检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医院药学杂志 2022年第23期42卷 2493-2499页

作者：阮仕洋陈慧曾凡丽刘兴赋廖尚高杨军罗喜荣贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 中国科学院地球化学研究所贵州贵阳550081

目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉,并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标,借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方;采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径;透析法研究冻... 详细信息

目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉,并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标,借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方;采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径;透析法研究冻干粉体外释药行为。结果:处方工艺为柠檬苦素-硬脂酸-卵磷脂-4.5%泊洛沙姆188(10∶30∶35∶10),超声功率300 W,超声时间4 min;以5%甘露醇为冻干保护剂,于-20℃预冻12 h,转至-40℃以下冷冻干燥22 h。LM-SLN冻干粉呈类球形,结构均匀,包封率为79.38%、载药量为10.88%,平均粒径(182.4±0.2)nm,多分散系数(PDI)为0.290±0.013,Zeta电位为(-14.5±0.1)mV;原药12 h累积释放率为89.31%,LM-SLN冻干粉48 h为85.21%,48 h后释放趋于平缓。结论:LM-SLN处方工艺简单且重复性好,体外释放结果表明,LM-SLN冻干粉具有一定缓释作用。

关键词：柠檬苦素薄膜超声法响应曲面设计固体脂质纳米粒冻干粉

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灯盏细辛和赤芍配伍组方对小鼠部分肝细胞色素P450亚型活性的影响及其机制分析

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中国实验方剂学杂志 2018年第13期24卷 124-130页

作者：刘亭刘香香陆定艳杨健吴琼王永林李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004

目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、... 详细信息

目的：探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方（辛芍组方）对小鼠细胞色素P450酶（CYP450s）主要亚型CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11代谢活性的影响以及相关机制。方法：小鼠分为5组,分别为正常组、苯巴比妥组（70 mg·kg-1）和辛芍组方低、中、高剂量组（0.31,0.62,1.25 g·kg-1）。给药结束后,取各组小鼠肝脏制备微粒体,考察CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1和CYP3a11的代谢活性;并提取肝组织总RNA和蛋白,实时荧光定量聚合酶链式反应法（Real-time PCR）和蛋白免疫印迹法（Western blot）考察辛芍组方对CYP1a2,CYP2d22,CYP2e1,CYP3a11和孕烷X受体（PXR）mRNA及蛋白表达的影响;利用报告基因法考察辛芍组方对PXR的激活作用。结果：与正常组比较,辛芍组方可诱导CYP3a11酶活性,上调CYP3a11,PXR mRNA和蛋白水平,并具有PXR激活作用（P〈0.05,P〈0.01）;与模型组比较,辛芍中、高剂量组方能抑制CYP1a2酶活性（P〈0.05）,但对CYP1a2的mRNA水平和蛋白水平无明显影响;而辛芍组方对CYP2e1,CYP2d22的酶活性,mRNA水平和蛋白水平无明显影响。结论：辛芍组方具有CYP3a11活性诱导作用,该作用很可能与辛芍组方上调PXR表达并激活PXR从而促进CYP3a11表达有关;而其CYP1a2活性抑制作用机制与CYP1a2的表达调控无关,需要进一步研究。

关键词：灯盏细辛和赤芍配伍组方细胞色素P450 孕烷X受体机制

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白及醇提物中5种主要活性成分的在体肠吸收特征研究

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中国药房 2019年第6期30卷 757-764页

作者：孙慧园陈浩梅朝叶郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:考察白及醇提物中主要活性成分4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(A1)、2-异丁基苹果酸(A2)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(A3)、二氢菲1(A4)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-(4-O-肉桂酰基-6-O-... 详细信息

目的:考察白及醇提物中主要活性成分4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(A1)、2-异丁基苹果酸(A2)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(A3)、二氢菲1(A4)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-(4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基)葡萄糖苷(A5)在大鼠肠道中的吸收动力学特征。方法:以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测肠循环液中A1～A5的质量浓度。色谱柱为Acquity UPLC BEH C_(18),流动相为乙腈(含0.1%甲酸)-水(含0.1%甲酸)(梯度洗脱),流速为0.35 mL/min,柱温为45℃,进样量为3μL;采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正、负离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 593.2→431.1(A1)、m/z 189.0→129.0(A2)、m/z 725.3→457.2(A3)、m/z 347.1→332.1(A4)、m/z 1 059.3→793.1(A5)、m/z 417.0→267.0(内标)。采用大鼠在体肠循环灌流模型,以累计吸收转化率(A)和吸收转化速率常数(Ka)为指标,考察不同剂量白及醇提物(低、中、高剂量分别为166、333、667μg/mL)、胆汁、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(维拉帕米)、不同肠段对上述5种成分肠吸收的影响。结果:A1、A2、A3、A4、A5检测质量浓度的线性范围分别为0.22～14.00、0.34～21.75、1.99～127.16、0.15～9.75、0.16～10.00μg/mL(r>0.99),定量下限分别为0.22、0.34、1.99、0.15、0.16μg/mL,最低检测限分别为0.028、0.085、0.251、0.035、0.010μg/mL,日内、日间RSD均小于10%,方法回收率为83.60%～106.91%,基质效应不影响待测物的测定。白及醇提物低、中剂量组A1的A、K_a值均显著高于高剂量组,低剂量组A3的A值显著高于中、高剂量组(P<0.05或P<0.01)。不结扎组A1、A3的A、K_a值均显著低于对照组,而A4的A、K_a值均显著高于对照组(P<0.05或P<0.01);P-gp抑制剂组A1、A3的A、K_a值均显著低于对照组(P<0.05或P<0.01)。空肠组、回肠组、结肠组A1的A值以及结肠组A1的K_a值,结肠组A2的A、Ka值,回肠组A3的A值,回肠组、结肠组A4的A、K_a值,空肠组、回肠组A5的A值以及空肠组A5的K_a值均显著低于十二指肠组;而空肠组、回肠组、结肠组A3的K_a值均显著高于十二指肠组(P<0.05或P<0.01)。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS法专属性强、灵敏度高、操作简便,可用于A1～A5的定量分析及药动学研究。白及醇提物中5种活性成分均为全肠道吸收,且吸收肠段各有不同;A1、A3在肠道中的吸收较多,可能已达饱和;胆汁可抑制A1、A2的肠吸收,但可促进A4的肠吸收;A1～A5可能均不是P-gp的底物。

关键词：白及醇提物活性化合物在体肠循环灌流模型超高效液相色谱-串联质谱法肠吸收特征

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含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中国新药杂志 2019年第12期28卷 1523-1530页

作者：况安香卢苇曾晓萍梁光义徐必学贵州中医药大学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成... 详细信息

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L;。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：藜芦酸马蹄金素衍生物合成抗乙肝病毒活性

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毛大丁草药材的质量标准提升

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中国药房 2022年第4期33卷 408-412,424页

作者：杨贵香吴莹莹马雪刘春花郑林李勇军王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 毕节医学高等专科学校药学系贵州毕节551700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的提升毛大丁草药材的质量标准。方法观察毛大丁草药材的性状并对其粉末进行显微鉴别;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法测定该药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物;采用高效液相色谱法测定该药材中紫花前胡苷、木... 详细信息

目的提升毛大丁草药材的质量标准。方法观察毛大丁草药材的性状并对其粉末进行显微鉴别;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法测定该药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物;采用高效液相色谱法测定该药材中紫花前胡苷、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异紫花前胡内酯的含量。结果毛大丁草药材呈皱缩状,密被灰白色绵毛;须根多数,表面呈灰褐色或灰棕色,质脆,易折断,断面呈黄白色,中央有一明显细小木心。其粉末呈棕褐色,镜下可见非腺毛、石细胞、草酸钙方晶、导管、纤维等。15批药材样品的水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物测定值分别为8.63%~11.34%、10.39%~14.93%、3.29%~6.37%、9.03%~15.02%,平均值分别为10.01%、12.26%、4.61%、12.36%。紫花前胡苷、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异紫花前胡内酯的质量浓度分别在3.87~154.88、1.64~65.41、1.60~64.00、1.92~76.96、1.27~50.93、0.40~15.89μg/mL范围内与各自峰面积成良好的线性关系(r均不低于0.9991);精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于3%;平均加样回收率分别为101.88%、100.89%、102.64%、95.75%、96.71%、103.48%,RSD分别为0.55%、0.43%、0.34%、0.49%、0.47%、0.37%(n=6);样品中上述6种成分的含量分别为0.1527~0.8522、0.0845~0.6697、0.1367~0.9610、0.1260~1.1932、0.1288~1.1022、0.0469~0.6780 mg/g。结论所建方法可用于毛大丁草药材的质量控制。初步拟定毛大丁草药材中水分不得过12.0%,总灰分不得过15.0%,酸不溶性灰分不得过6.0%,醇溶性浸出物不得少于9.0%,木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷的含量不得少于0.016%。

关键词：毛大丁草质量标准高效液相色谱法性状鉴别显微鉴别木犀草苷芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷

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辛芍组方效应成分在正常和脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学分析

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中国实验方剂学杂志 2019年第1期25卷 169-176页

作者：刘志宝吴耽唐娟苏红李月婷巩仔鹏黄勇王永林大庆油田总医院黑龙江大庆163312 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 大庆医学高等专科学校黑龙江大庆163312

目的:研究辛芍组方中效应成分灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠和大脑中动脉闭塞(MCAO)局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,比较上述成分在不同状态大鼠肝微粒体中的体外酶代谢动力学差异。方法:制备不同状态... 详细信息

目的:研究辛芍组方中效应成分灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠和大脑中动脉闭塞(MCAO)局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,比较上述成分在不同状态大鼠肝微粒体中的体外酶代谢动力学差异。方法:制备不同状态大鼠的肝微粒体,将辛芍组方与大鼠肝微粒体进行孵育,选择UPLC-MS为分析手段,采用底物消除法,计算各成分在正常大鼠和MCAO大鼠肝微粒体中的酶反应动力学米氏常数(Km),最大反应速率(Vmax)及体外肝微粒体对药物的固有清除率(CLint),将各参数进行组间统计学分析。结果:灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠体外肝微粒体中的Km[(0.597±0.065),(0.166±0.012),(0.640±0.046)μmol·L^-1]与MCAO大鼠中的Km[(0.798±0.031),(0.213±0.017),(0.499±0.029)μmol·L^-1]均明显不同;与正常组相比,MCAO大鼠体内的灯盏乙素和芍药苷的Vmax和CLint均明显减少(P<0.05,P<0.01),灯盏甲素的Vmax也显著降低(P<0.05)。结论:辛芍组方的效应成分在脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的代谢速率降低、消除减慢。

关键词：辛芍组方细胞色素P450 酶促反应动力学缺血再灌注损伤大脑中动脉闭塞葛根素

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醒脾养儿颗粒化学成分鉴定

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中成药 2024年第4期46卷 1395-1401页

作者：姜玮李银马雪刘春花刘亭潘洁王永林贵州医科大学药学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的运用UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法鉴定醒脾养儿颗粒化学成分。方法分析采用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.9μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温30℃;进样量2μL;热电喷雾离子源(HESI);... 详细信息

目的运用UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法鉴定醒脾养儿颗粒化学成分。方法分析采用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.9μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温30℃;进样量2μL;热电喷雾离子源(HESI);正负离子模式下分别进行一级、二级高分辨质谱数据采集,并根据对照品、数据库及文献报道进行鉴定。结果共鉴定出95个化合物,包括32个有机酸类、31个黄酮类、5个香豆素类、2个生物碱类、3个醛类、4个氨基酸类、7个核苷类和11个其他类。结论 UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS法能快速、准确地鉴定醒脾养儿颗粒化学成分,可为该制剂进一步的药效物质基础和质量控制研究提供依据。

关键词：醒脾养儿颗粒化学成分 UHPLC-QE-Orbitrap-HRMS

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CYP2A13/MRP2双表达Flp-In^TM CHO细胞系的建立

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细胞与分子免疫学杂志 2019年第10期35卷 865-871页

作者：刘香香何俊奇杨畅王永林薛维娜何彬李勇军兰燕宇刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的构建稳定表达细胞色素P450家族2亚家族A成员13(CYP2A13)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)的双转染Flp-In^TM CHO细胞系.方法分别构建pCMV6-NEO-CYP2A13和pcDNA5-MRP2重组质粒.先将pCMV6-NEO-CYP2A13重组质粒转染至Flp-In^TM CHO细胞中,通过有限稀释法和4-甲基亚硝胺-1-3-呲啶基-1-丁酮(NNK)细胞毒性实验筛选CYP2A13活性较高的CYP2A13-Flp-In^TMCHO细胞.再将pcDNA5-MRP2转染至CYP2A13-Flp-In^TMCHO细胞中.用实时定量P眈CR、Western blot法和NNK细胞毒性实验,检测双转染细胞及正常细胞中CYP2AI3和MRP2的表达量及其活性,筛选稳定表达CYP2A13和MRP2的FlpInTMCHO细胞.结果相较于未转染细胞,CYP2AI3-Flp-In^TMCHO细胞的CYP2A13表达增加,NNK毒性敏感度增加;CYP2A13/MRP2-Flp-In^TM CHO细胞的CYP2A13和MRP2表达也明显增加.和CYP2AI3-Flp-In^TM CHO细胞相比,CYP2A13/MRP2-Flp-In^TM CHO细胞的CYP2A13表达量无明显差异,MRP2表达增加,NNK毒性敏感度明显降低.结论成功建立了CYP2A13和MR凹的双转染细胞模型,为呼吸道致癌物质原位激活研究奠定了基础.

关键词：细胞色素P450家族2亚家族A成员13(CYP2A13) 多药耐药相关蛋白2(MRP2) 4-甲基亚硝胺基-1-丁酮(NNK) 稳定转染双表达 Flp-In^TM CHO细胞

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GC-MS法分析透骨香根和茎叶中挥发性成分的差异

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中国药房 2020年第14期31卷 1695-1699页

作者：蒲健晏婷蒯晴叶王爱民郑林李勇军黄勇贵州益佰制药股份有限公司贵阳550008 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:比较透骨香根和茎叶中挥发性成分的差异。方法:采用水蒸气蒸馏法提取透骨香根和茎叶的挥发油,并用气质联用技术对其化学成分进行分析,使用美国国家标准与技术局2011标准质谱图库进行检索,选择匹配度高于80的色谱峰,结合相关文献进... 详细信息

目的:比较透骨香根和茎叶中挥发性成分的差异。方法:采用水蒸气蒸馏法提取透骨香根和茎叶的挥发油,并用气质联用技术对其化学成分进行分析,使用美国国家标准与技术局2011标准质谱图库进行检索,选择匹配度高于80的色谱峰,结合相关文献进行鉴定,并通过峰面积归一化法计算各化学成分的相对百分含量。结果:从透骨香根挥发油中分析检测出95个色谱峰,鉴定出54种化学成分,占根挥发性成分总含量的82.35%,其中相对含量较高的成分有水杨酸甲酯(20.30%)、棕榈酸(19.86%)、亚油酸(9.26%)、菲(4.37%)等;从透骨香茎叶挥发油中分析检测出69个色谱峰,鉴定出46种化学成分,占茎叶挥发性成分总含量的97.10%,其中相对百分含量较高的成分有水杨酸甲酯(86.72%)、棕榈酸(2.60%)、亚麻酸(1.25%)等。两者均含有烯烃类、酯类、酸类等共有成分16个。结论:透骨香根和茎叶中挥发性成分主要为酯类和酸类,二者成分种类有一定的相似性,但根中酸类成分含量较高、茎叶中酯类成分含量较高。

关键词：透骨香根茎叶挥发性成分水蒸气蒸馏法气质联用技术

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小叶买麻藤茎化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

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中成药 2024年第9期46卷 2994-2999页

作者：陈倩张正宽骆田田曾爱芬徐国波朱勤凤廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 教育部民族药与中药开发应用工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550025

目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光... 详细信息

目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光度法测定黄嘌呤氧化酶的抑制活性。结果从中分离得到17个化合物,分别鉴定为异单叶大黄素(1)、白藜芦醇(2)、对羟基苯甲醛(3)、环桉树醇(4)、(E)-1-(3′,5′-dimethoxyphenyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethene(5)、豆甾-4-烯-3-酮(6)、medioresinol(7)、白杨素(8)、金色酰胺醇酯(9)、(-)-松脂醇(10)、对羟基苯甲酸酯(11)、2-甲氧基对苯二酚(12)、gnetumontain C(13)、丁香脂素(14)、高圣草素(15)、香草醛(16)、β-谷甾醇(17)。化合物1~3、15~16的IC_(50)值分别为(11.4±0.54)、(14.1±1.06)、(320.4±0.75)、(360.6±0.78)、(386.3±0.71)μmol/L。结论化合物3~4为首次从该植物中分离得到,化合物5~13为首次从买麻藤属植物中分离得到。化合物1~3、15~16具有黄嘌呤氧化酶抑制活性。

关键词：小叶买麻藤茎化学成分分离鉴定黄嘌呤氧化酶

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