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中成药 2018年第9期40卷 2017-2020页

作者：刘亭蒋礼何燕玲刘俊宏黄勇邹欢李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州省药品审评认证中心贵州贵阳550004

目的研究大风子Hydnocarpus anthelminthica Pierre.正丁醇部位的化学成分。方法大风子60%乙醇提取物的正丁醇部位采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到9个化合物,分别... 详细信息

目的研究大风子Hydnocarpus anthelminthica Pierre.正丁醇部位的化学成分。方法大风子60%乙醇提取物的正丁醇部位采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到9个化合物,分别鉴定为anthelminthicol A(1)、腺苷(2)、牡荆素(3)、8-羟基喹啉(4)、柴胡色原酮酸(5)、邻羟基苯甲酸(6)、阿魏酸(7)、胡萝卜苷(8)、对羟基苯甲酸(9)。结论化合物2~7为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到。

关键词：大风子正丁醇部位化学成分结构鉴定

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辛芍组方中5个指标成分在大鼠体内的组织分布情况

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中国实验方剂学杂志 2018年第19期24卷 92-98页

作者：周孟胡贺佳李梅李莹薛寸李月婷胡杰黄勇王广成郑林李勇军王爱民席晓岚巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20... 详细信息

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L-1;90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L-1;12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L-1。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L-1;90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L-1;12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L-1。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L-1;12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L-1。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L-1;在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L-1。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L-1,在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L-1。结论：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积。

关键词：辛芍组方灯盏乙素灯盏甲素芍药苷组织分布

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人源SIRT4蛋白在毕赤酵母中的表达及纯化

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郑州大学学报（医学版） 2018年第4期53卷 443-447页

作者：朱红王春王芳邹叶芳陈晓雪刘亭李燕何彬贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004 贵州医科大学基础医学院化学教研室贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004

目的:获得表达量较高且有活性的人源SIRT4蛋白。方法:将SIRT4基因克隆到p PICZA载体上,得到重组p PICZA-SIRT4表达质粒。重组质粒线性化后转入到巴斯德毕赤酵母X33感受态细胞中,筛选出阳性菌株。将阳性重组菌株发酵培养,并对诱导剂甲醇... 详细信息

目的:获得表达量较高且有活性的人源SIRT4蛋白。方法:将SIRT4基因克隆到p PICZA载体上,得到重组p PICZA-SIRT4表达质粒。重组质粒线性化后转入到巴斯德毕赤酵母X33感受态细胞中,筛选出阳性菌株。将阳性重组菌株发酵培养,并对诱导剂甲醇浓度进行优化,表达蛋白用镍柱His TrapTMHP进行纯化,并对表达的蛋白进行活性考察。结果:SDS-PAGE显示表达的SIRT4目的蛋白大小约33 000,与预期蛋白相对分子质量大小相符,进一步利用His标签抗体通过Western blot确认了目标蛋白,并且初步验证了SIRT4的去生物素酰化和去硫辛酰化的活性。结论:成功用巴斯德毕赤酵母表达了有活性的SIRT4蛋白,并且获得酵母表达的最佳诱导条件。

关键词：人源SIRT4蛋白巴斯德毕赤酵母胞内表达

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丹参酮Ⅱ_A-PLGA-硬脂酸复合微球的制备

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中药材 2018年第9期41卷 2158-2162页

作者：严俊丽王益李婉蓉周雪贺智勇沈祥春陶玲贵州医科大学/天然药物资源优效利用重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室/贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550025

目的:优选丹参酮Ⅱ_A复合微球(SP-TA-MS)处方,并考察其药剂学性能。方法:以硬脂酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为复合载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备SP-TA-MS,以微球外观形态、包封率为主要评价指标,单因素考察筛选处方,并研究其体... 详细信息

目的:优选丹参酮Ⅱ_A复合微球(SP-TA-MS)处方,并考察其药剂学性能。方法:以硬脂酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为复合载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备SP-TA-MS,以微球外观形态、包封率为主要评价指标,单因素考察筛选处方,并研究其体外释药性能。扫描电镜(SEM)观察外观形态,激光粒度仪测定粒径,傅里叶红外光谱扫描(FT-IR)和X射线衍射(XRD)对最佳处方制备所得微球进行物相表征分析。结果:SP-TA-MS最佳处方为:投药量40 mg,硬脂酸40 mg,PLGA 100 mg,PVA质量分数为1%,二氯甲烷-丙酮体积比为1.8∶0.2,搅拌速度为1 400 r/min;载药量为(21.99±0.15)%,包封率为(98.81±0.50)%;显微镜下无肉眼可见丹参酮Ⅱ_A(TA)晶体,微球基本圆整,平均粒径为(79.79±0.75)μm;物相考察结果表明药物多数以无定型形式存在于微球中。结论:制得的SP-TA-MS可为其新剂型的研究提供参考。

关键词：丹参酮ⅡA 复合材料微球体外释放

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细胞色素P450 2A13代谢外源性化学物质及其基因多态性研究进展

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海南医学 2018年第7期29卷 972-976页

作者：刘香香吴琼陆定艳刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

细胞色素P450(CYP)是人体代谢外源性化学物质的关键酶,参与许多前致癌物的代谢活化。细胞色素P450 2A13(CYP2A13)是CYP家族的重要成员,主要在肺、鼻黏膜、和气管等人呼吸道组织中表达,并且参与许多前致癌物的代谢活化。许多研究表明,CYP... 详细信息

细胞色素P450(CYP)是人体代谢外源性化学物质的关键酶,参与许多前致癌物的代谢活化。细胞色素P450 2A13(CYP2A13)是CYP家族的重要成员,主要在肺、鼻黏膜、和气管等人呼吸道组织中表达,并且参与许多前致癌物的代谢活化。许多研究表明,CYP2A13具有基因多态现象,且与肿瘤发生密切相关。本文综述了近年来CYP2A13外源性化学物质代谢和其基因多态性研究,旨在为CYP2A13的深入研究提供参考。

关键词：细胞色素P450 2A13 基因多态性代谢研究进展

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多波长HPLC法同时测定黔产泽漆中3个有效成分的含量

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中国药房 2018年第21期29卷 2958-2961页

作者：周孟李芮邓连力张荣红李勇军王永林巩仔鹏贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵安新区550025 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

目的:建立同时测定黔产泽漆中没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷含量的方法,为泽漆药材及其相关产品质量标准的制定奠定基础。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为X-brige C_(18);流动相为乙腈-1%乙酸溶液(梯度洗脱);没食子酸、原儿茶... 详细信息

目的:建立同时测定黔产泽漆中没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷含量的方法,为泽漆药材及其相关产品质量标准的制定奠定基础。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为X-brige C_(18);流动相为乙腈-1%乙酸溶液(梯度洗脱);没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷检测波长分别为271、259、256 nm;柱温为30℃;流速为1 mL/min;进样体积为10μL。结果:没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷的进样量线性范围分别为0.005 6～0.089 6、0.003 6～0.057 3、0.017 2～0.275 5 mg/mL(R2分别为0.999 9、0.999 7、1.000 0),检测限分别为31.43、39.64、49.05 ng/mL,定量限分别为78.58、99.10、122.63 ng/mL,精密度(n=6)、稳定性(n=6)、重复性(n=9)试验的RSD均小于3.0%,回收率为100.24%～101.64%(RSD小于2.0%,n=9)。结论:本研究建立的HPLC法简便、准确,适用于黔产泽漆中没食子酸、原儿茶酸和金丝桃苷含量的同时测定。

关键词：黔产泽漆高效液相色谱法含量测定多波长

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基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法研究

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中药药理与临床 2018年第5期34卷 132-136页

作者：周雪陈婷婷蒋朝晖吴林菁张炜沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵阳550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室(贵州医科大学) 贵阳550014 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵阳550025 贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳550025 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳550025 贵州益康制药有限公司贵阳550001

目的:基于天麻超微粉生物活性限值测定方法,建立其生物活性质量标准。方法:以给药剂量为考察因素,以天麻超微粉对小鼠自主活动的影响,以及对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间的影响为考察指标,建立天麻超微粉生物活性限值测定方法。结果:基... 详细信息

目的:基于天麻超微粉生物活性限值测定方法,建立其生物活性质量标准。方法:以给药剂量为考察因素,以天麻超微粉对小鼠自主活动的影响,以及对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间的影响为考察指标,建立天麻超微粉生物活性限值测定方法。结果:基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法重复性、中间精密度、重现性均良好,方法适用性强。其中,天麻超微粉1.5g/kg对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间具有显著延长作用,天麻超微粉3g/kg对小鼠自主活动次数具有显著抑制作用。结论:基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法可行性高,能有效配合传统检验方法对天麻微粉化制剂进行质量监控。

关键词：天麻超微粉镇静催眠生物活性限值

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丹皮酚缓释滴丸的制备与体外释放度研究

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时珍国医国药 2018年第8期29卷 1870-1873页

作者：王益严俊丽姚文丽周雪贺智勇沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室省部共建贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州贵阳550014

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳... 详细信息

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳处方和成型工艺。结果 PASRDPs的最优处方成型工艺为药物-基质(4∶6),硬脂酸-PEG6000(2∶8),药液温度75℃,滴距3. 6 cm,滴速45滴/min,冷凝液温度6~0℃,制得三批PASRDPs的平均丸重分别为45. 71 mg、45. 49 mg、46. 27 mg,圆整度(R)值最短径/最长径均在0. 93以上;体外12 h累积释放均在65%以上。结论该方法制备PASRDPs简便易行,且质量稳定。PASRDPs的释药机制为骨架溶蚀和药物扩散共同作用。

关键词： PA 缓释滴丸 Box-Behnken响应面法体外释放

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薄荷油微乳凝胶的制备研究

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时珍国医国药 2018年第3期29卷 587-591页

作者：周雪姜丰严俊丽王益吴林菁张彦燕沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油... 详细信息

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、p H进行处方工艺考察。结果薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油∶Km为2∶8。最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 m V。薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1%,甘油含量3%,p H值为6,加水量20倍。制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好。结论薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究。

关键词：薄荷油微乳凝胶伪三元相图

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人肠道菌群对荭草花有效组分的体外代谢研究

人肠道菌群对荭草花有效组分的体外代谢研究

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第十二届全国生物医药色谱及相关技术学术交流会

作者：陈浩郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳 550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳 550004

本文建立超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-联质飞行时间串谱(UPLC-Q-TOF/MS)方法分析检测肠道菌群代谢产物,分析荭草花有效组分在人肠道菌群中的代谢特征.运用UPLC-Q-TOF/MS研究荭草花中有效组分(没食子酸、原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素、... 详细信息

本文建立超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-联质飞行时间串谱(UPLC-Q-TOF/MS)方法分析检测肠道菌群代谢产物,分析荭草花有效组分在人肠道菌群中的代谢特征.运用UPLC-Q-TOF/MS研究荭草花中有效组分(没食子酸、原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素、槲皮素-3-O-( 2″-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖醛酸苷、山柰酚-3-O-( 2″-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖醛酸苷、山奈素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷、山奈素-3-O-α-L-鼠李糖苷、N-P-香豆酰酪胺、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺、槲皮素、山奈酚)在厌氧条件下经人肠道菌液的孵育得到荭草花有效组分的代谢产物.

关键词：荭草花有效组分代谢肠道菌群 UPLC-Q-TOF/MS

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