:本实验证实了在肾盂肾炎疾病状态下的大鼠口服头花蓼提取物后其组织分布存在显著差异,为头花蓼的深度开发及利用提供参考。

关键词：头花蓼组织分布肾盂肾炎超高效液相色谱质谱联用原儿茶酸没食子酸槲皮苷

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刺梨黄酮对高脂血症小鼠血脂的影响及其分子机制

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贵州医科大学学报 2025年第3期50卷 325-335页

作者：唐嘉琦徐丽霞张青张紫麒宋萍萍付凌云贵州医科大学生物与工程学院贵州贵安新区561113 贵州医科大学药用植物功能与应用国家重点实验室贵州贵安新区561113 贵州医科大学药学院&天然药物资源最佳利用重点实验室贵州贵安新区561113

目的通过建立高脂血症(hyperlipidemia,HLP)小鼠模型,利用转录组学探索刺梨黄酮对HLP小鼠血脂和肝功能的影响及其潜在分子机制。方法将96只6周龄C57BL/6J雄性小鼠随机均分为12组,包括对照组(C组)、HLP模型组(M组)、阳性药物组(PC组)和9... 详细信息

目的通过建立高脂血症(hyperlipidemia,HLP)小鼠模型,利用转录组学探索刺梨黄酮对HLP小鼠血脂和肝功能的影响及其潜在分子机制。方法将96只6周龄C57BL/6J雄性小鼠随机均分为12组,包括对照组(C组)、HLP模型组(M组)、阳性药物组(PC组)和9组刺梨黄酮组[槲皮素(quercetin,QU)、杨梅素(myricetin,MY)和山奈素(kaempferol,KA)3种黄酮,各低、中、高3个浓度],分别进行相应的饮食和灌胃;6周后检测小鼠眼球血清中TG、TC、HDL、LDL、AST和ALT水平,确定各黄酮的相对最佳作用浓度;使用HE染色和油红O染色分析肝脏组织变化和肝细胞脂质积累程度;转录组分析刺梨黄酮作用下与脂质代谢相关的差异表达基因及其可能信号通路;RT-PCR和Western blot技术对关键基因和蛋白进行验证。结果血脂结果显示刺梨黄酮降血脂效果的最佳浓度,QU_(M)为200 mg/(kg·d)、MY_(M)为75 mg/(kg·d)和KA_(H)为100 mg/(kg·d);与C组相比,M组血清TG、TC、LDL和ALT水平显著上升且HDL显著降低(P<0.01),肝细胞中出现大量脂肪空泡并伴随着脂肪变性;相较于M组,QU_(M)组、MY_(M)组和KA_(H)组的TG、LDL及ALT水平降低(P<0.05),QU_(M)组的TC水平下降(P<0.05);血脂和肝功能结果显示,QU_(M)组效果优于MY_(M)组和KA_(H)组,且肝细胞内脂质沉积也得到明显改善;转录组分析揭示PPARα通路上的CYP4A14是3种刺梨黄酮共同影响的关键基因;RT-PCR和Western blot分析结果为3个黄酮组的CYP4A14表达均高于M组、且QU_(M)组>KA_(H)组>MY_(M)组(P<0.01)。结论刺梨3种黄酮成分均具有不同程度的降血脂作用,并能相应改善小鼠肝细胞脂质积累与脂肪变性,其共同机制可能与调节PPARα通路上关键基因CYP4A14的表达有关。

关键词：高脂血症刺梨黄酮转录组分析槲皮素杨梅素山奈素

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HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中黑骨藤的3个指标成分及其药动学研究

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中国新药杂志 2020年第17期29卷 2021-2026页

作者：王昌权夏涛覃小丽李奎王爱民黄勇李月婷巩仔鹏陈思颖郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃黑骨藤提取物后血浆中活性成分3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的分析方法,并用该方法研究3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的药动学特征。方法... 详细信息

目的:建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃黑骨藤提取物后血浆中活性成分3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的分析方法,并用该方法研究3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的药动学特征。方法:血浆样品处理选择酸化后甲醇沉淀蛋白,ACE C-PFP(150 mm×4.6 mm,3μm),流速:0.6 mL·min,柱温:40℃,进样器温度:15℃,流动相:0.1%甲酸乙腈(B)-0.1%甲酸水(A)梯度洗脱,进样体积:1μL,采用电喷雾电离源(ESI~-),扫描方式为选择二级离子监测。结果:3个指标成分分别在1.09～1 114.00,1.00～1 086.00,0.98～1 024.00 ng·mL呈良好线性关系,提取回收率、精密度、准确度和稳定性均良好达到测定要求。3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸3个指标成分的T分别为(1.22±0.55),(0.93±0.45)和(0.81±0.56) h,C分别为(151.01±28.75),(83.84±14.71和(78.686±3.27) ng·mL。结论:建立的HPLC-MS/MS检测方法具有特异、快速、准确和灵敏的特点,能够同时测定生物样品中3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的血药浓度,并成功应用于黑骨藤在正常大鼠体内这3个指标成分的药动学研究。

关键词：黑骨藤高效液相色谱-串联质谱法 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸

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荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢研究

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中国新药杂志 2020年第1期29卷 96-104页

作者：赵平王昌权郑林巩仔鹏黄勇李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrup... 详细信息

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UHPLC-ESI-Q/TOF-MS)联用技术,并结合Metabolite ToolsTM,Smart Formula及MDF(mass defect filter)等代谢产物预测、筛查技术,有效分析荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物。结果:在大鼠体内检测出10个原形成分和25个代谢产物,其中粪便和胆汁中分别有20和22个成分(含交叉成分),代谢产物主要以槲皮素葡萄糖醛酸化、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺的氢化、甲基化代谢产物为主。结论:本课题建立了高分辨质谱分析方法,分析了荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物,阐明了荭草花有效组分的体内代谢特征。

关键词：荭草花有效组分超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱代谢产物槲皮素

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