检索结果-内蒙古大学图书馆

药物评价研究 2021年第2期44卷 424-431页

作者：袁丽刘慧黄勇王爱民巩仔鹏李月婷陈思颖郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

云实属Caesalpinia L.植物资源丰富,主要分布在热带和亚热带地区,具有很高的药用价值。目前,已经从云实属植物中分离出的化学成分主要包括黄酮类和萜类两大类,药理研究表明其具有抗炎、抗氧化、抗疟等药理作用。近年来,关于云实属植物... 详细信息

云实属Caesalpinia L.植物资源丰富,主要分布在热带和亚热带地区,具有很高的药用价值。目前,已经从云实属植物中分离出的化学成分主要包括黄酮类和萜类两大类,药理研究表明其具有抗炎、抗氧化、抗疟等药理作用。近年来,关于云实属植物的质量控制研究比较单薄,不能全面反映药材质量标准。因此,系统综述了该属植物化学成分、药理作用和质量控制研究进展,以期为云实属植物药用活性成分及其作用机制的研究、资源的充分利用、新药开发提供依据。

关键词：云实属化学成分药理作用质量控制

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柠檬苦素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及质量评价

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中国医院药学杂志 2022年第23期42卷 2493-2499页

作者：阮仕洋陈慧曾凡丽刘兴赋廖尚高杨军罗喜荣贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 中国科学院地球化学研究所贵州贵阳550081

目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉,并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标,借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方;采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径;透析法研究冻... 详细信息

目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉,并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标,借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方;采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径;透析法研究冻干粉体外释药行为。结果:处方工艺为柠檬苦素-硬脂酸-卵磷脂-4.5%泊洛沙姆188(10∶30∶35∶10),超声功率300 W,超声时间4 min;以5%甘露醇为冻干保护剂,于-20℃预冻12 h,转至-40℃以下冷冻干燥22 h。LM-SLN冻干粉呈类球形,结构均匀,包封率为79.38%、载药量为10.88%,平均粒径(182.4±0.2)nm,多分散系数(PDI)为0.290±0.013,Zeta电位为(-14.5±0.1)mV;原药12 h累积释放率为89.31%,LM-SLN冻干粉48 h为85.21%,48 h后释放趋于平缓。结论:LM-SLN处方工艺简单且重复性好,体外释放结果表明,LM-SLN冻干粉具有一定缓释作用。

关键词：柠檬苦素薄膜超声法响应曲面设计固体脂质纳米粒冻干粉

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辛芍组方中5个指标成分在大鼠体内的组织分布情况

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中国实验方剂学杂志 2018年第19期24卷 92-98页

作者：周孟胡贺佳李梅李莹薛寸李月婷胡杰黄勇王广成郑林李勇军王爱民席晓岚巩仔鹏贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20... 详细信息

目的：研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法：建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠（剂量25 g·kg-1）,分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L-1;90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L-1;12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L-1。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L-1;90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L-1;12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L-1。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L-1;12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L-1。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L-1;在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L-1。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L-1,在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L-1。结论：大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积。

关键词：辛芍组方灯盏乙素灯盏甲素芍药苷组织分布

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细胞色素P4502A13野生型/突变体稳定表达Flp-In^(TM)CHO细胞系的建立

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郑州大学学报（医学版） 2021年第2期56卷 191-195页

作者：郑丹丹李靖王永林李勇军刘亭贵州医科大学基础医学院病理生理学教研室贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:构建稳定表达细胞色素P4502A13(CYP2A13)野生型(CYP2A13*1)和5种突变体的Flp-In^(TM)CHO细胞系。方法:构建CYP2A13野生型、各突变体的pcDNA5/FRT重组质粒。将pcDNA5-CYP2A13*1、*2、*5、*6、*8和*9重组质粒分别转染至Flp-In^(TM)CHO细胞中,用实时荧光定量PCR、Western blot和黄曲霉毒素B1(AFB1)细胞毒性实验检测转染细胞中CYP2A13表达量及其活性,筛选稳定表达CYP2A13野生型和各突变体的Flp-In^(TM)CHO细胞。结果:和转染pcDNA5/FRT空质粒的Flp-In^(TM)CHO细胞相比,转染各CYP2A13野生型和各突变体的CHO细胞中CYP2A13 mRNA和蛋白表达水平增加,对AFB1毒性敏感度增加(P<0.05)。结论:成功建立了稳定表达CYP2A13*1、*2、*5、*6、*8和*9 Flp-In^(TM)CHO细胞系。

关键词：细胞色素P4502A13 黄曲霉毒素B1 突变体稳定表达 Flp-In^(TM)CHO细胞

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SLC22A12瞬时转染HEK293细胞模型的建立与鉴定

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郑州大学学报（医学版） 2018年第5期53卷 570-574页

作者：刘亭杨友辉刘香香冯瑾陈雅刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵航贵阳医院药剂科贵阳550009

目的:构建SLC22A12瞬时转染HEK293细胞模型并进行鉴定。方法:构建GV142-SLC22A12重组质粒,并优化质粒转染人胚肾细胞HEK293的条件。通过qRT-PCR和Western blot检测SLC-HEK293细胞中SLC22A12mRNA和h URAT1蛋白的表达情况,借助超高效液相... 详细信息

目的:构建SLC22A12瞬时转染HEK293细胞模型并进行鉴定。方法:构建GV142-SLC22A12重组质粒,并优化质粒转染人胚肾细胞HEK293的条件。通过qRT-PCR和Western blot检测SLC-HEK293细胞中SLC22A12mRNA和h URAT1蛋白的表达情况,借助超高效液相色谱-串联质谱法考察尿酸钠摄取能力。结果:HindⅢ和EcoRⅠ双酶切和测序验证显示GV142-SLC22A12质粒构建成功,最佳转染条件为2μg质粒,试剂(μL)∶质粒(μg)=3∶1。与HEK293细胞相比,SLC-HEK293细胞中SLC22A12 mRNA和h URAT1蛋白表达量上调(P<0.001);尿酸钠摄取能力更强(P<0.05)。结论:成功建立了SLC22A12瞬时转染HEK293细胞模型。

关键词： SLC22A12 HEK293 转染

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灯心草的化学成分、药理活性及临床应用研究进展

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中草药 2021年第21期52卷 6701-6716页

作者：张宝马晓唐娟杨红陈婷婷田洪星陈思颖李勇军李悦贵阳市妇幼保健院药学部贵州贵阳550003 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州省药品监督管理局检查中心贵州贵阳550081

灯心草Juncus effusus是灯心草科灯心草属植物,以其干燥茎髓或全草入药,在我国有着悠久的药用历史,灯心草主要含有9,10-二氢菲类、菲类、菲类二聚体类、芘类、甘油酯类、黄酮类、三萜类及甾体类等成分,具有镇静、抗癌、抗炎、抑菌、抗... 详细信息

灯心草Juncus effusus是灯心草科灯心草属植物,以其干燥茎髓或全草入药,在我国有着悠久的药用历史,灯心草主要含有9,10-二氢菲类、菲类、菲类二聚体类、芘类、甘油酯类、黄酮类、三萜类及甾体类等成分,具有镇静、抗癌、抗炎、抑菌、抗氧化、抑藻等生物活性,临床上常用于各类炎症、带状疱疹、甲状腺功能亢进及胃肠道症状的治疗。通过文献检索,对近40年来国内外相关文献进行归类、分析和总结,综述了灯心草的化学成分、药理活性及临床应用的研究进展,旨在为其进一步研究和开发利用提供参考。

关键词：灯心草 9,10-二氢菲类菲类菲类二聚体镇静抗癌带状疱疹

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三氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

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中国药学杂志 2019年第13期54卷 1045-1053页

作者：崔晶卢苇邱净英曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活... 详细信息

目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h^6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素衍生物合成三氟甲基抗HBV活性

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复叶地黄连化学成分及其抗烟草花叶病毒活性研究

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中草药 2021年第12期52卷 3493-3500页

作者：晏英陈洁唐攀毛远湖李毅汤磊郝小江贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行... 详细信息

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行系统分离和纯化,根据化合物的理化性质及其波谱数据进行结构鉴定,采用半叶枯斑法,从钝化活性、保护活性、治疗活性3方面评估化合物1~13的抗TMV活性。结果从复叶地黄连的甲醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为nymania-3(1)、prieurianin(2)、munronin L(3)、12-O-methylvolkensin(4)、12-hydroxyisopimara-8(14),15-dien-7-one(5)、munroninR(6)、3β,4β-dihydroxypregnan-16-one(7)、(E)-aglawone-3-one(8)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-Sphenylalaninol acetate(9)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate(10)、glabrol(11)、syringaresinol(12)、7-methoxy-8-hydroxydihydroasarone(13)。其中化合物1对TMV的半数抑制浓度(IC50)为17.2μg/m L。结论化合物5、7~13为首次从该植物中分离得到,化合物1~3、5、9~12具有较强的抗TMV活性,其活性高于阳性对照药物宁南霉素。

关键词：复叶地黄连抗TMV活性柠檬苦素二萜黄酮 prieurianin munronin L

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石吊兰化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物预测

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中国药房 2021年第11期32卷 1391-1396页

作者：周坤谢家丽李勇军王永林张旭刘春花贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:了解石吊兰的化学成分和药理作用的研究进展,为石吊兰质量标志物(Q-marker)的筛选和质量控制提供科学依据。方法:对石吊兰的化学成分和药理作用的研究进行归纳与总结,并结合中药Q-marker概念,从化学成分特有性、有效性、可测性、... 详细信息

目的:了解石吊兰的化学成分和药理作用的研究进展,为石吊兰质量标志物(Q-marker)的筛选和质量控制提供科学依据。方法:对石吊兰的化学成分和药理作用的研究进行归纳与总结,并结合中药Q-marker概念,从化学成分特有性、有效性、可测性、入血成分等方面对其Q-marker进行预测分析。结果与结论:石吊兰的主要化学成分包括黄酮类、挥发油、苯乙醇苷类、苯甲醇苷类、植物甾醇类和三帖皂苷类等;其药理作用有抗菌、抗炎、保肝、止咳祛痰、平喘镇静、降血压、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤以及抗过敏等。根据Q-marker核心概念,可将单一成分石吊兰素、木通苯乙醇苷B和isonuomioside A作为石吊兰的Q-marker,将黄酮类、苯乙醇苷类、三萜皂苷类作为石吊兰Q-marker筛选的备选物质。

关键词：石吊兰化学成分药理作用质量标志物质量控制

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珠芽景天的化学成分研究

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中药材 2018年第6期41卷 1369-1371页

作者：姚成芬汪洋蒋礼马雪潘洁李月婷李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:研究珠芽景天的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂色谱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱等现代分离技术进行分离纯化,通过波谱数据及理化性质对化合物进行结构鉴定。结果:从珠芽景天70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:... 详细信息

目的:研究珠芽景天的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂色谱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱等现代分离技术进行分离纯化,通过波谱数据及理化性质对化合物进行结构鉴定。结果:从珠芽景天70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:对羟基苯甲酸(1)、反式对羟基肉桂酸(2)、环橄榄树脂素(3)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(4)、七叶内酯(5)、腺嘌呤(6)、原儿茶醛(7)、3-甲氧基没食子酸(8)、胸腺嘧啶脱氧核糖核苷(9)、胡萝卜苷(10)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中,化合物2、3、9为首次从景天属植物中分离得到。

关键词：珠芽景天化学成分分离鉴定

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