检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2018年第10期34卷 1362-1367页

作者：王霞蒋礼何燕玲郑林刘亭董莉马雪李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究。方法采用50μg·L^(-1) TNF-α活化MH7A细胞。MTS法测定8个... 详细信息

目的探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究。方法采用50μg·L^(-1) TNF-α活化MH7A细胞。MTS法测定8个单体化合物对MH7A细胞增殖的影响;ELISA法测定细胞上清液中IL-1β、PGE_2含量;Griess试剂法测定NO的含量;Western blot检测各组细胞中COX-2、iNOS、NF-κB及MAPK通路相关蛋白表达。结果与TNF-α模型组比较,8个单体化合物均可不同程度抑制MH7A细胞的增殖和细胞因子的分泌(P<0.05,P<0.01),在200μmol·L^(-1)浓度下,3-O-咖啡酰基奎宁酸(3-CQA)作用最明显,其次是1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(1,3-DCQA);Western blot结果表明,3-CQA和1,3-DCQA均能明显降低COX-2、iNOS、NF-κB p65、p-IκB的蛋白水平,以及MAPK信号通路相关蛋白ERK、JNK、p38的磷酸化程度(P<0.01)。结论黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类化合物具有较好的抗类风湿性关节炎活性,其作用机制可能与抑制MAPK信号通路的激活,降低NF-κB活性,抑制下游炎症因子表达,进而减轻炎症反应有关。

关键词：黑骨藤类风湿性关节炎 MH7A细胞咖啡酰基奎宁酸细胞因子 NF-κB/MAPK信号通路机制

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PBL教学模式在生物技术制药理论课教学中的应用

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科学大众(科学教育) 2019年第5期 143+161页

作者：刘亭李靖薛维娜贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学医药卫生管理学院

生物技术制药知识广而散,学生在理解时非常困难。使用PBL教学法进行生物技术制药理论教学后,极大地提高了学生的学习积极性,加深了他们对相关知识的理解,为更好地进行生物技术制药以及相关课程的理论教学提供参考。

关键词： PBL教学模式生物技术制药理论教学

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基于新药发现阶段的生物活性筛选平台的建设和应用

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中国科技成果 2019年第24期20卷 72-72,74页

作者：孙黔云杨付梅袁芳程新星崔昊路青瑜郭丽贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室

贵州中药民族药资源丰富,民族药产业发展快速,但基础研究相对薄弱.着眼于贵州中药民族药产业的长远可持续发展,贵州省通过与中国科学院战略合作,于1999年共建贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,开展新药发现阶段的研究工作.国际... 详细信息

贵州中药民族药资源丰富,民族药产业发展快速,但基础研究相对薄弱.着眼于贵州中药民族药产业的长远可持续发展,贵州省通过与中国科学院战略合作,于1999年共建贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,开展新药发现阶段的研究工作.国际上创新药物研究竞争激烈,其竞争的焦点就在于新药发现阶段的生物活性筛选.针对贵州省内缺乏生物活性筛选评价体系和平台的情况,自2002年启动设计和构建贵州省首个针对新药发现阶段的生物活性物质筛选平台.于2002年11月正式投入运行,为省内外的新药研究提供活性筛选技术支撑和服务,取得了良好的社会效益.

关键词：中国科学院天然产物化学新药研究重点实验室可持续发展评价体系创新药物研究投入运行

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白及主要活性成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的安全性评价

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中国药业 2019年第23期28卷 1-4页

作者：陈浩刘慧郑林李月婷李勇军巩仔鹏黄勇刘丽娜贵州医科大学.贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室.民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的探讨白及主要活性成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的影响。方法以受精后小时(hpf)为时间段,将6 hpf的胚胎暴露在不同质量浓度(0.025,0.050,0.100,0.200,0.800,1.600,3.200 g/L) Militarine溶液中,且设置空白对照组,24 h更换1次药液... 详细信息

目的探讨白及主要活性成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的影响。方法以受精后小时(hpf)为时间段,将6 hpf的胚胎暴露在不同质量浓度(0.025,0.050,0.100,0.200,0.800,1.600,3.200 g/L) Militarine溶液中,且设置空白对照组,24 h更换1次药液。分别于24,48,72,96,144 hpf时通过显微镜观察斑马鱼胚胎的发育形态,测定24 hpf胚胎尾部自主抽动频率,48 hpf心率,48,72,96 hpf孵化率,72,96,144 hpf死亡率和畸形率。结果除质量浓度为0.025,0.050,0.100 g/L溶液中孵育的胚胎外,其余质量浓度溶液中孵育的胚胎24 hpf尾部抽动数与空白对照组比较有显著差异(P<0.05),且随着质量浓度的增加,斑马鱼胚胎的尾部自主抽动次数减少;除质量浓度为0.025 g/L和0.05 g/L溶液中孵育的胚胎外,其余质量浓度孵育的胚胎与空白对照组比较有显著差异(P<0.01),且随着质量浓度的增加,斑马鱼胚胎的心率变缓;各浓度组胚胎孵化率在不同时间段呈现不同趋势,中间浓度组胚胎的孵化率较高,与空白对照组比较有明显差异(P<0.05);斑马鱼胚胎的死亡率和畸形率均随时间的延长和浓度的增大而逐渐增大。结论初步评价了白及有效成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的安全性,为其创新药物研制和临床安全用药提供了参考。

关键词：白及 Militarine 斑马鱼胚胎发育安全性评价

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心脉通软胶囊的质量控制及稳定性考察

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中国药业 2019年第17期28卷 11-14页

作者：郑林刘丽娜李月婷李勇军黄勇王永林兰燕宇贵州医科大学·贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室·民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的建立心脉通软胶囊的质量控制方法,考察其稳定性。方法采用薄层色谱法鉴别心脉通软胶囊中的荭草、山楂叶和三七;采用高效液相色谱法对君药荭草中的异荭草素、荭草素进行含量测定;运用加速试验和长期试验方法对心脉通软胶囊的稳定性... 详细信息

目的建立心脉通软胶囊的质量控制方法,考察其稳定性。方法采用薄层色谱法鉴别心脉通软胶囊中的荭草、山楂叶和三七;采用高效液相色谱法对君药荭草中的异荭草素、荭草素进行含量测定;运用加速试验和长期试验方法对心脉通软胶囊的稳定性进行考察。结果薄层色谱法均检出了心脉通软胶囊中的主要药材,异荭草素、荭草素的质量浓度分别在11.05~88.40μg/mL(r=0.9999)和10.83~86.60μg/mL(r=0.9997)范围内与峰面积积分值线性关系良好,且3批心脉通软胶囊经6个月加速试验和24个月长期试验考察,各项指标均符合质量标准要求。结论心脉通软胶囊质量可控,稳定性好。

关键词：心脉通软胶囊质量控制稳定性薄层色谱法高效液相色谱法

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羊耳菊提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的体外抑制作用

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贵州医科大学学报 2019年第11期44卷 1273-1277页

作者：潘洁秦兰杨淑婷巩仔鹏李勇军陆苑贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:考察羊耳菊(YEJ)提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的6种主要亚型酶的抑制作用。方法:采用钙盐沉淀法提取肝微粒体,在肝微粒体孵育体系中,用PBS溶液将YEJ提取物逐级稀释至5个不同浓度(0.01、0.05、0.25、0.5、1 g/L),分别与混合探... 详细信息

目的:考察羊耳菊(YEJ)提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的6种主要亚型酶的抑制作用。方法:采用钙盐沉淀法提取肝微粒体,在肝微粒体孵育体系中,用PBS溶液将YEJ提取物逐级稀释至5个不同浓度(0.01、0.05、0.25、0.5、1 g/L),分别与混合探针底物(非那西丁、氯唑沙宗、右美沙芬、奥美拉唑、甲苯磺丁脲、咪达唑仑和睾酮)共同孵育,采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定6种探针底物对应代谢物的生成量,以空白溶剂组的代谢物生成量为V 0,其余不同YEJ提取物浓度的代谢物生成量为Vx,求得剩余酶活性I=(1-Vx/V0)×100,通过GraphPad v 5.0软件拟合曲线,并计算IC 50值。结果:YEJ提取物对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1和CYP3A2的IC 50值范围为0.287~152.407 g/L,对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4的IC 50值范围为0.258~19.275 g/L。结论:YEJ提取物对大鼠和人肝微粒体中6种亚型酶活性存在较弱的抑制作用。

关键词：细胞色素P450酶抑制作用药物相互作用人肝微粒体大鼠肝微粒体羊耳菊提取物

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槲皮素抑制人肝癌细胞HepG2的体内外活性研究

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安徽医药 2019年第11期23卷 2136-2141页

作者：周孟廖祥明王珊巩仔鹏张荣红贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心、药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵州贵阳550004

目的系统评价槲皮素(Qu)体内外干预HepG2人肝癌细胞增殖效果。方法使用MTT法检测不同浓度Qu在不同作用时间对HepG2细胞的体外抑制活性;采用裸鼠移植瘤实验,评价腹腔注射Qu对HepG2人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用;使用TUNEL法检测凋亡指... 详细信息

目的系统评价槲皮素(Qu)体内外干预HepG2人肝癌细胞增殖效果。方法使用MTT法检测不同浓度Qu在不同作用时间对HepG2细胞的体外抑制活性;采用裸鼠移植瘤实验,评价腹腔注射Qu对HepG2人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用;使用TUNEL法检测凋亡指数。结果Qu作用HepG2细胞24、48和72h的IC50分别为110.50,63.73和46.38μmol/L;12.5,25和50mg/kg的Qu都能显著抑制裸鼠皮下移植瘤的生长,且呈浓度依赖性;其中50mg/kg的Qu对人肝癌HepG2细胞裸鼠皮下肿瘤模型的抑瘤率为46.65%,差异有统计学意义(P<0.05),相对肿瘤增殖率为46.68%。同时Qu还会导致约20.17%的体内肿瘤细胞发生凋亡,且几乎无毒性,表现出良好的抑瘤效果。结论Qu能较为显著的抑制体内外HepG2肝癌细胞的增殖并会导致其发生凋亡,且由于极低的毒性及在自然界的广泛分布,使Qu成为新型抗肝癌药物开发的重要资源。

关键词：槲皮素肝癌 HepG2细胞抗肿瘤活性细胞凋亡

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人参-大黄联用抗白血病作用机制的网络药理学研究

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临床医学研究与实践 2019年第24期4卷 4-5,8页

作者：杨珏张永强邱剑飞饶青宋晶睿周威吴昌学李艳梅省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学贵州贵阳550025 贵州省人民医院贵州贵阳550002

目的基于网络药理学分析人参和大黄中的主要活性成分和潜在靶点,并探讨人参-大黄联合用药治疗白血病的作用和分子机制。方法利用TCMSP数据库筛选人参和大黄的活性成分,通过DrugBank和STITCH数据库预测其潜在的作用靶点,通过TTD和DisGeNE... 详细信息

目的基于网络药理学分析人参和大黄中的主要活性成分和潜在靶点,并探讨人参-大黄联合用药治疗白血病的作用和分子机制。方法利用TCMSP数据库筛选人参和大黄的活性成分,通过DrugBank和STITCH数据库预测其潜在的作用靶点,通过TTD和DisGeNET数据库收集白血病的治疗靶点,利用STRING数据库构建靶蛋白相互作用网络,同时利用Enrichr软件进行GO和KEGG通路的富集分析。结果本研究从人参-大黄中共获得37个活性成分,16个白血病治疗的相关靶点,人参-大黄联合用药可能通过靶向作用于TP53、TNF、NFKB1和CASP3等蛋白,调控TNF信号通路、Th17细胞分化和IL-17信号通路等,发挥抗白血病的作用。结论本研究发现了人参-大黄中多种治疗白血病的活性成分和治疗靶点,阐释了人参-大黄联合用药治疗白血病的作用和分子机制,为临床采用人参-大黄联合用药治疗白血病提供了理论依据。

关键词：人参大黄网络药理学白血病

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含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

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贵州医科大学学报 2019年第4期44卷 418-422,452页

作者：况安香曾晓萍曹盼梁光义徐必学贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外... 详细信息

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC_(50))、半数抑制浓度(IC_(50))及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC_(50)分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素结构修饰卤素取代合成抗乙肝病毒活性

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毛叶和红叶木姜子果实性状特征及显微特征的鉴别

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贵州医科大学学报 2019年第9期44卷 1011-1015页

作者：刘春花游景瑞陈梅伦若李勇军曹闯兰燕宇刘亭贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的:鉴别毛叶木姜子和红叶木姜子果实的性状特征和显微特征。方法:采用性状鉴定方法比较研究毛叶木姜子和红叶木姜子果实的外观形态特征,采用切片、粉末制片等方法比较毛叶木姜子和红叶木姜子果实的横切面及粉末显微特性。结果:毛叶木... 详细信息

目的:鉴别毛叶木姜子和红叶木姜子果实的性状特征和显微特征。方法:采用性状鉴定方法比较研究毛叶木姜子和红叶木姜子果实的外观形态特征,采用切片、粉末制片等方法比较毛叶木姜子和红叶木姜子果实的横切面及粉末显微特性。结果:毛叶木姜子和红叶木姜子果实性状特征相似,外表面、果皮和子叶等存在差异;毛叶木姜子中果皮和内果皮细胞周围可见大量的草酸钙方晶,表面观内果皮细胞之间界限不清晰,层纹不明显,有的可见孔沟;红叶木姜子外果皮含有红棕色物质,表面观内果皮细胞垂周壁波状弯曲,层纹明显,油细胞含有黄色或棕黄色分泌物。结论:毛叶木姜子和红叶木姜子果实的性状特征和显微鉴别特征能为木姜子的分类和鉴别提供参考依据。

关键词：木姜子属分类法质量控制毛叶木姜子红叶木姜子性状鉴别显微鉴别粉末制片

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