检索结果-内蒙古大学图书馆

合成化学 2018年第3期26卷 160-167页

作者：周晨徐广灿胡占兴曾晓萍刘青川袁洁黄正明梁光义徐必学贵阳中医学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 中国人民解放军第三○二医院北京100039 新疆医科大学厚博学院新疆克拉玛依834000

以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a^7c)在氯甲... 详细信息

以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a^7c)在氯甲酸异丁酯(IBCF)/N-甲基吗啉(NMM)作用下缩合,随后在甲醇钠催化下脱除乙酰基合成了3个具有潜在肝靶向的三触角糖簇马蹄金素衍生物(9a^9c),其结构经~1H NMR,13C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和MS(ESI)表征。并通过HepG2 2.2.15细胞模型初步评价了其抗乙肝病毒(HBV)活性。结果表明:9a^9c均抑制HBV DNA的复制,且存在一定的量效关系。

关键词：糖簇效应三触角半乳糖苷马蹄金素衍生物合成抗HBV活性

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右旋酮洛芬氨丁三醇温敏水凝胶的释放度、稳定性及组织相容性研究

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药物评价研究 2018年第4期41卷 589-593页

作者：梅朝叶陈浩覃小丽李月婷郑林王爱民刘丽娜贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立右旋酮洛芬氨丁三醇(DKPF)温敏水凝胶的含量测定方法,考察其稳定性和组织相容性。方法建立紫外分光光度法测定DKPF温敏水凝胶中DKPF含量,并考察方法的专属性、线性关系、定量限、精密度、回收率;应用建立的紫外分光光度法、恒... 详细信息

目的建立右旋酮洛芬氨丁三醇(DKPF)温敏水凝胶的含量测定方法,考察其稳定性和组织相容性。方法建立紫外分光光度法测定DKPF温敏水凝胶中DKPF含量,并考察方法的专属性、线性关系、定量限、精密度、回收率;应用建立的紫外分光光度法、恒温振荡法测定DKPF温敏水凝胶的释放度,检测高湿、光照、低温条件下的DKPF温敏水凝胶稳定性。随机选取80只昆明小鼠,分别sc 0.2 m L DKPF温敏水凝胶、空白水凝胶、DKPF生理盐水溶液(DKPF浓度同DKPF温敏水凝胶),于给药后1、3、6、9、12 d,每组各取5只脱颈处死,剖开注射部位皮肤观察水凝胶状态,并取皮下组织样本HE染色后光镜下观察,评价DKPF温敏水凝胶组织相容性。结果 DKPF在260 nm处有最大紫外吸收,DKPF质量浓度在1.70~25.56μg/m L范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9),方法学的日间、日内精密度,加样回收率均良好;DKPF温敏水凝胶主要以扩散为主,释放度符合规定,且工艺重现性好;水凝胶在低温、湿度75%条件下稳定性良好,不耐光照,需避光保存。sc给予小鼠水凝胶后,各组小鼠均成活,且水凝胶在皮下逐渐减小直至消失;病理切片结果提示,温敏水凝胶引起轻微炎症反应,随着时间延长逐渐消失,组织相容性良好。结论本研究所建立的紫外分光光度法方法准确率高,重复性好,可应用于DKPF温敏水凝胶中DKPF含量测定;DKPF温敏水凝胶符合生物材料的安全标准。

关键词：右旋酮洛芬氨丁三醇温敏水凝胶紫外分光光度法释放度稳定性组织相容性

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紫金龙抗炎活性成分的筛选

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海南医学 2018年第13期29卷 1849-1853页

作者：宋菲杨健刘香香王爱民兰燕宇李勇军王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的考察紫金龙(AVK)不同提取部位的抗炎活性,筛选出活性成分。方法采用脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞构建体外细胞炎症反应模型,以一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)为活性指标评价紫金龙水组分(AVHC)、乙醇组分(AVEC)、甲醇-水组... 详细信息

目的考察紫金龙(AVK)不同提取部位的抗炎活性,筛选出活性成分。方法采用脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞构建体外细胞炎症反应模型,以一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)为活性指标评价紫金龙水组分(AVHC)、乙醇组分(AVEC)、甲醇-水组分(AVMHC)、氯仿-甲醇组分(AVTMC)和氯仿组分(AVTC)抗炎活性,筛选出抗炎有效组分,并从抗炎有效组分中筛选紫金龙的抗炎活性成分。结果除AVHC外,其余各组分均下调了LPS处理后RAW264.7细胞的NO和TNF-α释放量(P<0.05),其中AVTMC的抑制作用最强;从AVTMC中分离到的单体化合物中,Vilmorinine、Vilmorrianine D、Talatisamine和8-deacetyl-yunaconitine等化合物具有降低NO与TNF-α释放量的作用,且8-deacetyl-yunaconitine活性最强。结论 AVTMC是紫金龙抗炎主要有效组分,且从中筛选到4种抗炎活性成分。本研究为该药材的深入开发和质量控制提供了实验依据。

关键词：紫金龙组分抗炎活性脂肪酶药效物质

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白茄根中绿原酸的含量测定

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安徽农业科学 2018年第25期46卷 164-167,175页

作者：刘亭李梅胡贺佳孙佳李莹陈艳陈亭亭刘帆刘春花张旭王永林王爱民李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

[目的]建立白茄根中绿原酸的含量测定方法。[方法]采用HPLC建立白茄根中指标成分绿原酸的含量测定方法,对所建立的方法进行了专属性、线性关系考察、精密度、准确度和耐用性等试验。[结果]该研究建立的白茄根中绿原酸含量测定的方法的... 详细信息

[目的]建立白茄根中绿原酸的含量测定方法。[方法]采用HPLC建立白茄根中指标成分绿原酸的含量测定方法,对所建立的方法进行了专属性、线性关系考察、精密度、准确度和耐用性等试验。[结果]该研究建立的白茄根中绿原酸含量测定的方法的专属性、线性关系、精密度、准确度和耐用性均符合要求,并成功用于3个批次不同产地白茄根中绿原酸的含量测定,其中绿原酸的含量为0.026%~0.031%。[结论]该方法准确,可用于白茄根的质量控制。

关键词：白茄根绿原酸含量测定方法学

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纳米材料包裹抗癌药物治疗癌症的疗效

纳米材料包裹抗癌药物治疗癌症的疗效

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第十二届全国生物医药色谱及相关技术学术交流会

作者：熊燕顾玮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳 550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳 550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳 550004

本实验采用了层状双氢氧化物(LDH)纳米材料,递送一种抗叶酸类的抗肿瘤药物甲氨蝶呤(MTX)来有效治疗癌症.利用LDH阴离子交换容量大的特点,通过静电作用将MTX和LDH纳米粒子结合,利用透射显微镜和X射线衍射来确定LDH的形态和大小,并通过紫... 详细信息

本实验采用了层状双氢氧化物(LDH)纳米材料,递送一种抗叶酸类的抗肿瘤药物甲氨蝶呤(MTX)来有效治疗癌症.利用LDH阴离子交换容量大的特点,通过静电作用将MTX和LDH纳米粒子结合,利用透射显微镜和X射线衍射来确定LDH的形态和大小,并通过紫外分光光度计确定MTX顺利载入LDH粒子当中.

关键词：层状双氢氧化物甲氨蝶呤化学治疗纳米材料细胞毒性实验

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气相色谱内标法测定松节中α-蒎烯的含量

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中国民族民间医药 2018年第6期27卷 10-14页

作者：周孟廖祥明王珊杨雄李勇军巩仔鹏张荣红贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵州贵阳550004

目的:采用气相色谱法对不同来源的松节药材中α-蒎烯含量进行检测,为松节药材的质量控制提供依据。方法:使用ZB-5毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),程序升温,初始温度60℃,保持2 min,以20℃/min速率升温至160℃,再以120℃/min... 详细信息

目的:采用气相色谱法对不同来源的松节药材中α-蒎烯含量进行检测,为松节药材的质量控制提供依据。方法:使用ZB-5毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),程序升温,初始温度60℃,保持2 min,以20℃/min速率升温至160℃,再以120℃/min速率升温至260℃,保持2 min。进样口温度200℃,氢焰离子化检测器(FID)温度300℃,进样量1μL,分流比10∶1。用环己酮为内标物,按内标法以峰面积计算含量。结果:α-蒎烯在0.125~4 mg/m L浓度范围内线性关系良好(r=0.9996,n=6),平均加样回收率为103.8%(RSD=0.7%,n=9)。结论:该方法具有灵敏、简便、准确的特点,可对松节药材进行有效的质量控制。

关键词：松节 α-蒎烯气相色谱法含量测定

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三氟甲基化试剂研究概况

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贵州医科大学学报 2018年第10期43卷 1133-1142页

作者：崔晶曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

氟原子由于其独特的电子结构，它具有最强的电负性（4.0）和与氢原子一般大小的原子半径（1.47A），以及很强的C-F键（平均大约116kcal/moL）等，这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性... 详细信息

氟原子由于其独特的电子结构，它具有最强的电负性（4.0）和与氢原子一般大小的原子半径（1.47A），以及很强的C-F键（平均大约116kcal/moL）等，这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性质产生极大的改变，将三氟甲基引入有机分子可以改变其亲脂性、酸性、偶极矩、脂溶性、以及代谢稳定性和生物利用度等物理、化学及其生物学性质。

关键词：含氟化合物三氟甲基化反应三氟甲基化试剂有机化合物

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抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究

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贵州医科大学学报 2018年第10期43卷 1198-1202,1208页

作者：杨方红曾晓萍徐峰梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、... 详细信息

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测。结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品。结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95%以上。

关键词：马蹄金素衍生物 L-酪氨酸甲酯盐酸盐代谢产物合成工艺替芬泰

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乳没活络散的鉴别和限量检查研究

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中国药业 2018年第18期27卷 27-30页

作者：陈思颖田勇李莉娜陆苑王永林李勇军王爱民贵州医科大学.贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 思南田氏民族传统骨伤医院贵州铜仁565100 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学.民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立乳没活络散的显微鉴别、薄层色谱鉴别和双酯型生物碱限量检查方法。方法通过显微鉴别法对乳没活络散成分的外观及性状进行鉴别;通过薄层色谱法(TLC)对乳没活络散中3味药进行定性鉴别,并对制剂中双酯型生物碱进行限量检查。结果... 详细信息

目的建立乳没活络散的显微鉴别、薄层色谱鉴别和双酯型生物碱限量检查方法。方法通过显微鉴别法对乳没活络散成分的外观及性状进行鉴别;通过薄层色谱法(TLC)对乳没活络散中3味药进行定性鉴别,并对制剂中双酯型生物碱进行限量检查。结果显微鉴别出乳没活络散中含三七、乳香、没药等6味药;TLC法鉴别出乳香、苏木和续断,斑点明显,色谱带清晰,阴性无干扰;TLC法能对乳没活络散中双酯型生物碱限量进行检查。结论建立的鉴别及检查法稳定可靠,可用于乳没活络散的质量控制。

关键词：乳没活络散显微鉴别法薄层色谱法双酯型生物碱限量检查质量控制

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骨康胶囊对SaOS-2人成骨样细胞增殖、分化及矿化的影响

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贵州医科大学学报 2018年第5期43卷 517-521页

作者：杨健陆定艳彭潇董莉沈艳珍李勇军席晓岚刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州维康子帆药业股份有限公司贵州修文550200

目的:研究骨康胶囊对体外培养的SaOS-2成骨肉瘤细胞增殖、分化及矿化的影响。方法:培养成骨肉瘤细胞SaOS-2,设立对照组、不同浓度的骨康胶囊组(生药浓度为1、10、100、200、400、800 mg/L)及维生素D3组,采用MTT法检测SaOS-2细胞增殖能力... 详细信息

目的:研究骨康胶囊对体外培养的SaOS-2成骨肉瘤细胞增殖、分化及矿化的影响。方法:培养成骨肉瘤细胞SaOS-2,设立对照组、不同浓度的骨康胶囊组(生药浓度为1、10、100、200、400、800 mg/L)及维生素D3组,采用MTT法检测SaOS-2细胞增殖能力;选择10、100及200 mg/L骨康胶囊浓度处理SaOS-2细胞,对-硝基苯磷酸盐法(PNPP法)检测SaOS-2细胞碱性磷酸酶(ALP)活性,ELISA法检测SaOS-2细胞骨钙素(OTC)和钙离子(Ca^(2+))分泌能力,采用细胞钙茜素红染色法对成骨细胞进行染色、观察SaOS-2细胞矿化能力。结果:与对照组相比,骨康胶囊在体外可以显著促进成骨肉瘤细胞的增殖(P<0.01),当骨康胶囊浓度为200 mg/L时作用最大,此后随着骨康胶囊浓度增大对SaOS-2细胞增殖的促进作用有明显减弱的趋势;在10、100、200 mg/L浓度范围内,骨康胶囊剂量依赖性地增加SaOS-2细胞ALP活性、促进OTC和Ca^(2+)的分泌及细胞矿化结节形成(P<0.05或P<0.01)。结论:骨康胶囊对体外培养的SaOS-2细胞的增殖、分化和矿化有明显的促进作用。

关键词：骨质疏松症骨康胶囊成骨肉瘤细胞增殖分化矿化碱性磷酸酶细胞骨钙素

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