检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2018年第12期30卷 2097-2103,2062页

作者：陈浩王昌权夏涛李月婷王永林黄勇李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

为考察荭草花有效组分在离体人肠道菌群中的代谢特征。通过在离体培养的人肠道菌液中,加入荭草花有效组分,并在厌氧环境下进行培养,孵育的代谢产物采用超高效液相串联电喷雾飞行时间质谱仪进行检测。运用Metabolite ToolsTM分析平台对... 详细信息

为考察荭草花有效组分在离体人肠道菌群中的代谢特征。通过在离体培养的人肠道菌液中,加入荭草花有效组分,并在厌氧环境下进行培养,孵育的代谢产物采用超高效液相串联电喷雾飞行时间质谱仪进行检测。运用Metabolite ToolsTM分析平台对样品中的代谢产物进行预测分析,结合Mass Defect Filter技术并运用Data Analysis中的Smart Formula功能推测代谢产物化学式。结果表明从药物-肠菌孵育液中共检测出14个代谢产物,主要包括N-p-香豆酰酪胺,N-trans-对羟基苯乙基阿魏酰胺的氢化、氢化羟基化、甲基化羟基化代谢产物,山柰酚的双脱氧、C2-C3双键还原、脱氧氢化代谢产物,槲皮素的羟基化、O-C2键开环裂解脱氧化、C2-C3双键还原O-C2键开环裂解代谢产物,儿茶素的氢化代谢产物和没食子酸的脱羧、甲基化代谢产物。上述结果表明荭草花有效组分在人离体肠道菌群中主要发生还原、氧化、水解Ⅰ相反应和甲基化Ⅱ相反应,为进一步研究其在体内的作用机制提供实验依据。

关键词：荭草花有效组分代谢肠道菌群 UPLC-Q-TOF/MS

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黔产白及中糖苷类化学成分研究

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中草药 2019年第20期50卷 4879-4883页

作者：陈长芬蒋赛娄华勇万科马小攀吴明开夏与张妮潘卫东贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室创新药物研究中心贵州贵阳550014 湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 贵州省农业科学院贵州省现代中药材研究所贵州贵阳550006 安龙县欣蔓生物科技有限责任公司贵州安龙552400

目的研究白及Bletilla striata中的糖苷类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和半制备液相色谱等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从黔产白及95%乙醇提取物中分离得... 详细信息

目的研究白及Bletilla striata中的糖苷类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和半制备液相色谱等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从黔产白及95%乙醇提取物中分离得到了13个糖苷类化合物,分别鉴定为1-methyl-3-phenylpropyl-β-D-glucopyranoside(1)、1-(4-β-Dglucopyranosyl oxybenzyl) 4-ethyl (2R)-2-isobutylmalate(2)、3′,5-dimethoxy-bibenzyl-3-O-β-D-glucopyranoside(3)、syringaresinol mono-β-D-glucoside (4)、 4-O-(6′-O-glucosyl-p-coumaroyl)-4-hydroxybenzylalcohol (5)、(4-hydroxyphenyl)methyl-β-Dglucopyranoside(6)、4-methylphenyl-β-D-glucopyranoside(7)、benzyl-β-D-glucopyranoside(8)、phenyl-β-D-glucopyranoside(9)、4-[(acetyloxy) methyl] phenyl-β-D-glucopyranoside(10)、batatasin III-3-O-glucoside(11)、天麻素(12)、4-(4-β-D-glucopyranosyloxybenzyl)-(2R)-2-isobutylmalate(13)。结论化合物1是新天然产物,化合物3~6是首次从该植物中分离得到,化合物2、7~13为首次从白及属植物中分离得到。

关键词：白及糖苷类 1-methyl-3-phenylpropyl-β-D-glucopyranoside 4-methylphenyl-β-D-glucopyranoside 天麻素

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基于PBL的生物技术制药实验教学改革

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中国继续医学教育 2019年第28期11卷 3-5页

作者：刘亭张煜彬薛维娜贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025

生物技术制药作为一门新兴的交叉学科,其涉及基因工程技术、细胞工程技术、微生物工程技术、酶工程技术、蛋白质工程技术和分子生物学技术等来研究和开发药物,以此来诊断、治疗和预防疾病的发生。因此,生物技术制药实验课程要求学生具... 详细信息

生物技术制药作为一门新兴的交叉学科,其涉及基因工程技术、细胞工程技术、微生物工程技术、酶工程技术、蛋白质工程技术和分子生物学技术等来研究和开发药物,以此来诊断、治疗和预防疾病的发生。因此,生物技术制药实验课程要求学生具备扎实的基础理论知识和熟练的实验操作技能。PBL教学模式作为当前流行的教学模式,重在发展学生发现问题解决问题的能力。笔者尝试将PBL教学模式引入生物技术制药实验课程的教学当中,并且对生物制药实验课程的教学内容和教学方法进行适当改革,为探索更有效的培养高素质药学人才的教学方法提供可借鉴的经验。

关键词：生物技术制药 PBL教学模式实验教学教学改革教学方法教学内容

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稳定表达hOAT1的HEK293细胞系的建立及鉴定

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中国药理学通报 2018年第10期34卷 1471-1476页

作者：李静杨洋肖涛李韬欧瑜傅晓钟刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550002 贵州医科大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵阳市妇幼保健院药剂科贵州贵阳550002

目的构建人肾脏近曲小管阴离子转运体1(human organic anion transporter 1,hOAT1)-增强型绿色荧光蛋白(EGFP)质粒,获得稳定表达pEGFP-hOAT1的HEK-293细胞系。方法构建EGFP与hOAT1的融合基因表达载体pEGFP-hOAT1,并利用FuGENE 6转染试剂将其转染至HEK293细胞中,用荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达情况,经G418抗性筛选获得稳定转染细胞株。用RT-PCR法、qRT-PCR法和Western blot技术,检测稳定转染细胞及正常细胞hOAT1 mRNA和蛋白的表达情况,并进一步用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)考察稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力,以及丙磺舒对hOAT1的抑制作用。结果使用该文的方法,细胞转染率可达90%。RT-PCR、qRT-PCR、Western blot,以及对氨基马尿酸摄取、丙磺舒抑制实验结果显示,相对于正常组,转染细胞在荧光显微镜下呈绿色荧光,其hOAT1表达均呈阳性(P<0.01);稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力明显升高(P<0.05),且丙磺舒对hOAT1有明显的抑制作用(P<0.05)。结论高效快速地建立了稳定高表达hOAT1的HEK293细胞系,为核苷类膦酸类似物这类药物引起的临床剂量依赖性肾毒性的机制研究奠定了模型基础,也为体外研究hOAT1底物或抑制剂的筛选提供了一个便利的工具。

关键词：人有机阴离子转运体1 融合蛋白稳定转染 HEK293细胞对氨基马尿酸丙磺舒

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蓑衣莲酮硫酸酯对对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤的保护作用

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天然产物研究与开发 2018年第5期30卷 761-766页

作者：蔺良才赵菲菲王敏陈海东徐国波廖尚高贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学教育部民族药与中药开发应用工程研究中心贵阳550004

蓑衣莲酮硫酸酯(Auriculatone sulphate,AS)是天然保肝活性化合物蓑衣莲酮的前药。为评估AS的保肝作用,课题采用小鼠腹腔注射300 mg/kg的对乙酰氨基酚(APAP)复制小鼠急性肝损伤模型,通过静脉注射给予25 mg/kg的AS,测定给药后小鼠血清中... 详细信息

蓑衣莲酮硫酸酯(Auriculatone sulphate,AS)是天然保肝活性化合物蓑衣莲酮的前药。为评估AS的保肝作用,课题采用小鼠腹腔注射300 mg/kg的对乙酰氨基酚(APAP)复制小鼠急性肝损伤模型,通过静脉注射给予25 mg/kg的AS,测定给药后小鼠血清中的谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)和乳酸脱氢酶(LDH)的含量变化,从肝损伤水平初步了解AS对肝脏的保护作用;通过测定肝组织中丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)的水平以及超氧化物歧化酶(SOD)活性的变化,了解AS对氧化损伤的保护作用;通过小鼠肝组织的病理学检查,直观评价AS通过静脉注射给药后对肝脏的保护作用。研究结果显示,静脉注射AS能够显著降低血清中ALT、AST和LDH的水平,使其趋近于正常水平(P<0.001)。与模型组相比,AS不但可以显著降低肝脏中MDA的水平(P<0.001),而且显著增加GSH水平和SOD的活性(P<0.001)。病理学检查显示,AS能显著改善APAP对肝组织的破坏,使肝组织的结构趋近于正常。综上,静脉注射AS可有效保护小鼠免受APAP诱导小鼠急性肝损伤,其保护作用可能与抑制肝脏氧化损伤有关。

关键词：蓑衣莲酮硫酸酯静脉注射对乙酰氨基酚肝损伤保肝作用

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白头翁皂苷抗小鼠血吸虫病肝纤维化的试验

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安徽农业科学 2019年第14期47卷 181-182,200页

作者：陈岩勤高秀丽诸葛洪祥杨世林李笑然杨盛刚贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 苏州大学医学部江苏苏州215123

[目的]研究白头翁皂苷经腹腔注射给药对血吸虫病肝纤维化的作用机制。[方法]将30只C57BL/6雌性小鼠随机分为阴性对照组、阳性对照组和白头翁皂苷组,每组10只。血吸虫感染40条尾蚴6周后,阴性对照组、阳性对照组腹腔注射0.9%生理盐水,白... 详细信息

[目的]研究白头翁皂苷经腹腔注射给药对血吸虫病肝纤维化的作用机制。[方法]将30只C57BL/6雌性小鼠随机分为阴性对照组、阳性对照组和白头翁皂苷组,每组10只。血吸虫感染40条尾蚴6周后,阴性对照组、阳性对照组腹腔注射0.9%生理盐水,白头翁皂苷组腹腔注射白头翁皂苷注射液。感染8周后,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)含量;称取小鼠体重及肝重;免疫组化观察肝组织α-SMA表达。[结果]白头翁皂苷组小鼠的体重、肝重、ALT及AST含量与阳性对照组比较均有统计学意义,白头翁皂苷组肝脏α-SMA表达明显低于阳性对照组。[结论]白头翁皂苷经腹腔注射给药可明显减轻日本血吸虫病所引起的肝纤维化程度。

关键词：白头翁皂苷肝纤维化丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶 α-平滑肌肌动蛋白

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灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收研究

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贵州医科大学学报 2019年第12期44卷 1401-1407页

作者：周威薛雨晨贺智勇肖婷姜丰周雪吴林菁沈祥春陶玲贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵州医科大学药学院

目的:分析灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收。方法:采用溶剂法制备不同处方和工艺的灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体(DZ-PC-SD)等制剂,以体外累积释放百分率为指标,单因素试验方法优选处方和制备工艺;SD大鼠随机分成灯盏... 详细信息

目的:分析灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收。方法:采用溶剂法制备不同处方和工艺的灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体(DZ-PC-SD)等制剂,以体外累积释放百分率为指标,单因素试验方法优选处方和制备工艺;SD大鼠随机分成灯盏花乙素(DZ)组、灯盏花乙素磷脂复合物(DZ-PC)组、DZ-PC-SD(PEG6000)组和DZ-PC-SD(PVPK17)组,每组6只,考察DZ、DZ-PC及DZ-PC-SD在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数。结果:DZ-PC-SD的最佳制备工艺为DZ-PC∶PEG6000是1∶2,二氯甲烷10 mL,有机溶剂挥发温度为40℃;DZ-PC-SD在240 min体外累积释放百分率为(99.35±1.14)%,DZ-PC和DZ-PC-SD在肠道各吸收部位的吸收速率常数K a均大于DZ,其中在十二指肠的吸收最多,DZ-PC-SD(PEG6000)的小肠吸收速率常数达到(24.48±0.65)×10^-2μg/(min·cm^ 2)。结论:溶剂法成功制备得到DZ-PC-SD,该制备工艺简便、稳定,DZ-PC和DZ-PC-SD均能有效促进灯盏花乙素在肠道的吸收。

关键词：肠吸收灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体体外释放天然药物

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姜黄挥发油对人皮肤鳞癌SCL-1细胞增殖、迁移和侵袭作用及其促凋亡机制研究

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天然产物研究与开发 2018年第3期30卷 379-384,361页

作者：吕琳娜昝雪娟荣冬芸肖露骆衡曹煜贵州医科大学贵阳550004 贵州省兴义市人民医院皮肤科兴义562400 药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州省中国天然产物化学重点实验室贵阳550014

研究姜黄挥发油(TVO)对人皮肤鳞状细胞癌SCL-1细胞体外增殖、迁移与侵袭的影响,初步探讨其凋亡作用机制。运用MTT法检测不同浓度TVO在不同时间段(24、48、72h)对SCL-1细胞体外增殖的影响;细胞划痕和细胞侵袭实验检测TVO对皮肤鳞癌SCL-1... 详细信息

研究姜黄挥发油(TVO)对人皮肤鳞状细胞癌SCL-1细胞体外增殖、迁移与侵袭的影响,初步探讨其凋亡作用机制。运用MTT法检测不同浓度TVO在不同时间段(24、48、72h)对SCL-1细胞体外增殖的影响;细胞划痕和细胞侵袭实验检测TVO对皮肤鳞癌SCL-1细胞体外迁移和侵袭能力的影响;流式细胞术分析及显微镜观察确定TVO诱导SCL-1细胞的诱导凋亡率;Western blot检测TVO对皮肤鳞癌SCL-1细胞Survivin及Caspase-3蛋白表达的影响。TVO对SCL-1细胞的体外增殖、迁移和侵袭具有抑制作用(P<0.05),且呈时间-剂量依赖性;流式细胞仪分析及显微镜观察表明TVO可诱导SCL-1细胞凋亡(P<0.05),且与其浓度呈正相关;Western blot检测结果表明TVO能显著上调凋亡相关蛋白Caspase-3的表达(P<0.05)、下调Survivin蛋白的表达(P<0.05)。TVO能够显著抑制人皮肤鳞癌SCL-1细胞的体外增殖、迁移与侵袭能力,且诱导细胞凋亡,其可能的机制是通过调节凋亡相关蛋白survivin、caspase-3蛋白的表达。

关键词：姜黄挥发油 SCl-1细胞细胞凋亡凋亡相关蛋白

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氮杂环马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性

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贵阳中医学院学报 2019年第3期41卷 37-41页

作者：姜欣怡曾晓萍卢苇徐必学梁光义贵州中医药大学贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对... 详细信息

目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果:合成了新的MTS衍生物共计6个,经体外活性筛选结果显示有3个衍生物具有抗HBV活性。结论:化合物4b、6b、6c显示较好的抗HBV活性,说明含氮杂环取代的苗药马蹄金的活性成分MTS衍生物值得深入研究。

关键词：马蹄金素衍生物氮杂环合成抗HBV活性

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氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制

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中草药 2018年第18期49卷 4277-4283页

作者：王益李婉蓉杨佳佳周雪吴林菁甘诗泉沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550014

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察... 详细信息

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察油相种类,确定最佳处方;并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1,中链甘油三酯(MCT)与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体,稳定性良好,加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,透射电子显微镜(TEM)观察呈类球形,分布均匀;平均粒径为(355.00±19.50)nm,Zeta电位为(-12.80±0.66)mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中,OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图自乳化释药系统体外释放稳定性

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