检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2019年第6期31卷 940-945页

作者：段玉书胡永杨万霞熊燕杜彩霞苑春茂郝小江顾玮贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物资源功效利用与开发国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

为了阐明青钱柳中的降血糖功效成分,实验对黔产青钱柳进行了系统化学成分研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。利用各种色谱学手段和波谱学方法,从青钱柳叶80%乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为阿福豆苷(1)、山柰酚3-O-(4″-O-乙酰... 详细信息

为了阐明青钱柳中的降血糖功效成分,实验对黔产青钱柳进行了系统化学成分研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。利用各种色谱学手段和波谱学方法,从青钱柳叶80%乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为阿福豆苷(1)、山柰酚3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、juglanoside J(3)、1α,2α,4β-3羟基-1,2,3,4-四氢萘酮(4)、青钱柳苷III(5)、青钱柳苷J(6)、黄体酮(7)、去酰基萝藦苷元(8)、20-乙酰氧基-4-烯-3-酮(9)、齐墩果酸(10)、5-O-P香豆酰奎宁酸甲酯(11)、亚麻酸甲酯(12)、软脂酸(13)。其中,化合物9为新天然产物,化合物2~4、7、8、11、13均为首次从该植物中分离得到。用PNPG法对化合物1~10进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果显示,化合物1、2有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,表明黄酮类成分是青钱柳降血糖功效的物质基础之一。

关键词：青钱柳化学成分 α-葡萄糖苷酶抑制活性

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艳山姜叶部一个新病害的鉴定及其化学防治

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云南农业大学学报（自然科学版） 2018年第1期33卷 41-46页

作者：张旭李启瑞肖涛沈祥春何明辉龙庆德贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

【目的】在贵州民族药艳山姜的栽培过程中,发现一种艳山姜叶部未知病害,该病害严重地影响艳山姜药材的产量和品质,给药农造成了巨大的经济损失。因此,开展该病害病原菌的鉴定、化学药剂对该病原菌抑菌作用的初步研究,对制定病害防治对... 详细信息

【目的】在贵州民族药艳山姜的栽培过程中,发现一种艳山姜叶部未知病害,该病害严重地影响艳山姜药材的产量和品质,给药农造成了巨大的经济损失。因此,开展该病害病原菌的鉴定、化学药剂对该病原菌抑菌作用的初步研究,对制定病害防治对策有重要意义。【方法】利用柯赫氏法则对病原菌进行了分离和回接;使用形态学及分子系统学方法对病原菌进行了分类鉴定;采用含药平板法研究了7种化学杀菌剂对该病原菌进行室内药效试验。【结果】分离鉴定该病害的病原菌为新拟盘多毛孢属真菌,并筛选了可行的化学防治药剂:75%百菌清,80%代森锰锌和57.6%冠菌清对病原菌的抑制效果不明显,25%咪鲜胺和70%甲基托布津的抑菌效果相对较好,EC_(50)分别为0.150 3μg/mL和0.872 3μg/mL。【结论】该病害为艳山姜上的首次报道,笔者将其命名为艳山姜褐斑病,致病菌为新拟盘多毛孢属真菌;25%咪鲜胺对该病原菌室内防治效果较好,可作为艳山姜褐斑病的防治备选化学药剂。

关键词：艳山姜叶部新病害化学防治新拟盘多毛孢

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基于ZAc热点区域的BRD4 Bromodomain抑制剂设计与活性研究

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2023年第12期32卷 971-988页

作者：李慧丽李珏何丹丹陶玲江渝斌沈祥春姜飞贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025

Bromodomain是一种表观遗传读取器,在识别乙酰化组蛋白方面发挥关键功能而越来越受到关注。Bromodomain结构域的蛋白质与多种疾病的发展有关,靶向Bromodomain结构域已成为开发蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的重要策略。本研究在BRD4的乙... 详细信息

Bromodomain是一种表观遗传读取器,在识别乙酰化组蛋白方面发挥关键功能而越来越受到关注。Bromodomain结构域的蛋白质与多种疾病的发展有关,靶向Bromodomain结构域已成为开发蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的重要策略。本研究在BRD4的乙酰赖氨酸结合位点中发现了ZA通道上的新热点。为探究该热点的重要性,对基于结构的3,5-二甲基异恶唑基BRD4抑制剂(4)进行了药物设计,并围绕ZA通道热点合成了一系列具有结构修饰的衍生物。结构优化产生了具有纳摩尔蛋白和细胞效力的有前途的衍生物21。研究表明,ZA通道热点可能在BRD4抑制剂的活性和选择性中起重要作用。

关键词：蛋白-蛋白相互作用 BRD4 ZAc区域急性髓性白血病细胞

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灯盏花乙素通过抑制NLRP3/caspase-1信号通路改善LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡

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中国药理学通报 2022年第8期38卷 1196-1201页

作者：杨佳乐沈祥春贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省特色天然药物资源高效利用工程研究中心贵州贵阳550025

目的探讨灯盏花乙素(scutellarin,Scu)能否对LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡发挥改善作用,并初步研究其作用机制。方法用不同浓度Scu预处理原代人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)1 h后,2.5 mg&#... 详细信息

目的探讨灯盏花乙素(scutellarin,Scu)能否对LPS+ATP诱导内皮细胞炎症反应和细胞焦亡发挥改善作用,并初步研究其作用机制。方法用不同浓度Scu预处理原代人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)1 h后,2.5 mg·L^(-1) LPS处理5.5 h,再用2.5μmol·L^(-1) ATP活化0.5 h。MTT法检测细胞活性,乳酸脱氢酶(LDH)法分析细胞毒性损伤,ELISA法测定上清IL-1β、IL-18、HMGB-1含量。WB法检测炎症小体相关蛋白NLRP3、ASC、pro-caspase-1、caspase-1p20和细胞焦亡相关蛋白GSDMD-NT表达。通过Scu和pan-caspase抑制剂Z-YVAD-FMK联用,检测pro-caspase-1、caspase-1p20、GSDMD-NT蛋白表达和上清IL-1β、IL-18、HMGB-1含量的变化,进一步分析Scu对pro-caspase-1活化的抑制作用。结果与LPS+ATP组比较,Scu可浓度依赖性改善LPS+ATP诱导的细胞毒性损伤,增加细胞活性,减少IL-1β、IL-18、HMGB-1的释放,下调NLRP3、ASC、pro-caspase-1、caspase-1、GSDMD-NT蛋白水平,从而有效抑制pro-caspase-1的活化和改善细胞焦亡。Scu对pro-caspase-1活化的抑制作用与Scu/Z-YVAD-FMK联用组比较无明显差异,但明显抑制pro-caspase-1蛋白生成。结论Scu可减少NLRP3炎症小体组成蛋白的生成和抑制pro-caspase-1活化,从而改善LPS+ATP诱导的内皮细胞炎症损伤,并通过降低GSDMD-NT蛋白表达减轻细胞焦亡。

关键词：动脉粥样硬化灯盏花乙素 caspase-1 NLRP3炎症小体细胞焦亡人脐静脉内皮细胞

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黔产景天三七的化学成分及药理活性研究

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中草药 2019年第22期50卷 5404-5410页

作者：熊燕杜彩霞段玉书苑春茂黄烈军顾玮郝小江贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室云南昆明650201

目的对黔产景天三七Sedum aizoon的化学成分以及抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,根据EI-MS、ESI-MS、1H-和13C-NMR等波谱数据并结合化合物理化性质进行结构鉴定。利用DPPH法筛选所得化... 详细信息

目的对黔产景天三七Sedum aizoon的化学成分以及抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,根据EI-MS、ESI-MS、1H-和13C-NMR等波谱数据并结合化合物理化性质进行结构鉴定。利用DPPH法筛选所得化合物的抗氧化活性;用PNPG法对所得化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性的检测。结果从景天三七的醋酸乙酯部位分离、鉴定得到17个化合物,分别为鸢尾酚酮(1)、山柰酚(2)、槲皮素(3)、杨梅素(4)、鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(5)、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、myricitrime(7)、杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(8)、鸢尾酚酮-2-O-β-D-吡喃葡萄糖(9)、2-O-(trans-caffeoyl)-malic acid 1-methyl ester(10)、2-O-(trans-caffeoyl)-malic acid 1,4-dimethyl ester(11)、2-O-(trans-caffeoyl)malic acid(12)、对香豆酸(13)、没食子酸乙酯(14)、丁二酸(15)、油酸酰胺(16)、百脉根苷(17)。结论化合物13、15为首次从景天三七中分离得到,化合物9~12、16为首次从景天属植物中分离得到。化合物2、3、7、8、10、12、14具有良好的抗氧化活性。化合物8有微弱的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性,化合物3有较强的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。

关键词：景天三七槲皮素杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷鸢尾酚酮-2-O-β-D-吡喃葡萄糖没食子酸乙酯油酸酰胺

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固相萃取法-气相色谱-质谱法快速测定水果中36种农药残留

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现代食品科技 2018年第10期34卷 205-213页

作者：周雪陈婷婷李婉蓉刘学吴林菁张嫩玲贵州医科大学中药药剂学教研室(贵州省特色药用植物资源高效利用工程中心贵阳市-贵州医科大学天然药物药理与成药性评价联合实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州医科大学贵州贵安550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室(贵州医科大学) 贵州贵阳550014

在固相萃取柱,样品提取溶剂及淋洗液体积的选择基础上,建立了水果中36种农药残留的气相色谱-质谱法(GC/MS)检测方法。水果样品经乙腈提取,采用石墨化碳黑/氨基柱(PC/NH2)净化后,用GC/MS单离子监测扫描模式(SIM)进行检测,基质匹配溶液外... 详细信息

在固相萃取柱,样品提取溶剂及淋洗液体积的选择基础上,建立了水果中36种农药残留的气相色谱-质谱法(GC/MS)检测方法。水果样品经乙腈提取,采用石墨化碳黑/氨基柱(PC/NH2)净化后,用GC/MS单离子监测扫描模式(SIM)进行检测,基质匹配溶液外标法定量。各个目标物在70.00ng/m L^560.0ng/m L范围内呈良好的线性相关,相关系数(R2)均不小于0.990,方法的检出限(LOD,S/N=3)为0.0001~0.0018 mg/kg,定量限(LOQ,S/N=10)为0.0002~0.0060 mg/kg。分别在提子基质中做低、中、高3个添加水平的加标回收试验,该方法的平均回收率为60.6%~116.5%,相对标准偏差RSD(n=6)在0.8%~9.5%之间。该方法前处理步骤简便,基质经固相萃取柱净化后的效果满意,特异性更强,适用范围广,适用于仁果类及小型攀缘类水果中多组分农残的筛查和确证工作。

关键词：固相萃取气相色谱串联质谱农药残留水果定量分析

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EOFAZ抑制TNF-α诱导的血管新生和炎症损伤

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中国药理学通报 2018年第11期34卷 1594-1599页

作者：付凌云杨红林丹黄妮雯徐旖旎陶玲沈祥春贵州医科大学药学院天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州贵阳550025

目的研究艳山姜挥发油(essential oil of Fructus Alpiniae zerumbet,EOFAZ)对肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)诱导内皮细胞血管新生及炎性损伤的作用,以及作用机制。方法分别建立TNF-α诱导的体外内皮细胞血管新生及... 详细信息

目的研究艳山姜挥发油(essential oil of Fructus Alpiniae zerumbet,EOFAZ)对肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)诱导内皮细胞血管新生及炎性损伤的作用,以及作用机制。方法分别建立TNF-α诱导的体外内皮细胞血管新生及体内小鼠胸主动脉炎性损伤模型。采用体外血管新生小管成环实验,分析TNF-α诱导HUVECs的血管新生;Western blot和qRT-PCR实验法分别检测HUVECs中VEGFR-2蛋白和mRNA的表达;ELISA法检测小鼠血清中VEGFR-2的分泌水平;采用HE染色分析小鼠胸主动脉炎性损伤。结果 EOFAZ和ERK抑制剂U0126明显抑制TNF-α诱导的HUVECs血管新生小管成环数量(P<0.01);EOFAZ能够下调TNF-α诱导小鼠血清中VEGFR-2的分泌(P<0.01);EOFAZ和U0126对TNF-α诱导的HUVECs中VEGFR-2的蛋白和mRNA表达有抑制作用(P<0.01);EOFAZ能够抑制TNF-α诱导小鼠胸主动脉炎性细胞的浸润。结论 EOFAZ能抑制TNF-α诱导血管新生和炎性损伤,其机制与通过ERK信号通路下调VEGFR-2的表达有关。

关键词：艳山姜挥发油人脐静脉内皮细胞肿瘤坏死因子α 细胞外信号调节激酶血管新生炎症血管内皮细胞生长因子受体-2

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氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制

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中草药 2018年第18期49卷 4277-4283页

作者：王益李婉蓉杨佳佳周雪吴林菁甘诗泉沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550014

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察... 详细信息

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察油相种类,确定最佳处方;并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1,中链甘油三酯(MCT)与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体,稳定性良好,加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,透射电子显微镜(TEM)观察呈类球形,分布均匀;平均粒径为(355.00±19.50)nm,Zeta电位为(-12.80±0.66)mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中,OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图自乳化释药系统体外释放稳定性

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氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价

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中国实验方剂学杂志 2019年第7期25卷 146-152页

作者：严俊丽李婉蓉杨佳佳王益贺智勇姜丰周雪吴林菁甘诗泉王恒沈祥春陶玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025 黔南民族医学高等专科学校贵州都匀558003

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的... 详细信息

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果:最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Kolliphor HS 15)为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例(Km)=3∶2,油相∶(乳化剂+助乳化剂)=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇(30∶100∶180∶360∶360);含4%甘露醇的水50 m L为外水相,1 000 r·min-1冰浴搅拌固化1 h,于-20℃预冻24 h,取出,干燥24 h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率(38. 09±1. 24)%,平均粒径785. 5 nm,多分散系数(PDI) 0. 456,Zeta电位-24. 82 m V;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2 h时累积释放率72. 63%,12 h累积释放率98. 42%,原料药在2 h的累积释放率98. 60%。结论:优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图法固体脂质纳米粒冻干粉体外释药性能包封率冻干保护剂

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田基黄化学成分研究

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中药材 2020年第2期43卷 328-332页

作者：朱伟苑春茂曾艳荣郝小江李亚男贵州医科大学药用植物资源功效利用与开发国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014

目的:对黔产田基黄中降血糖的活性成分进行研究。方法:采用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及半制备HPLC等多种方法从田基黄提取物中分离单体化合物,利用MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从田基黄的甲醇提取... 详细信息

目的:对黔产田基黄中降血糖的活性成分进行研究。方法:采用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及半制备HPLC等多种方法从田基黄提取物中分离单体化合物,利用MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从田基黄的甲醇提取物中共分离得到11个化合物,分别鉴定为:白桦酸(1)、oleanolic acid 3-O-arabinoside(2)、齐墩果酸(3)、diospyrolide(4)、6-hydroxystigmast-4-en-3-one(5)、N-benzoyl-L-phenylalaninyl-N-benzoyl-L-phenylalaninate(6)、sampsone C(7)、wightianin(8)、isoferulic acid(9)、blumenol A(10)和apocynol A(11)。结论:其中,化合物2、4~6和11为首次从该属植物中分离得到,化合物3、7~10为首次从该植物中分离得到。

关键词：田基黄化学成分结构鉴定

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