检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2019年第9期54卷 693-698页

作者：周威曾庆芳 Donna Lai Junlae Cho 张晓燕沈祥春贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 悉尼大学医学院悉尼NSW2006澳大利亚

目的探讨色胺酮对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖作用及对丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路的影响。方法将人乳腺癌MCF-7细胞进行体外培养,采用不同浓度色胺酮(0. 1,0. 5,1,5,10,25,50,100μmol·L^-1)... 详细信息

目的探讨色胺酮对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖作用及对丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路的影响。方法将人乳腺癌MCF-7细胞进行体外培养,采用不同浓度色胺酮(0. 1,0. 5,1,5,10,25,50,100μmol·L^-1)和ERK,p38MAPK,JNK通路抑制剂处理MCF-7细胞24,48,72 h,MTT法检测细胞增殖活性,Western blot法考察ERK,p-ERK,p38,p-p38,JNK和p-JNK蛋白表达水平。结果低、中、高剂量色胺酮明显抑制MCF-7细胞增殖活力。不同浓度色胺酮处理MCF-7细胞24,48,72 h时,药物浓度与细胞增殖抑制率呈一定相关性(r=0. 904,r=0. 793,r=0. 770,均P <0. 05)。25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞24 h后显著抑制MCF-7细胞增殖活力(P <0. 01);色胺酮联合ERK抑制剂组、色胺酮联合p38 MAPK抑制剂组、色胺酮联合JNK抑制剂组细胞增殖活力与单用色胺酮组比较差异有统计学意义(P <0. 01或P <0. 001);6. 25,12. 5,25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞后,p-ERK和p-JNK表达明显增加(P <0. 05或P <0. 01);25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞后p-p38 MAPK表达明显增加(P <0. 05);ERK,p38 MAPK,JNK表达均未发现明显变化。结论色胺酮可抑制MCF-7细胞的增殖活力,且其作用机制可能与MAPK信号通路激活关系密切。

关键词：色胺酮乳腺癌 MCF-7细胞丝裂原活化蛋白激酶

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芍药甘草汤中6种活性成分在正常、胃溃疡大鼠体内药动学比较

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中成药 2024年第11期46卷 3572-3578页

作者：李和蓉金阳张环伍天苔温健唐超程雪怡刘文贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,... 详细信息

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,UPLC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数。结果与正常组比较,模型组各活性成分T_(max)延长(P<0.05,P<0.01);芍药苷T_(1/2)、MRT_(0~t)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),Vd/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01);芍药内酯苷C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.05);甘草苷MRT延长(P<0.05),AUC升高(P<0.05),CL/F降低(P<0.01);异甘草苷MRT延长(P<0.05,P<0.01),Vd/F降低(P<0.05);甘草素药动学参数(除T_(max)外)无明显变化(P>0.05);甘草酸T_(1/2)、MRT_(0~∞)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.01)。结论胃溃疡对芍药甘草汤中活性成分体内吸收、代谢的速度和程度有一定影响。

关键词：芍药甘草汤活性成分胃溃疡体内药动学 UPLC-MS/MS

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基于UPLC-MS/MS和分子对接技术考察聚乙二醇400对黄芩苷药代动力学、抗炎作用的影响

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中国实验方剂学杂志 2021年第22期27卷 131-138页

作者：杨七妹周明皓王鹏娇曹思源张硕杨盛刚张敏高秀丽贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室药学院微生物与生化药学工程中心实验动物中心贵阳550025

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷药代动力学及抗炎作用的影响,利用分子对接技术初步探讨黄芩苷及其主要代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)的抗炎作用。方法:大鼠随机分为2组,分别以水和PEG400为溶解基质,给大鼠灌... 详细信息

目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷药代动力学及抗炎作用的影响,利用分子对接技术初步探讨黄芩苷及其主要代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)的抗炎作用。方法:大鼠随机分为2组,分别以水和PEG400为溶解基质,给大鼠灌胃相等剂量的黄芩苷水溶液(黄芩苷+水组)与黄芩苷PEG400溶液(黄芩苷+PEG400组),不同时间段血浆样品经处理后,利用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中黄芩苷及其主要代谢物B6G的浓度,运用DAS 3.2.2软件处理药代动力学参数;将小鼠随机分为空白组(生理盐水,20 mL·kg^(-1)),阿司匹林组(0.2 g·kg^(-1)),黄芩苷/黄芩苷+PEG400高、低剂量(3.0,1.5 g·kg^(-1))组,连续给药7 d,建立小鼠耳肿胀及足肿胀模型,计算肿胀度及肿胀抑制率。结果:药代动力学研究结果显示,与黄芩苷+水组相比,大鼠灌胃黄芩苷PEG400溶液后黄芩苷及B6G的血药浓度增加,药时曲线下面积(AUC0-t)分别提高了2.36,1.97倍,药峰浓度(Cmax)分别提高了2.12,1.65倍;小鼠耳肿胀和足肿胀炎症模型结果表明,小鼠灌胃黄芩苷PEG400溶液后抗炎效果增强。此外,分子对接结果表明黄芩苷与B6G可以与多靶点蛋白[肿瘤坏死因子(TNF)-α,白细胞介素(IL)-6,IL^(-1)β,前列腺素E2(PGE2),核转录因子-κB(NF-κB)]位点结合,具有较高亲和力,且优于阳性药阿司匹林。结论:PEG400可提高黄芩苷及其主要代谢物B6G的血药浓度,且抗炎效果增强,黄芩苷与B6G可以与多种炎症因子及核转录因子靶点蛋白形成较强的氢键,推测黄芩苷及B6G共同发挥了抗炎作用。

关键词：黄芩苷黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G) 聚乙二醇400(PEG400) 生物利用度抗炎分子对接液质联用技术

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红花龙胆中萜类化学成分的研究

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中国药学杂志 2023年第17期58卷 1540-1546页

作者：周谣王苗苗刘翰飞王欢赵兴林开琴李金玉娄华勇潘卫东贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省天然产物研究中心贵阳550014

目的研究红花龙胆(Gentiana Rhodantha)的化学成分。方法运用正相硅胶、十八烷基硅烷(ODS)反相硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种方法对红花龙胆中的化学成分进行系统分离纯化,并借助质谱法(MS)、一维和二... 详细信息

目的研究红花龙胆(Gentiana Rhodantha)的化学成分。方法运用正相硅胶、十八烷基硅烷(ODS)反相硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)以及半制备高效液相色谱等多种方法对红花龙胆中的化学成分进行系统分离纯化,并借助质谱法(MS)、一维和二维核磁共振(NMR)等现代波谱分析方法鉴定化合物结构,采用96孔板法测定所分离的化合物对青枯假单胞菌和产气荚膜梭菌的最小抑菌浓度。结果从红花龙胆中分离得到15个萜类化合物[1~15,包括3个单萜(1~3)和12个三萜(4~15)]化合物,分别鉴定为(2E,6Z)-2,6-dimethyl-2,6-octadiene-1,8-dioic acid(1),(2E,6E)-2,6-dimethyl-2,6-octadiene-1,8-dioic acid(2),(3S,6R)-dimethyloct-7-ene-2,3,6-triol(3),19-hydroxy-2,3-secours-12-ene-2,3,28-trioic acid 3-methyl ester(4),坡模酸(5),2α,19α-dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid(6),乌苏酸内酯(7),熊果醇(8),ilelatifol D(9),常春藤皂苷元(10),2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(11),2α,3β,23-trihydroxyoleana-11,13(18)-dien-28-oic acid(12),齐墩果酸(13),熊果醛(14),2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(15)。结论化合物1~5和7~10为首次从红花龙胆植物中分离得到,而化合物1~5和9为首次从龙胆属植物中分离鉴定。其中,化合物1为新化合物,化合物2和3为新天然产物,并首次对其1H-NMR和13C-NMR数据进行了归属。抗菌活性测试结果发现,3个化合物(4、5和6)对青枯假单胞菌(Pseudomonas solanacearum)具有明显抑制作用,此外,化合物5还对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens)表现出一定的抑菌活性。

关键词：红花龙胆萜类乌苏酸内酯抑菌活性

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环维黄杨星D调控Ca^(2+)/CaMKⅡ信号改善醛固酮诱导心肌细胞损伤的实验研究

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中国药理学通报 2021年第4期37卷 564-570页

作者：张光琼王声全付凌云徐旖旎罗红陶玲沈祥春李玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省特色天然药物高效利用工程中心药学院贵州贵阳550025

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处... 详细信息

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处理后,采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,Giemsa染色观察细胞形态变化,Flou-4AM荧光探针检测胞内Ca^(2+)浓度,Western blot检测钙调蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ、p-CaMKⅡ)和凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Cleaved caspase-9的表达水平。进一步采用钙离子螯合剂(BAPTA-AM),钙离子载体(A23187)及CaMKⅡ抑制剂(KN93)进行干预处理,分析Bcl-2,Bax,Cleaved caspase-9蛋白的表达变化。结果与ALD组比较,CVB-D可显著恢复细胞活力,改善细胞的病理形态变化,上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9和p-CaMKⅡ的表达并抑制胞内钙离子累积。进一步研究表明,BAPTA-AM和KN93能促进CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9的表达;而A23187可抑制CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9表达。结论CVB-D可改善ALD诱导的原代心肌细胞损伤,其作用机制与Ca^(2+)/CaMKⅡ信号通路相关。

关键词：环维黄杨星D 醛固酮心肌细胞损伤凋亡钙离子钙调蛋白激酶Ⅱ

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骨康胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶活性及蛋白表达的影响

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中国中药杂志 2022年第21期47卷 5936-5943页

作者：杨畅李靖孙佳陆定艳陈帅帅李勇军王永林刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对C... 详细信息

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对CYP450活性和表达的影响,对增加其临床合理用药、提高药物联合应用的安全性具有重要意义。该文通过Cocktail探针药物法检测高、中、低剂量骨康胶囊对大鼠肝脏CYP1A2、CYP3A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1活性的变化;利用氯化钙法提取大鼠肝微粒体,通过Western blot技术检测上述6个CYP亚型酶的蛋白表达。结果显示低剂量骨康胶囊可诱导大鼠CYP3A2、CYP2D4,中剂量骨康胶囊不对其产生影响,高剂量骨康胶囊可抑制大鼠CYP3A2、CYP2D4;高剂量骨康胶囊不影响大鼠CYP2C11,但低、中剂量的骨康胶囊可诱导大鼠CYP2C11;骨康胶囊可非剂量依赖性地抑制大鼠CYP2C19,诱导大鼠CYP1A2,但不影响大鼠CYP2E1。如果骨康胶囊与CYP1A2、CYP2C19、CYP3A2、CYP2C11和CYP2D4底物共同给药,则应调整剂量,避免药物相互作用。

关键词：骨康胶囊细胞色素P450 Cocktail探针药物法肝微粒体 Western blot

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羊耳菊提取物主要活性成分在大鼠体内的组织分布研究

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天然产物研究与开发 2019年第12期31卷 2144-2152页

作者：吕婷杨淑婷陆苑巩仔鹏李勇军曹闯王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊... 详细信息

为了研究大鼠灌胃羊耳菊提取物后7个指标成分在体内的组织分布情况,实验建立同时测定大鼠组织中4,5-二咖啡酰基奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、隐绿原酸、木犀草苷的UPLC-MS/MS方法,将羊耳菊提取物灌胃给予SD大鼠,分别于给药0.5、1.5、5 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各时间点下7个指标成分在脏器和组织中的分布情况。大鼠灌胃羊耳菊提取物后,对于新绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、肝达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾达到峰值;5 h在心达到峰值。对于绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺、心达到峰值;1.5 h在胃、肌、脾、肝达到峰值。对于隐绿原酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、肺达到峰值;1.5 h时在心、肝、脾、肺、胃达到峰值。对于1,3-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在心、肺、肾、小肠达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值。对于3,4-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠和肾达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在心、肺达到峰值。对于4,5-二咖啡酰基奎宁酸,其浓度0.5 h在小肠、肾、心达到峰值;1.5 h在肝、脾、肌、胃达到峰值;5 h在肺达到峰值。对于木犀草苷,其浓度0.5h在小肠和心达到峰值;1.5 h在肝、脾、胃达到峰值;5 h在肺和肾达到峰值。7个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,脑组织中未检测到该7种成分。7种成分主要分布在胃、小肠和肾组织中,对肾脏表现出较强的亲和力,推测肾脏可能是羊耳菊的主要排泄器官之一。

关键词：羊耳菊提取物组织分布 4,5-二咖啡酰基奎宁酸新绿原酸绿原酸

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天麻素通过调节SREBP1c信号通路抑制非酒精性脂肪肝

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中国实验方剂学杂志 2024年第11期30卷 70-77页

作者：张孟莲张耀文唐林峰巩仔鹏韩岚王丹丹安徽中医药大学药学院现代中药安徽省重点实验室合肥230012 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014

目的:观察天麻素对高脂高胆固醇饲料(HFHC)诱导的小鼠在类固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP1c)信号通路中的影响,研究天麻素治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的作用机制。方法:体内采用8周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机分为4组,每组6只,分别为正常组... 详细信息

目的:观察天麻素对高脂高胆固醇饲料(HFHC)诱导的小鼠在类固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP1c)信号通路中的影响,研究天麻素治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的作用机制。方法:体内采用8周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机分为4组,每组6只,分别为正常组、天麻素组(50 mg·kg^(-1))、模型组、模型加天麻素组(50 mg·kg^(-1))。小鼠给予HFHC喂养4周建立NAFLD模型,4周后处死并取出小鼠肝脏组织。体外实验选用Huh7细胞,分为5组,游离脂肪酸(200μmol·L^(-1),油酸-棕榈酸2∶1)诱导NAFLD细胞模型;24 h后每组加入不同浓度的天麻素(0、5、10、20、40μmol·L^(-1))继续培养24 h。油红O染色检测小鼠肝脏和Huh7细胞内脂质蓄积情况,苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理形态变化,全自动生化分析仪检测血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三脂(TG)的水平。相关试剂盒检测肝脏TC、TG和游离脂肪酸(FFA)的含量。实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分别检测脂质合成关键蛋白脂肪酸合成酶(FASN)、乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)和硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)的表达。结果:与正常组比较,模型组小鼠血清TC、LDL-C和TG含量显著升高(P<0.01),出现脂肪肝病变且肝内TC、TG和FFA含量显著升高(P<0.01),Huh7细胞脂质蓄积水平显著升高(P<0.01),小鼠和Huh7细胞脂质合成相关基因SREBP1c、FASN、ACC1和SCD1的表达水平显著升高(P<0.01)。与模型组比较,天麻素治疗后小鼠血清TC、LDL-C和TG水平明显降低(P<0.05,P<0.01),脂肪肝病变明显改善,肝脏TC、TG和FFA含量显著降低(P<0.05,P<0.01),Huh7细胞脂质蓄积水平明显降低(P<0.05,P<0.01),小鼠和Huh7细胞脂质合成相关基因SREBP1c、FASN、ACC1和SCD1的表达水平明显降低(P<0.05,P<0.01)。结论:天麻素能够降低肝内脂质积累与血脂水平,改善HFHC诱导的NAFLD,其作用机制可能与调节SREBP1c脂质合成相关信号通路有关。

关键词：天麻素非酒精性脂肪肝固醇调节元件结合蛋白1c 血脂紊乱脂肪变性

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白及有效部位中主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性研究

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中国中药杂志 2019年第1期44卷 167-174页

作者：杨淑婷潘洁陆苑梅朝叶刘亭黄勇王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

为研究白及有效部位中主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明白及有效部位的口服吸收机制。该实验采用Caco-2细胞单层细胞吸收模型,通过UPLC-Q-TOF分析白及有效部位在Caco-2细胞中的摄取成分,并建立UPLC-TQD分析方法测定白及有效... 详细信息

为研究白及有效部位中主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明白及有效部位的口服吸收机制。该实验采用Caco-2细胞单层细胞吸收模型,通过UPLC-Q-TOF分析白及有效部位在Caco-2细胞中的摄取成分,并建立UPLC-TQD分析方法测定白及有效部位主要成分在Caco-2细胞中的含量,分别考察时间、浓度、pH和P-gp抑制剂对各成分的吸收影响。经过UPLC-Q-TOF指认白及有效部位中的主要成分B6,B12,B14,B17,B19,B23,研究发现该6个成分能够摄取进入Caco-2细胞中,并且在Caco-2细胞中的吸收呈现浓度依赖性。其中B12,B14的吸收在0～180 min为上升趋势,未呈现饱和,B6,B17,B19,B23在60 min后吸收趋于饱和;各成分在偏酸性或酸性条件下吸收较好,其中B6在pH 6.0环境中吸收较好,其余成分B12,B14,B17,B19,B23在pH 4.0环境中吸收较好;且加入维拉帕米P-gp抑制剂后和空白相比,B6,B12的吸收无差异,而B14,B17,B19,B23的Caco-2细胞摄取量增加,但无显著性差异,说明B6等6个成分的摄取过程中没有P-gp的参与,即B6等6个成分不是P-gp底物。由此结果可知白及有效部位主要成分进入Caco-2细胞以被动扩散为主,且吸收过程不受P-糖蛋白的外排作用影响。

关键词：白及 Caco-2细胞 UPLC-Q-TOF UPLC-TQD 被动扩散 P-gp

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基于UPLC-MS/MS技术的云实皮提取物中4种成分在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

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中国中药杂志 2022年第13期47卷 3629-3636页

作者：杨兴美袁丽王昌权巩仔鹏李月婷李勇军黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组... 详细信息

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组织中的分析方法,开展云实皮提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。最终建立的分析方法经考察符合生物样品测定要求。药动学参数结果显示,各成分的t_(1/2z)在4.57~13.47 h,T_(max)在0.22~0.51 h,C_(max)在27.60~6418.38μg·L^(-1),AUC_(0-t)在112.45~11824.25 h·μg·L^(-1),MRT_(0-t)在3.89~9.01 h,CL_(z/F)在9.85~96.87 L·h^(-1)·kg^(-1)。组织分布结果显示,在不同时间点上,各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,在胃和十二指肠分布较多,其次分布于肝、脾、肺、肾等组织,在心脏中分布最少。

关键词：云实皮 UPLC-MS/MS 药代动力学组织分布

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