检索结果-内蒙古大学图书馆

不对称Salen配体的Ni(Ⅱ)/Cu(Ⅱ)/Mn(Ⅲ)配合物的合成及其晶体结构

无机化学学报 2020年第1期36卷 132-138页

作者：张奇龙王家忠杨小生朱必学贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学基础医学院贵阳550025 贵州中烟工业有限责任公司贵阳550009 贵州省大环化学及超分子化学重点实验室贵阳550025

将(1R,2R)-环己二胺与2-羟基-1-萘甲醛和3,5-二叔丁基水杨醛反应,得到非对称Salen配体H2L,然后将配体H2L与Ni(OAc)2·4H2O、Cu(OAc)2·H2O、Mn(OAc)2·4H2O进行配位反应,得到3个单核配合物[Ni(L)]·CH2Cl2(1),[Cu(L)](2... 详细信息

将(1R,2R)-环己二胺与2-羟基-1-萘甲醛和3,5-二叔丁基水杨醛反应,得到非对称Salen配体H2L,然后将配体H2L与Ni(OAc)2·4H2O、Cu(OAc)2·H2O、Mn(OAc)2·4H2O进行配位反应,得到3个单核配合物[Ni(L)]·CH2Cl2(1),[Cu(L)](2),[Mn(L)(Cl)]·CH2Cl2(3),分别采用1H NMR、FT-IR和元素分析对化合物进行了表征,并通过X射线单晶衍射技术测定了配体和3个配合物的晶体结构。配体H2L属于正交晶系,P212121空间群。配合物1属于单斜晶系,P21/c空间群,而配合物2和配合物1的结构相似。配合物3属于三斜晶系,P1空间群。

关键词：不对称Salen配体配合物合成晶体结构

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韭黄提取物抗肿瘤活性研究及UPLC-Q-Orbitrap HR/MS分析

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现代食品科技 2024年第12期40卷 23-31页

作者：国光梅王丽李立郎王瑜朱海燕安正斌李珂宋晶睿杨小生李齐激贵州省天然产物研究中心贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

为研究韭黄提取物不同萃取部位的抗肿瘤活性及化学组成,运用MTT法、划痕实验分别检测不同萃取部位提取物对A549细胞增殖和迁移的影响,流式细胞术检测活性部位(HC-Ea)处理后细胞周期分布情况,Western Blot检测HC-Ea作用后A549细胞中周期... 详细信息

为研究韭黄提取物不同萃取部位的抗肿瘤活性及化学组成,运用MTT法、划痕实验分别检测不同萃取部位提取物对A549细胞增殖和迁移的影响,流式细胞术检测活性部位(HC-Ea)处理后细胞周期分布情况,Western Blot检测HC-Ea作用后A549细胞中周期相关蛋白CDK2、CDK4、CDC25A、Cyclin A2的表达;超高液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术(UPLC-Q-Orbitrap HR/MS)分析HC-Ea的化学成分。A549细胞经萃取部位处理后抑制率随浓度增加而增加,HC-Ea在24、48及72 h的抑制质量浓度(IC_(50)值)分别为50.81、32.09和25.02μg/mL。与DMSO组相比,50、100及200μg/mL的HC-Ea剂量组均能抑制划痕愈合率,抑制作用随药物浓度增加而增强。A549细胞经HC-Ea处理48或72 h,各浓度组细胞S期比例显著升高,且呈剂量依赖关系。与DMSO组相比,HC-Ea各浓度组A549细胞中CDK2、CDK4、CDC25A、Cyclin A2蛋白表达降低,其中高浓度组表现尤为突出。UPLC-Q-Orbitrap HR/MS从韭黄提取物中检出25个化合物,其中含氮化合物10个、有机酸类8个。韭黄抗肿瘤活性与物质组成的研究为韭黄产业化应用提供了新的借鉴。

关键词：韭黄活性部位抗肿瘤 UPLC-Q-Orbitrap HR/MS 化学成分

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含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究

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有机化学 2020年第7期40卷 1975-1982页

作者：邵利辉甘宜远侯迷陶世林张丽琼王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)... 详细信息

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae ***,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)均表现出一定的抑制活性.其中3-甲基-2-(((4-((2-(4-甲基苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G18)、3-甲基-2-(((4-((2-(2,6-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G12)和3-甲基-2-(((4-((2-(苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G16)对Xoo、Psa和Xac三种细菌的抑制活性分别优于对照药叶枯唑和噻菌铜.另外,3-甲基-2-(((4-((2-(3,5-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G5)对Xoo、Psa和Xac三种细菌均表现出良好的广谱抗菌活性.

关键词：喹唑啉酮衍生物腙抑菌活性构效关系

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烟曲霉GZWMJZ-152茶粕发酵代谢产物

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菌物学报 2019年第2期38卷 264-271页

作者：左明星周彦伶许言超刘文朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)... 详细信息

在茶粕培养基摇床培养条件下,烟曲霉GZWMJZ-152将茶粕中的山茶苷A (1)和山茶苷B (2)代谢为山奈酚-3-O-芸香糖苷(3);在茶粕培养基静置发酵条件下,从发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为山奈酚(4)、(-)Chaetominine (5)、trypacidin (6)、1,2-seco-trypacidin (7)、(-)-丁香脂素(8)。测试了8个化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性和DPPH自由基清除活性,其中化合物1–3,5–8具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值在133.9–308.6μg/mL;化合物1,4,8具有较好的自由基清除活性,IC_(50)值在0.43–5.06μg/mL。

关键词：烟曲霉茶粕培养基 α-葡萄糖苷酶自由基清除

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鱼腥草内生菌Aspergillus ***-636次级代谢产物研究

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中草药 2021年第10期52卷 2863-2868页

作者：刘思成许言超吴耽何文文胡华林朱伟明王立平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性。方法采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化,采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构,采用平板法测试化合物的... 详细信息

目的研究鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性。方法采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化,采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构,采用平板法测试化合物的抗植物病原菌活性。结果从鱼腥草内生真菌Aspergillus ***-636的发酵产物中分离鉴定了6个化合物,分别为18-氧代曲普鲁斯太汀B(1)、1,2-裂环-杀锥曲菌素(2)、常现青霉素(3)、短密青霉菌胺F(4)、特来孢菌嗪D(5)、去甲氧基烟曲霉素C(6)。在50μg/mL质量浓度下,化合物2和3对小麦赤霉病菌的抑制率分别为21.4%和20.0%,对辣椒枯萎病菌抑制率分别为18.0%和20.9%。结论化合物1为新的吲哚二酮哌嗪生物碱,鱼腥草内生菌可代谢产生抗植物病原菌活性的化合物。

关键词：鱼腥草曲霉次级代谢产物抗植物病原菌活性吲哚二酮哌嗪 18-氧代曲普鲁斯太汀B

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高粱根活性流分抗血小板聚集作用机制

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中国药理学通报 2022年第11期38卷 1753-1759页

作者：许婉婷周飞陈发菊彭梅罗忠圣王丽杨克铃杨小生杨娟贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响... 详细信息

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响;进一步以Collagen为激动剂,采用Western blot技术、酶联免疫法、流式细胞术、荧光技术探讨WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制。结果WEAE-M 30%对3种激动剂诱导的血小板聚集有明显抑制作用,其中对Collagen诱导的血小板聚集抑制作用最为明显,抑制率可达(72.91±2.42)%。WEAE-M 30%对Collagen介导的血小板GPVI信号通路蛋白Src,MAPK信号通路蛋白p38、ERK的磷酸化水平有明显下调作用;对血小板内颗粒释放物ATP、P-selection、Ca^(2+)水平有明显抑制作用。结论WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制可能与抑制血小板活化通路GPVI、MAPK及血小板典型代表颗粒释放有关。

关键词：高粱根抗血小板聚集胶原蛋白 Western blot技术作用机制血小板内颗粒释放物

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22-nt端粒RNA片段所形成反向平行G-四链体的构型影响要素分析

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中国生物化学与分子生物学报 2023年第9期39卷 1291-1299页

作者：钟明清沈祥春肖潮达贵州医科大学药用植物功能与应用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025

不同构象的G-四链体通常展现出与蛋白质结合能力不同,进而发挥出不同的生理功能,分析G-四链体的构型影响要素,对探究其生理功能有重要意义。不同于DNA,RNA序列在以往的研究中均呈现平行G-四链体结构,前期研究中我们发现并报道了目前唯... 详细信息

不同构象的G-四链体通常展现出与蛋白质结合能力不同,进而发挥出不同的生理功能,分析G-四链体的构型影响要素,对探究其生理功能有重要意义。不同于DNA,RNA序列在以往的研究中均呈现平行G-四链体结构,前期研究中我们发现并报道了目前唯一能形成反向平行G-四链体的RNA序列,22-nt端粒RNA片段(ORN-N,A_(1)G_(2)G_(3)G_(4)U_(5)U_(6)A_(7)G_(8)G_(9)G_(10)U_(11)U_(12)A_(13)G_(14)G_(15)G_(16)U_(17)U_(18)A_(19)G_(20)G_(21)G_(22))。分析ORN-N的构型影响因素将极大拓展对RNA特性的认识。因此,本研究旨在系统性的探索能够影响ORN-N构型的因素。使用圆二色谱和熔融曲线监测糖环2′-羟基对ORN-N构型和稳定性的影响,发现ORN-N中不同核苷糖环2′-羟基对于反向平行G-四链体的作用不同。U_(6)、A_(7)、G_(16)的糖环2′-羟基对ORN-N的拓扑构象-维持至关重要,G_(3)、A_(13)、A_(19)的糖环2′-羟基具有稳定其构象的作用,而U_(17)的糖环2′-羟基降低了ORN-N的稳定性,此与以往研究中糖环2′-羟基不利于RNA序列形成反向平行G-四链体构型不同。将ORN-N环中的核苷U进行5-甲基化修饰,通过圆二色谱和熔融曲线监测其构象和稳定性,发现环中部分U碱基5-甲基化能稳定ORN-N的构象。使用5%~40%PEG模拟细胞内分子拥挤环境,通过圆二色谱监测其构象,结果与以往研究不同,分子拥挤环境并不能稳定反向平行RNA G-四链体,相反ORN-N的构象发生了翻转。综上,在ORN-N中糖环2′-羟基、环序列甲基化以及分子拥挤环境对反向平行RNA G-四链体的构型具有极其重要的影响。

关键词：反向平行RNA G-四链体圆二色谱糖环2′-羟基环序列甲基化分子拥挤环境

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不同相对分子质量的聚乙二醇对黄芩苷药代动力学的影响

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药学学报 2021年第5期56卷 1416-1423页

作者：周明皓张敏张硕王鹏娇孟小夏曹思源杨七妹高秀丽贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室/药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学实验动物中心贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025

本文旨在考察不同相对分子质量(MW:400、1 000、4 000)的药用辅料聚乙二醇(PEGs)对黄芩苷药代动力学的影响,并初步分析其作用机制。分别给大鼠灌胃相应的黄芩苷(168 mg·kg~(-1))+水溶液和黄芩苷+PEGs溶液收集给药后0~24 h内的血浆... 详细信息

本文旨在考察不同相对分子质量(MW:400、1 000、4 000)的药用辅料聚乙二醇(PEGs)对黄芩苷药代动力学的影响,并初步分析其作用机制。分别给大鼠灌胃相应的黄芩苷(168 mg·kg~(-1))+水溶液和黄芩苷+PEGs溶液收集给药后0~24 h内的血浆,使用UPLC-MS/MS测定不同时间点黄芩苷及其主要代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)在血浆内的浓度,并以DAS 3.0软件求算药代动力学参数。基于体外代谢酶孵育法探究不同相对分子质量的PEGs对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8 (UGT1A8)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9 (UGT1A9)活性的影响。不同相对分子质量的PEGs与黄芩苷共给药后,显著提高了黄芩苷及B6G的AUC_(0-t),同时使C_(max)升高t_(1/2)延长,结果表明PEGs能有效提高黄芩苷及B6G的体内浓度,其机制可能为不同相对分子质量的PEGs能够促进UGT1A8和UGT1A9的活性,使得黄芩苷和B6G的转化速率提升,其中对B6G的促进程度高于原型药物黄芩苷,表明PEGs对UGT1A8具有更高的亲和力,其中以PEG400的作用最为显著。本研究以期对黄芩苷等黄酮类药物的临床安全用药及PEGs参与的药物新剂型的设计提供依据。本研究中动物实验方案已获得贵州医科大学实验动物伦理委员会的批准。

关键词：聚乙二醇黄芩苷黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9 药代动力学

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基于指纹图谱、网络药理学及含量测定的血必净注射液质量标志物预测分析

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 4885-4897页

作者：涂杨丽戴祥洁肖胜佳唐祉怡李勇军李林珍贵州医科大学药学院贵州贵阳561113 贵州医科大学民族药中药开发应用教育部研究工程中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

通过建立25批血必净注射液HPLC指纹图谱及9个主要成分的含量测定方法,并进行网络药理学研究,为预测血必净注射液的质量标志物(Q-marker)提供科学依据。25批血必净注射液样品指纹图谱共标定30个共有峰,并指认出12个色谱峰,相似度在0.970~... 详细信息

通过建立25批血必净注射液HPLC指纹图谱及9个主要成分的含量测定方法,并进行网络药理学研究,为预测血必净注射液的质量标志物(Q-marker)提供科学依据。25批血必净注射液样品指纹图谱共标定30个共有峰,并指认出12个色谱峰,相似度在0.970~0.999。主成分分析(principal component analysis,PCA)显示12个主成分的累计方差贡献率为95.83%,正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)显示有10个成分变量重要性投影值(variable importance projection,VIP)大于1。采用网络药理学的方法分析得出色氨酸、洋川芎内酯Ⅰ、羟基红花黄色素A、没食子酸、阿魏酸、原儿茶醛、迷迭香酸、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、新绿原酸等成分可能为血必净注射液潜在的质量标志物。利用HPLC测定25批血必净注射液样品中以上9个指标性成分的含量。通过可测性、有效性、配伍、专属性及含量5个方面将羟基红花黄色素A、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、洋川芎内酯Ⅰ、阿魏酸、迷迭香酸、原儿茶醛6个化合物作为血必净注射液的质量标志物。

关键词：血必净注射液指纹图谱网络药理学含量测定质量标志物

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4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2022年第17期57卷 1430-1437页

作者：刘锟余佳余刚曾晓萍徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化... 详细信息

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。

关键词：喹唑啉三氟甲基化学合成抗增殖活性四甲基偶氮唑盐法

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