检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药房 2021年第15期32卷 1830-1836页

作者：刘波余佳王坤晏晨黄丽荣骆衡贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 安顺市人民医院药剂科贵州安顺561000 贵州理工学院食品药品制造工程学院贵阳550003

目的:研究烟管头草水提物(AECC)对前列腺癌PC3细胞增殖、迁移与侵袭的影响。方法:将细胞分为对照组和AECC不同质量浓度组(5、10、20、40、80μg/L),加入相应药物或培养基培养不同时间(24、48、72 h)后,检测细胞存活率。将细胞分为对照组... 详细信息

目的:研究烟管头草水提物(AECC)对前列腺癌PC3细胞增殖、迁移与侵袭的影响。方法:将细胞分为对照组和AECC不同质量浓度组(5、10、20、40、80μg/L),加入相应药物或培养基培养不同时间(24、48、72 h)后,检测细胞存活率。将细胞分为对照组和AECC低、中、高质量浓度组(20、40、80μg/L),同法培养24 h后,采用Hoechst 33258染色法和流式细胞仪检测各组细胞的凋亡情况;采用Transwell实验检测细胞迁移数和侵袭数;采用实时荧光定量聚合酶链式反应和Western blot法检测AECC低、中质量浓度组细胞中β-连环蛋白(β-catenin)信号通路相关迁移与凋亡蛋白[β-catenin、基质金属蛋白酶7(MMP-7)、髓细胞瘤病毒致癌基因(c-Myc)、胱天蛋白酶3(caspase-3)、B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)]的mRNA和蛋白表达水平。结果:随着给药浓度的增加和作用时间的延长,AECC不同质量浓度组细胞存活率均显著低于对照组(P<0.05或P<0.01),且呈不断降低趋势。与对照组比较,AECC各质量浓度组细胞的早期凋亡率(中质量浓度组除外),细胞迁移数和侵袭数,以及AECC低、中质量浓度组细胞中MMP-7、c-Myc(低质量浓度组除外)、Bcl-2(低质量浓度组mRNA除外)的mRNA和蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);AECC各质量浓度组细胞的晚期凋亡率,AECC低、中质量浓度组细胞中β-catenin、caspases-3(低质量浓度组除外)、Bax(低质量浓度组mRNA除外)的mRNA和蛋白表达水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。结论:AECC可抑制PC3细胞的增殖、迁移与侵袭,其作用机制可能与调控β-catenin信号通路相关的迁移与凋亡因子的表达有关。

关键词：烟管头草前列腺癌PC3细胞 β-连环蛋白增殖迁移侵袭

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基于在体肠袢模型研究荭草活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠的肠吸收特性

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中国药理学通报 2020年第8期36卷 1146-1151页

作者：陆苑黎娜刘春花潘洁李勇军王永林孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1&... 详细信息

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1×50 mm,1.8μm)柱,流动相:0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,流速:0.3 mL·min^-1,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM)。结果6个活性成分在正常状态下的吸收随着浓度的升高而增大。心肌缺血模型状态下,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的吸收随着浓度的升高而增大,异荭草素、荭草素及牡荆素在中浓度的吸收量小于低浓度及高浓度时的吸收量。6个活性成分正常状态下的主要吸收肠段为十二指肠及回肠,模型状态下的主要吸收肠段为回肠及结肠,且模型组在各个肠段的吸收量均低于正常组。结论荭草提取物中6个活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性存在较大差异。

关键词： UPLC-MS/MS 在体肠袢模型心肌缺血荭草肠吸收黄酮类化合物

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基于大鼠类风湿性关节炎模型建立黑骨藤的PK-PD模型

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中草药 2020年第20期51卷 5194-5200页

作者：潘洁王昌权李奎袁涛覃小丽王爱民巩仔鹏郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8... 详细信息

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经尾静脉取血,采用液质联用法(HPLC-MS/MS)检测血浆样本中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的质量浓度,获得药时曲线;采用试剂盒测定血浆样本中白细胞介素-1β(IL-1β)、类风湿因子(RF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,获得时效曲线;采用WinNonLin软件房室模型分析方法拟合黑骨藤的PK参数;固定PK参数,对时效关系进行拟合,得到PD参数;根据PD参数建立黑骨藤的PK-PD模型。结果根据WinNonLin软件拟合黑骨藤的PK-PD模型符合Inhibitory Effect Sigmoid E0模型,在该PK-PD模型下可以通过3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度计算相应的药效值,也可以根据药效值计算相应的血药浓度。结论IL-1β、RF、TNF-α的质量浓度与3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度存在一定相关性。黑骨藤中的3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸可通过抑制IL-1β、RF、TNF-α分泌从而治疗类风湿性关节炎。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 PK-PD模型

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不对称Salen配体的Ni(Ⅱ)/Cu(Ⅱ)/Mn(Ⅲ)配合物的合成及其晶体结构

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无机化学学报 2020年第1期36卷 132-138页

作者：张奇龙王家忠杨小生朱必学贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州医科大学基础医学院贵阳550025 贵州中烟工业有限责任公司贵阳550009 贵州省大环化学及超分子化学重点实验室贵阳550025

将(1R,2R)-环己二胺与2-羟基-1-萘甲醛和3,5-二叔丁基水杨醛反应,得到非对称Salen配体H2L,然后将配体H2L与Ni(OAc)2·4H2O、Cu(OAc)2·H2O、Mn(OAc)2·4H2O进行配位反应,得到3个单核配合物[Ni(L)]·CH2Cl2(1),[Cu(L)](2... 详细信息

将(1R,2R)-环己二胺与2-羟基-1-萘甲醛和3,5-二叔丁基水杨醛反应,得到非对称Salen配体H2L,然后将配体H2L与Ni(OAc)2·4H2O、Cu(OAc)2·H2O、Mn(OAc)2·4H2O进行配位反应,得到3个单核配合物[Ni(L)]·CH2Cl2(1),[Cu(L)](2),[Mn(L)(Cl)]·CH2Cl2(3),分别采用1H NMR、FT-IR和元素分析对化合物进行了表征,并通过X射线单晶衍射技术测定了配体和3个配合物的晶体结构。配体H2L属于正交晶系,P212121空间群。配合物1属于单斜晶系,P21/c空间群,而配合物2和配合物1的结构相似。配合物3属于三斜晶系,P1空间群。

关键词：不对称Salen配体配合物合成晶体结构

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刺梨水溶性多糖提取工艺优化及其抗肿瘤活性评价

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食品科技 2021年第7期46卷 185-193页

作者：唐健波吕都潘牧杨娟彭梅贵州省农业科学院食品加工研究所贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

以刺梨多糖得率为考察指标,对热水浸提刺梨多糖工艺进行优化,并通过建立S180实体瘤模型对最优条件下提取的刺梨多糖进行抗肿瘤活性评价。结果表明:热水浸提刺梨多糖的最优工艺条件为液料比20 mL/g,浸提时间2.6 h,浸提温度90℃,浸提3次... 详细信息

以刺梨多糖得率为考察指标,对热水浸提刺梨多糖工艺进行优化,并通过建立S180实体瘤模型对最优条件下提取的刺梨多糖进行抗肿瘤活性评价。结果表明:热水浸提刺梨多糖的最优工艺条件为液料比20 mL/g,浸提时间2.6 h,浸提温度90℃,浸提3次。在最优工艺条件下,刺梨多糖得率为(3.37±0.03)%(n=3)。在灌胃剂量200 mg/kg时,热水浸提刺梨多糖对S_(180)肿瘤小鼠的抑瘤率为(50.61±1.06)%,比超声辅助提取刺梨多糖活性更强,并能显著提高肿瘤小鼠的白细胞数量、胸腺指数和脾脏指数,说明在此工艺条件下提取的刺梨多糖,具有一定的提升肿瘤小鼠免疫能力和抗肿瘤作用,并具有成为功能性食品添加配料或天然抗肿瘤药物的潜力。

关键词：刺梨多糖热水浸提工艺优化抗肿瘤

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黑骨藤提取物中3种活性成分在AA模型大鼠体内的药代动力学研究

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中国药理学通报 2020年第9期36卷 1270-1275页

作者：夏涛王昌权李奎覃小丽王爱民黄勇李月婷巩仔鹏郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立同时测黑骨藤提取物中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的HPLC-MS/MS分析方法,研究黑骨藤提取物中3种活性成分在佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠体内的药代动力学特征。方法采用弗氏完全... 详细信息

目的建立同时测黑骨藤提取物中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的HPLC-MS/MS分析方法,研究黑骨藤提取物中3种活性成分在佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠体内的药代动力学特征。方法采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型,于造模d21口服黑骨藤提取物,HPLC-MS/MS法测定AA模型大鼠血浆中3种成分的浓度,葛根素做内标。采用WinNonlin 6.4软件计算药动学参数。结果3种成分的提取回收率和基质效应为81.19%~111.94%,日内和日间精密度的RSD(%)均小于13%,稳定性及线性关系良好,满足生物样品测定要求;3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的Cmax分别为(144.60±23.13)、(72.07±7.02)、(71.31±23.14)μg·L^-1,Tmax分别为(1.00±0.00)、(1.00±0.00)、(1.33±0.29)h。结论建立的HPLC-MS/MS法专属性强,灵敏度高,快速准确,并成功应用于黑骨藤的药动学研究。

关键词：类风湿关节炎黑骨藤 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 HPLC-MS/MS 药代动力学

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含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究

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有机化学 2020年第7期40卷 1975-1982页

作者：邵利辉甘宜远侯迷陶世林张丽琼王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)... 详细信息

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae ***,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)均表现出一定的抑制活性.其中3-甲基-2-(((4-((2-(4-甲基苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G18)、3-甲基-2-(((4-((2-(2,6-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G12)和3-甲基-2-(((4-((2-(苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G16)对Xoo、Psa和Xac三种细菌的抑制活性分别优于对照药叶枯唑和噻菌铜.另外,3-甲基-2-(((4-((2-(3,5-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G5)对Xoo、Psa和Xac三种细菌均表现出良好的广谱抗菌活性.

关键词：喹唑啉酮衍生物腙抑菌活性构效关系

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新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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合成化学 2022年第3期30卷 153-160页

作者：吕梦凡余佳曾晓萍孟雪玲徐广灿徐必学贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标... 详细信息

以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%。

关键词：喹啉三氟甲基苯胺合成偶联亲核取代 MTT法抗肿瘤活性

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高效液相色谱法同时测定醒脾养儿颗粒中6种咖啡酰奎宁酸类成分含量

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中国药业 2022年第19期31卷 59-63页

作者：朱帮会李银马雪汪洋刘春花田琳李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州健兴药业有限公司贵州贵阳550018

目的建立同时测定醒脾养儿颗粒中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C 6种咖啡酰奎宁酸类成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为ACE Excel 5 C柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(梯... 详细信息

目的建立同时测定醒脾养儿颗粒中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C 6种咖啡酰奎宁酸类成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为ACE Excel 5 C柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为325 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。结果新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C质量浓度分别在2.65~53.06μg/mL、4.20~84.00μg/mL、3.43~68.57μg/mL、1.40~27.96μg/mL、0.72~14.47μg/mL、2.06~41.45μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.9996,n=6);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均低于2.0%(n=6);平均加样回收率分别为100.48%,99.34%,102.95%,103.13%,102.03%,103.02%,RSD分别为1.09%,0.73%,1.71%,2.36%,2.43%,0.53%(n=6)。21批样品中6种咖啡酰奎宁酸类成分的总含量为0.30291~0.68319 mg/g,平均含量为0.48599 mg/g。结论该方法操作简便、重复性好,可用于醒脾养儿颗粒中6种咖啡酰奎宁酸类成分的含量测定。

关键词：醒脾养儿颗粒高效液相色谱法咖啡酰奎宁酸类含量测定

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参芎葡萄糖注射液抗H9c2细胞凋亡的机制

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贵州医科大学学报 2021年第11期46卷 1277-1282,1288页

作者：吴忠秀陆定艳杨畅何彬李勇军王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的运用网络药理学技术结合细胞体外实验,探究参芎葡萄糖注射液(SGI)的抗细胞凋亡途径。方法采用中药系统药理学平台(TCMSP)和SwissTarget Prediction数据库检索SGI可能的作用靶点,并运用DAVID数据库(DAVID)平台进行京都基因与基因组... 详细信息

目的运用网络药理学技术结合细胞体外实验,探究参芎葡萄糖注射液(SGI)的抗细胞凋亡途径。方法采用中药系统药理学平台(TCMSP)和SwissTarget Prediction数据库检索SGI可能的作用靶点,并运用DAVID数据库(DAVID)平台进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集、基因本体(GO)功能分析,预测SGI抗凋亡机制;体外培养H9c2细胞,将细胞分为空白组(Con组)、模型组(H_(2)O_(2)组)和SGI低、中、高浓度组,Con组加入完全培养基,H_(2)O_(2)组用300μmol/L H_(2)O_(2)处理0.5 h,SGI低、中、高浓度组分别用100、200、400μmol/L SGI预处理6 h后,用300μmol/L H_(2)O_(2)处理0.5 h;利用H_(2)O_(2)建立H9c2细胞凋亡模型,流式细胞术检测线粒体膜电位(MMP)水平,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测H9c2细胞中细胞色素C(Cyt-c)的表达水平。结果网络药理学分析结果显示,SGI的12个成分涉及142个靶点,KEGG通路富集涉及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K-AKT)信号通路等,GO功能分析主要富集在线粒体外膜和线粒体,其生物过程与线粒体膜电位的调控有关;流式细胞术和Western blot实验结果显示,与H_(2)O_(2)组比较,SGI低、中、高浓度组均显著增加H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞中的MMP(P<0.001),并显著降低Cyt-c的释放(P<0.001)。结论SGI可能通过线粒体途径拮抗H_(2)O_(2)诱导的H9c2细胞凋亡。

关键词：细胞凋亡参芎葡萄糖注射液 H9c2细胞网络药理学线粒体途径线粒体膜电位细胞色素C

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