检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2022年第17期57卷 1430-1437页

作者：刘锟余佳余刚曾晓萍徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化... 详细信息

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。

关键词：喹唑啉三氟甲基化学合成抗增殖活性四甲基偶氮唑盐法

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复方胃痛胶囊靶向磷酸化AKT1抑制前列腺癌生长

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中国生物化学与分子生物学报 2023年第11期39卷 1606-1619页

作者：余佳宋玉万小青程莎徐应江骆衡贵州省天然产物研究中心贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物与功效国家重点实验室贵阳550014 贵州万胜药业有限责任公司贵州遵义564401

靶向AKT1抗癌药物的研发在多种癌症中被报道,但中药复方靶向AKT1的相关研究较少。本研究探讨了一种治疗胃病中药配方——复方胃痛胶囊,通过靶向AKT1在体内外发挥抗前列腺癌生长的作用。通过质谱、靶点预测及生物信息学分析发现,复方胃... 详细信息

靶向AKT1抗癌药物的研发在多种癌症中被报道,但中药复方靶向AKT1的相关研究较少。本研究探讨了一种治疗胃病中药配方——复方胃痛胶囊,通过靶向AKT1在体内外发挥抗前列腺癌生长的作用。通过质谱、靶点预测及生物信息学分析发现,复方胃痛胶囊主要成分中有37种化合物成分具有抗癌活性,木兰花碱[(+)-Magnoflorine]、7-羟基香豆素(7-hydroxycoumarin)等6种成分可能是其抗前列腺癌的主要活性成分。MTT、ROS、细胞凋亡及细胞周期结果显示,复方胃痛胶囊对前列腺癌细胞具有显著的体外抑制作用(P<0.01),80μg/mL浓度下PC3细胞生长抑制率达35%左右,上调ROS产生,并显著促进细胞凋亡(P<0.01)及G 2/M期阻滞(P<0.01)。体内研究结果证实,该药物对皮下前列腺癌肿瘤形成有显著抑制作用(P<0.01)。PPI网络互作、生物信息学分析显示,AKT1、CCND1、ERS1、EGFR等靶点可能发挥核心作用。分子对接及细胞热稳定性结果证实,磷酸化的AKT是复方胃痛胶囊的作用靶点之一(P<0.01),且复方胃痛胶囊显著抑制pAKT(Ser473)表达。本研究证实,复方胃痛胶囊能在体内外抗前列腺癌生长,且可能通过靶向抑制pAKT(Ser473)发挥作用,并探讨了中药复方靶向AKT1治疗前列腺癌的可能性。

关键词：中药 pAKT(Ser473) 复方胃痛胶囊前列腺癌

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黑骨藤靶向TNF-α抗类风湿关节炎的药效物质基础分析

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中国实验方剂学杂志 2022年第3期28卷 187-195页

作者：曹陶涛杨畅孙佳王永林刘春花李勇军何彬刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:应用网络药理学和实验验证,分析黑骨藤靶向肿瘤坏死因子-α(TNF-α)治疗类风湿关节炎的药效物质基础。方法:课题组前期研究发现黑骨藤醇提组分(CDLF,CQAF)具有显著抗类风湿关节炎(RA)活性,并鉴定出10个具有抗RA的活性单体。应用酶... 详细信息

目的:应用网络药理学和实验验证,分析黑骨藤靶向肿瘤坏死因子-α(TNF-α)治疗类风湿关节炎的药效物质基础。方法:课题组前期研究发现黑骨藤醇提组分(CDLF,CQAF)具有显著抗类风湿关节炎(RA)活性,并鉴定出10个具有抗RA的活性单体。应用酶联免疫吸附测定法(ELISA),以白细胞介素-6(IL-6),一氧化氮(NO),白细胞介素-1β(IL-1β)和前列腺素E(2 PGE2)为指标比较活性单体,CDLF和CQAF组分抗RA活性;网络药理学分析黑骨藤抗RA可能的分子机制;TNF-α分子对接、表面等离子分子互作(SPR)技术和TNF-α诱导L929损伤模型验证黑骨藤化学单体靶向TNF-α能力。结果:ELISA发现,CDLF和CQAF组分抗RA活性明显高于鉴定出的10个活性单体;网络药理学分析,发现黑骨藤抗RA的核心靶点为信号传导及转录因子3(STAT3),肿瘤坏死因子(TNF)和IL-6,基因本体(GO)富集有胶原分解代谢、炎症反应,核转录因子(NF)-κB转录因子活性的正调控,B细胞增殖的正调控等,基于京都基因与基因组百科全书(EKGG)富集有TNF信号通路,磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路,NF-κB信号通路,Toll样受体信号通路,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路等;TNF-α分子对接,SPR技术和TNF-α诱导L929损伤模型实验发现,CDLF和CQAF组分具有较好的结合并拮抗TNF-α的活性,但从两组分中分离鉴定的活性成分,并没有表现出与CDLF和CQAF组分一致的抗TNF-α活性。结论:黑骨藤的CDLF和CQAF组分可能通过靶向TNF-α治疗RA,实验发现已分离的化学成分与TNF-α结合活性低于CDLF和CQAF组分,同时课题组在黑骨藤药材中分离到最低质量分数为0.25 ng·g^(-1)的化学成分,说明与TNF-α结合而产生抗RA活性成分可能为痕量成分。

关键词：类风湿关节炎黑骨藤网络药理学肿瘤坏死因子(TNF)-α 分子对接

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川芎嗪-丹参配伍前后在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布差异研究

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中国比较医学杂志 2023年第9期33卷 8-15页

作者：李容勾健刘亭巩仔鹏陆苑刘春花黄勇孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的对盐酸川芎嗪与丹参配伍前后在急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)模型大鼠体内的组织分布差异进行探讨。方法大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素溶液复制AMI模型,分为川芎嗪组(ligustrazine,LG)、丹参组(Danshen,DS)和川芎嗪... 详细信息

目的对盐酸川芎嗪与丹参配伍前后在急性心肌缺血(acute myocardial ischemia,AMI)模型大鼠体内的组织分布差异进行探讨。方法大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素溶液复制AMI模型,分为川芎嗪组(ligustrazine,LG)、丹参组(Danshen,DS)和川芎嗪-丹参组(ligustrazine-Danshen,LD),采用UPLC-MS/MS方法测定不同时间点下川芎嗪和丹参素2种活性成分在心脏、肝、脾、肺、肾、脑组织中的含量差异。结果注射后川芎嗪和丹参素在AMI大鼠各组织中分布广泛且迅速达峰;配伍前后,各组川芎嗪在脑组织中含量最高,在肝组织中含量最低;丹参素在肾组织中含量最高,在脑组织中含量最低,表明川芎嗪较丹参素更易透过血脑屏障,且主要蓄积组织有所差异;而配伍用药显著增加了川芎嗪和丹参素在靶器官心脏中的AUC(P<0.001)。结论推测川芎嗪与丹参配伍可能是通过增加主要药效成分在心脏中的分布增强治疗作用,进而能更好地发挥药效。

关键词：川芎嗪-丹参配伍组织分布差异

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水冬瓜中苯丙素类化学成分研究

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中药材 2024年第4期47卷 887-891页

作者：张美秦聂雨杉汪洋孙佳郑林李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的:研究水冬瓜中的苯丙素类化学成分。方法:采用多种色谱技术对水冬瓜45%乙醇提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。结果:从水冬瓜中分离得到16个苯丙素类化合物,分别鉴定为:丁香脂素(1)、C-藜芦酰乙二醇(2)、... 详细信息

目的:研究水冬瓜中的苯丙素类化学成分。方法:采用多种色谱技术对水冬瓜45%乙醇提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。结果:从水冬瓜中分离得到16个苯丙素类化合物,分别鉴定为:丁香脂素(1)、C-藜芦酰乙二醇(2)、南烛木树脂酚(3)、苏式-愈创木基甘油(4)、magnolioside(5)、秦皮苷(6)、sinapaldehyde-4-O-β-D-glucoside(7)、紫丁香苷(8)、(+)-syringaresinol-O-β-D-glucopyranoside(9)、threo-7-methoxysyringylglycerol(10)、甲基松柏苷(11)、methylsyringin(12)、松柏苷(13)、citrusin B(14)、长花马先蒿苷B(15)、eugenyl β-rutinoside(16)。结论:其中,化合物2~7、9~12、14~16为首次从鞘柄木属植物中分离得到。

关键词：水冬瓜苯丙素类化学成分

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基于钯铜催化合成靛红类化合物的新方法

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高等学校化学学报 2021年第9期42卷 2798-2804页

作者：郭阳林凯谢凯强刘晟贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

发展了一种合成靛红的新方法,并进行了底物扩展,得到了一系列靛红类化合物.以N-烷基取代的丙烯酰苯胺类化合物为原料,在醋酸钯、碘化亚铜和氧气的催化及参与下,以42%~87%的产率合成了N-烷基化的靛红衍生物.利用该方法制备了23个靛红类... 详细信息

发展了一种合成靛红的新方法,并进行了底物扩展,得到了一系列靛红类化合物.以N-烷基取代的丙烯酰苯胺类化合物为原料,在醋酸钯、碘化亚铜和氧气的催化及参与下,以42%~87%的产率合成了N-烷基化的靛红衍生物.利用该方法制备了23个靛红类化合物,并提出了可能的反应机理.该合成路线减少了保护基的使用,简洁高效.

关键词：靛红钯催化氧化分子内关环

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黔产毛子草化学成分的分离与鉴定

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中药材 2023年第6期46卷 1423-1428页

作者：孟腾腾高明李齐激杨娟杨小生贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025

目的:研究黔产毛子草Incarvillea arguta(Royle)Royle乙醇提取物的水部位化学成分。方法:采用硅胶柱层析、大孔树脂柱层析、制备型高效液相等色谱分离方法对毛子草乙醇提取物进行分离纯化,并应用多种波谱技术鉴定化合物结构。结果:从黔... 详细信息

目的:研究黔产毛子草Incarvillea arguta(Royle)Royle乙醇提取物的水部位化学成分。方法:采用硅胶柱层析、大孔树脂柱层析、制备型高效液相等色谱分离方法对毛子草乙醇提取物进行分离纯化,并应用多种波谱技术鉴定化合物结构。结果:从黔产毛子草乙醇提取物的水部位中分离得到19个化合物,分别鉴定为:类叶升麻苷(1)、异类叶升麻苷(2)、地黄苷(3)、米团花苷A(4)、肉苁蓉苷C(5)、连翘酯苷(6)、老鼠簕苷A(7)、车前草苷C(8)、对羟基桂皮酸(9)、咖啡酸(10)、连翘环己醇酮(11)、rengoside B(12)、肌醇(13)、pubinernoid A(14)、cis-2,4-dihydroxy-2-cyclohex-5-en-1-one(15)、8-表去氧马钱子酸(16)、车前醚苷(17)、1-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl-3,7-dimethyl-2(E)-6-heptdiene(18)、吲哚-3-甲醛(19)。结论:其中,化合物3~8、10~15、18、19为首次从该植物中分离得到。

关键词：毛子草化学成分

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氯化血根碱对亚砷酸钠致小鼠肝损伤的预防和治疗作用

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环境与职业医学 2022年第8期39卷 913-918页

作者：杨和平杨明飞张爱华余佳程莎孙宝飞晏晨余资江骆衡贵州医科大学基础医学院解剖学教研室贵州贵阳550000 贵州医科大学天然产物化学重点实验室贵州贵阳550000 贵州医科大学环境污染与疾病教育部重点实验室贵州贵阳550000 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550000 贵州省安顺市人民医院药剂科贵州安顺561000

[背景]天然产物氯化血根碱(SC)对小鼠肝脏纤维病变和肝脏急性损伤均有明显的改善作用,但其对环境污染物亚砷酸钠(SA)导致的小鼠肝损伤是否有保护作用尚未见报道。[目的]研究SC对SA所致小鼠肝损伤的预防和治疗作用。[方法]将140只SPF级... 详细信息

[背景]天然产物氯化血根碱(SC)对小鼠肝脏纤维病变和肝脏急性损伤均有明显的改善作用,但其对环境污染物亚砷酸钠(SA)导致的小鼠肝损伤是否有保护作用尚未见报道。[目的]研究SC对SA所致小鼠肝损伤的预防和治疗作用。[方法]将140只SPF级雄性昆明小鼠随机分为预防效果研究组和治疗效果研究组,分别设立空白组(生理盐水),模型组(SA 5 mg·kg^(−1)),阳性对照组(双环醇11.375 mg·kg^(−1)和谷胱甘肽182 mg·kg^(−1)),SC低、中、高剂量组(25、50、100 mg·kg^(−1)),每组10只。预防效果研究中,空白组给予生理盐水,模型组给予SA,其余各组(即SC低、中、高剂量组以及阳性对照组)在SA灌胃前30 min给予相应药物,每日1次,持续处理28 d。在治疗效果研究中,空白组持续给予生理盐水;其余各组给予SA持续染毒28 d后,模型组给予生理盐水,余组每天给予相应药物进行治疗28 d。实验结束后处死小鼠,分别测定血清及其肝组织的生理生化指标,并采用HE染色观察其组织病理变化。[结果]预防和治疗效果研究中:与空白组比较,SC各剂量组小鼠体重、肝脏质量、肝脏系数及血清谷丙转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)差异均无统计学意义(P>0.05);而与模型组比较,SC各剂量组小鼠体重上升(P<0.01),肝脏质量、肝脏系数下降(P<0.01),ALT、AST、TBIL、MDA降低(P<0.05或P<0.01),而GSH、SOD上升(P<0.05或P<0.01)或呈现上升的趋势;与阳性对照组比较,各指标差异均无统计学意义(P>0.05);组织病理学分析显示,SC各剂量组小鼠肝小叶结构均较清楚,肝索排列较整齐,炎症细胞浸润减少。[结论]对SA导致的小鼠肝损伤,SC具有一定的预防和治疗效果。

关键词：氯化血根碱肝损伤砷中毒保护作用

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稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系的建立

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细胞与分子免疫学杂志 2023年第2期39卷 103-108页

作者：刘欢刘亭陆定艳孙莉何俊奇李勇军王永林孙佳席晓岚贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院药物分析教研室贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系,为进一步建立稳定双表达人POR与人细胞色素P450(CYP)的细胞系奠定基础。方法构建POR重组慢病毒并感染Flp-In^(TM) CHO细胞,荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达,挑... 详细信息

目的建立稳定表达人细胞色素P450氧化还原酶(POR)的Flp-In^(TM) CHO细胞系,为进一步建立稳定双表达人POR与人细胞色素P450(CYP)的细胞系奠定基础。方法构建POR重组慢病毒并感染Flp-In^(TM) CHO细胞,荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达,挑选转染细胞进行嘌呤霉素筛选和单克隆培养,以获得稳定转染细胞株。利用丝裂霉素C(MMC)细胞毒实验、实时荧光定量PCR和Western blot法检测细胞POR的表达,获得稳定表达POR的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞株。构建稳定双表达POR和CYP2C19的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞(Flp-In^(TM) CHO-POR-2C19)和单表达CYP2C19的Flp-In^(TM) CHO细胞(Flp-In^(TM) CHO-2C19),并用环磷酰胺(CPA)测定CYP2C19酶活性。结果与感染阴性对照病毒的Flp-In^(TM) CHO细胞相比,感染POR重组慢病毒的Flp-In^(TM) CHO细胞MMC代谢活性升高,POR mRNA和蛋白的表达水平增加,说明获得了可稳定表达POR的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞。与Flp-In^(TM) CHO细胞相比,Flp-In^(TM) CHO-2C19的CPA代谢活性无显著差异,而Flp-In^(TM) CHO-POR-2C19的CPA代谢活性增加且明显高于Flp-In^(TM) CHO-2C19细胞。结论成功建立了稳定表达POR且可进一步用于CYP转基因细胞构建的Flp-In^(TM) CHO-POR细胞系。

关键词：人细胞色素P450氧化还原酶(POR) 慢病毒 Flp-In^(TM)CHO-POR细胞系

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UHPLC⁃Q⁃Orbitrap⁃HRMS法分析舒眠胶囊化学成分

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中成药 2023年第1期45卷 127-134页

作者：聂雨杉彭潇马雪刘春花陈思颖李月婷王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 毕节市第一人民医院贵州毕节551700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的采用UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS法分析舒眠胶囊化学成分。方法该药物提取物的分析采用Waters Acquity UPLC BEH C 18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;在正负离子模式下采集数据,结合对照品、文献、... 详细信息

目的采用UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS法分析舒眠胶囊化学成分。方法该药物提取物的分析采用Waters Acquity UPLC BEH C 18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;在正负离子模式下采集数据,结合对照品、文献、数据库进行鉴定。结果共鉴定出69种成分,包括有机酸、黄酮、皂苷、单萜、核苷、生物碱等,其中18种经对照品比对,并明确各成分药材来源归属。结论该方法可准确高效地鉴定舒眠胶囊中化学成分,为该制剂的药效物质基础及质量控制研究提供基础。

关键词：舒眠胶囊化学成分 UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS

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