检索结果-内蒙古大学图书馆

环维黄杨星D调控Ca^(2+)/CaMKⅡ信号改善醛固酮诱导心肌细胞损伤的实验研究

中国药理学通报 2021年第4期37卷 564-570页

作者：张光琼王声全付凌云徐旖旎罗红陶玲沈祥春李玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省特色天然药物高效利用工程中心药学院贵州贵阳550025

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处... 详细信息

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处理后,采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,Giemsa染色观察细胞形态变化,Flou-4AM荧光探针检测胞内Ca^(2+)浓度,Western blot检测钙调蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ、p-CaMKⅡ)和凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Cleaved caspase-9的表达水平。进一步采用钙离子螯合剂(BAPTA-AM),钙离子载体(A23187)及CaMKⅡ抑制剂(KN93)进行干预处理,分析Bcl-2,Bax,Cleaved caspase-9蛋白的表达变化。结果与ALD组比较,CVB-D可显著恢复细胞活力,改善细胞的病理形态变化,上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9和p-CaMKⅡ的表达并抑制胞内钙离子累积。进一步研究表明,BAPTA-AM和KN93能促进CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9的表达;而A23187可抑制CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9表达。结论CVB-D可改善ALD诱导的原代心肌细胞损伤,其作用机制与Ca^(2+)/CaMKⅡ信号通路相关。

关键词：环维黄杨星D 醛固酮心肌细胞损伤凋亡钙离子钙调蛋白激酶Ⅱ

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盐酸坦索罗辛与宁米泰胶囊联合用药调控β-内酰胺酶相关基因及溶血和毒力基因表达

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中国生物化学与分子生物学报 2022年第8期38卷 1043-1052页

作者：程莎孙宝飞余佳黄丽荣骆衡贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州理工学院食品药品制造工程学院制药工程教研室贵阳550003 贵州医科大学基础医学院解剖学教研室贵阳550014

盐酸坦索罗辛(TSH)是一种选择性α_(1)肾上腺素受体阻滞剂,主要用于治疗良性前列腺增生症。宁泌泰胶囊(NMT)是根据中医理论建立的配方制剂,具有清热解毒、利尿排尿等功效,主要用于湿热蕴结淋淋、淋湿酸痛、尿血、下尿路感染与慢性前列... 详细信息

盐酸坦索罗辛(TSH)是一种选择性α_(1)肾上腺素受体阻滞剂,主要用于治疗良性前列腺增生症。宁泌泰胶囊(NMT)是根据中医理论建立的配方制剂,具有清热解毒、利尿排尿等功效,主要用于湿热蕴结淋淋、淋湿酸痛、尿血、下尿路感染与慢性前列腺炎。研究显示,TSH可与多种药物联合用于治疗微生物感染和抗生素耐药,显示出较好的治疗效果和应用前景;NMT对大肠杆菌、变形杆菌、淋病奈瑟菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌等多种致病菌也具有明显的抑菌和杀菌作用。提示这2种药物联合应用可能对临床细菌具有显著的抗菌活性。本研究采用比浊法,在肺炎克雷伯菌(***)、金黄色葡萄球菌(***)和枯草芽孢杆菌(***)中,体外检测TSH与NMT联合应用的抗菌活性。研究发现,TSH与NMT联合应用表现出显著的抗菌活性,对3种菌株的体外抑制活性均强于单一治疗。建立感染动物模型,在体内检测TSH与NMT联合应用的抗菌活性。结果表明,2种药物联合使用对肺炎克雷伯菌肺部感染小鼠模型的治疗效果显著(P<0.01),对枯草芽孢杆菌感染小鼠具有显著的治疗效果(P<0.05),而对感染金黄色葡萄球菌的小鼠无明显影响。运用RT-PCR,研究β-内酰胺酶、溶血及毒力相关基因的表达,评价其抗菌机制。结果提示,2种药物联用于肺炎克雷伯菌的抗菌机制可能涉及上调或下调β-内酰胺酶相关基因(包括GES、VEB、PER-2和IMP),在枯草芽孢杆菌中抗菌机制可能涉及上调或下调溶血相关基因(yhdP、yhdT、yqhB和yugS);在金黄色葡萄球菌中,抗菌机制可能涉及上调或下调关键毒力基因(saeR、hla、sbi和mecA)。这些数据表明,TSH与NMT联合使用,通过调节β-内酰胺酶、溶血和毒力相关基因的转录水平表达,对3株菌株表现出显著的体外杀菌作用;并且该组合对体内感染肺炎克雷伯菌和枯草芽孢杆菌的小鼠模型具有更好的治疗作用。因此,TSH和NMT的联合治疗可能对细菌感染具有潜在的预防或治疗作用。

关键词：盐酸坦索罗辛宁泌泰胶囊联合用药基因表达

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新型含三氟甲基喹唑啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

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化学通报 2022年第6期85卷 709-716,641页

作者：韦娇梅余佳余刚曾晓萍徐广灿徐必学贵州中医药大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子,以2-氨基苯甲酰胺为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代以及偶联反应等,合成了21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用四唑盐(MTT)法评价... 详细信息

为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子,以2-氨基苯甲酰胺为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代以及偶联反应等,合成了21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用四唑盐(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,部分所合成的喹唑啉衍生物对人前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)、宫颈癌细胞(Hela)以及人肺癌细胞(A549)具有抗增殖活性,其中活性较好的化合物5a和5b在5μmol/L时对LNCaP细胞增殖的抑制活性分别为61.7%、62.8%。此外N-甲基化产物5a和5b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(4a和4b)显著提高,这为该类化合物的深入研究提供了参考依据。

关键词：喹唑啉三氟甲基合成抗肿瘤活性

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基于全血凝血功能评价原矛头蝮蛇毒对大鼠凝血功能的影响

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毒理学杂志 2023年第1期37卷 74-80,F0003页

作者：周舒婷郭丽路青瑜许林李娇杨付梅孙黔云贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

原矛头蝮蛇(Protobothrops mucrosquamatus)主要分布于我国长江以南和台湾地区,原名烙铁头蛇(Trimeresurus mucrosquamatus),属蝰蛇科原矛头蝮属[1]。原矛头蝮蛇毒(Protobothrops mucrosquamatus venom,PMV)主要表现为血液毒性,影响心血管及凝血系统等方面,对组织细胞也有毒性作用[2-3]。该蛇伤较为常见,临床表现主要为凝血障碍、头昏恶心、视力模糊和胸闷腹痛等,严重者出现皮下出血、血尿、全身内脏出血甚至失血性休克[4-5]。

关键词：原矛头蝮蛇毒蛇伤凝血功能血栓弹力图

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高效酒曲和醋酸杆菌发酵珊瑚姜前后化学成分及其抑菌活性研究

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中国酿造 2022年第2期41卷 80-85页

作者：彭梅杨娟李良群杨小生郁华英孙斌罗忠圣杨艳潘雄蔡用贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵阳市息烽县人民医院ICU 贵州贵阳551100

利用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)对珊瑚姜(Zingiber corallinum)的高效酒曲联合醋酸杆菌发酵液发酵前后的化学成分变化进行测定。结果表明,经UPLC-Q-TOF-MS/MS检测出珊瑚姜发... 详细信息

利用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)对珊瑚姜(Zingiber corallinum)的高效酒曲联合醋酸杆菌发酵液发酵前后的化学成分变化进行测定。结果表明,经UPLC-Q-TOF-MS/MS检测出珊瑚姜发酵液中含有已知化学成分43个,珊瑚姜水煎液中检测出46个化学成分;经GC-MS检测到酒曲联合醋酸杆菌发酵珊瑚姜的发酵液中77个成分,水煎液中73个成分,经发酵后珊瑚姜烯烃含量由发酵前45%降低至22%。珊瑚姜发酵前后的提取物对红色毛癣菌及石膏样小孢子菌的抑菌圈进行测定,结果表明,经发酵后珊瑚姜发酵液抑菌活性增加。

关键词：高效酒曲发酵珊瑚姜超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱气相色谱-质谱联用化学成分

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基于HPLC-ELSD指纹图谱与化学计量学相结合的舒眠胶囊质量评价

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中国现代应用药学 2021年第17期38卷 2088-2092页

作者：朱敏汇彭潇刘理燕马雪陆苑李勇军林昌虎贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的建立舒眠胶囊HPLC-ELSD指纹图谱与化学计量学相结合,全面、系统评价舒眠胶囊质量的方法。方法采用ACE Excel AR C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5.0μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,柱温30℃,流速为1.0 mL·min^(–1),ELSD漂移管... 详细信息

目的建立舒眠胶囊HPLC-ELSD指纹图谱与化学计量学相结合,全面、系统评价舒眠胶囊质量的方法。方法采用ACE Excel AR C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5.0μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,柱温30℃,流速为1.0 mL·min^(–1),ELSD漂移管温度50℃,N2流速为3.0 mL·min^(-1)。用HPLC-ELSD对15批次舒眠胶囊进行分析,建立指纹图谱共有模式,采用聚类分析(cluster analysis,CA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)等化学计量学方法进行区分与比较,寻找导致不同批次间差异的主要标志性成分。结果共确定了16个共有峰,归属了10个共有峰的药材来源,通过对照品比对指认了4个共有峰归属,分别为柴胡皂苷a、芍药内酯苷、芍药苷、槲皮苷,样品相似度均>0.90,CA将样品分为3类,PCA筛选出不同批次间差异的主要标记物,分别为3(芍药苷),14,15号峰。结论本研究建立的HPLC-ELSD指纹图谱与HPLC-DAD指纹图谱相结合能对舒眠胶囊产品一致性、稳定性进行全面有效评价,可用于舒眠胶囊的质量综合评价。

关键词：舒眠胶囊 HPLC-ELSD 指纹图谱化学计量学质量评价

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蓖麻叶HPLC指纹图谱建立及化学成分鉴定

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中药材 2022年第9期45卷 2170-2176页

作者：谢家丽黄艳萍孙佳王爱民李勇军王永林刘春花贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 钦州市检验检测院广西钦州535424 贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:建立蓖麻叶HPLC指纹图谱并对其化学成分进行分析。方法:采用ACE Excel 5 C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;检测波长为210 nm;柱温为40℃;进样量为10μL。建立蓖麻... 详细信息

目的:建立蓖麻叶HPLC指纹图谱并对其化学成分进行分析。方法:采用ACE Excel 5 C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;检测波长为210 nm;柱温为40℃;进样量为10μL。建立蓖麻叶特征图谱,应用相似度评价、聚类分析、主成分分析对数据进行研究;利用UPLC-Q-Orbitrap HRMS技术对蓖麻叶中的化学成分进行鉴别。结果:建立了蓖麻叶的指纹图谱,标定13个共有峰,指认3个成分,18批样品与对照图谱的相似度为0.911~0.995。在蓖麻叶中鉴定出了54个化合物,包括6个黄酮类,26个有机酸类,4个香豆素类,2个生物碱类,2个核苷类,6个氨基酸类,8个其他类。结论:该方法稳定可靠,可用于蓖麻叶药材的质量评价,为蓖麻叶进一步开发利用提供一定基础。

关键词：蓖麻叶 HPLC指纹图谱 UPLC-Q-Orbitrap HRMS 聚类分析主成分分析

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艳山姜脂肪油的提取及GC-MS分析

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沈阳药科大学学报 2024年第11期41卷 1459-1466页

作者：王晓伟肖婷吴林菁甘诗泉张彦燕胡晓霞沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵安新区550025 贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物高效利用工程中心/贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室/贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵安新区550025

目的采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分析相同产地不同时期采收的艳山姜中脂肪油化学成分。方法以石油醚(沸程为60~90℃)为提取溶剂,采用索氏提取法提取艳山姜脂肪油,并对其进行甲酯化,后采用GC-MS法分析鉴定其化学成分,并进行精密度... 详细信息

目的采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分析相同产地不同时期采收的艳山姜中脂肪油化学成分。方法以石油醚(沸程为60~90℃)为提取溶剂,采用索氏提取法提取艳山姜脂肪油,并对其进行甲酯化,后采用GC-MS法分析鉴定其化学成分,并进行精密度、稳定性以及重复性实验分析。结果S1、S2和S3中分别检测出52、47和42种成分,包括脂肪族类成分53种,萜类及其衍生物成分17种。此外,(E)-labda-8(17),12-diene-15,16-dial(S1:13.19%;S2:11.38%;S3:14.42%)均是3批艳山姜脂肪油中含量最高的成分,S3中4-甲氧基-6-苯乙基-2H-吡喃-2-酮(S1:9.28%,S2:8.41%,S3:5.27%)和γ-木罗烯(S1:3.54%,S2:4.13%,S3:2.28%)的相对含量明显低于S1和S2,含量差异较大。结论对3批不同时期采收的艳山姜中脂肪油进行GC-MS分析,发现种类和数量变化不大,相同成分的含量有差异,且该分析方法精密度高,重复性好,稳定性优,为艳山姜脂肪油的质量控制与评价提供参考以及后续的药效学研究提供实验依据。

关键词： GC-MS 艳山姜脂肪油化学成分质量控制

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黔产7种药用植物重金属污染特征及健康风险评价

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沈阳药科大学学报 2022年第9期39卷 1091-1099页

作者：颜秋晓王道平李相楹林绍霞李春燕贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550002 贵州大学新农村发展研究院贵州贵阳550025

目的探索黔产中草药的重金属Cr、Cd、Hg、As、Cu、Pb的含量、评价污染风险。方法本研究采用野外调查采样和实验分析及系统评价方式,对7种药用植物(曼陀罗、桉树、云实、罗汉果、白及、胡颓子、铁包金)进行分析研究。结果大部分药植物中... 详细信息

目的探索黔产中草药的重金属Cr、Cd、Hg、As、Cu、Pb的含量、评价污染风险。方法本研究采用野外调查采样和实验分析及系统评价方式,对7种药用植物(曼陀罗、桉树、云实、罗汉果、白及、胡颓子、铁包金)进行分析研究。结果大部分药植物中6种重金属均有检出,Cd含量范围为0.066~0.659 mg·kg^(-1),超标率达42.86%,Cr范围为0.157~4.421,超标率为61.90%,Pb范围为“-”~3.925 mg·kg^(-1);As范围为0.015~1.246 mg·kg^(-1);Hg范围为0.002~0.128 mg·kg^(-1);Cu范围为“-”~14.136 mg·kg^(-1);Pb、As、Hg、Cu未超标。胡颓子、铁包金、云实、罗汉果中Cr、Cd存在同时或单独超标。部分药用植物Cd、Cr的Pi大于1.0,Hg、As、Cu、Pb的Pi均低于1.0;P_(综)为0.36~4.58,66.67%轻度污染等级,14.28%警戒线,19.06%安全。七种药用植物的HI值接均低于1.0;桉树果和叶、云实皮、罗汉果、胡颓子以及铁包金中Cd和云实皮(都匀)As的Risk值>1.0×10^(-4),具备潜在致癌风险。结论七种药用植物均存在不同程度的重金属污染,不存在非致癌风险,部分药用植物的Cd、As具备潜在致癌风险,大部分药用植物不具备致癌风险。

关键词：药用植物重金属污染评价健康风险评价

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苗药百尾参化学成分、药理活性及应用研究进展

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中文科技期刊数据库（全文版）医药卫生 2023年第10期 174-181页

作者：安正斌李珂朱海燕国光梅贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

百尾参为苗族习用药材,主要含有黄酮类、甾体类、挥发油、酰胺类及微量元素等化学成分,其药理作用表现在止咳祛痰、抗炎阵痛、抗氧化、抑菌等。本文以百尾参、Disporum cantoniense等为检索词在PudMed、X-MOL及中国知网平台上系统查阅... 详细信息

百尾参为苗族习用药材,主要含有黄酮类、甾体类、挥发油、酰胺类及微量元素等化学成分,其药理作用表现在止咳祛痰、抗炎阵痛、抗氧化、抑菌等。本文以百尾参、Disporum cantoniense等为检索词在PudMed、X-MOL及中国知网平台上系统查阅近30年来相关文献。对百尾参的育苗栽培、质量控制、化学成分、药理活性及临床应用研究进行综述,为其进一步深入研究和开发利用提供一定的科学依据。。

关键词：苗药百尾参化学成分药理活性应用

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