检索结果-内蒙古大学图书馆

中国实验方剂学杂志 2018年第19期24卷 92-98页

作者：周孟胡贺佳李梅李莹薛寸李月婷胡杰黄勇王广成郑林李勇军王爱民席晓岚巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20... 详细信息

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L-1;90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L-1;12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L-1。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L-1;90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L-1;12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L-1。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L-1;12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L-1。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L-1;在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L-1。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L-1,在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L-1。结论：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积。

关键词：辛芍组方灯盏乙素灯盏甲素芍药苷组织分布

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氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价

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中国实验方剂学杂志 2019年第7期25卷 146-152页

作者：严俊丽李婉蓉杨佳佳王益贺智勇姜丰周雪吴林菁甘诗泉王恒沈祥春陶玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025 黔南民族医学高等专科学校贵州都匀558003

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的... 详细信息

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果:最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Kolliphor HS 15)为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例(Km)=3∶2,油相∶(乳化剂+助乳化剂)=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇(30∶100∶180∶360∶360);含4%甘露醇的水50 m L为外水相,1 000 r·min-1冰浴搅拌固化1 h,于-20℃预冻24 h,取出,干燥24 h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率(38. 09±1. 24)%,平均粒径785. 5 nm,多分散系数(PDI) 0. 456,Zeta电位-24. 82 m V;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2 h时累积释放率72. 63%,12 h累积释放率98. 42%,原料药在2 h的累积释放率98. 60%。结论:优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图法固体脂质纳米粒冻干粉体外释药性能包封率冻干保护剂

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HPLC法同时测定金骨莲胶囊中9个成分的含量

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中药材 2021年第12期44卷 2871-2876页

作者：肖金超刘慧蒲健谭丹李勇军黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:建立能同时测定金骨莲胶囊中富马酸、没食子酸、原儿茶酸、红景天苷、绿原酸、香草酸、表儿茶素、鹅掌楸苷、滇白珠苷A 9个成分含量的HPLC法。方法:采用ACE Excel 5 C_(18)-PFP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶... 详细信息

目的:建立能同时测定金骨莲胶囊中富马酸、没食子酸、原儿茶酸、红景天苷、绿原酸、香草酸、表儿茶素、鹅掌楸苷、滇白珠苷A 9个成分含量的HPLC法。方法:采用ACE Excel 5 C_(18)-PFP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为0.8 mL/min;检测波长为210 nm;柱温为40℃;进样量为10μL。结果:上述9个成分在各自浓度范围内与峰面积的线性关系良好(r>0.9996),平均加样回收率为97.40%~102.43%,RSD为0.62%~2.68%。结论:该研究建立的含量测定方法重复性良好,定量准确,可用于金骨莲胶囊的质量控制。

关键词：金骨莲胶囊 HPLC 含量测定

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6种植物精油对黑腹果蝇行为影响及活性成分研究

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植物保护 2021年第5期47卷 204-209页

作者：王照国杨雪余帅黄裕兵金军李䶮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

黑腹果蝇Drosophila melanogaster是多种水果生产中为害最为严重的害虫。植物精油可影响多种昆虫的行为。本试验提取了辣椒Capsicum annuum、小香葱Allium cepiforme、韭菜***、洋葱***、薄荷Mentha canadensis及大黄Rheum officinale... 详细信息

黑腹果蝇Drosophila melanogaster是多种水果生产中为害最为严重的害虫。植物精油可影响多种昆虫的行为。本试验提取了辣椒Capsicum annuum、小香葱Allium cepiforme、韭菜***、洋葱***、薄荷Mentha canadensis及大黄Rheum officinale的精油,测试了各精油对黑腹果蝇行为的影响并分析了主要化学成分,在此基础上,测试了5种精油中主要化合物对黑腹果蝇行为的影响。结果表明:6种植物精油均对黑腹果蝇表现出一定的驱避活性,活性次序为:薄荷>洋葱>韭菜>大黄>小香葱>辣椒。各精油中所含的主要化合物为长叶薄荷酮、草蒿脑、茴香脑、大黄酸、3-甲氧基苯酚。长叶薄荷酮、草蒿脑及茴香脑对黑腹果蝇表现出显著的驱避活性,当浓度为62.5 mg/L时,它们对黑腹果蝇的驱避率均高于90%,15.62 mg/L的大黄酸和3-甲氧基苯酚表现出显著的引诱活性,驱避率分别为-87.50%和-117.76%。长叶薄荷酮、草蒿脑、3-甲氧基苯酚具有开发为昆虫驱避剂和引诱剂的潜力。

关键词：植物精油黑腹果蝇行为影响成分分析活性化合物

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人源SIRT4蛋白在毕赤酵母中的表达及纯化

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郑州大学学报（医学版） 2018年第4期53卷 443-447页

作者：朱红王春王芳邹叶芳陈晓雪刘亭李燕何彬贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学基础医学院化学教研室贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004

目的:获得表达量较高且有活性的人源SIRT4蛋白。方法:将SIRT4基因克隆到p PICZA载体上,得到重组p PICZA-SIRT4表达质粒。重组质粒线性化后转入到巴斯德毕赤酵母X33感受态细胞中,筛选出阳性菌株。将阳性重组菌株发酵培养,并对诱导剂甲醇... 详细信息

目的:获得表达量较高且有活性的人源SIRT4蛋白。方法:将SIRT4基因克隆到p PICZA载体上,得到重组p PICZA-SIRT4表达质粒。重组质粒线性化后转入到巴斯德毕赤酵母X33感受态细胞中,筛选出阳性菌株。将阳性重组菌株发酵培养,并对诱导剂甲醇浓度进行优化,表达蛋白用镍柱His TrapTMHP进行纯化,并对表达的蛋白进行活性考察。结果:SDS-PAGE显示表达的SIRT4目的蛋白大小约33 000,与预期蛋白相对分子质量大小相符,进一步利用His标签抗体通过Western blot确认了目标蛋白,并且初步验证了SIRT4的去生物素酰化和去硫辛酰化的活性。结论:成功用巴斯德毕赤酵母表达了有活性的SIRT4蛋白,并且获得酵母表达的最佳诱导条件。

关键词：人源SIRT4蛋白巴斯德毕赤酵母胞内表达

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吲哚类化合物GY3通过AMPK/COX-2信号通路诱导乳腺癌细胞MCF-7凋亡

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安徽医科大学学报 2017年第11期52卷 1674-1679页

作者：胡楚娇周波杨英杨付梅孙黔云汤磊贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004

目的探究吲哚类化合物GY3对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的作用,及其对腺苷酸活化蛋白激酶/环氧合酶-2(AMPK/COX-2)信号通路的影响。方法以AMPK激活剂5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)和COX-2抑制剂塞来昔布为阳性对照药物,利用MT... 详细信息

目的探究吲哚类化合物GY3对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的作用,及其对腺苷酸活化蛋白激酶/环氧合酶-2(AMPK/COX-2)信号通路的影响。方法以AMPK激活剂5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)和COX-2抑制剂塞来昔布为阳性对照药物,利用MTT方法、流式细胞术检测不同浓度的GY3、AICAR、塞来昔布及AICAR+塞来昔布联用对MCF-7细胞增殖和凋亡的影响;用Western blot方法检测不同浓度GY3和AMPK抑制剂Compound C联用对MCF-7细胞乙酰辅酶A羧化酶、磷酸化乙酰辅酶A羧化酶(P-ACC)、COX-2蛋白表达的影响。结果 GY3可上调PACC的表达、下调COX-2的表达(P<0.01,P<0.05),同时显著降低MCF-7细胞的活力(P<0.01,P<0.05),抑制MCF-7细胞的增殖,诱导MCF-7细胞发生凋亡(P<0.05),并且呈现一定的浓度依赖性;Compound C可有效地阻断GY3对AMPK的激活和COX-2的抑制作用,其作用与AICAR、塞来昔布及AICAR+塞来昔布联用的比较显示GY3的抑癌活性较高。结论 GY3能有效抑制乳腺癌细胞MCF-7的增殖,诱导其凋亡,其机制与激活AMPK、抑制COX-2的表达有关。

关键词：吲哚类化合物乳腺癌 AMPK COX-2 凋亡

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大王马先蒿对四氯化碳诱导肝纤维化小鼠的保护作用

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医药导报 2022年第4期41卷 423-429页

作者：张春雷吴新玉王栋陆倩董莉张金娟廖尚高贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵安新区550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学基础医学院贵安新区550025

目的探讨大王马先蒿对肝纤维化的保护作用。方法将昆明小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、秋水仙碱(0.1 mg·kg^(-1))组及大王马先蒿小(200 mg·kg^(-1))、中(400 mg·kg^(-1))、大(800 mg·kg^(-1))剂量组,每组10只... 详细信息

目的探讨大王马先蒿对肝纤维化的保护作用。方法将昆明小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、秋水仙碱(0.1 mg·kg^(-1))组及大王马先蒿小(200 mg·kg^(-1))、中(400 mg·kg^(-1))、大(800 mg·kg^(-1))剂量组,每组10只;通过腹腔注射四氯化碳(CCl_(4),1 mL·kg^(-1))建立肝纤维化模型,并于第5周开始灌胃给药,每天1次,持续至第12周结束;末次给药后1 h,麻醉眼球取血检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)及IV型胶原(Ⅳ-C)水平,处死小鼠并取出脏器,计算小鼠脏器系数,Western blotting检测肝组织TGF-β_(1),Smad3,α-SMA及Collagen Ⅰ表达,苏木精-伊红(HE)和马松(Masson)染色观察小鼠肝组织病理形态。结果模型对照组小鼠皮毛竖立,活动减少,反应迟缓,大王马先蒿组小鼠一般状态好于模型对照组,反应较敏捷,皮色白有光泽。与模型对照组比较,大王马先蒿各剂量均能显著改善CCl_(4)所致小鼠肝组织的肝纤维化程度,显著降低血清ALT、AST、HA、LN、PCⅢ及Ⅳ-C水平(P<0.01),显著下调TGF-β_(1),Smad3,α-SMA及Collagen Ⅰ蛋白表达(P<0.01)。结论大王马先蒿对CCl_(4)诱导的肝纤维化小鼠具有较好的保护作用,该作用可能与抑制TGF-β_(1)/Smad信号通路及下调α-SMA和Collagen Ⅰ蛋白的表达有关。

关键词：大王马先蒿肝纤维化 TGF-β_(1)/Smad信号通路 α-SMA CollagenⅠ

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7-氮杂吲哚N-氧化物的区域选择性脱氧硫醚化反应

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化学通报 2021年第7期84卷 743-747,742页

作者：高灿王星吴益徐冉陈岩勤陈瑞汤磊王聪贵州医科大学药学院贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550025

本文开发了一种3-硫代-7-氮杂吲哚衍生物的合成方法。研究发现,在30%的I_(2)的催化作用下,磺酰肼和7-氮杂吲哚N-氧化物在正丁醇中110℃条件下反应以53%~86%的产率得到硫醚化产物。该反应有较好的区域选择性和底物适应性,并具有反应时间... 详细信息

本文开发了一种3-硫代-7-氮杂吲哚衍生物的合成方法。研究发现,在30%的I_(2)的催化作用下,磺酰肼和7-氮杂吲哚N-氧化物在正丁醇中110℃条件下反应以53%~86%的产率得到硫醚化产物。该反应有较好的区域选择性和底物适应性,并具有反应时间较短、绿色环保和操作简便等优点。

关键词：区域选择性硫醚化碘催化磺酰肼 7-氮杂吲哚

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稀花八角枫的化学成分及其体外抗炎活性研究

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中药材 2024年第3期47卷 615-623页

作者：王美芹朱敏汇杨婷汪洋刘亭李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense ***的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞R... 详细信息

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense ***的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7体外炎症模型测定化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用。结果:从稀花八角枫的醇提物中分离得到30个化合物,分别鉴定为:八角枫碱(1)、尿嘧啶(2)、尿嘧啶苷(3)、5-羟基-2-羟基甲基吡啶(4)、β-腺苷(5)、5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(6)、N-trans-cinnamoyltyramine(7)、6-hydroxy-3,4-dihydro-1-oxo-β-carboline(8)、8-羟基喹啉(9)、(-)-(2R)-1-O-β-D-glucopyranosyl-2-{2,6-dimethoxy-4-[1-(E)-propen-3-ol]phenoxyl}propane-3-ol(10)、愈创木基甘油-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、4-O-(glycer-2-yl)-dihydroconiferyl alcohol-1′-O-β-D-mannopyranoside(12)、3,5-dimethoxy-4-O-β-D-glucopyranosylphenylpropane-7,9-diol(13)、4-(2,3-dihydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside(14)、7-(3-ethoxy-5-methoxyphenyl)propane-7,8,9-triol(15)、4-(α-L-鼠李吡喃糖基氧基)苯甲醛(16)、对羟基苯甲醛(17)、丁香醛(18)、对羟基苯甲酸乙酯(19)、(R)-6-hydroxy-4,7-dimethyl-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one(20)、对羟基苯乙酮(21)、二氢松柏醇(22)、邻苯二酚(23)、dibothrioclininsⅡ(24)、水杨苷(25)、2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside(26)、2-(ethoxymethyl)phenol-1-O-β-D-glucopyranoside(27)、3′-O-methyl-3,4-di-O-methylenedioxyellagic acid(28)、岩白菜素(29)、3′-O-methyl-3,4-methylenedioxyellagic acid-4′-O-β-D-glucopyranoside(30)。结论:其中,化合物3~10、12~22、24、26、27、29为首次从八角枫属植物中分离得到,化合物1、2、11、23、25、28、30为首次从稀花八角枫中分离得到。化合物4、5、7、11~13具有一定的抗炎活性。

关键词：稀花八角枫化学成分结构鉴定抗炎活性

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中药天然产物代谢活化的化学性质可能与其毒性相关

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Acupuncture and Herbal Medicine 2024年第2期4卷 184-196,I0006页

作者：刘雨阳王旭刘明璐郝瑕苓彭缨郑江沈阳药科大学中药学院沈阳药科大学药学院沈阳药科大学无涯创新学院贵州医科大学药用植物功能与应用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室

确保中药(TCM)的安全性一直是医疗保健领域中长期存在的普遍挑战。对天然产品的毒理学复杂性进行细致的研究至关重要,特别是这些物质的代谢转化以及随后产生的反应性中间体。这一生化过程是多种毒性表现的起源,包括肝毒性、肾毒性、肺... 详细信息

确保中药(TCM)的安全性一直是医疗保健领域中长期存在的普遍挑战。对天然产品的毒理学复杂性进行细致的研究至关重要,特别是这些物质的代谢转化以及随后产生的反应性中间体。这一生化过程是多种毒性表现的起源,包括肝毒性、肾毒性、肺毒性和遗传毒性。在TCM中分类的化合物,包括吡咯里西啶生物碱、蒽醌、呋喃萜类、烯基苯、双苄基异喹啉生物碱、黄酮类和甲氧基二苯基衍生物,在代谢激活后表现出一系列有害机制。这篇综述提供了这些化合物通过代谢激活引起毒性的途径的全面描述。这篇综述强调了天然产物代谢激活中涉及的化学机制,这些机制可能触发毒性级联反应,而不仅仅是表面现象。此外,这项研究通过深入探讨代谢激活引起的毒性机制,丰富了现有文献。总之,这篇综述强调了仔细研究毒性机制的重要性,并为合理和安全使用中药提供了见解。

关键词：医疗保健领域代谢转化毒性机制代谢活化天然产物吡咯里西啶生物碱表面现象肾毒性

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