检索结果-内蒙古大学图书馆

贵州医科大学学报 2021年第9期46卷 1018-1023,1030页

作者：肖婷郭正红骆光佳张道芳陶玲沈祥春贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省天然药物资源高效利用工程中心天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025 贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025

目的探讨不同莓果(蓝莓、枸杞及桑葚)提取物对小鼠慢性酒精性肝病(ALD)的作用。方法昆明种小鼠110只随机分为空白组(不做任何干预)、模型组(实验结束前15 d灌胃给予30%乙醇)、蓝莓提取物[25(低)、50(中)及100 mg/kg(高剂量)]组、枸杞提... 详细信息

目的探讨不同莓果(蓝莓、枸杞及桑葚)提取物对小鼠慢性酒精性肝病(ALD)的作用。方法昆明种小鼠110只随机分为空白组(不做任何干预)、模型组(实验结束前15 d灌胃给予30%乙醇)、蓝莓提取物[25(低)、50(中)及100 mg/kg(高剂量)]组、枸杞提取物[25(低)、50(中)及100 mg/kg(高剂量)]组、桑葚提取物[25(低)、50(中)及100 mg/kg(高剂量)]组,3种莓果提取物低、中、高剂量组小鼠每日灌胃予相应剂量莓果提取物进行预保护,并于实验结束前15 d再灌胃30%乙醇复制慢性ALD模型,实验周期1个月,实验结束时称量各组小鼠体质量;各组小鼠腹腔注射60 mg/kg戊巴比妥钠溶液麻醉,摘眼球取血,检测血清胆固醇(CHOL)、总胆红素(TBIL)、低密度脂蛋白(LDL)、谷丙转氨酶(ALT)及天冬氨酸转氨酶(AST)含量;取各组小鼠肝脏组织计算肝脏指数,同时取各组小鼠肝左叶组织制作切片、苏木精-伊红染色法(HE)观察肝脏组织形态学改变。结果与空白组比较,模型组体质量降低、肝脏指数升高,血清ALT、AST、LDL、TBIL及CHOL含量升高(P<0.05或<0.001);与模型组相比,桑葚提取物低、中、高剂量组小鼠体质量升高、肝脏指数下降(P<0.05);相较于模型组,桑葚、枸杞提取物低、中、高剂量组小鼠血清ALT含量降低(P<0.05);桑葚、枸杞、蓝莓提取物低、中、高剂量组小鼠血清AST、LDL、TBIL及CHOL含量低于模型组(P<0.05);HE染色结果显示,与模型组相比,桑葚提取物高剂量组小鼠肝组织空泡变性明显降低及得以细胞形态大小保护,枸杞及蓝莓提取物低、中、高剂量组小鼠肝细胞水肿、空泡变性、嗜酸变性及中央静脉周围肝细胞水样变性部分降低。结论蓝莓、枸杞、桑葚提取物对小鼠慢性ALD均有保护作用,其中桑葚提取物的作用最佳,其次为枸杞提取物和蓝莓提取物。

关键词：桑葚枸杞蓝莓酒精性肝病保护作用功能食品

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细胞色素P450 3A4基因C239S突变体稳定表达Flp-In^(TM)CHO细胞系的建立

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贵州医科大学学报 2023年第12期48卷 1454-1458页

作者：何俊奇陆定艳陈帅帅李勇军王永林郑江刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 凤冈县妇幼保健院药剂科贵州凤冈564299 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的构建稳定表达细胞色素P450家族3亚家族A成员4(CYP3A4)的C239S突变体(CYP3A4-C239S)的Flp-In^(TM)CHO细胞系。方法使用Lipofectamine2000转染试剂将pcDNA5/FRT-CYP3A4-C239S突变型重组质粒和pcDNA5/FRT-空质粒转染至Flp-In TM CHO细胞,潮霉素B(500 g/L)进行稳定筛选,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)、蛋白质免疫印迹(Western blot)检测细胞中CYP3A4-C239S的mRNA和蛋白表达,采用黄曲霉素B1(AFB1)细胞毒性实验检测细胞活性。结果与Flp-In^(TM)CHO-空质粒组相比,Flp-In^(TM)CHO-3A4-C239S组的CYP3A4-C239S mRNA和蛋白表达水平均显著增加(P<0.001),AFB1细胞毒性实验显示,CYP3A4-C239S细胞组对AFB1的毒性敏感度显著增加(P<0.001)。结论成功构建了稳定表达CYP3A4-C239S的Flp-In^(TM)CHO细胞系,且为后续研究CYP3A4突变对药物代谢的影响支撑基础。

关键词：细胞色素P4503A4 黄曲霉毒素B1 突变体稳定表达 Flp-In^(TM)CHO细胞

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黔产五种卷柏黄酮含量测定及其对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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山地农业生物学报 2021年第1期40卷 36-42页

作者：晏英王丹陈洁唐攀陈文章廖伟科杨小生贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

建立中药卷柏特征成分总黄酮及穗花杉双黄酮的快速含量分析方法,比较不同卷柏药材中的含量及活性差异。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定卷柏总黄酮和穗花杉双黄酮含量;通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对卷柏活性部位进... 详细信息

建立中药卷柏特征成分总黄酮及穗花杉双黄酮的快速含量分析方法,比较不同卷柏药材中的含量及活性差异。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定卷柏总黄酮和穗花杉双黄酮含量;通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对卷柏活性部位进行活性测试。不同卷柏中总黄酮含量在1.48%~2.67%之间,穗花杉双黄酮含量在0.49%~0.93%之间,活性部位的总黄酮含量在9.14%~16.46%之间,穗花杉双黄酮含量在2.26%~4.74%之间。卷柏活性部位的α-葡萄糖苷酶活性为:垫状卷柏IC_(50)6.56μg/mL;疏叶卷柏IC_(50)4.47μg/mL;兖州卷柏IC_(50)4.41μg/mL;剑叶卷柏IC_(50)4.23μg/mL;块茎卷柏IC_(50)3.12μg/mL,均明显强于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)76.82μg/mL)。总黄酮和穗花杉双黄酮含量在不同品种间存在差异,其中对α-葡萄糖苷酶抑制作用和黄酮含量呈量效关系,且具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

关键词：卷柏总黄酮穗花杉双黄酮 α-葡萄糖苷酶抑制作用

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乳没活络散的质量控制及稳定性研究

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中国民族民间医药 2018年第16期27卷 22-25页

作者：孙佳田勇杨淑婷陆定艳陆苑王永林王爱民李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 思南田氏民族传统骨伤医院贵州铜仁565100 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:建立乳没活络散(Rumohuoluo San)中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1含量测定方法,以控制产品质量。方法:以高效液相色谱法,采用Inertsil ODS-3(4.6 mm×250 mm,5μm),Phenomonex C18(4.6 mm×250 mm,4μm),Hypersil... 详细信息

目的:建立乳没活络散(Rumohuoluo San)中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1含量测定方法,以控制产品质量。方法:以高效液相色谱法,采用Inertsil ODS-3(4.6 mm×250 mm,5μm),Phenomonex C18(4.6 mm×250 mm,4μm),Hypersil C18(5.0 mm×200 mm,5μm),流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~12 min,19%A;12~32 min,19%~30%A;32~40 min,30%A;40~54 min,30%~38%A;54~60 min,38%A),检测波长203 nm,流速1.0 m L/min,柱温45℃,对本方君药三七中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1特征性成分含量进行同时测定。结果:本方法可同时检测乳没活络散中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1;上述3种成分进样浓度分别在0.04268~0.4268 mg/L、0.07564~0.7564 mg/L和0.08672~0.8672 mg/L时线性关系良好(r>0.9994),平均回收率分别为100.1%、99.78%和101.4%,RSD在1.3%~2.5%(n=9)。稳定性方面,3批乳没活络散经过6个月加速试验和24个月长期试验,各项指标均符合要求。结论:所建立的方法专属,准确度、精密度及耐用性良好,可用于乳没活络散的质量控制。乳没活络散质量可控稳定性好。

关键词：乳没活络散高效液相色谱三七皂苷R1 人参皂苷Rg1 人参皂苷Rb1

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动物药羊胆水质量标准研究

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中国药业 2019年第11期28卷 26-29页

作者：刘春花熊丹丹潘洁刘绍欢李勇军王爱民王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心·省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学·贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的建立羊胆水药材的质量标准。方法采用薄层色谱法对羊胆水进行定性鉴别。采用高效液相色谱(HPLC)法对羊胆水中胆酸含量进行测定,色谱柱为Phenomenex Luna-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(45∶55),流速为1... 详细信息

目的建立羊胆水药材的质量标准。方法采用薄层色谱法对羊胆水进行定性鉴别。采用高效液相色谱(HPLC)法对羊胆水中胆酸含量进行测定,色谱柱为Phenomenex Luna-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(45∶55),流速为1.0 mL/min,检测波长为192 nm,进样量为5μL,柱温为35℃。结果羊胆水药材的薄层色谱斑点清晰,与对照药材羊胆粉主斑点一致;总固体含量范围0.0461~0.0760 g/mL;胆酸在0.4225~6.7600 g/L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9995);专属性、精密度、稳定性均良好;平均加样回收率为98.58%,RSD为1.43%(n=9);10批羊胆水药材中胆酸含量范围为7.537~19.660 g/L。结论该方法操作简单、准确、稳定、可靠,可为羊胆水的质量控制提供参考。

关键词：羊胆水薄层色谱法总固体胆酸高效液相色谱法质量控制

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骨康胶囊组分酢浆草和芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制

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贵州医科大学学报 2022年第6期47卷 635-639页

作者：唐银彤杨健李靖王永林李勇军杨畅孙佳刘春花刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州省食品药品检验所保健食品化妆品检测室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的探讨骨康胶囊组分酢浆草、芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制。方法35只家兔随机均分为正常组(仅蒸馏水灌胃)、模型组(蒸馏水10 mL/kg)、接骨七厘片组(0.140 g生药/kg)、酢浆草组(0.224 g生药/kg)及芭蕉根组(0.336 g生药/kg),后4组... 详细信息

目的探讨骨康胶囊组分酢浆草、芭蕉根对家兔骨折愈合的作用及机制。方法35只家兔随机均分为正常组(仅蒸馏水灌胃)、模型组(蒸馏水10 mL/kg)、接骨七厘片组(0.140 g生药/kg)、酢浆草组(0.224 g生药/kg)及芭蕉根组(0.336 g生药/kg),后4组家兔构建左侧桡骨骨折模型后、按体质量10 mL/kg灌胃相应药物,对照组灌胃蒸馏水,连续30 d;末次灌胃结束后,取各组家兔心脏血检测碱性磷酸酶(ALP)、钙(Ca)、磷(P)的含量,检测血液流变学参数(全血低切黏度、全血中切黏度、全血高切黏度、血浆黏度、红细胞压积及血沉);处死各组家兔,取左侧桡骨骨折部位切片,苏木精-伊红染色(HE)法观察组织学特征。结果与模型组家兔比较,酢浆草、芭蕉根组家兔ALP水平明显增高(P<0.01),酢浆草组和芭蕉根组家兔全血中切、高切黏度降低(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,酢浆草组和芭蕉根组家兔骨折部位可见大量纤维组织、成骨细胞,断端和骨膜下出现较多类骨质。结论骨康胶囊组分酢浆草和芭蕉根可促进家兔骨折愈合,其机制可能与上调ALP、降低血液黏度及改善血液流变性有关。

关键词：骨折愈合碱性磷酸酶血液黏度骨康胶囊酢浆草芭蕉根血液流变性

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垫状卷柏和夏枯草提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

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山地农业生物学报 2022年第5期41卷 35-42页

作者：晏英王丹张雄彭明友鄢小燕徐冉李毅杨小生贵州医科大学药学院/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结果表明:... 详细信息

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结果表明:垫状卷柏植物95%乙醇提物的乙酸乙酯萃取物和夏枯草水提物的大孔树脂70%乙醇洗脱物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用(IC _(50)分别为8.17μg/mL和2.05μg/mL)显著强于其他提取物和阳性对照阿卡波糖。动力学研究表明,垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为混合I型竞争性抑制。两者单用或联合用药的α-葡萄糖苷酶抑制活性,用抑制浓度的分数之值(SFIC)及等效剂量分析方法评价联合用药的作用性质,结果显示联合用药时其SFIC值均小于或等于1,表明两者组合物对抑制α-葡萄糖苷酶活性具有协同增效的作用。本研究首次报道具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的中药组合物,明确垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型,为合理开发垫状卷柏和夏枯草提供理论依据。

关键词：垫状卷柏夏枯草 α-葡萄糖苷酶酶促反应动力学竞争性抑制

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四氧化三铁纳米颗粒的稳定性及释药机制研究

四氧化三铁纳米颗粒的稳定性及释药机制研究

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中国药理学会分析药理学专业委员会成立大会、第三届全国分析药理学学术大会暨贵州省药学会药学青年专业委员会成立大会

作者：赵青王爱民杨畅贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心国家苗药工程技术研究中心贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室

目的:对自制的聚乙二醇（PEG）修饰的四氧化三铁（FeO）纳米颗粒的物理化学稳定性和释药机制进行研究,并对FeO纳米颗粒的光热效应性质进行验证。方法:通过透射电镜和激光粒度分析仪测定不同时间点FeO纳米颗粒的粒径和Zeta电位考察其常... 详细信息

目的:对自制的聚乙二醇（PEG）修饰的四氧化三铁（FeO）纳米颗粒的物理化学稳定性和释药机制进行研究,并对FeO纳米颗粒的光热效应性质进行验证。方法:通过透射电镜和激光粒度分析仪测定不同时间点FeO纳米颗粒的粒径和Zeta电位考察其常温下物理化学稳定性;利用超声搅拌法制备分别负载盐酸阿霉素,灯盏乙素,5-氟尿嘧啶三种不同类型药物的FeO纳米颗粒,并采用透析法对装载三种不同药物的FeO纳米颗粒的释药能力进行研究,绘制FeO纳米颗粒的体外药物释放曲线,再应用不同的数学模型对其释药数据进行拟合,从而阐释Fe3O4纳米颗粒可能的释药机制。最后在不同温度下考察FeO纳米颗粒的体外释放度,进而验证其光热效应性质。结果:常温下FeO纳米颗粒粒径在20-30nm之间,Zeta电位为-38.5mV;FeO纳米颗粒负载水溶性药物5-氟尿嘧啶时与五种模型的拟合度均不高,负载盐酸阿霉素时与零级方程的拟合度最高,可考虑有一定是控释效果。而负载灯盏乙素时与零级方程Hixson-Crowell方程的拟合度均达到0.9967,且通过进行机制验证的Ritger-Peppas方程指出,FeO纳米颗粒装载亲水性药物时释药机制为简单的扩散,而装载疏水性药物时很有可能主要通过溶蚀机制进行零级控制释放。且随着温度的升高,FeO纳米颗粒的释药能力逐渐增加。结论:FeO纳米颗粒适合用作疏水性药物的载体,以提高疏水性药物的生物相容性,为难溶性药物的新剂型研究开发奠定了实验基础。

关键词：四氧化三铁纳米颗粒稳定性释药机制

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ICG磁性PLGA纳米粒的制备及其在小鼠体内的脑靶向作用

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贵州医科大学学报 2020年第8期45卷 887-893页

作者：杨畅马广龙张俊朗 Wafa Al-jamal 李勇军贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贝尔法斯特女王大学药学院北爱尔兰贝尔法斯特BT97BL 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:制备装载近红外荧光探针吲哚菁绿(ICG)的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米探针,并利用小动物活体成像技术观察ICG磁性PLGA纳米粒的脑靶向作用。方法:取ICG、PLGA和四氧化三铁纳米颗粒采用纳米沉淀法制备ICG磁性PLGA纳米粒,采... 详细信息

目的:制备装载近红外荧光探针吲哚菁绿(ICG)的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米探针,并利用小动物活体成像技术观察ICG磁性PLGA纳米粒的脑靶向作用。方法:取ICG、PLGA和四氧化三铁纳米颗粒采用纳米沉淀法制备ICG磁性PLGA纳米粒,采用激光粒度分析仪检测其粒径、聚合物分散性指数(PDI)及Zeta电位分布,采用透射电镜观察其外貌和粒径大小,采用紫外可见吸收光谱法和原子吸收分光光度法测定ICG和四氧化三铁纳米粒的包封率和载药量;取NOD/SCID gamma(NSG)小鼠4只,其中头部放置和不放置磁铁各2只,同时尾静脉注射ICG磁性PLGA纳米粒后,采用小动物荧光成像仪观察活体及取脑前后活体动物、离体脑部的荧光成像,并利用系统自带的分子成像软件对离体脑部的近红外荧光进行定量分析。结果:本实验制备得到球形ICG磁性PLGA纳米粒,粒径为(172.77±2.14)nm,PDI为(0.225±0.015),Zeta电位为(-4.18±0.67)m V,ICG和四氧化三铁纳米粒的包封率分别为61.8%和40.1%,载药量分别为0.165%和0.042%;小动物活体荧光成像仪结果显示,ICG磁性PLGA纳米粒在磁场作用1 h后向NSG小鼠头部聚集;取脑部组织定量分析结果表明,经磁场作用的ICG磁性PLGA纳米粒在NSG小鼠头部的荧光强度约为无磁场作用NSG小鼠的1.2倍。结论:成功制备得到符合动物实验要求的球形ICG磁性PLGA纳米粒,且在磁场作用下具有一定的脑靶向作用。

关键词：纳米粒吲哚菁绿聚乳酸-羟基乙酸共聚物磁靶向脑靶向小动物活体成像

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4-氯苯甲酸取代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中南药学 2020年第2期18卷 177-182页

作者：邵晓霜张彦功曾晓萍赵能武梁光义徐必学贵州中医药大学贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成... 详细信息

目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成了4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物11个(3、4a、4b、4c、4d、4e、4f、4g、4h、4i、5),其中化合物4b、4d、4e、4h表现出良好的抗HBV活性,IC50分别为9.19、15.30、13.48、14.90μmol·L-1。结论 4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物具有更强的抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素 4-氯苯甲酸取代合成抗乙肝病毒活性

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