检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药房 2019年第6期30卷 757-764页

作者：孙慧园陈浩梅朝叶郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:考察白及醇提物中主要活性成分4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(A1)、2-异丁基苹果酸(A2)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(A3)、二氢菲1(A4)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-(4-O-肉桂酰基-6-O-... 详细信息

目的:考察白及醇提物中主要活性成分4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(A1)、2-异丁基苹果酸(A2)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(A3)、二氢菲1(A4)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-(4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基)葡萄糖苷(A5)在大鼠肠道中的吸收动力学特征。方法:以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测肠循环液中A1～A5的质量浓度。色谱柱为Acquity UPLC BEH C_(18),流动相为乙腈(含0.1%甲酸)-水(含0.1%甲酸)(梯度洗脱),流速为0.35 mL/min,柱温为45℃,进样量为3μL;采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正、负离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 593.2→431.1(A1)、m/z 189.0→129.0(A2)、m/z 725.3→457.2(A3)、m/z 347.1→332.1(A4)、m/z 1 059.3→793.1(A5)、m/z 417.0→267.0(内标)。采用大鼠在体肠循环灌流模型,以累计吸收转化率(A)和吸收转化速率常数(Ka)为指标,考察不同剂量白及醇提物(低、中、高剂量分别为166、333、667μg/mL)、胆汁、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(维拉帕米)、不同肠段对上述5种成分肠吸收的影响。结果:A1、A2、A3、A4、A5检测质量浓度的线性范围分别为0.22～14.00、0.34～21.75、1.99～127.16、0.15～9.75、0.16～10.00μg/mL(r>0.99),定量下限分别为0.22、0.34、1.99、0.15、0.16μg/mL,最低检测限分别为0.028、0.085、0.251、0.035、0.010μg/mL,日内、日间RSD均小于10%,方法回收率为83.60%～106.91%,基质效应不影响待测物的测定。白及醇提物低、中剂量组A1的A、K_a值均显著高于高剂量组,低剂量组A3的A值显著高于中、高剂量组(P<0.05或P<0.01)。不结扎组A1、A3的A、K_a值均显著低于对照组,而A4的A、K_a值均显著高于对照组(P<0.05或P<0.01);P-gp抑制剂组A1、A3的A、K_a值均显著低于对照组(P<0.05或P<0.01)。空肠组、回肠组、结肠组A1的A值以及结肠组A1的K_a值,结肠组A2的A、Ka值,回肠组A3的A值,回肠组、结肠组A4的A、K_a值,空肠组、回肠组A5的A值以及空肠组A5的K_a值均显著低于十二指肠组;而空肠组、回肠组、结肠组A3的K_a值均显著高于十二指肠组(P<0.05或P<0.01)。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS法专属性强、灵敏度高、操作简便,可用于A1～A5的定量分析及药动学研究。白及醇提物中5种活性成分均为全肠道吸收,且吸收肠段各有不同;A1、A3在肠道中的吸收较多,可能已达饱和;胆汁可抑制A1、A2的肠吸收,但可促进A4的肠吸收;A1～A5可能均不是P-gp的底物。

关键词：白及醇提物活性化合物在体肠循环灌流模型超高效液相色谱-串联质谱法肠吸收特征

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微通道反应器在合成工艺改进中的应用研究进展

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合成化学 2019年第11期27卷 923-929页

作者：朱梅漆亚云甘宜远胡伟男唐思雨欧阳贵平王贞超贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025

随着对低耗能、环保、连续化生产工艺的不断探索,微通道反应器极佳的传质传热性能、精确的反应条件控制及反应过程的安全性等优势引起了研究人员的广泛关注。本文就微通道反应器的研究进展及其在工艺参数优化、连续化合成中的应用进行综... 详细信息

随着对低耗能、环保、连续化生产工艺的不断探索,微通道反应器极佳的传质传热性能、精确的反应条件控制及反应过程的安全性等优势引起了研究人员的广泛关注。本文就微通道反应器的研究进展及其在工艺参数优化、连续化合成中的应用进行综述,对反应器现存问题及解决方法进行分析,并对其未来发展进行展望。

关键词：微通道反应器工艺参数优化连续化合成综述

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吲哚类化合物抑菌活性研究进展

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化学研究与应用 2019年第7期31卷 1225-1233页

作者：漆亚云胡伟男孟娇陈洁李文朱梅甘宜远王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025

吲哚是一种重要的活性基团,广泛用于医药、农药、香料、染料等研究领域。本文对天然源及合成源的吲哚衍生物在医药和农用抑菌活性方面的最新研究成果进行综述,列举多种高抑菌活性的吲哚类化合物,并就其在抑菌活性方面的构效关系进行分... 详细信息

吲哚是一种重要的活性基团,广泛用于医药、农药、香料、染料等研究领域。本文对天然源及合成源的吲哚衍生物在医药和农用抑菌活性方面的最新研究成果进行综述,列举多种高抑菌活性的吲哚类化合物,并就其在抑菌活性方面的构效关系进行分析总结。文章还展望了该类化合物未来的发展方向,以期为吲哚类抗菌药物的研发提供基础。

关键词：吲哚衍生物抑菌活性进展

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良附滴丸抗大鼠乙醇型胃溃疡预防作用及机制

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贵州医科大学学报 2020年第7期45卷 767-772页

作者：潘洁李莉娜李勇军曹闯郭振虎陆苑贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州黄果树立爽药业有限公司贵州贵阳550008

目的:研究良附滴丸对乙醇型胃溃疡大鼠模型的预防作用及机制。方法:48只SD大鼠均分为良附滴丸(低、中、高)剂量组、奥美拉唑组、模型组以及空白对照组,低、中、高剂量组分别灌胃良附滴丸[良附滴丸剂量0.27 g/(kg·d)、0.54 g/(kg... 详细信息

目的:研究良附滴丸对乙醇型胃溃疡大鼠模型的预防作用及机制。方法:48只SD大鼠均分为良附滴丸(低、中、高)剂量组、奥美拉唑组、模型组以及空白对照组,低、中、高剂量组分别灌胃良附滴丸[良附滴丸剂量0.27 g/(kg·d)、0.54 g/(kg·d)、1.08 g/(kg·d)],奥美拉唑组灌胃奥美拉唑[18 mg/(kg·d)],模型组和空白组给予等体积生理盐水,连续给药5 d,每天给药1次,第5天给药后禁食不禁水24 h,再给药1次,末次给药1 h后,除空白对照组外,其余各组大鼠灌胃无水乙醇(5 mL/kg)诱导胃溃疡,于1 h后处死大鼠并收集胃组织,观察各组大鼠胃组织表观形态和HE染色下组织形态特征,比较胃组织溃疡指数、计算溃疡抑制百分率,检测胃组织匀浆中一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、前列腺素(PGE 2)等指标的含量。结果:与模型组比较,良附滴丸中、高剂量组可改善胃溃疡组织水肿、黏膜糜烂、血管扩张出血及炎症细胞浸润等病理改变;良附滴丸低、中、高剂量组的溃疡抑制百分率依次升高;与模型组比较,良附滴丸低剂量组能够升高NO、SOD的含量(P<0.05或P<0.01),降低IL-6、TNF-α含量(P<0.05或P<0.01),对MDA、PGE 2的含量影响不明显(P>0.05);良附滴丸中、高剂量组能降低胃黏膜损伤大鼠胃溃疡指数(P<0.01),胃组织中NO、SOD、PGE 2含量明显升高(P<0.01),TNF-α、IL-6、MDA水平明显降低(P<0.05或P<0.01)。结论:良附滴丸可减轻大鼠无水乙醇诱导的胃溃疡病理改变,其机制可能与增加NO、SOD、PGE 2水平或降低TNF-α、IL-6、MDA水平有关。

关键词：胃溃疡乙醇大鼠一氧化氮丙二醛超氧化物歧化酶良附滴丸胃溃疡

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三氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

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中国药学杂志 2019年第13期54卷 1045-1053页

作者：崔晶卢苇邱净英曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活... 详细信息

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h^6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素衍生物合成三氟甲基抗HBV活性

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眼镜蛇毒中一个新的抗补体蛋白质的分离纯化和性质研究

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中国生物化学与分子生物学报 2019年第9期35卷 1013-1020页

作者：石磊崔昊杨付梅路青瑜李娇孙黔云贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014 贵州中医药大学第一附属医院药物临床试验机构贵阳550001

免疫性疾病、急性肺损伤、缺血再灌注损伤等病征的发生与补体异常激活密切相关。抗补体药物研究是新药开发的热点之一。本研究旨在从中华眼镜蛇毒中发现并分离纯化获得新的抗补体活性蛋白质,并对其理化性质和生物学活性加以研究。在抗... 详细信息

免疫性疾病、急性肺损伤、缺血再灌注损伤等病征的发生与补体异常激活密切相关。抗补体药物研究是新药开发的热点之一。本研究旨在从中华眼镜蛇毒中发现并分离纯化获得新的抗补体活性蛋白质,并对其理化性质和生物学活性加以研究。在抗补体活性追踪的指导下,采用蛋白质层析技术对眼镜蛇毒进行分离纯化;利用MALDI-TOF-MS、SDS-PAGE和葡聚糖凝胶过滤法测定目标蛋白质的纯度及分子量;等电聚焦凝胶电泳法测定其等电点;采用Edman降解法测定目标蛋白质的N-端氨基酸序列;测定目标蛋白质对补体经典途径和旁路途径的抑制活性以及可能的机制;采用MTT法和SRB法检测目标蛋白质对肿瘤细胞的杀伤作用;测定目标蛋白质对多种来源红细胞的溶血活性;采用KB平板扩散法检测抗菌活性。结果表明,通过SP Sephadex C-25阳离子交换层析和RP-HPLC C18反相层析,从中华眼镜蛇毒中分离纯化获得一个均一的抗补体蛋白质,将其命名为CTX-CI。还原性SDS-PAGE测得CTX-CI的表观分子量为12. 7 kD,凝胶过滤法测得分子量为9. 7 kD,MALDI-TOF-MS测得精确分子质量为7. 0 kD;变性条件下测得CTX-CI的等电点为9. 81;N-端氨基酸序列为LKCH。相关活性测定结果表明,CTX-CI能有效抑制人血清补体经典途径,其IC50为0. 046 g/L,但对补体旁路途径无明显抑制作用;机制研究表明,CTX-CI能抑制补体经典途径C3转化酶的形成。同时,CTX-CI对肿瘤细胞株A549、K562和MCF-7细胞表现出抑制作用,其IC50分别为0. 32 g/L、0. 58 g/L、0. 63 g/L;对豚鼠红细胞有轻微的溶血作用;能抑制枯草芽孢杆菌和藤黄微球菌的生长。综上所述,本研究从中华眼镜蛇毒中分离纯化出一个新的抗补体蛋白质-CTXCI,其理化性质和生物学活性表明其属于细胞毒素,CTX-CI能明显抑制补体经典途径,其机制与抑制经典途径C3转化酶的形成有关。

关键词：眼镜蛇毒抗补体蛋白质补体细胞毒素 C3转化酶 CTX-CI

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黔产钩毛茜草HPLC指纹图谱建立及化学模式识别研究

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中药材 2019年第11期42卷 2593-2597页

作者：何燕玲汪洋马雪潘洁孙佳李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:建立钩毛茜草HPLC指纹图谱,并进行化学模式识别。方法:采用Cortecs C18(150 mm×4.6 mm,2.7μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;检测波长为254 nm;柱温为30℃,建立钩毛茜草HPLC指纹图谱,并进... 详细信息

目的:建立钩毛茜草HPLC指纹图谱,并进行化学模式识别。方法:采用Cortecs C18(150 mm×4.6 mm,2.7μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;检测波长为254 nm;柱温为30℃,建立钩毛茜草HPLC指纹图谱,并进行相似度评价、聚类分析及主成分分析。结果:10批钩毛茜草样品HPLC指纹图谱中共有13个共有峰,除S5号样品外,其余样品相似度均在0.875以上。10批钩毛茜草样品分为2类。结论:该方法稳定、可靠、重复性好,可用于钩毛茜草的质量控制。

关键词：钩毛茜草 HPLC指纹图谱化学模式识别

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苗药芭蕉根的化学成分研究(Ⅱ)

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中药材 2019年第12期42卷 2809-2812页

作者：蒋礼雷艳黄勇巩仔鹏付思红李勇军林昌虎贵州医科大学/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究苗药芭蕉根的化学成分。方法:采用Sephadex LH-20柱层析、Toyopearl HW-40F、Toyopearl HW-40C柱层析、正相硅胶柱层析等分离手段对芭蕉根70%乙醇提取物进行分离和纯化,并运用现代波谱学技术和理化性质鉴定化合物的结构。结果... 详细信息

目的:研究苗药芭蕉根的化学成分。方法:采用Sephadex LH-20柱层析、Toyopearl HW-40F、Toyopearl HW-40C柱层析、正相硅胶柱层析等分离手段对芭蕉根70%乙醇提取物进行分离和纯化,并运用现代波谱学技术和理化性质鉴定化合物的结构。结果:从芭蕉根70%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为:rel-(3S,4aS,10bR)-3-(4′-hydroxyphenyl)-8-hydroxy-9-methoxy-4a,5,6,10b-tetrahydro-3H-naphtho[2,1-b]pyran(1)、4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde(2)、trans-phydroxycinnamic acid ethyl ester(3)、dibutyl phthalate(4)、邻苯二甲酸-(2-乙基)己酯(5)、ethyl ferulate(6)、2-(4′-hydroxyphenyl)naphthalene-1,8-dicarboxylic anhydride(7)、香草酸(8)、leonuriside A(9)、腺苷(10)、uridine(11)、2-hydroxy-9-(4-hydroxyphenyl)-1H-phenalen-1-one(12)、(1S,2R,3S)-(-)-2,3-dihydro-1,2,3-trihydroxy-4-(4′-hydroxyphenyl)phenalene(13)。结论:其中,化合物1~3、6、8~11为首次从芭蕉属植物中分离得到,化合物4、5、7、12、13为首次从该植物中分离得到。

关键词：芭蕉根化学成分结构鉴定

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苗药黑骨藤的化学成分研究(Ⅱ)

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中药材 2019年第2期42卷 311-314页

作者：何燕玲李小双马雪王广成郑林赵珊李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究黑骨藤的化学成分。方法:采用多种柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并运用理化分析及现代波谱学方法鉴定其结构。结果:从黑骨藤70%乙醇提取物中分离鉴定了14个化合物,分别为:1-O-咖啡酰基奎宁酸(1)、杠柳苷L(2)、21-O-me... 详细信息

目的:研究黑骨藤的化学成分。方法:采用多种柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并运用理化分析及现代波谱学方法鉴定其结构。结果:从黑骨藤70%乙醇提取物中分离鉴定了14个化合物,分别为:1-O-咖啡酰基奎宁酸(1)、杠柳苷L(2)、21-O-methyl-5-pregnene-3β,14β,17β,20,21-pentol(3)、胡萝卜苷(4)、臭矢菜素B(5)、丁香树脂醇(6)、8-羟基松脂醇(7)、丁香醛(8)、3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(9)、丙三醇(10)、异莨菪亭(11)、尼古丁酸(12)、表丁香树脂醇(13)、3-O-咖啡酰基-4-O-芥子酰基奎宁酸(14)。结论:其中,化合物1、10、12、14为首次从该属植物中分离得到,化合物3、8、9为首次从该植物中分离得到。

关键词：黑骨藤化学成分结构鉴定

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4-氯苯甲酸取代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

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中南药学 2020年第2期18卷 177-182页

作者：邵晓霜张彦功曾晓萍赵能武梁光义徐必学贵州中医药大学贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014

目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成... 详细信息

目的设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果设计合成了4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物11个(3、4a、4b、4c、4d、4e、4f、4g、4h、4i、5),其中化合物4b、4d、4e、4h表现出良好的抗HBV活性,IC50分别为9.19、15.30、13.48、14.90μmol·L-1。结论 4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物具有更强的抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素 4-氯苯甲酸取代合成抗乙肝病毒活性

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