检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2024年第1期46卷 211-216页

作者：张开弦姚秋阳任艳刘莎吴发明遵义医科大学贵州遵义563003 武汉科技大学附属武昌医院湖北武汉430063 西南民族大学药学院民族药物研究所四川成都610041 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医药大健康产业研究院贵州遵义563003

党参作为我国药食同源的大宗药材之一,其种植面积与市场需求与日俱增。党参基原众多、品种复杂、产地分布广,其质量往往良莠不齐。本文对党参道地品种的历史沿革、产地变迁及产区现状进行系统考证,发现当今党参并非古籍中的上党人参;人... 详细信息

党参作为我国药食同源的大宗药材之一,其种植面积与市场需求与日俱增。党参基原众多、品种复杂、产地分布广,其质量往往良莠不齐。本文对党参道地品种的历史沿革、产地变迁及产区现状进行系统考证,发现当今党参并非古籍中的上党人参;人工种植和引种栽培导致党参产地逐渐向西北、西南地区变迁;我国46种党参属植物有药用历史,2020年版《中国药典》收录桔梗科植物党参、素花党参、川党参作为党参法定基原;在历史变迁过程中形成的党参道地品种主要有山西长治和晋城的潞党、山西五台山的台党、陕西凤县的凤党、湖北板桥的板桥党参、重庆巫山的庙党、四川九寨沟的刀党、甘肃渭源和陇西的白条党、甘肃文县的纹党、贵州道真的洛党、贵州毕节的威党、东北的东党及青海的西党。通过对党参道地品种历史沿革的考证、产地变迁路径的梳理及产区现状的调查,可为其资源研究、品种溯源和改良、引种栽培、产地优化、品质一致性评价等提供科学依据。

关键词：党参历史沿革产地变迁种植现状

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鬼箭羽、肉桂抗结核杆菌成分的逆向跟踪分离

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天然产物研究与开发 2022年第6期34卷 1038-1046页

作者：张越夏孟雨王蕾赵昕杨再昌贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 南方科技大学广东省普通高校植物细胞工厂分子设计重点实验室深圳518055

本研究采用逆向跟踪分离,证实松萝酸、肉桂醛分别是鬼箭羽和肉桂的最强抗结核杆菌成分。对松萝酸、肉桂醛进行结构修饰,得到7个衍生物(化合物1~7),具有较强的抗结核杆菌活性,其中2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide(1... 详细信息

本研究采用逆向跟踪分离,证实松萝酸、肉桂醛分别是鬼箭羽和肉桂的最强抗结核杆菌成分。对松萝酸、肉桂醛进行结构修饰,得到7个衍生物(化合物1~7),具有较强的抗结核杆菌活性,其中2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide(1)活性最强(MIC_(50)=1μg/mL)。通过分子对接、定量PCR、显微成像、杀菌试验,推测化合物1的作用机制与结核杆菌干预β-酮脂酰-ACP合成酶Ⅲ有关。

关键词：鬼箭羽肉桂结核杆菌逆向跟踪分离结构修饰

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干旱后复水对党参农艺性状、生理生化及代表组分的影响

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中国药学杂志 2022年第13期57卷 1081-1088页

作者：刘付松张开弦姚秋阳任艳刘莎吴发明遵义医科大学药学院贵州遵义563003 西南民族大学药学院成都610041 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医药大健康产业研究院贵州遵义563003

目的明确干旱后复水对党参农艺性状、生理生化及代表组分的影响,以期为干旱地区党参高效节能灌溉提供依据。方法采用盆栽控水法模拟实验,性状参照《中国药典》2020年版进行描述,游离脯氨酸含量采用水合酸性茚三酮法测定,糖含量采用蒽... 详细信息

目的明确干旱后复水对党参农艺性状、生理生化及代表组分的影响,以期为干旱地区党参高效节能灌溉提供依据。方法采用盆栽控水法模拟实验,性状参照《中国药典》2020年版进行描述,游离脯氨酸含量采用水合酸性茚三酮法测定,糖含量采用蒽酮-硫酸法测定,可溶性蛋白含量采用考马斯亮蓝染色法测定,代表性成分含量采用高效液相色谱法测定。结果干旱后复水对党参的茎粗、茎分支数、根鲜重、根干重及5种成分的积累有促进作用,对芦下直径、支根数、叶、茎长、茎叶鲜重、茎叶干重及生物量积累有抑制作用,但对根的生长和生物量积累、3种渗透性调节物质及党参多糖呈现不同的影响;进一步的通过变异系数及相关性分析可以看出,党参的游离脯氨酸、茎叶干重的变异系数均较大,接近60%;共有8对指标呈极显著相关(P<0.01),18对指标呈显著相关(P<0.05)。结论综合考虑,党参在间歇性干旱条件下,更有利于地下部分生长及化学成分的积累。这对于干旱地区党参高效节能的灌溉有一定的参考价值。

关键词：党参干旱胁迫复水农艺性状生理生化党参炔苷苍术内酯Ⅲ 变异系数相关性分析

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大蓟抗结核杆菌的活性成分及作用机制研究

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中草药 2021年第21期52卷 6561-6567页

作者：万成杰张春菁谢宗会杨再昌贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,并初步探讨其抗结核杆菌的作用机制。方法采用活性跟踪分离方法,从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,运用棋盘试验法研究大蓟活性成分与异烟肼、利福平和吡嗪酰胺的联合抗菌作用,运用分子对接软件... 详细信息

目的从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,并初步探讨其抗结核杆菌的作用机制。方法采用活性跟踪分离方法,从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,运用棋盘试验法研究大蓟活性成分与异烟肼、利福平和吡嗪酰胺的联合抗菌作用,运用分子对接软件初步探讨活性单体成分与KatG酶的亲和力,采用qRT-PCR法考察活性化合物干预结核分枝杆菌后KatG酶基因的相对转录量,采用紫外分光光度法测定KatG酶的活力,采用扫描电镜观察结核杆菌的形态。结果从大蓟根分离得到具有抗结核杆菌活性的化合物HP01,鉴定为槲皮素。槲皮素抑制结核杆菌的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)值为160μg/mL。槲皮素与吡嗪酰胺存在相加作用,与异烟肼、利福平无拮抗作用。分子对接显示,槲皮素与KatG酶具有较强的亲和力。酶活力测试结果表明槲皮素对结核杆菌KatG酶具有抑制作用。结核杆菌被槲皮素处理后其KatG基因转录出现明显的补偿上调。扫描电镜结果显示,槲皮素能破坏结核杆菌细胞壁。结论大蓟抗结核杆菌的活性成分为槲皮素,槲皮素能够抑制结核杆菌KatG酶活性,导致结核杆菌结构破坏,从而杀死结核杆菌。在设计新的抗结核组合用药方案时,可以考虑加入槲皮素。

关键词：大蓟结核杆菌活性成分作用机制 KatG酶槲皮素

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基于网络药理学方法和分子对接技术探讨刺梨治疗高血脂症的作用机制

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中国药理学通报 2022年第10期38卷 1572-1578页

作者：季嘉城袁敏艳张硕唐丽王鹏娇张敏高秀丽省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州医科大学药学院贵州医科大学实验动物中心贵州贵阳550025 贵州高等学校微生物与生化药学工程中心贵州省食品营养与健康工程研究中心贵州贵阳550025

目的基于实验验证和网络药理学探究刺梨治疗高血脂症的效果和作用机制。方法构建高血脂大鼠模型,通过考察血脂指标和肝脏病理学变化来探究刺梨对高血脂症的治疗作用。采用文献检索法收集刺梨有效成分及靶点;利用GeneCards、OMIM、DrugB... 详细信息

目的基于实验验证和网络药理学探究刺梨治疗高血脂症的效果和作用机制。方法构建高血脂大鼠模型,通过考察血脂指标和肝脏病理学变化来探究刺梨对高血脂症的治疗作用。采用文献检索法收集刺梨有效成分及靶点;利用GeneCards、OMIM、DrugBank数据库筛选疾病靶点;构建中药-活性成分-潜在靶点网络和蛋白互作(PPI)网络;使用DAVID软件进行靶点GO功能富集分析和KEGG通路富集分析;使用AutoDock进行分子对接。结果刺梨能够明显改善高血脂大鼠的血脂异常和肝脏病理损伤;网络药理学结果显示RXRA、AKT1、ESR1、PIK3R1是刺梨降血脂的关键靶点;分子对接表明Roxburic acid、α-亚麻酸与RXRA、AKT1、ESR1、PIK3R1均有较好的结合性。结论结合药效学实验和网络药理学-分子对接,初步探索了刺梨对高血脂症的治疗作用和可能的作用机制,为深入研究药效物质基础、作用机制以及临床应用提供一定的基础。

关键词：刺梨高血脂症动物实验网络药理学分子对接作用机制

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氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究

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中国抗生素杂志 2024年第1期49卷 46-56页

作者：向进罗新宇张文轩潘卫东吴松贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物研究中心贵阳550014 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然产物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研... 详细信息

目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。

关键词：截短侧耳素天然产物结构修饰抗菌活性分子对接细胞毒活性

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基于LC-MS技术的金佛山雪胆葫芦烷三萜类成分的定性定量分析

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中药材 2023年第8期46卷 1956-1968页

作者：王倩李朋飞关焕玉曾凡丽马国需廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州省人民医院国家药物临床试验机构贵州贵阳550002 中国医学科学院药用植物研究所北京100193

目的:利用LC-MS技术对金佛山雪胆中的葫芦烷三萜类成分进行识别与表征,同时对该类型的主要化合物进行定量。方法:分别运用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和UFLC-Qtrap-MS/MS技术对葫芦烷三萜类成分进行定性定量分析,以ACQUITY UPLC BEH C18(100 ... 详细信息

目的:利用LC-MS技术对金佛山雪胆中的葫芦烷三萜类成分进行识别与表征,同时对该类型的主要化合物进行定量。方法:分别运用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和UFLC-Qtrap-MS/MS技术对葫芦烷三萜类成分进行定性定量分析,以ACQUITY UPLC BEH C18(100 mm×2.1 mm, 1.7μm)为色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱;正、负离子模式下进行质谱扫描,分别以Full scan MS和MRM模式采集数据。结果:从金佛山雪胆提取物中共分析出83个色谱峰,其中76个为葫芦烷三萜类成分;同时定量该植物中9个葫芦烷三萜代表性成分,其中,活性成分雪胆甲素含量为25.87 mg/g。结论:该研究结果为金佛山雪胆的药效物质筛选、药代动力学分析和质量控制奠定了基础。

关键词：金佛山雪胆葫芦烷三萜类成分 LC-MS

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氟代马蹄金素二肽模拟物的合成及其抗HBV活性初探

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药学学报 2022年第4期57卷 1095-1105页

作者：黄维杰况安香邵晓霜曾晓萍梁光义孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014 贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合... 详细信息

为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR、HRMS或ESI-MS进行了结构确证,通过单晶X射线衍射测定了化合物10′的晶体结构,并以HepG22.2.15细胞模型对其进行了体外抗乙肝病毒(HBV)测试,结果显示所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,14e、14f、14k的IC_(50)值分别为0.37、0.29、0.79μmol·L^(-1)。

关键词：马蹄金素二肽模拟物三氟甲基合成抗HBV活性

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雷公藤提取物中主要物质基础及其抗肿瘤活性研究

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广西植物 2022年第9期42卷 1514-1521页

作者：胡丹丁同同李江邓璐璐吴树燕穆淑珍贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025

为进一步阐明雷公藤中的主要物质基础,并评价其抗肿瘤活性。该研究采用柱层析、HPLC等技术,对雷公藤提取物进行研究。结果表明:(1)从雷公藤95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定各化合物的结构分别为α,β-amy... 详细信息

为进一步阐明雷公藤中的主要物质基础,并评价其抗肿瘤活性。该研究采用柱层析、HPLC等技术,对雷公藤提取物进行研究。结果表明:(1)从雷公藤95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定各化合物的结构分别为α,β-amyrenone(1)、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic acid(2)、antriptolactone(3)、ω-hydroxypropioquaiacone(4)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propenal(5)、3-methoxy-4-hydroxy phenylethanol(6)、vanillin(7)、3,4,5-三甲氧基苯酚(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯甲醛(10)、vanillyl alcohol(11)、2,6-dimethxy-1,4-benzoquinone(12)。其中,化合物1、2、5、12为首次在该属植物中分离得到。(2)采用噻唑蓝(MTT)法对12个化合物进行抗SH-SY5Y细胞株、K562细胞株和Hel细胞株3种肿瘤细胞系细胞增殖活性的筛选,并对活性较好的化合物12进行Hoechst荧光染色和促凋亡作用的检测发现,化合物2、3、5、12具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物12的抗肿瘤活性最为显著(SH-SY5Y细胞、Hel细胞、K562细胞的IC_(50)值分别为35.6、14.3、28.8μmol·L^(-1))。该研究结果进一步丰富了雷公藤的化学成分,发现了1个具有明显抗肿瘤活性的单体物质,为雷公藤的进一步开发提供了科学依据。

关键词：雷公藤物质基础分离纯化结构鉴定抗肿瘤活性

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不同树种对附生铁皮石斛营养成分及硒含量的影响

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广西师范大学学报（自然科学版） 2024年第5期42卷 174-183页

作者：周美魏福晓廖秀胡恩明罗鸣钱薇竹骆衡潘卫东王道平贵州省天然产物研究中心(贵州医科大学) 贵州贵阳550014 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室(贵州医科大学) 贵州贵阳550014 贵州省农业科学院贵州省农作物品种资源研究所贵州贵阳550025 贵州安龙本草生物科技有限公司贵州龙安552400

为探究不同附生树种栽培对铁皮石斛营养成分及硒含量的影响,以安龙县青冈、板栗、枫香、木荷、杨梅、合欢、冬瓜和核桃8个树种附生铁皮石斛及相应树皮为研究对象,测定铁皮石斛中4种营养成分及硒元素、树皮中11种矿物质元素含量,并进行... 详细信息

为探究不同附生树种栽培对铁皮石斛营养成分及硒含量的影响,以安龙县青冈、板栗、枫香、木荷、杨梅、合欢、冬瓜和核桃8个树种附生铁皮石斛及相应树皮为研究对象,测定铁皮石斛中4种营养成分及硒元素、树皮中11种矿物质元素含量,并进行相关性分析。采用SPSS软件对铁皮石斛药材中4种营养成分及硒元素进行主成分分析,以反映不同附生树种铁皮石斛药材品质的差异性。结果表明,树皮不同矿质元素对铁皮石斛营养成分影响差异较大,8个树种附生铁皮石斛硒元素含量为20.3~49.7μg/kg,浸出物含量为7.2%~11.5%,多糖含量为23.7%~36.8%,总黄酮含量为23.6~49.9 mg/g,游离氨基酸含量为0.3~6.8 mg/g。主成分分析结果显示,对铁皮石斛药材品质影响较大的3个主要成分分别为硒元素、多糖和氨基酸。综合评分显示,8个铁皮石斛药材品质优劣顺序(按附生树种排)为木荷、板栗、合欢、枫香、杨梅、核桃、冬瓜、青冈。研究结果可为铁皮石斛的品质评价及其附生树种选择提供科学依据。

关键词：铁皮石斛附生植物营养成分硒矿物元素

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