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新型含吡啶基3-硫醚-4-吲哚亚氨基-4H-1,2,4-三唑衍生物的设计、合成及体外生物活性评价

有机化学 2021年第4期41卷 1670-1682页

作者：漆亚云刘佳敏李成朋胡伟男唐思雨邵利辉王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

设计、合成了一系列含吡啶基的新型3-硫醚-4-吲哚亚氨基-4H-1,2,4-三唑衍生物17a-17r.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞A549、PC-3、HepG2、K562和大鼠正常肾细胞NRK-52E进行抗增殖活性评价.结果显示部分化合物表现出一... 详细信息

设计、合成了一系列含吡啶基的新型3-硫醚-4-吲哚亚氨基-4H-1,2,4-三唑衍生物17a-17r.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞A549、PC-3、HepG2、K562和大鼠正常肾细胞NRK-52E进行抗增殖活性评价.结果显示部分化合物表现出一定的抗增殖活性,其中乙基(E)-2-((4-(((2-氯-1-乙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)氨基)-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫代)乙酸酯(17k)对PC-3表现出较好的抗增殖活性,IC50值为9.90μmol/L,且对NRK-52E的细胞增殖毒性低于对照药5-氟尿嘧啶.同时,采用细胞迁移试验、4,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色、线粒体膜电位分析以及细胞凋亡、周期分析,进一步研究了化合物17k的作用机制,证明化合物17k能够有效抑制肿瘤细胞的迁移,诱发细胞凋亡,还可以浓度依赖性方式将人前列腺癌细胞PC-3的细胞周期阻滞在G2期.此外,还探究了目标化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)的抑制活性,初步抗菌活性结果显示:化合物17b、17e和17h在50和100μg/mL时,对水稻白叶枯病菌表现出一定的抑制活性,优于对照药叶枯唑(BMT)和噻菌铜(TDC).

关键词： 1,2,4-三唑吲哚抗肿瘤活性杀菌活性

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头花蓼提取物在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内的组织分布比较研究

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中国新药杂志 2019年第8期28卷 1008-1016页

作者：郑林陈浩孙慧园杨武李勇军巩仔鹏李月婷黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于... 详细信息

目的:探讨头花蓼提取物中3种活性成分（原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷）在肾盂肾炎模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:将SD雌鼠分为正常组和肾盂肾炎模型组,各分为3组,每组5只。各组按10 g·kg;灌胃（ig）给予头花蓼提取物。于给药后15,120和360 min取各组织,采用超高效液相色谱质谱联用（UPLC-MS/MS）技术测定大鼠各组织中原儿茶酸、没食子酸和槲皮苷的浓度。结果:正常和模型大鼠口服头花蓼提取物后,在15 min时,没食子酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏、肠和肺中的浓度高于正常大鼠组,原儿茶酸在模型大鼠体内的肾脏、肝脏和肺中的浓度高于正常大鼠组,槲皮苷在模型大鼠体内的肝脏、胃和肠中的浓度高于正常大鼠组,在360 min时模型鼠肠道中的没食子酸等3种成分的浓度高于120 min。结论:本实验证实了在肾盂肾炎疾病状态下的大鼠口服头花蓼提取物后其组织分布存在显著差异,为头花蓼的深度开发及利用提供参考。

关键词：头花蓼组织分布肾盂肾炎超高效液相色谱质谱联用原儿茶酸没食子酸槲皮苷

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白及有效部位中militarine在模式生物斑马鱼中的代谢研究

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中国新药杂志 2019年第4期28卷 467-472页

作者：王昌权夏涛陈浩郑林巩仔鹏李月婷李勇军黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按... 详细信息

目的:采用模式生物斑马鱼研究白及有效部位中双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（militarine）的代谢产物及转化形式,探索斑马鱼用于研究药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:将斑马鱼置于militarine溶液中24 h,按时取药液和鱼体,采用UPLC-ESI-Q-TOF/MS;技术,并结合UNIFI、Masslynx V4. 1及Single Mass Analysis等代谢产物分析技术,推测代谢产物。结果:militarine经斑马鱼作用后,主要以酯键水解、硫酸化反应为主。在斑马鱼体内外检测到militarine原形成分和1个酯键水解产物及1个硫酸化产物。结论:白及有效部位中militarine经斑马鱼代谢后存在Ⅰ,Ⅱ相代谢产物,这与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对白及有效部位中militarine的代谢具有合理性,为建立简单、快速、高效预测药物在体内代谢的斑马鱼新模型提供理论依据。

关键词：白及 militarine 斑马鱼 UPLC-ESI-Q-TOF/MS 代谢

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HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中黑骨藤的3个指标成分及其药动学研究

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中国新药杂志 2020年第17期29卷 2021-2026页

作者：王昌权夏涛覃小丽李奎王爱民黄勇李月婷巩仔鹏陈思颖郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃黑骨藤提取物后血浆中活性成分3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的分析方法,并用该方法研究3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的药动学特征。方法... 详细信息

目的:建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃黑骨藤提取物后血浆中活性成分3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的分析方法,并用该方法研究3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的药动学特征。方法:血浆样品处理选择酸化后甲醇沉淀蛋白,ACE C-PFP(150 mm×4.6 mm,3μm),流速:0.6 mL·min,柱温:40℃,进样器温度:15℃,流动相:0.1%甲酸乙腈(B)-0.1%甲酸水(A)梯度洗脱,进样体积:1μL,采用电喷雾电离源(ESI~-),扫描方式为选择二级离子监测。结果:3个指标成分分别在1.09～1 114.00,1.00～1 086.00,0.98～1 024.00 ng·mL呈良好线性关系,提取回收率、精密度、准确度和稳定性均良好达到测定要求。3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸3个指标成分的T分别为(1.22±0.55),(0.93±0.45)和(0.81±0.56) h,C分别为(151.01±28.75),(83.84±14.71和(78.686±3.27) ng·mL。结论:建立的HPLC-MS/MS检测方法具有特异、快速、准确和灵敏的特点,能够同时测定生物样品中3-O-咖啡酰基奎宁酸等3个指标成分的血药浓度,并成功应用于黑骨藤在正常大鼠体内这3个指标成分的药动学研究。

关键词：黑骨藤高效液相色谱-串联质谱法 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸

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荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢研究

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中国新药杂志 2020年第1期29卷 96-104页

作者：赵平王昌权郑林巩仔鹏黄勇李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrup... 详细信息

目的:研究荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢。方法:以荭草花有效组分为研究对象,通过收集健康SD大鼠给药后的粪便和胆汁,利用超高效液相色谱串联电喷雾四极杆飞行时间质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UHPLC-ESI-Q/TOF-MS)联用技术,并结合Metabolite ToolsTM,Smart Formula及MDF(mass defect filter)等代谢产物预测、筛查技术,有效分析荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物。结果:在大鼠体内检测出10个原形成分和25个代谢产物,其中粪便和胆汁中分别有20和22个成分(含交叉成分),代谢产物主要以槲皮素葡萄糖醛酸化、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺的氢化、甲基化代谢产物为主。结论:本课题建立了高分辨质谱分析方法,分析了荭草花有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物,阐明了荭草花有效组分的体内代谢特征。

关键词：荭草花有效组分超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱代谢产物槲皮素

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HPLC法同时测定苗药黑骨藤中6种咖啡酰基奎宁酸成分含量及指纹图谱研究

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中国新药杂志 2020年第9期29卷 1052-1058页

作者：马雪何燕玲刘文静郑林李月婷王广成李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室

目的:建立HPLC法同时测定黑骨藤药材中6种咖啡酰基奎宁酸类成分的含量及液相指纹图谱,为其质量控制提供理论依据。方法:采用Agela Technologies Venusil XBP C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-0. 1%磷酸水为流动相,梯度洗脱... 详细信息

目的:建立HPLC法同时测定黑骨藤药材中6种咖啡酰基奎宁酸类成分的含量及液相指纹图谱,为其质量控制提供理论依据。方法:采用Agela Technologies Venusil XBP C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-0. 1%磷酸水为流动相,梯度洗脱,流速为0. 8 m L·min-1,检测波长为280 nm,柱温为25℃。结果:测定的6种成分5-O-咖啡酰基奎宁酸、3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸分别在9. 84～252. 00,31. 63～506. 00,5. 76～147. 50,0. 62～15. 81,1. 45～37. 24,2. 94～75. 14 mg·L-1范围内线性关系良好。平均加样回收率分别为102. 8%,91. 3%,92. 2%,97. 4%,92. 4%,97. 4%; RSD值分别为1. 6%,2. 1%,2. 6%,2. 1%,1. 9%,1. 0%。建立了黑骨藤HPLC指纹图谱,确立了19个共有峰,14批药材的相似度在0. 899以上。结论:该方法简便、快捷,重复性好,可为黑骨藤的质量评价提供参考。

关键词：黑骨藤 HPLC 咖啡酰基奎宁酸指纹图谱

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芍药甘草汤中6种活性成分在正常、胃溃疡大鼠体内药动学比较

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中成药 2024年第11期46卷 3572-3578页

作者：李和蓉金阳张环伍天苔温健唐超程雪怡刘文贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,... 详细信息

目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,UPLC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数。结果与正常组比较,模型组各活性成分T_(max)延长(P<0.05,P<0.01);芍药苷T_(1/2)、MRT_(0~t)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),Vd/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01);芍药内酯苷C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.05);甘草苷MRT延长(P<0.05),AUC升高(P<0.05),CL/F降低(P<0.01);异甘草苷MRT延长(P<0.05,P<0.01),Vd/F降低(P<0.05);甘草素药动学参数(除T_(max)外)无明显变化(P>0.05);甘草酸T_(1/2)、MRT_(0~∞)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.01)。结论胃溃疡对芍药甘草汤中活性成分体内吸收、代谢的速度和程度有一定影响。

关键词：芍药甘草汤活性成分胃溃疡体内药动学 UPLC-MS/MS

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骨康胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶活性及蛋白表达的影响

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中国中药杂志 2022年第21期47卷 5936-5943页

作者：杨畅李靖孙佳陆定艳陈帅帅李勇军王永林刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对C... 详细信息

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对CYP450活性和表达的影响,对增加其临床合理用药、提高药物联合应用的安全性具有重要意义。该文通过Cocktail探针药物法检测高、中、低剂量骨康胶囊对大鼠肝脏CYP1A2、CYP3A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1活性的变化;利用氯化钙法提取大鼠肝微粒体,通过Western blot技术检测上述6个CYP亚型酶的蛋白表达。结果显示低剂量骨康胶囊可诱导大鼠CYP3A2、CYP2D4,中剂量骨康胶囊不对其产生影响,高剂量骨康胶囊可抑制大鼠CYP3A2、CYP2D4;高剂量骨康胶囊不影响大鼠CYP2C11,但低、中剂量的骨康胶囊可诱导大鼠CYP2C11;骨康胶囊可非剂量依赖性地抑制大鼠CYP2C19,诱导大鼠CYP1A2,但不影响大鼠CYP2E1。如果骨康胶囊与CYP1A2、CYP2C19、CYP3A2、CYP2C11和CYP2D4底物共同给药,则应调整剂量,避免药物相互作用。

关键词：骨康胶囊细胞色素P450 Cocktail探针药物法肝微粒体 Western blot

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基于大鼠在体肠灌流模型研究白及有效部位在肠道的可吸收及代谢成分

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天然产物研究与开发 2019年第5期31卷 772-778页

作者：陈浩王昌权夏涛李月婷王永林黄勇李勇军郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Massly... 详细信息

为了考查白及有效部位在肠道的可吸收成分及其代谢特征。基于在体肠灌流模型,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF/MS)对收集到的健康SD大鼠循环肠灌流液、血清、胆汁进行分析检测,并结合对照品、质谱碎片信息和Masslynx V4.1工作站中的Single Mass Analysis功能,初步推测吸收和代谢产物的结构式。在大鼠血清和胆汁中,初步鉴定出1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸、4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、α-异丁基苹果酸酯原型产物。在大鼠循环肠灌流液、血清和胆汁中,共鉴定出4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯的脱糖后硫酸化代谢产物和二氢菲5的葡萄糖醛酸化代谢产物,其代谢产物主要生水解和葡萄糖醛酸化反应。该方法初步探究了白及有效部位在大鼠循环肠灌流液中可吸收成分和代谢特征,为阐释白及药材的药效物质基础提供实验依据。

关键词：白及有效部位肠灌流液 UPLC-Q-TOF/MS 血清胆汁

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离体外翻肠囊法研究白及提取物中6种成分的肠吸收特性

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天然产物研究与开发 2019年第8期31卷 1452-1460页

作者：孙慧园王昌权夏涛梅朝叶李月婷潘洁黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州医科大学药学院贵阳550004

为研究白及提取物中4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(B12)、2-异丁基苹果酸(B6)、1-[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B17)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B14)、二氢菲1(B19)和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异... 详细信息

为研究白及提取物中4-(葡萄糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(B12)、2-异丁基苹果酸(B6)、1-[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B17)、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(B14)、二氢菲1(B19)和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基]葡萄糖苷(B23)6个成分在大鼠小肠中的吸收动力学特性。实验采用大鼠离体外翻肠囊模型考察各成分在不同浓度、不同肠段的吸收特性,建立超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱联用仪(UPLC-MS/MS)法测定各成分含量,计算累计吸收量和吸收速率常数。结果表明,除B6成分的低浓度外,各成分在不同浓度、不同肠段下均表现为线性吸收,其回归相关系数(R)均达到0.9以上,符合一级吸收速率,且吸收速率常数随着浓度的增加而增加,提示各成分吸收机制为被动吸收;在同一浓度下不同肠段的总体吸收趋势为十二指肠的吸收要大于回肠、结肠和空肠。综上,白及提取物中6种成分在小肠中均有吸收,但小肠对各成分的吸收具有选择性。本研究可为白及提取物的药物临床开发,确定药物剂型方面提供了一定的实验参考。

关键词：白及提取物体外翻肠囊模型吸收吸收速率常数

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