检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2020年第8期36卷 1146-1151页

作者：陆苑黎娜刘春花潘洁李勇军王永林孙佳贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1&... 详细信息

目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale ***,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1×50 mm,1.8μm)柱,流动相:0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,流速:0.3 mL·min^-1,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM)。结果6个活性成分在正常状态下的吸收随着浓度的升高而增大。心肌缺血模型状态下,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的吸收随着浓度的升高而增大,异荭草素、荭草素及牡荆素在中浓度的吸收量小于低浓度及高浓度时的吸收量。6个活性成分正常状态下的主要吸收肠段为十二指肠及回肠,模型状态下的主要吸收肠段为回肠及结肠,且模型组在各个肠段的吸收量均低于正常组。结论荭草提取物中6个活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性存在较大差异。

关键词： UPLC-MS/MS 在体肠袢模型心肌缺血荭草肠吸收黄酮类化合物

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基于UHPLC-Q-TOF-MS^E技术研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物

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中国中药杂志 2020年第13期45卷 3220-3227页

作者：吴耽李莹陈思颖唐娟李月婷潘洁黄勇郑林王爱民李勇军兰燕宇巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵州贵阳550004

研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物。SD大鼠灌胃给予红禾麻提取物(给药剂量为136 g·kg^-1,按生药量计)后,运用超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS^E)技术对其粪便中的代谢产物进行检测,根据得到的质谱数... 详细信息

研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物。SD大鼠灌胃给予红禾麻提取物(给药剂量为136 g·kg^-1,按生药量计)后,运用超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS^E)技术对其粪便中的代谢产物进行检测,根据得到的质谱数据结合UNIFI软件进行预测,结合对照品和相关文献报道,对大鼠粪便中原型成分、代谢产物进行鉴定分析。总共检测出43个代谢产物(包括8个原型成分,35个代谢产物),代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸氢化还原、开环裂解、硫酸化、羟基化、葡萄糖醛酸化、槲皮素O-C2键开环裂解、C2-C3双键还原、芦丁羰基化等。研究红禾麻提取物在大鼠粪便中的代谢产物,阐明了其在大鼠粪便中的代谢过程,为该药材的药效物质及其作用机制研究提供了依据。

关键词：红禾麻提取物 UHPLC-Q-TOF-MS^E 代谢产物咖啡酰基奎宁酸黄酮

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离体外翻肠囊法研究红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎模型大鼠中的肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2020年第2期45卷 405-411页

作者：李莹陈思颖巩仔鹏康宁芳吴耽唐娟李月婷潘洁黄勇郑林兰燕宇李勇军王永林贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸... 详细信息

考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷、槲皮苷、异槲皮苷8种指标成分的含量,计算其累积吸收量(Q)和吸收速率常数(Ka),比较正常大鼠和类风湿性关节炎大鼠肠吸收液中红禾麻提取物各成分的吸收特征。结果表明,红禾麻提取物中8种指标成分均可吸收进入肠囊且成线性吸收,各成分的累积吸收量-时间曲线均为上升趋势,未呈饱和现象,其相关回归系数(R2)均大于0.92,符合零级吸收速率过程,推测各成分可能的吸收方式为被动扩散。正常状态下各成分以回肠吸收最好(除绿原酸外),病理状态下以十二指肠吸收最好,且8种成分在类风湿性关节炎大鼠各肠段的总体吸收优于正常大鼠,推测类风湿性关节炎可能会改变药物吸收的特定部位。实验表明类风湿性关节炎会改变红禾麻提取物的肠吸收,其作用机制有待进一步的深入研究。

关键词：红禾麻提取物离体外翻肠囊模型类风湿性关节炎大鼠吸收

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石墨烯及其衍生物的生物安全性

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中国工业医学杂志 2021年第5期34卷 411-415页

作者：肖秋肖王静仁莎莎杨畅郑林巩仔鹏黄勇李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院

近年来石墨烯及其衍生物因其优越的性能,在生物医学工程领域有着越来越广泛的应用。研究表明,石墨烯及其衍生物可能对细胞和器官造成一定程度的损害。因此,石墨烯及其衍生物的生物安全性一直是人们关注的焦点。本文将简要介绍影响石墨... 详细信息

近年来石墨烯及其衍生物因其优越的性能,在生物医学工程领域有着越来越广泛的应用。研究表明,石墨烯及其衍生物可能对细胞和器官造成一定程度的损害。因此,石墨烯及其衍生物的生物安全性一直是人们关注的焦点。本文将简要介绍影响石墨烯及其衍生物毒性大小的因素及其毒性评价方法,为开发高效、安全的新型石墨烯衍生物提供参考。

关键词：石墨烯氧化石墨烯(GO) 生物安全性表面功能化修饰

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基于大鼠类风湿性关节炎模型建立黑骨藤的PK-PD模型

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中草药 2020年第20期51卷 5194-5200页

作者：潘洁王昌权李奎袁涛覃小丽王爱民巩仔鹏郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8... 详细信息

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经尾静脉取血,采用液质联用法(HPLC-MS/MS)检测血浆样本中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的质量浓度,获得药时曲线;采用试剂盒测定血浆样本中白细胞介素-1β(IL-1β)、类风湿因子(RF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,获得时效曲线;采用WinNonLin软件房室模型分析方法拟合黑骨藤的PK参数;固定PK参数,对时效关系进行拟合,得到PD参数;根据PD参数建立黑骨藤的PK-PD模型。结果根据WinNonLin软件拟合黑骨藤的PK-PD模型符合Inhibitory Effect Sigmoid E0模型,在该PK-PD模型下可以通过3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度计算相应的药效值,也可以根据药效值计算相应的血药浓度。结论IL-1β、RF、TNF-α的质量浓度与3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度存在一定相关性。黑骨藤中的3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸可通过抑制IL-1β、RF、TNF-α分泌从而治疗类风湿性关节炎。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 PK-PD模型

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戊己丸中活性成分在正常大鼠和肠易激综合征大鼠体内药代动力学行为的差异性分析

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中国实验方剂学杂志 2021年第17期27卷 124-131页

作者：张红陈颖巩仔鹏董宇杨紫玉杨庆李玉洁蔡维艳翁小刚王娅杰李琦臧远龙朱晓新安徽中医药大学合肥230038 中国中医科学院中药研究所北京100700 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004 中国中医科学院广安门医院北京100053

目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定戊己丸中10个活性成分口服给药后不同时间点的血药浓度,比较其在正常大鼠和慢性内脏高敏感肠易激综合征(CVH-IBS)大鼠体内药代动力学特征的差异。方法:采用乳鼠结肠经皮冠状动脉腔... 详细信息

目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定戊己丸中10个活性成分口服给药后不同时间点的血药浓度,比较其在正常大鼠和慢性内脏高敏感肠易激综合征(CVH-IBS)大鼠体内药代动力学特征的差异。方法:采用乳鼠结肠经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)球囊刺激法制备CVH-IBS大鼠模型,灌胃给予戊己丸(给药剂量0.245 g·kg^(-1))后于不同时间点从颈静脉采血,采用UPLC-MS/MS同时检测血浆中10个戊己丸活性成分(盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、盐酸药根碱、表小檗碱、二氢小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸内酯、芍药苷、芍药内酯苷)的血药浓度,计算各成分在正常大鼠和CVH-IBS大鼠体内药代动力学参数的差异。结果:建立的UPLC-MS/MS能够灵敏、准确地检测10个戊己丸活性成分在大鼠体内的血药浓度。与正常组比较,CVH-IBS大鼠体内10个戊己丸活性成分的吸收速率均有一定程度的降低,达峰时间(t_(max))延长,其中盐酸小檗碱和盐酸药根碱的t_(max)分别从54 min和39 min均显著延长至90 min(P<0.05,P<0.01);各成分的药-时曲线下面积(AUC_(0-t))均增加,其中吴茱萸碱和芍药苷差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);10个活性成分的清除率(CL/F)均降低,其中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和吴茱萸碱差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论:戊己丸中活性成分在正常大鼠和CVH-IBS大鼠体内的药代动力学行为存在明显差异,这可能与IBS病理状态下肠道上皮细胞的微结构被破坏和肝脏酶的活性改变有关。

关键词：戊己丸肠易激综合征(IBS) 超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS/MS) 乳鼠结肠球囊刺激法药代动力学慢性内脏高敏感性生物碱

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黔产钩藤茎、叶化学成分及抗肿瘤活性研究

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广西植物 2021年第7期41卷 1061-1069页

作者：刘扬张妮罗俊王苗苗潘卫东贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 贵州中医药大学贵阳550025

钩藤富含生物碱类成分且资源丰富,具有清热平肝、息风定惊等作用。为明确钩藤茎、叶的物质基础,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用MTT法对人... 详细信息

钩藤富含生物碱类成分且资源丰富,具有清热平肝、息风定惊等作用。为明确钩藤茎、叶的物质基础,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用MTT法对人白血病细胞株K562、HEL进行体外抗肿瘤活性筛选。从钩藤茎中分离得到7个化合物,分别鉴定为3,4,5-三甲氧基苯酚(1),东莨宕素(2),异去氢钩藤碱(3),去氢钩藤碱(4),Vallesiachotamine(5),异钩藤碱(6),钩藤碱(7)。从钩藤叶中分离得到12个化合物,分别鉴定为二十八烷醇(8),β-谷甾醇(9),三十烷酸(10),2-methyl-5,7-dihydroxy-chromone-7-O-β-D-glucopyranoside(11),齐墩果酸(12),槲皮素(13),常春藤苷元(14),山柰酚(15),(6R,9R)-9-hydroxymegastigman-4-en-3-one(16),熊果酸(17),表儿茶素(18),大黄素甲醚(19)。结果表明:(1)化合物3、5对HEL细胞有抑制作用,IC 50值分别为17.96、73.01μg·mL^(-1);化合物5对K562细胞有抑制作用,IC 50值为16.45μg·mL^(-1),表明钩藤茎化学成分有一定的抗肿瘤活性。(2)化合物1,8,10,16均为首次从钩藤植物中分离得到。该研究可为钩藤植物资源的合理开发与可持续利用提供科学依据。

关键词：钩藤化学成分分离纯化结构鉴定抗肿瘤活性

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含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究

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有机化学 2020年第7期40卷 1975-1982页

作者：邵利辉甘宜远侯迷陶世林张丽琼王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)... 详细信息

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae ***,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)均表现出一定的抑制活性.其中3-甲基-2-(((4-((2-(4-甲基苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G18)、3-甲基-2-(((4-((2-(2,6-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G12)和3-甲基-2-(((4-((2-(苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G16)对Xoo、Psa和Xac三种细菌的抑制活性分别优于对照药叶枯唑和噻菌铜.另外,3-甲基-2-(((4-((2-(3,5-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G5)对Xoo、Psa和Xac三种细菌均表现出良好的广谱抗菌活性.

关键词：喹唑啉酮衍生物腙抑菌活性构效关系

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二化螟对薄荷精油化学成分的电生理及行为反应

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广东农业科学 2021年第3期48卷 98-104页

作者：杨雪胡阳王梓懿王照国余帅安正斌夏宇李䶮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014 贵州省农业科学院植物保护研究所贵州贵阳550006

【目的】探究薄荷(Mentha haplocalyx Brig).精油中可影响二化螟(Chilo suppressalis Walker)触角电位反应的化学物质。【方法】采用水蒸气蒸馏法提取薄荷精油,称重法测试薄荷精油对二化螟幼虫取食的影响,采用气相色谱-触角电位联用仪(G... 详细信息

【目的】探究薄荷(Mentha haplocalyx Brig).精油中可影响二化螟(Chilo suppressalis Walker)触角电位反应的化学物质。【方法】采用水蒸气蒸馏法提取薄荷精油,称重法测试薄荷精油对二化螟幼虫取食的影响,采用气相色谱-触角电位联用仪(GC-EAD)分析薄荷精油主要化学成分对二化螟成虫的电位反应。【结果】薄荷精油对二化螟幼虫具有显著的引诱取食作用,当浓度为0.15625 mg/mL时,取食率为123.01%。GC-MS结果分析从薄荷精油中共检测出27个化合物,化合物含量占总含量的81.965%,含量最多的为长叶薄荷酮,为15.854%。GC-EAD测定结果表明,雌虫对薄荷精油中的12种化合物作出反应,长叶薄荷酮的反应最为强烈;雄虫对薄荷精油中的10种化合物有反应,丁子香酚对二化螟雄虫的影响最为强烈。【结论】薄荷精油中的长叶薄荷酮和丁子香酚可能是影响二化螟幼虫取食行为的主要化合物。

关键词：薄荷精油成分分析二化螟取食行为气相色谱-触角电位反应水蒸气蒸馏法

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基于指纹图谱和多指标定量测定的苗药红禾麻质量控制研究

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中草药 2020年第16期51卷 4325-4330页

作者：胡贺佳唐娟陈思颖吴耽肖红琴兰燕宇王爱民席晓岚巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学附属医院贵州贵阳550004

目的建立合理的苗药红禾麻Laporteabulbifera质量控制方法。方法采用高效液相色谱建立以指纹图谱为特征的多指标定性定量控制方法,对红禾麻12批次的药材进行质量控制,运用指纹图谱相似度评价系统对所测定的指纹图谱进行评价。结果建立... 详细信息

目的建立合理的苗药红禾麻Laporteabulbifera质量控制方法。方法采用高效液相色谱建立以指纹图谱为特征的多指标定性定量控制方法,对红禾麻12批次的药材进行质量控制,运用指纹图谱相似度评价系统对所测定的指纹图谱进行评价。结果建立了同时测定红禾麻药材中10个成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、木犀草苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮苷、表没食子儿茶素、表儿茶素)的多指标质量控制方法,该方法的线性关系、精密度、重复性和稳定性良好,加样回收率为95.89%~98.62%、RSD<3%。同时测定了12批次红禾麻药材的指纹图谱并建立了共有模式,标定共有峰20个,12批次红禾麻药材指纹图谱相似度为0.805~0.931。结论所建立的基于指纹图谱和多指标含量测定的红禾麻质量控制方法,灵敏度高、准确度好、稳定可靠,为控制和评价红禾麻药材的内在质量提供科学依据。

关键词：红禾麻新绿原酸绿原酸隐绿原酸芦丁异槲皮苷木犀草苷山柰酚-3-O-芸香糖苷槲皮苷表没食子儿茶素表儿茶素指纹图谱质量控制

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