检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2018年第20期53卷 1722-1725页

作者：周威曾庆芳夏杰王鲁陶玲沈祥春贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学贵州省生化工程中心贵阳550025

目的研究金钗石斛药材中的菲类抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、MCF-7乳腺癌细胞,将单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从... 详细信息

目的研究金钗石斛药材中的菲类抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、MCF-7乳腺癌细胞,将单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从金钗石斛的乙酸乙酯部位分离得到9个化合物,鉴定出菲类化合物4个,分别为densiflorol B(1)、cypripedin(2)、moscatin(3)、2,4,8-三甲氧基菲-3,7-二醇(4);香豆素类化合物3个:香豆素(5)、走马芹内酯(6)、异茴芹内酯(7);黄酮类化合物1个:柚皮素(8);酚类化合物1个:(E)-4-(2-甲氧基乙烯基)苯-1,2-二醇(9)。化合物1～3具有良好的抗肿瘤活性,它们的IC50值分别为2. 99,5. 01和72. 68μmol·L-1。结论化合物6,7,9为首次从兰科植物中分离得到,化合物1,2,4,5,8为首次从该植物中分离得到。化合物1～3可作为抗肿瘤活性候选药物。

关键词：金钗石斛菲类 densiflorol B cypripedin 抗肿瘤

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HPLC测定大风艾中5种二氢黄酮类成分的含量

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中国现代应用药学 2021年第5期38卷 615-618页

作者：谭道鹏杜艺玫秦琳鲁艳柳张倩茹何芋岐遵义医科大学药学院贵州遵义563009 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

目的测定大风艾药材中3,3’,5,7-四羟基-4’-甲氧基二氢黄酮、3’,5,5’,7-四羟基二氢黄酮、3,3’,4’,5-四羟基-7-甲氧基二氢黄酮、3,3’,5-三羟基-4’,7-二甲氧基二氢黄酮、艾纳香素5种二氢黄酮类成分的含量。方法采用高效液相色谱法... 详细信息

目的测定大风艾药材中3,3’,5,7-四羟基-4’-甲氧基二氢黄酮、3’,5,5’,7-四羟基二氢黄酮、3,3’,4’,5-四羟基-7-甲氧基二氢黄酮、3,3’,5-三羟基-4’,7-二甲氧基二氢黄酮、艾纳香素5种二氢黄酮类成分的含量。方法采用高效液相色谱法测定,色谱柱为AKZONOBEL Kromasil 100-5C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.2%冰醋酸(B),梯度洗脱(0~10 min,20%A;10~15 min,20%→25%A;15~25 min,25%A;25~50 min,25%→65%A);流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:289 nm;柱温:35℃;进样量:10μL。结果 5种二氢黄酮类成分的线性关系良好,加样回收率为98.73%~101.84%。结论该方法简便、准确,可用作大风艾药材质量控制的方法。

关键词：大风艾二氢黄酮含量测定

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基于高内涵筛选技术的吴茱萸次碱肝毒性研究

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中国药理学通报 2022年第10期38卷 1548-1558页

作者：郭丽路青瑜李娇杨付梅孙黔云贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的利用高内涵筛选技术研究吴茱萸次碱(ruteacarpine,RUT)的肝毒性及其可能机制。方法HepG2细胞暴露于不同浓度的RUT后作用不同时间,MTT法检测细胞活力,采用高内涵检测RUT对细胞存活、细胞核面积、线粒体膜电位(MMP)、ROS、钙离子内流... 详细信息

目的利用高内涵筛选技术研究吴茱萸次碱(ruteacarpine,RUT)的肝毒性及其可能机制。方法HepG2细胞暴露于不同浓度的RUT后作用不同时间,MTT法检测细胞活力,采用高内涵检测RUT对细胞存活、细胞核面积、线粒体膜电位(MMP)、ROS、钙离子内流、细胞膜完整性(DIR)和MAPK、NF-κB、JAKs-STATs信号通路活化水平的影响,流式细胞检测细胞凋亡。结果100μmol·L^(-1)RUT明显抑制了HepG2细胞的活力(P<0.01),表现为RUT作用24 h后,细胞核面积减少,核形态不均一,作用48 h后存活细胞数量明显减少(P<0.01),并伴随着细胞的早期凋亡(P<0.01);从6 h开始,100μmol·L^(-1)RUT组细胞内活性氧和钙离子水平明显升高(P<0.01),细胞膜完整性明显降低(P<0.01);100μmol·L^(-1)RUT作用24 h后,ERK1/2、JNK、STAT3和p38的磷酸化水平明显升高(P<0.01,P<0.05),总蛋白未见明显变化;在3 h可检测到c-Jun、c-Fos的表达上调,与对照组相比,差异具有显著性(P<0.01);在3 h时间点,可明显检测到p-NF-κB p65的表达上调(P<0.01),但NF-κB p65入核不明显。结论吴茱萸次碱在100μmol·L^(-1)的条件下对HepG2细胞表现出细胞毒性,其毒性机制主要与氧化应激和炎症反应导致的细胞损伤有关。

关键词：吴茱萸次碱肝毒性高内涵筛选技术氧化应激 HepG2 MAPK

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艳山姜叶部一个新病害的鉴定及其化学防治

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云南农业大学学报（自然科学版） 2018年第1期33卷 41-46页

作者：张旭李启瑞肖涛沈祥春何明辉龙庆德贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

【目的】在贵州民族药艳山姜的栽培过程中,发现一种艳山姜叶部未知病害,该病害严重地影响艳山姜药材的产量和品质,给药农造成了巨大的经济损失。因此,开展该病害病原菌的鉴定、化学药剂对该病原菌抑菌作用的初步研究,对制定病害防治对... 详细信息

【目的】在贵州民族药艳山姜的栽培过程中,发现一种艳山姜叶部未知病害,该病害严重地影响艳山姜药材的产量和品质,给药农造成了巨大的经济损失。因此,开展该病害病原菌的鉴定、化学药剂对该病原菌抑菌作用的初步研究,对制定病害防治对策有重要意义。【方法】利用柯赫氏法则对病原菌进行了分离和回接;使用形态学及分子系统学方法对病原菌进行了分类鉴定;采用含药平板法研究了7种化学杀菌剂对该病原菌进行室内药效试验。【结果】分离鉴定该病害的病原菌为新拟盘多毛孢属真菌,并筛选了可行的化学防治药剂:75%百菌清,80%代森锰锌和57.6%冠菌清对病原菌的抑制效果不明显,25%咪鲜胺和70%甲基托布津的抑菌效果相对较好,EC_(50)分别为0.150 3μg/mL和0.872 3μg/mL。【结论】该病害为艳山姜上的首次报道,笔者将其命名为艳山姜褐斑病,致病菌为新拟盘多毛孢属真菌;25%咪鲜胺对该病原菌室内防治效果较好,可作为艳山姜褐斑病的防治备选化学药剂。

关键词：艳山姜叶部新病害化学防治新拟盘多毛孢

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黄芩苷对脂多糖致内皮细胞炎症反应的保护作用及机制研究

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中国药理学通报 2021年第2期37卷 251-257页

作者：路青瑜郭丽张启云杨付梅李娇孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究黄芩苷对脂多糖(LPS)致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的保护作用及作用机制。方法采用LPS作用HMEC,建立炎症反应模型;以不同浓度的黄芩苷预处理细胞,然后将细胞暴露于LPS,ELISA检测炎症因子ICAM-1、IL-6和MCP-1的含量;荧光观... 详细信息

目的研究黄芩苷对脂多糖(LPS)致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的保护作用及作用机制。方法采用LPS作用HMEC,建立炎症反应模型;以不同浓度的黄芩苷预处理细胞,然后将细胞暴露于LPS,ELISA检测炎症因子ICAM-1、IL-6和MCP-1的含量;荧光观察Ca^2+内流并采用流式细胞仪检测细胞内Ca^2+水平;免疫荧光法检测NF-κB p65入核情况;双荧光素酶报告基因方法检测NF-κB核内转录活性;Western blot检测NF-κB p65、p-NF-κB p65及TLR4的表达。结果HMEC暴露于LPS后,出现了明显的Ca^2+内流,NF-κB p65发生磷酸化,核内转录活性上调,ICAM-1、IL-6及MCP-1表达上调。不同浓度的黄芩苷均能抑制LPS刺激HMEC后产生的Ca^2+内流、NF-κB p65入核及核内转录活性上调,减少ICAM-1、IL-6、MCP-1的表达,下调NF-κB p65、p-NF-κB p65及TLR4的表达,且抑制作用呈现一定的量效关系。结论黄芩苷能抑制LPS诱导的HMEC炎症反应,其机制与抑制Ca^2+内流和NF-κB信号通路的活化,从而降低炎症反应的水平有关。

关键词：黄芩苷脂多糖内皮细胞 NF-κB TLR4 炎症反应钙离子内流

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银杏双黄酮对高糖致微血管内皮细胞炎症反应的保护作用及机制研究

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中国药理学通报 2020年第10期36卷 1463-1469页

作者：郭丽路青瑜张启云杨付梅孙黔云贵州医科大学省部共建药用植物与功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究银杏双黄酮对高糖致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法MTT比色法检测细胞活力,采用ELISA检测细胞培养上清中可溶性黏附分子ICAM-1和炎症介质(IL-6、TNF-α)的含量变化;荧光免疫法和流式细胞仪... 详细信息

目的研究银杏双黄酮对高糖致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法MTT比色法检测细胞活力,采用ELISA检测细胞培养上清中可溶性黏附分子ICAM-1和炎症介质(IL-6、TNF-α)的含量变化;荧光免疫法和流式细胞仪测定HMEC细胞表面ICAM-1的表达;双荧光素酶报告基因检测NF-κB p65核内转录活性;Western blot检测NF-κB p65及p-NF-κB p65、Bax、Bcl-2的表达水平。结果HMEC暴露于高糖后,NF-κB信号通路活化,NF-κB p65磷酸化及核内转录活性明显上调,HMEC表达ICAM-1和TNF-α、IL-6明显升高,凋亡相关蛋白Bax/Bcl-2的比值出现上调。1×10^-5、1×10^-6、1×10^-7 mol·L^-1的银杏双黄酮对上述炎症反应相关指标的上调均有明显的干预作用,且呈现一定的量效关系。结论银杏双黄酮对高糖刺激HMEC炎症反应有明显的干预作用,其机制可能与抑制NF-κB信号通路活化,从而降低炎症反应水平有关。

关键词：银杏双黄酮高糖微血管内皮细胞炎症反应黏附分子炎症介质 NF-κB信号通路

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天然产物Polygalolides的全合成研究进展

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应用化学 2023年第5期40卷 615-624页

作者：李佳铮何述钟贵州大学药学院贵阳550000 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲(Polygala Falax Hemsl)的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述... 详细信息

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲(Polygala Falax Hemsl)的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述了3个课题组分别利用(5+2)环加成、分子内(3+2)环加成和分子内亲核取代构建中心四环,后经向山羟醛缩合得到目标天然产物。这些工作为该分子生物活性的研究奠定了基础。

关键词： Polygalolide A和B 酚类化合物四环笼状骨架全合成

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基于ZAc热点区域的BRD4 Bromodomain抑制剂设计与活性研究

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2023年第12期32卷 971-988页

作者：李慧丽李珏何丹丹陶玲江渝斌沈祥春姜飞贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025

Bromodomain是一种表观遗传读取器,在识别乙酰化组蛋白方面发挥关键功能而越来越受到关注。Bromodomain结构域的蛋白质与多种疾病的发展有关,靶向Bromodomain结构域已成为开发蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的重要策略。本研究在BRD4的乙... 详细信息

Bromodomain是一种表观遗传读取器,在识别乙酰化组蛋白方面发挥关键功能而越来越受到关注。Bromodomain结构域的蛋白质与多种疾病的发展有关,靶向Bromodomain结构域已成为开发蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的重要策略。本研究在BRD4的乙酰赖氨酸结合位点中发现了ZA通道上的新热点。为探究该热点的重要性,对基于结构的3,5-二甲基异恶唑基BRD4抑制剂(4)进行了药物设计,并围绕ZA通道热点合成了一系列具有结构修饰的衍生物。结构优化产生了具有纳摩尔蛋白和细胞效力的有前途的衍生物21。研究表明,ZA通道热点可能在BRD4抑制剂的活性和选择性中起重要作用。

关键词：蛋白-蛋白相互作用 BRD4 ZAc区域急性髓性白血病细胞

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菌群失调大鼠体内PEG400对黄芩苷和黄芩素药代动力学的影响

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中国中药杂志 2019年第5期44卷 1034-1040页

作者：顾腾张硕张敏孟小夏高秀丽贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550004

建立UPLC-MS/MS研究在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内,聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷、黄芩素在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内的药代动力学的影响。以染料木素为内标,血浆样品经乙酸乙酯沉淀蛋白,UPLC-MS/MS测定,方法经专属性、线性... 详细信息

建立UPLC-MS/MS研究在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内,聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷、黄芩素在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内的药代动力学的影响。以染料木素为内标,血浆样品经乙酸乙酯沉淀蛋白,UPLC-MS/MS测定,方法经专属性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证适合用于血浆中黄芩苷的测定。采用盐酸林可霉素(5 g·kg-1·d-1)造模1周,诱导菌群失调大鼠模型。正常大鼠和肠道菌群失调大鼠分别灌胃黄芩苷、黄芩苷+PEG400、黄芩素和黄芩素+PEG400后不同时间点取血浆,UPLC-MS/MS测定给药后血浆中黄芩苷的浓度,采用DAS 3. 2. 2软件计算药动学参数,绘制血药浓度-时间曲线图。结果显示盐酸林可霉素诱导的菌群失调大鼠粪便中β-葡萄糖醛酸苷酶活性和菌落数显著降低。肠道菌群失调大鼠黄芩苷+PEG400组的Cmax和AUC0-t显著低于正常大鼠黄芩苷+PEG400组。菌群失调大鼠黄芩苷组和黄芩苷+PEG400组的Cmax和AUC0-t无显著性差异。正常大鼠黄芩苷组的Cmax和AUC0-t显著高于肠道菌群失调大鼠黄芩苷组和黄芩苷+PEG400组。正常大鼠黄芩素+PEG400组的Cmax和AUC0-t与黄芩素组无显著性差异。菌群失调大鼠黄芩素组的Cmax和AUC0-t低于正常组但显著高于黄芩素+PEG400组。结果表明,PEG400能够增加正常大鼠体内黄芩苷的吸收,菌群失调大鼠体内则无效,不影响黄芩素在大鼠体内的吸收。

关键词：黄芩苷黄芩素 PEG400 菌群失调药代动力学

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HPLC法同时测定苗药黑骨藤中6种咖啡酰基奎宁酸成分含量及指纹图谱研究

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中国新药杂志 2020年第9期29卷 1052-1058页

作者：马雪何燕玲刘文静郑林李月婷王广成李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室

目的:建立HPLC法同时测定黑骨藤药材中6种咖啡酰基奎宁酸类成分的含量及液相指纹图谱,为其质量控制提供理论依据。方法:采用Agela Technologies Venusil XBP C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-0. 1%磷酸水为流动相,梯度洗脱... 详细信息

目的:建立HPLC法同时测定黑骨藤药材中6种咖啡酰基奎宁酸类成分的含量及液相指纹图谱,为其质量控制提供理论依据。方法:采用Agela Technologies Venusil XBP C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-0. 1%磷酸水为流动相,梯度洗脱,流速为0. 8 m L·min-1,检测波长为280 nm,柱温为25℃。结果:测定的6种成分5-O-咖啡酰基奎宁酸、3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸分别在9. 84～252. 00,31. 63～506. 00,5. 76～147. 50,0. 62～15. 81,1. 45～37. 24,2. 94～75. 14 mg·L-1范围内线性关系良好。平均加样回收率分别为102. 8%,91. 3%,92. 2%,97. 4%,92. 4%,97. 4%; RSD值分别为1. 6%,2. 1%,2. 6%,2. 1%,1. 9%,1. 0%。建立了黑骨藤HPLC指纹图谱,确立了19个共有峰,14批药材的相似度在0. 899以上。结论:该方法简便、快捷,重复性好,可为黑骨藤的质量评价提供参考。

关键词：黑骨藤 HPLC 咖啡酰基奎宁酸指纹图谱

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