检索结果-内蒙古大学图书馆

合成化学 2019年第11期27卷 923-929页

作者：朱梅漆亚云甘宜远胡伟男唐思雨欧阳贵平王贞超贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025

随着对低耗能、环保、连续化生产工艺的不断探索,微通道反应器极佳的传质传热性能、精确的反应条件控制及反应过程的安全性等优势引起了研究人员的广泛关注。本文就微通道反应器的研究进展及其在工艺参数优化、连续化合成中的应用进行综... 详细信息

随着对低耗能、环保、连续化生产工艺的不断探索,微通道反应器极佳的传质传热性能、精确的反应条件控制及反应过程的安全性等优势引起了研究人员的广泛关注。本文就微通道反应器的研究进展及其在工艺参数优化、连续化合成中的应用进行综述,对反应器现存问题及解决方法进行分析,并对其未来发展进行展望。

关键词：微通道反应器工艺参数优化连续化合成综述

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毛大丁草药材的质量标准提升

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中国药房 2022年第4期33卷 408-412,424页

作者：杨贵香吴莹莹马雪刘春花郑林李勇军王永林贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 毕节医学高等专科学校药学系贵州毕节551700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的提升毛大丁草药材的质量标准。方法观察毛大丁草药材的性状并对其粉末进行显微鉴别;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法测定该药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物;采用高效液相色谱法测定该药材中紫花前胡苷、木... 详细信息

目的提升毛大丁草药材的质量标准。方法观察毛大丁草药材的性状并对其粉末进行显微鉴别;按2020年版《中国药典》(四部)通则方法测定该药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物;采用高效液相色谱法测定该药材中紫花前胡苷、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异紫花前胡内酯的含量。结果毛大丁草药材呈皱缩状,密被灰白色绵毛;须根多数,表面呈灰褐色或灰棕色,质脆,易折断,断面呈黄白色,中央有一明显细小木心。其粉末呈棕褐色,镜下可见非腺毛、石细胞、草酸钙方晶、导管、纤维等。15批药材样品的水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物测定值分别为8.63%~11.34%、10.39%~14.93%、3.29%~6.37%、9.03%~15.02%,平均值分别为10.01%、12.26%、4.61%、12.36%。紫花前胡苷、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异紫花前胡内酯的质量浓度分别在3.87~154.88、1.64~65.41、1.60~64.00、1.92~76.96、1.27~50.93、0.40~15.89μg/mL范围内与各自峰面积成良好的线性关系(r均不低于0.9991);精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于3%;平均加样回收率分别为101.88%、100.89%、102.64%、95.75%、96.71%、103.48%,RSD分别为0.55%、0.43%、0.34%、0.49%、0.47%、0.37%(n=6);样品中上述6种成分的含量分别为0.1527~0.8522、0.0845~0.6697、0.1367~0.9610、0.1260~1.1932、0.1288~1.1022、0.0469~0.6780 mg/g。结论所建方法可用于毛大丁草药材的质量控制。初步拟定毛大丁草药材中水分不得过12.0%,总灰分不得过15.0%,酸不溶性灰分不得过6.0%,醇溶性浸出物不得少于9.0%,木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷的含量不得少于0.016%。

关键词：毛大丁草质量标准高效液相色谱法性状鉴别显微鉴别木犀草苷芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷

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吲哚类化合物抑菌活性研究进展

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化学研究与应用 2019年第7期31卷 1225-1233页

作者：漆亚云胡伟男孟娇陈洁李文朱梅甘宜远王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025

吲哚是一种重要的活性基团,广泛用于医药、农药、香料、染料等研究领域。本文对天然源及合成源的吲哚衍生物在医药和农用抑菌活性方面的最新研究成果进行综述,列举多种高抑菌活性的吲哚类化合物,并就其在抑菌活性方面的构效关系进行分... 详细信息

吲哚是一种重要的活性基团,广泛用于医药、农药、香料、染料等研究领域。本文对天然源及合成源的吲哚衍生物在医药和农用抑菌活性方面的最新研究成果进行综述,列举多种高抑菌活性的吲哚类化合物,并就其在抑菌活性方面的构效关系进行分析总结。文章还展望了该类化合物未来的发展方向,以期为吲哚类抗菌药物的研发提供基础。

关键词：吲哚衍生物抑菌活性进展

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柠檬苦素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及质量评价

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中国医院药学杂志 2022年第23期42卷 2493-2499页

作者：阮仕洋陈慧曾凡丽刘兴赋廖尚高杨军罗喜荣贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 中国科学院地球化学研究所贵州贵阳550081

目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉,并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标,借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方;采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径;透析法研究冻... 详细信息

目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉,并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标,借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方;采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径;透析法研究冻干粉体外释药行为。结果:处方工艺为柠檬苦素-硬脂酸-卵磷脂-4.5%泊洛沙姆188(10∶30∶35∶10),超声功率300 W,超声时间4 min;以5%甘露醇为冻干保护剂,于-20℃预冻12 h,转至-40℃以下冷冻干燥22 h。LM-SLN冻干粉呈类球形,结构均匀,包封率为79.38%、载药量为10.88%,平均粒径(182.4±0.2)nm,多分散系数(PDI)为0.290±0.013,Zeta电位为(-14.5±0.1)mV;原药12 h累积释放率为89.31%,LM-SLN冻干粉48 h为85.21%,48 h后释放趋于平缓。结论:LM-SLN处方工艺简单且重复性好,体外释放结果表明,LM-SLN冻干粉具有一定缓释作用。

关键词：柠檬苦素薄膜超声法响应曲面设计固体脂质纳米粒冻干粉

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细胞色素P4502A13野生型/突变体稳定表达Flp-In^(TM)CHO细胞系的建立

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郑州大学学报（医学版） 2021年第2期56卷 191-195页

作者：郑丹丹李靖王永林李勇军刘亭贵州医科大学基础医学院病理生理学教研室贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:构建稳定表达细胞色素P4502A13(CYP2A13)野生型(CYP2A13*1)和5种突变体的Flp-In^(TM)CHO细胞系。方法:构建CYP2A13野生型、各突变体的pcDNA5/FRT重组质粒。将pcDNA5-CYP2A13*1、*2、*5、*6、*8和*9重组质粒分别转染至Flp-In^(TM)CHO细胞中,用实时荧光定量PCR、Western blot和黄曲霉毒素B1(AFB1)细胞毒性实验检测转染细胞中CYP2A13表达量及其活性,筛选稳定表达CYP2A13野生型和各突变体的Flp-In^(TM)CHO细胞。结果:和转染pcDNA5/FRT空质粒的Flp-In^(TM)CHO细胞相比,转染各CYP2A13野生型和各突变体的CHO细胞中CYP2A13 mRNA和蛋白表达水平增加,对AFB1毒性敏感度增加(P<0.05)。结论:成功建立了稳定表达CYP2A13*1、*2、*5、*6、*8和*9 Flp-In^(TM)CHO细胞系。

关键词：细胞色素P4502A13 黄曲霉毒素B1 突变体稳定表达 Flp-In^(TM)CHO细胞

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6种植物精油对黑腹果蝇行为影响及活性成分研究

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植物保护 2021年第5期47卷 204-209页

作者：王照国杨雪余帅黄裕兵金军李䶮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

黑腹果蝇Drosophila melanogaster是多种水果生产中为害最为严重的害虫。植物精油可影响多种昆虫的行为。本试验提取了辣椒Capsicum annuum、小香葱Allium cepiforme、韭菜***、洋葱***、薄荷Mentha canadensis及大黄Rheum officinale... 详细信息

黑腹果蝇Drosophila melanogaster是多种水果生产中为害最为严重的害虫。植物精油可影响多种昆虫的行为。本试验提取了辣椒Capsicum annuum、小香葱Allium cepiforme、韭菜***、洋葱***、薄荷Mentha canadensis及大黄Rheum officinale的精油,测试了各精油对黑腹果蝇行为的影响并分析了主要化学成分,在此基础上,测试了5种精油中主要化合物对黑腹果蝇行为的影响。结果表明:6种植物精油均对黑腹果蝇表现出一定的驱避活性,活性次序为:薄荷>洋葱>韭菜>大黄>小香葱>辣椒。各精油中所含的主要化合物为长叶薄荷酮、草蒿脑、茴香脑、大黄酸、3-甲氧基苯酚。长叶薄荷酮、草蒿脑及茴香脑对黑腹果蝇表现出显著的驱避活性,当浓度为62.5 mg/L时,它们对黑腹果蝇的驱避率均高于90%,15.62 mg/L的大黄酸和3-甲氧基苯酚表现出显著的引诱活性,驱避率分别为-87.50%和-117.76%。长叶薄荷酮、草蒿脑、3-甲氧基苯酚具有开发为昆虫驱避剂和引诱剂的潜力。

关键词：植物精油黑腹果蝇行为影响成分分析活性化合物

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三氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

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中国药学杂志 2019年第13期54卷 1045-1053页

作者：崔晶卢苇邱净英曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活... 详细信息

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h^6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素衍生物合成三氟甲基抗HBV活性

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GC-MS法分析透骨香根和茎叶中挥发性成分的差异

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中国药房 2020年第14期31卷 1695-1699页

作者：蒲健晏婷蒯晴叶王爱民郑林李勇军黄勇贵州益佰制药股份有限公司贵阳550008 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:比较透骨香根和茎叶中挥发性成分的差异。方法:采用水蒸气蒸馏法提取透骨香根和茎叶的挥发油,并用气质联用技术对其化学成分进行分析,使用美国国家标准与技术局2011标准质谱图库进行检索,选择匹配度高于80的色谱峰,结合相关文献进... 详细信息

目的:比较透骨香根和茎叶中挥发性成分的差异。方法:采用水蒸气蒸馏法提取透骨香根和茎叶的挥发油,并用气质联用技术对其化学成分进行分析,使用美国国家标准与技术局2011标准质谱图库进行检索,选择匹配度高于80的色谱峰,结合相关文献进行鉴定,并通过峰面积归一化法计算各化学成分的相对百分含量。结果:从透骨香根挥发油中分析检测出95个色谱峰,鉴定出54种化学成分,占根挥发性成分总含量的82.35%,其中相对含量较高的成分有水杨酸甲酯(20.30%)、棕榈酸(19.86%)、亚油酸(9.26%)、菲(4.37%)等;从透骨香茎叶挥发油中分析检测出69个色谱峰,鉴定出46种化学成分,占茎叶挥发性成分总含量的97.10%,其中相对百分含量较高的成分有水杨酸甲酯(86.72%)、棕榈酸(2.60%)、亚麻酸(1.25%)等。两者均含有烯烃类、酯类、酸类等共有成分16个。结论:透骨香根和茎叶中挥发性成分主要为酯类和酸类,二者成分种类有一定的相似性,但根中酸类成分含量较高、茎叶中酯类成分含量较高。

关键词：透骨香根茎叶挥发性成分水蒸气蒸馏法气质联用技术

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复叶地黄连化学成分及其抗烟草花叶病毒活性研究

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中草药 2021年第12期52卷 3493-3500页

作者：晏英陈洁唐攀毛远湖李毅汤磊郝小江贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行... 详细信息

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行系统分离和纯化,根据化合物的理化性质及其波谱数据进行结构鉴定,采用半叶枯斑法,从钝化活性、保护活性、治疗活性3方面评估化合物1~13的抗TMV活性。结果从复叶地黄连的甲醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为nymania-3(1)、prieurianin(2)、munronin L(3)、12-O-methylvolkensin(4)、12-hydroxyisopimara-8(14),15-dien-7-one(5)、munroninR(6)、3β,4β-dihydroxypregnan-16-one(7)、(E)-aglawone-3-one(8)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-Sphenylalaninol acetate(9)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate(10)、glabrol(11)、syringaresinol(12)、7-methoxy-8-hydroxydihydroasarone(13)。其中化合物1对TMV的半数抑制浓度(IC50)为17.2μg/m L。结论化合物5、7~13为首次从该植物中分离得到,化合物1~3、5、9~12具有较强的抗TMV活性,其活性高于阳性对照药物宁南霉素。

关键词：复叶地黄连抗TMV活性柠檬苦素二萜黄酮 prieurianin munronin L

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稀花八角枫木脂素及萜类成分研究

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中成药 2024年第11期46卷 3683-3691页

作者：杨建平杨婷朱敏汇马雪陆苑孙佳李勇军贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004

目的研究稀花八角枫的木脂素及萜类成分。方法70%乙醇提取物采用多种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到24个化合物,分别鉴定为松脂素(1)、杜仲树脂酚(2)、丁香脂素(3)、dehydrodiconife... 详细信息

目的研究稀花八角枫的木脂素及萜类成分。方法70%乙醇提取物采用多种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到24个化合物,分别鉴定为松脂素(1)、杜仲树脂酚(2)、丁香脂素(3)、dehydrodiconifery alcohol-9′-β-D-glucopyranoside(4)、7,9,9′-trihydroxy-3,3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan-4-O-β-D-glucopyranoside(5)、citrusin B(6)、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranosides(7)、5-甲氧基-(+)-异落叶松脂素(8)rel-(7R,8S)-3,3′,5-trimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-4,9,9′-triol-9-β-D-glucopyranoside(9)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(10)、龙花苷B(11)、(7 S,8R)-1-[4-O-(β-D-glucopyranosyl)-3-methoxyphenyl]-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenoxy]-1,3-propanediol(12)、(7 R,8S)-4,9,9′-trihydroxyl-3-methoxyl-7,8-dihydrobenzofuran-1′-propylneolignan-3′-O-β-D-glucopyranoside(13)、(7 S,8R)-4,9,9′-trihydroxy-3,3′,5-trimethoxy-8,4′-oxy-neolignan-4-O-β-D-glucopyranoside(14)、cedrusin-4-O-β-D-glucopyranoside(15)、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(16)、路路通内酯(17)、mansonone E(18)、mansonone G(19)、mansonone H(20)、长寿花糖苷(21)、bullatantriol(22)、3-O-α-L-arabinopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(23)、水芹素(24)。结论化合物1~16为木脂素类化合物,17~24为萜类化合物。化合物3~9、11~17、22~24为首次从八角枫属中分离得到,1、2、10、18~21为首次从该植物中分离得到。

关键词：稀花八角枫木脂素类萜类分离鉴定

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