检索结果-内蒙古大学图书馆

基于“蜘蛛网”模式辨析艾迪注射液抗肿瘤和心脏毒性保护作用的质量标志物研究

中国中药杂志 2024年第8期49卷 2088-2105页

作者：王开靓蔡英刘春花孙佳潘洁李勇军陆苑贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004

在肿瘤治疗中,中药制剂发挥减毒和抗肿瘤作用的地位同等重要。国内外尚无综合“辨识”多种治疗作用中药制剂质量标志物(Q-marker)的报道。因此笔者以艾迪注射液(Aidi Injection,AD)为例,基于“蜘蛛网”模式综合辨识AD抗肿瘤作用和心脏... 详细信息

在肿瘤治疗中,中药制剂发挥减毒和抗肿瘤作用的地位同等重要。国内外尚无综合“辨识”多种治疗作用中药制剂质量标志物(Q-marker)的报道。因此笔者以艾迪注射液(Aidi Injection,AD)为例,基于“蜘蛛网”模式综合辨识AD抗肿瘤作用和心脏保护作用的质量标志物。首先基于可测性原则,对方中化学成分进行定性分析,再对方中含量较高且可定量测定的成分进行定量分析,作为可测性评价指标;基于稳定性原则,考察光照和温度因素对AD各成分含量的影响,作为稳定性的评价指标;基于配伍原则,依据其原药材在复方中的君、臣、佐、使配伍规律归属化合物;基于有效性原则,评价候选质量标志物的抗肿瘤、抗血管生成活性及其分别协同阿霉素(doxorubicin,DOX)抗肿瘤、抗血管生成和降低心肌毒性的活性,作为有效性的评价指标。建立“配伍-含量-稳定性-抗肿瘤细胞活性-协同DOX抗肿瘤活性-抗血管生成活性-协同DOX抗血管生成活性”七维度蜘蛛网和“配伍-含量-稳定性-降低DOX心脏毒性作用”四维度蜘蛛网,综合辨析AD抗肿瘤和心脏毒性保护作用的质量标志物。结果筛选出12个成分作为AD的质量标志物,其中斑蝥素、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_(1)、黄芪皂苷Ⅱ、隐绿原酸和人参皂苷Rg_(2)为AD抗肿瘤的质量标志物,人参皂苷Rd、异嗪皮啶、紫丁香苷、刺五加苷E、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、王二酸作为AD心脏毒性保护作用的质量标志物。综合辨识出的12个质量标志物可覆盖全方4味药材,兼顾抗肿瘤和心脏毒性保护作用。这为AD的质量控制提供了科学依据,为辨识2种重要作用的中药制剂全面合理的质量标志物提供了有效方法。

关键词：艾迪注射液抗肿瘤作用心脏毒性保护作用质量标志物质量控制蜘蛛网模式

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小叶买麻藤茎化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

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中成药 2024年第9期46卷 2994-2999页

作者：陈倩张正宽骆田田曾爱芬徐国波朱勤凤廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 教育部民族药与中药开发应用工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550025

目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光... 详细信息

目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光度法测定黄嘌呤氧化酶的抑制活性。结果从中分离得到17个化合物,分别鉴定为异单叶大黄素(1)、白藜芦醇(2)、对羟基苯甲醛(3)、环桉树醇(4)、(E)-1-(3′,5′-dimethoxyphenyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethene(5)、豆甾-4-烯-3-酮(6)、medioresinol(7)、白杨素(8)、金色酰胺醇酯(9)、(-)-松脂醇(10)、对羟基苯甲酸酯(11)、2-甲氧基对苯二酚(12)、gnetumontain C(13)、丁香脂素(14)、高圣草素(15)、香草醛(16)、β-谷甾醇(17)。化合物1~3、15~16的IC_(50)值分别为(11.4±0.54)、(14.1±1.06)、(320.4±0.75)、(360.6±0.78)、(386.3±0.71)μmol/L。结论化合物3~4为首次从该植物中分离得到,化合物5~13为首次从买麻藤属植物中分离得到。化合物1~3、15~16具有黄嘌呤氧化酶抑制活性。

关键词：小叶买麻藤茎化学成分分离鉴定黄嘌呤氧化酶

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黑骨藤主要化学成分在正常和类风湿性关节炎大鼠血浆、尿液、粪便中的代谢产物分析

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药物分析杂志 2024年第4期44卷 594-602页

作者：张熊莉夏涛郑林迟明艳李月婷巩仔鹏金阳刘亭黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×... 详细信息

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以0.01%甲酸水-0.01%甲酸乙腈为流动相梯度洗脱,流速0.25 mL·min^(-1),采用电喷雾离子源,在负离子模式下,对正常和AA模型大鼠灌服黑骨藤提取物后的血浆、尿液和粪便进行分析。结果:在正常大鼠体内和AA模型大鼠体内分别检测到2、3个原型成分,32、35个代谢产物,代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、开环裂解、葡萄糖醛酸化,二咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、乙酰化、异构化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化等。结论:AA模型大鼠血浆和尿液中的代谢产物比正常大鼠更具多样性,RA疾病状态可能会影响黑骨藤有效成分在体内的代谢途径。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物单咖啡酰基奎宁酸二咖啡酰基奎宁酸代谢产物超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱代谢途径

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海洋微生物源活性产物的发酵条件优化研究进展

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天然产物研究与开发 2019年第11期31卷 2015-2023页

作者：左明星许言超王立平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 贵州医科大学药学院贵阳550025

海洋微生物因其独特的生境和代谢途径,能够产生结构新颖且具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和免疫调节等多种生物活性的代谢产物,从而成为新活性化合物的重要源泉,并在新药物开发领域中越来越受到重视。但微生物来源的活性产物产量普遍较低,需... 详细信息

海洋微生物因其独特的生境和代谢途径,能够产生结构新颖且具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和免疫调节等多种生物活性的代谢产物,从而成为新活性化合物的重要源泉,并在新药物开发领域中越来越受到重视。但微生物来源的活性产物产量普遍较低,需要通过发酵优化提高其产量,为后续深入研究和开发提供物质基础。因此,本文根据化学分类介绍了来源于海洋微生物的活性化合物及其发酵条件优化,以期为其他海洋微生物资源的挖掘与利用提供相应的参考。

关键词：海洋微生物活性代谢产物发酵条件优化

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含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中国新药杂志 2019年第12期28卷 1523-1530页

作者：况安香卢苇曾晓萍梁光义徐必学贵州中医药大学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成... 详细信息

目的:设计合成一系列新的马蹄金素（Matijin-Su,MTS）衍生物,并研究其抗乙肝病毒（hepatitis B virus,HBV）活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L;。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：藜芦酸马蹄金素衍生物合成抗乙肝病毒活性

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基原为杜鹃兰的山慈菇质量控制研究

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中药材 2023年第11期46卷 2760-2766页

作者：肖秋肖韦迪仁莎莎张元现陈轻轻黄勇李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008

目的:建立山慈菇UHPLC指纹图谱,并同时测定2个成分的含量。方法:采用CORTECS T3(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱;以0.1%甲酸溶液-甲醇∶乙腈(1∶2)溶液为流动相,梯度洗脱;柱温为40℃;流速为0.3 mL/min;进样量为2μL;检测波长为260 n... 详细信息

目的:建立山慈菇UHPLC指纹图谱,并同时测定2个成分的含量。方法:采用CORTECS T3(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱;以0.1%甲酸溶液-甲醇∶乙腈(1∶2)溶液为流动相,梯度洗脱;柱温为40℃;流速为0.3 mL/min;进样量为2μL;检测波长为260 nm。采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)”进行相似度评价,并进行系统聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA),筛选质量差异成分,并对其进行含量测定。结果:35批山慈菇指纹图谱共标定了11个共有峰,指认了色谱峰6、7分别为4-甲氧基菲-2,7-二醇、blestriarene C。35批样品与对照图谱的相似度为0.739~0.998。HCA及PCA分析均将35批样品分为5类,通过OPLS-DA确定4-甲氧基菲-2,7-二醇、blestriarene C对区分不同产地山慈菇的贡献较大。35批山慈菇中上述2个成分含量分别为0.7329~69.4868μg/g、2.3272~81.6388μg/g。结论:该研究建立的指纹图谱结合化学模式识别分析及含量测定方法准确可靠,能够较全面的评价山慈菇的质量,为其质量控制提供参考。

关键词：杜鹃兰山慈菇指纹图谱化学模式识别含量测定

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金骨莲胶囊对炎症模型大鼠的抗炎作用及机制研究

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中国药房 2021年第9期32卷 1077-1082页

作者：付志丽蒲健李龚路谭丹郑林李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州护理职业技术学院药剂系贵阳551300 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州益佰制药股份有限公司贵阳550004

目的:研究金骨莲胶囊对炎症模型大鼠的抗炎作用及机制。方法:将48只大鼠随机分为空白对照组、模型组、金骨莲胶囊低、中、高剂量组(0.66、1.32、2.64 g/kg)和地塞米松组(阳性对照,0.945 mg/kg),每组8只。空白对照组和模型组大鼠灌胃等... 详细信息

目的:研究金骨莲胶囊对炎症模型大鼠的抗炎作用及机制。方法:将48只大鼠随机分为空白对照组、模型组、金骨莲胶囊低、中、高剂量组(0.66、1.32、2.64 g/kg)和地塞米松组(阳性对照,0.945 mg/kg),每组8只。空白对照组和模型组大鼠灌胃等体积水,其余各组大鼠灌胃相应药物,每天给药2次,连续3天。末次给药后30 min,模型组和给药组大鼠腹腔注射脂多糖(10 mg/kg)以复制炎症模型。腹腔注射6 h后,于大鼠尾静脉取血,采用酶联免疫吸附试验检测大鼠血清中肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6、前列腺素E(2 PGE2)的含量;测定大鼠肺组织湿质量/干质量(W/D)比值;采用苏木精-伊红染色法观察大鼠肺组织的病理学形态变化;采用逆转录-聚合酶链式反应法检测大鼠肺组织中TNF-α、IL-6、PGE2、IL-1βmRNA的表达水平;采用Western blot法检测大鼠肺组织中核因子κB(NF-κB)p65蛋白的磷酸化水平和NF-κB抑制蛋白α(IκBα)蛋白的表达水平。结果:与空白对照组比较,模型组大鼠血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、PGE2的含量,肺组织W/D比值,肺组织中TNF-α、IL-1β、IL-6、PGE2 mRNA的表达水平和NF-κB p65蛋白磷酸化水平均显著升高,IκBα蛋白表达水平显著降低(P<0.05或P<0.01);大鼠肺组织中大量肺泡萎缩塌陷、壁增厚,可见肺实质化及大量炎症细胞浸润。与模型组比较,金骨莲胶囊各剂量组大鼠血清中TNF-α、IL-1β(低剂量组除外)、IL-6、PGE2的含量,以及肺组织中TNF-α(低剂量组除外)、IL-1β、IL-6(低、高剂量组除外)、PGE2 mRNA的表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);金骨莲胶囊高剂量组大鼠肺组织W/D比值显著降低(P<0.05或P<0.01);金骨莲胶囊中剂量组大鼠肺组织中NF-κB p65蛋白磷酸化水平均显著降低(P<0.05或P<0.01),IκBα蛋白表达水平显著升高(P<0.05);大鼠肺泡结构较为清晰、壁轻度增厚,并见少量炎症细胞浸润。结论:金骨莲胶囊对炎症模型大鼠具有良好的抗炎作用,其作用机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。

关键词：金骨莲胶囊抗炎作用炎症因子核因子κB信号通路

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EOFAZ抑制TNF-α诱导的血管新生和炎症损伤

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中国药理学通报 2018年第11期34卷 1594-1599页

作者：付凌云杨红林丹黄妮雯徐旖旎陶玲沈祥春贵州医科大学药学院天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州贵阳550025

目的研究艳山姜挥发油(essential oil of Fructus Alpiniae zerumbet,EOFAZ)对肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)诱导内皮细胞血管新生及炎性损伤的作用,以及作用机制。方法分别建立TNF-α诱导的体外内皮细胞血管新生及... 详细信息

目的研究艳山姜挥发油(essential oil of Fructus Alpiniae zerumbet,EOFAZ)对肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)诱导内皮细胞血管新生及炎性损伤的作用,以及作用机制。方法分别建立TNF-α诱导的体外内皮细胞血管新生及体内小鼠胸主动脉炎性损伤模型。采用体外血管新生小管成环实验,分析TNF-α诱导HUVECs的血管新生;Western blot和qRT-PCR实验法分别检测HUVECs中VEGFR-2蛋白和mRNA的表达;ELISA法检测小鼠血清中VEGFR-2的分泌水平;采用HE染色分析小鼠胸主动脉炎性损伤。结果 EOFAZ和ERK抑制剂U0126明显抑制TNF-α诱导的HUVECs血管新生小管成环数量(P<0.01);EOFAZ能够下调TNF-α诱导小鼠血清中VEGFR-2的分泌(P<0.01);EOFAZ和U0126对TNF-α诱导的HUVECs中VEGFR-2的蛋白和mRNA表达有抑制作用(P<0.01);EOFAZ能够抑制TNF-α诱导小鼠胸主动脉炎性细胞的浸润。结论 EOFAZ能抑制TNF-α诱导血管新生和炎性损伤,其机制与通过ERK信号通路下调VEGFR-2的表达有关。

关键词：艳山姜挥发油人脐静脉内皮细胞肿瘤坏死因子α 细胞外信号调节激酶血管新生炎症血管内皮细胞生长因子受体-2

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碱促进下空气氧化制备α-芳甲酰基硫代酰胺的便捷方法

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有机化学 2021年第1期41卷 370-375页

作者：王聪姚瑶瑶谢珺王建塔王飞清张吉泉汤磊贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州中医药大学第一附属医院贵阳550001 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004

报道了一种实用的空气氧化制备α-芳甲酰基硫代酰胺的方法.在空气氛围下,以K_(2)CO_(3)为碱,二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,120℃条件下α-苄基硫代酰胺经氧化以42%~85%的产率得到α-芳甲酰基硫代酰胺.该反应无需金属参与,具有良好的底物适用... 详细信息

报道了一种实用的空气氧化制备α-芳甲酰基硫代酰胺的方法.在空气氛围下,以K_(2)CO_(3)为碱,二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,120℃条件下α-苄基硫代酰胺经氧化以42%~85%的产率得到α-芳甲酰基硫代酰胺.该反应无需金属参与,具有良好的底物适用性和原子经济性,为α-芳甲酰基硫代酰胺的合成提供了一种高效、经济、绿色、简便的方法.

关键词：空气二甲基亚砜(DMSO) K_(2)CO_(3) 绿色氧化 α-芳甲酰基硫代酰胺

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薇甘菊叶的化学成分及抑菌活性研究

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天然产物研究与开发 2020年第12期32卷 2061-2065页

作者：马秋王照国杨雪李 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

薇甘菊(Mikania micrantha H.B.K)是一种入侵植物,已对入侵地的健康生态环境造成不利影响;本文采用硅胶柱色谱分离纯化方法,研究薇甘菊叶的化学成分,分离得到9个化合物,分别为十三烷酸甲酯(1)、(Z)-6-十九碳烯酸(2)、植酸棕榈酸酯(3)、... 详细信息

薇甘菊(Mikania micrantha H.B.K)是一种入侵植物,已对入侵地的健康生态环境造成不利影响;本文采用硅胶柱色谱分离纯化方法,研究薇甘菊叶的化学成分,分离得到9个化合物,分别为十三烷酸甲酯(1)、(Z)-6-十九碳烯酸(2)、植酸棕榈酸酯(3)、十六烷酸(4)、α-生育酚醌(5)、黑麦草内酯(6)、豆甾醇(7)、薇甘菊内酯(8)和二氢薇甘菊内酯(9),其中1~6均为首次从薇甘菊中分离得到。采用肉汤二倍稀释法对化合物1~9进行抑菌活性测试,结果显示化合物8和9对所测受试菌都有抑菌活性,最小抑菌浓度均为500 mg/L。

关键词：薇甘菊抑菌活性化学成分

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