检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药房 2020年第20期31卷 2481-2486页

作者：罗媛王昌权巩仔鹏李月婷王爱民陈思颖黄勇郑林贵州省骨科医院药剂科贵阳550002 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:建立全面、快速分析苗药云实皮化学成分的方法,为该药质量控制和药效物质基础研究提供参考。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)。色谱柱为Agilent SB-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%... 详细信息

目的:建立全面、快速分析苗药云实皮化学成分的方法,为该药质量控制和药效物质基础研究提供参考。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)。色谱柱为Agilent SB-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.25 mL/min,柱温为30℃,进样量为2μL;电喷雾离子源,正、负离子模式全程扫描,扫描范围为m/z 50~1500,毛细管电压为4.5 kV,雾化气(氮气)压力为1.2 Bar,去溶剂气为氮气,去溶剂气流速为8 L/min,去溶剂气温度为200℃。使用Data Analysis 4.2软件分析各成分峰的碎片离子信息,结合相关文献和对照品质谱图指认云实皮的化学成分。结果:在正离子模式下,共确定并指认9个化合物,峰1、2、3、4、5、6、7、8、9分别为儿茶素、原苏木素B、表儿茶素、没食子酸乙酯、槲皮素、木犀草素、3-去氧苏木查耳酮、异甘草素、亚油酸;在负离子模式下,共确定21个色谱峰,并指认了其中13个,峰3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、15、21分别为儿茶素、短叶苏木酚酸、原苏木素B、表儿茶素、没食子酸乙酯、表儿茶素没食子酸酯、槲皮素、白藜芦醇、苏木查耳酮、木犀草素、3-去氧苏木查耳酮、异甘草素、亚油酸。结论:成功建立了可分析云实皮化学成分的UPLC-Q-TOF-MS/MS法。

关键词：苗药云实皮超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱联用技术化学成分分析鉴定

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稳定表达hOAT1的HEK293细胞系的建立及鉴定

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中国药理学通报 2018年第10期34卷 1471-1476页

作者：李静杨洋肖涛李韬欧瑜傅晓钟刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550002 贵州医科大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵阳市妇幼保健院药剂科贵州贵阳550002

目的构建人肾脏近曲小管阴离子转运体1(human organic anion transporter 1,hOAT1)-增强型绿色荧光蛋白(EGFP)质粒,获得稳定表达pEGFP-hOAT1的HEK-293细胞系。方法构建EGFP与hOAT1的融合基因表达载体pEGFP-hOAT1,并利用FuGENE 6转染试剂将其转染至HEK293细胞中,用荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达情况,经G418抗性筛选获得稳定转染细胞株。用RT-PCR法、qRT-PCR法和Western blot技术,检测稳定转染细胞及正常细胞hOAT1 mRNA和蛋白的表达情况,并进一步用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)考察稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力,以及丙磺舒对hOAT1的抑制作用。结果使用该文的方法,细胞转染率可达90%。RT-PCR、qRT-PCR、Western blot,以及对氨基马尿酸摄取、丙磺舒抑制实验结果显示,相对于正常组,转染细胞在荧光显微镜下呈绿色荧光,其hOAT1表达均呈阳性(P<0.01);稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力明显升高(P<0.05),且丙磺舒对hOAT1有明显的抑制作用(P<0.05)。结论高效快速地建立了稳定高表达hOAT1的HEK293细胞系,为核苷类膦酸类似物这类药物引起的临床剂量依赖性肾毒性的机制研究奠定了模型基础,也为体外研究hOAT1底物或抑制剂的筛选提供了一个便利的工具。

关键词：人有机阴离子转运体1 融合蛋白稳定转染 HEK293细胞对氨基马尿酸丙磺舒

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珠芽景天的化学成分研究(Ⅱ)

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中草药 2020年第8期51卷 2112-2116页

作者：马雪吴莹莹刘理燕姚成芬刘亭李林珍李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的研究珠芽景天Sedum bulbiferum全草的化学成分。方法综合运用D101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离,并运用MS、NMR技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从珠芽景天全草70%乙醇提取... 详细信息

目的研究珠芽景天Sedum bulbiferum全草的化学成分。方法综合运用D101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离,并运用MS、NMR技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从珠芽景天全草70%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为4-羟基-3-甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、丁香酸葡萄糖苷(2)、2-(3,4-二甲氧基苯基)甲基-β-D-葡萄糖苷(3)、橄榄树脂素(4)、环橄榄树脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(-)-橄榄树脂素9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(-)-二氢去氢二松柏醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、bluemenol A(8)、euodionoside D(9)、脑苷酯B(10)、腺苷(11)、尿苷(12)、4-(β-D-glucopyranosyloxy)-3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-butanenitrile(13)。结论所有化合物均首次从珠芽景天中分离得到,其中化合物1~5,8~13为首次从景天属植物中分离得到。

关键词：珠芽景天 4-羟基-3-甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷 2-(3,4-二甲氧基苯基)甲基-β-D-葡萄糖苷 bluemenol A 4-(β-D-glucopyranosyloxy)-3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-butanenitrile

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红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎的作用机制

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中国药物警戒 2023年第2期20卷 171-176页

作者：付昌丽陆苑陈思颖王永林李勇军王爱民刘春花贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的基于网络药理学和分子对接的方法探究红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法在数据库中预测入血成分和疾病相关靶点,获取两者的共有靶点并运用String数据库分析蛋白-蛋白相互作用关系。利用... 详细信息

目的基于网络药理学和分子对接的方法探究红禾麻入血成分治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法在数据库中预测入血成分和疾病相关靶点,获取两者的共有靶点并运用String数据库分析蛋白-蛋白相互作用关系。利用Metascape数据库对共有靶点进行基因功能注释(Gene Ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)富集分析;建立红禾麻入血成分-靶点网络和入血成分-靶点-信号通路网络图,综合筛选关键靶点;运用AutoDock vina软件对入血成分与关键靶点进行分子对接验证。结果红禾麻入22个血移行成分和代谢产物作用于292个疾病靶点;INS、IL-6、MAPK3及TNF等可能是红禾麻治疗RA的关键靶点,涉及对细胞氮化合物反应、激素刺激反应和有机氮化合物反应等生物过程,主要涉及的传导途径是TNF信号通路与Th17细胞分化等。分子对接结果显示,黄酮类和酚酸类可能是红禾麻治疗RA的主要活性成分,与关键靶点产生较强的亲和力。结论红禾麻治疗RA具有“多成分、多靶点、多途径”的特点,可能的机制是红禾麻的黄酮类和酚酸类成分作用于MAPK3、PTGS2、TNF及IL-6等蛋白,并通过调节Th17和TNF等相关信号通路起治疗RA的作用。本研究可为红禾麻的深入开发和利用提供一定的参考数据。

关键词：红禾麻槲皮苷木犀草苷类风湿性关节炎网络药理学分子对接

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毛大丁草化学成分的研究(Ⅱ)

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中成药 2022年第9期44卷 2873-2877页

作者：黄鸿运吴莹莹马雪杨畅巩仔鹏刘春花李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的研究毛大丁草Gerbera piloselloides(Linn.)Cass化学成分。方法毛大丁草70%乙醇提取物采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到14个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)... 详细信息

目的研究毛大丁草Gerbera piloselloides(Linn.)Cass化学成分。方法毛大丁草70%乙醇提取物采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到14个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、2,7-二羟基呫吨酮(2)、丁香树脂醇-4″-O-β-D-葡萄糖苷(3)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2 S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基棕榈酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、核黄素(7)、木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷(8)、4-(4-O-β-glucopyranosyl-phenoxy)-1-O-β-glucopyranosyl-1,3-benzenediol(9)、熊果苷(10)、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷(11)、告达亭(12)、di(β-arb)(13)、fipsomin(14)。结论化合物1~3、5、8~9、12~14为首次从大丁草属植物中发现。

关键词：毛大丁草化学成分结构鉴定

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辛芍组方效应成分在正常和脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学分析

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中国实验方剂学杂志 2019年第1期25卷 169-176页

作者：刘志宝吴耽唐娟苏红李月婷巩仔鹏黄勇王永林大庆油田总医院黑龙江大庆163312 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药学院药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 大庆医学高等专科学校黑龙江大庆163312

目的:研究辛芍组方中效应成分灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠和大脑中动脉闭塞(MCAO)局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,比较上述成分在不同状态大鼠肝微粒体中的体外酶代谢动力学差异。方法:制备不同状态... 详细信息

目的:研究辛芍组方中效应成分灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠和大脑中动脉闭塞(MCAO)局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,比较上述成分在不同状态大鼠肝微粒体中的体外酶代谢动力学差异。方法:制备不同状态大鼠的肝微粒体,将辛芍组方与大鼠肝微粒体进行孵育,选择UPLC-MS为分析手段,采用底物消除法,计算各成分在正常大鼠和MCAO大鼠肝微粒体中的酶反应动力学米氏常数(Km),最大反应速率(Vmax)及体外肝微粒体对药物的固有清除率(CLint),将各参数进行组间统计学分析。结果:灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠体外肝微粒体中的Km[(0.597±0.065),(0.166±0.012),(0.640±0.046)μmol·L^-1]与MCAO大鼠中的Km[(0.798±0.031),(0.213±0.017),(0.499±0.029)μmol·L^-1]均明显不同;与正常组相比,MCAO大鼠体内的灯盏乙素和芍药苷的Vmax和CLint均明显减少(P<0.05,P<0.01),灯盏甲素的Vmax也显著降低(P<0.05)。结论:辛芍组方的效应成分在脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的代谢速率降低、消除减慢。

关键词：辛芍组方细胞色素P450 酶促反应动力学缺血再灌注损伤大脑中动脉闭塞葛根素

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黑骨藤主要化学成分在正常和类风湿性关节炎大鼠血浆、尿液、粪便中的代谢产物分析

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药物分析杂志 2024年第4期44卷 594-602页

作者：张熊莉夏涛郑林迟明艳李月婷巩仔鹏金阳刘亭黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×... 详细信息

目的:研究黑骨藤在正常及佐剂性关节炎(AA)大鼠体内的代谢产物,探究类风湿性关节炎(RA)对黑骨藤有效成分在大鼠体内代谢的影响。方法:采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型;运用UPLC-Q TOF MSE方法,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以0.01%甲酸水-0.01%甲酸乙腈为流动相梯度洗脱,流速0.25 mL·min^(-1),采用电喷雾离子源,在负离子模式下,对正常和AA模型大鼠灌服黑骨藤提取物后的血浆、尿液和粪便进行分析。结果:在正常大鼠体内和AA模型大鼠体内分别检测到2、3个原型成分,32、35个代谢产物,代谢途径主要包括单咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、开环裂解、葡萄糖醛酸化,二咖啡酰基奎宁酸还原、甲基化、乙酰化、异构化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化等。结论:AA模型大鼠血浆和尿液中的代谢产物比正常大鼠更具多样性,RA疾病状态可能会影响黑骨藤有效成分在体内的代谢途径。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物单咖啡酰基奎宁酸二咖啡酰基奎宁酸代谢产物超高效液相色谱-串联电喷雾飞行时间质谱代谢途径

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氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价

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中国实验方剂学杂志 2019年第7期25卷 146-152页

作者：严俊丽李婉蓉杨佳佳王益贺智勇姜丰周雪吴林菁甘诗泉王恒沈祥春陶玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025 黔南民族医学高等专科学校贵州都匀558003

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的... 详细信息

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果:最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Kolliphor HS 15)为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例(Km)=3∶2,油相∶(乳化剂+助乳化剂)=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇(30∶100∶180∶360∶360);含4%甘露醇的水50 m L为外水相,1 000 r·min-1冰浴搅拌固化1 h,于-20℃预冻24 h,取出,干燥24 h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率(38. 09±1. 24)%,平均粒径785. 5 nm,多分散系数(PDI) 0. 456,Zeta电位-24. 82 m V;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2 h时累积释放率72. 63%,12 h累积释放率98. 42%,原料药在2 h的累积释放率98. 60%。结论:优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图法固体脂质纳米粒冻干粉体外释药性能包封率冻干保护剂

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利用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方及其体外释药机制研究

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中国药学杂志 2019年第9期54卷 711-719页

作者：赵青陈思颖吴耽刘帆王爱民刘亭杨畅贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

目的对自制的聚乙二醇(PEG)修饰的四氧化三铁(Fe3O4)纳米颗粒进行处方优化,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方;通过测定不同时间点Fe3O4纳米颗粒的粒径考察其常温下物理化学稳定性;利用... 详细信息

目的对自制的聚乙二醇(PEG)修饰的四氧化三铁(Fe3O4)纳米颗粒进行处方优化,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方;通过测定不同时间点Fe3O4纳米颗粒的粒径考察其常温下物理化学稳定性;利用超声搅拌法制备分别负载盐酸多柔比星、灯盏乙素、氟尿嘧啶3种不同类型药物的Fe3O4纳米颗粒,并采用透析法对Fe3O4纳米颗粒的释药能力进行研究,再应用不同的数学模型拟合释药数据,阐释其释药机制;最后在不同温度下考察Fe3O4纳米颗粒的释药能力,说明其光热效应对药物释放的影响。结果常温下Fe3O4纳米颗粒粒径在20~30 nm之间;Fe3O4纳米颗粒负载水溶性药物氟尿嘧啶时与5种模型的拟合度均不高,负载盐酸多柔比星时与Higuchi方程的拟合度较高,而负载灯盏乙素时与零级方程和Hixson-Crowell方程的拟合度均达到0. 996 7,且用于机制验证的Ritger-Peppas方程指出,Fe3O4纳米颗粒装载亲水性药物时释药机制为简单的扩散,而装载疏水性药物时主要通过溶蚀机制进行零级控制释放;随着温度升高,Fe3O4纳米颗粒的释药能力增加。结论疏水性药物可通过超声搅拌的方法载入Fe3O4纳米颗粒中以提高其生物相容性,为难溶性药物的新剂型研究开发奠定了实验基础。

关键词： Fe3O4纳米颗粒聚乙二醇 Box-Behnken效应面法体外释药光热控释

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酢浆草的化学成分研究

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中国药学杂志 2021年第17期56卷 1378-1383页

作者：雷艳张宝马雪郑林巩仔鹏王永林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵阳市妇幼保健院贵阳市儿童医院药学部贵阳550003

目的研究酢浆草(Oxalis corniculata L.)的化学成分。方法酢浆草药材采用体积分数75%乙醇提取,用D101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Toyopearl HW-40F、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离,运用MS、NMR技术进行结构鉴定。... 详细信息

目的研究酢浆草(Oxalis corniculata L.)的化学成分。方法酢浆草药材采用体积分数75%乙醇提取,用D101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Toyopearl HW-40F、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离,运用MS、NMR技术进行结构鉴定。结果从酢浆草中分离得到23个化合物,分别鉴定为正二十八烷醇(1)、正三十烷醇(2)、trans-4-hydroxy-2-nonenoic acid(3)、棕榈酸(4)、胸腺嘧啶(5)、(2S,3S,4R)-2-[(2R)-2-hydroxy-tetracosanoylamino]-1,3,4-octadecanetriol(6)、6,7,10-3羟基-8-十八烯酸(7)、没食子酸乙酯(8)、香草酸(9)、丁香酸(10)、methyl-3-hydroxy-5-(p-hydroxyphenyl)pentanoate(11)、原儿茶酸(12)、cucumegastigmaneⅠ(13)、槲皮素(14)、leptolepisol D(15)、牡荆素(16)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(17)、斯皮诺素(18)、2″-O-xylosylswertisin(19)、staphylionoside D(20)、L-鼠李糖(21)、arabitol(22)和芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(23)。结论化合物2、3、5~7、10~13、15、17~22为首次从酢浆草属植物中分离得到,化合物9、16为首次从该植物中分离得到。

关键词：酢浆草斯皮诺素分离结构鉴定核磁共振光谱

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