检索结果-内蒙古大学图书馆

吲哚类化合物GY3通过AMPK/COX-2信号通路诱导乳腺癌细胞MCF-7凋亡

安徽医科大学学报 2017年第11期52卷 1674-1679页

作者：胡楚娇周波杨英杨付梅孙黔云汤磊贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550004 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004

目的探究吲哚类化合物GY3对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的作用,及其对腺苷酸活化蛋白激酶/环氧合酶-2(AMPK/COX-2)信号通路的影响。方法以AMPK激活剂5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)和COX-2抑制剂塞来昔布为阳性对照药物,利用MT... 详细信息

目的探究吲哚类化合物GY3对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的作用,及其对腺苷酸活化蛋白激酶/环氧合酶-2(AMPK/COX-2)信号通路的影响。方法以AMPK激活剂5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)和COX-2抑制剂塞来昔布为阳性对照药物,利用MTT方法、流式细胞术检测不同浓度的GY3、AICAR、塞来昔布及AICAR+塞来昔布联用对MCF-7细胞增殖和凋亡的影响;用Western blot方法检测不同浓度GY3和AMPK抑制剂Compound C联用对MCF-7细胞乙酰辅酶A羧化酶、磷酸化乙酰辅酶A羧化酶(P-ACC)、COX-2蛋白表达的影响。结果 GY3可上调PACC的表达、下调COX-2的表达(P<0.01,P<0.05),同时显著降低MCF-7细胞的活力(P<0.01,P<0.05),抑制MCF-7细胞的增殖,诱导MCF-7细胞发生凋亡(P<0.05),并且呈现一定的浓度依赖性;Compound C可有效地阻断GY3对AMPK的激活和COX-2的抑制作用,其作用与AICAR、塞来昔布及AICAR+塞来昔布联用的比较显示GY3的抑癌活性较高。结论 GY3能有效抑制乳腺癌细胞MCF-7的增殖,诱导其凋亡,其机制与激活AMPK、抑制COX-2的表达有关。

关键词：吲哚类化合物乳腺癌 AMPK COX-2 凋亡

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7-氮杂吲哚N-氧化物的区域选择性脱氧硫醚化反应

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化学通报 2021年第7期84卷 743-747,742页

作者：高灿王星吴益徐冉陈岩勤陈瑞汤磊王聪贵州医科大学药学院贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550025

本文开发了一种3-硫代-7-氮杂吲哚衍生物的合成方法。研究发现,在30%的I_(2)的催化作用下,磺酰肼和7-氮杂吲哚N-氧化物在正丁醇中110℃条件下反应以53%~86%的产率得到硫醚化产物。该反应有较好的区域选择性和底物适应性,并具有反应时间... 详细信息

本文开发了一种3-硫代-7-氮杂吲哚衍生物的合成方法。研究发现,在30%的I_(2)的催化作用下,磺酰肼和7-氮杂吲哚N-氧化物在正丁醇中110℃条件下反应以53%~86%的产率得到硫醚化产物。该反应有较好的区域选择性和底物适应性,并具有反应时间较短、绿色环保和操作简便等优点。

关键词：区域选择性硫醚化碘催化磺酰肼 7-氮杂吲哚

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稀花八角枫的化学成分及其体外抗炎活性研究

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中药材 2024年第3期47卷 615-623页

作者：王美芹朱敏汇杨婷汪洋刘亭李勇军王永林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense ***的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞R... 详细信息

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense ***的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7体外炎症模型测定化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用。结果:从稀花八角枫的醇提物中分离得到30个化合物,分别鉴定为:八角枫碱(1)、尿嘧啶(2)、尿嘧啶苷(3)、5-羟基-2-羟基甲基吡啶(4)、β-腺苷(5)、5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(6)、N-trans-cinnamoyltyramine(7)、6-hydroxy-3,4-dihydro-1-oxo-β-carboline(8)、8-羟基喹啉(9)、(-)-(2R)-1-O-β-D-glucopyranosyl-2-{2,6-dimethoxy-4-[1-(E)-propen-3-ol]phenoxyl}propane-3-ol(10)、愈创木基甘油-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、4-O-(glycer-2-yl)-dihydroconiferyl alcohol-1′-O-β-D-mannopyranoside(12)、3,5-dimethoxy-4-O-β-D-glucopyranosylphenylpropane-7,9-diol(13)、4-(2,3-dihydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside(14)、7-(3-ethoxy-5-methoxyphenyl)propane-7,8,9-triol(15)、4-(α-L-鼠李吡喃糖基氧基)苯甲醛(16)、对羟基苯甲醛(17)、丁香醛(18)、对羟基苯甲酸乙酯(19)、(R)-6-hydroxy-4,7-dimethyl-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one(20)、对羟基苯乙酮(21)、二氢松柏醇(22)、邻苯二酚(23)、dibothrioclininsⅡ(24)、水杨苷(25)、2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside(26)、2-(ethoxymethyl)phenol-1-O-β-D-glucopyranoside(27)、3′-O-methyl-3,4-di-O-methylenedioxyellagic acid(28)、岩白菜素(29)、3′-O-methyl-3,4-methylenedioxyellagic acid-4′-O-β-D-glucopyranoside(30)。结论:其中,化合物3~10、12~22、24、26、27、29为首次从八角枫属植物中分离得到,化合物1、2、11、23、25、28、30为首次从稀花八角枫中分离得到。化合物4、5、7、11~13具有一定的抗炎活性。

关键词：稀花八角枫化学成分结构鉴定抗炎活性

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肝内胆汁淤积对小鼠回盲部胆汁酸谱及肠道菌群的影响

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实用医学杂志 2023年第10期39卷 1232-1236页

作者：雷榆胡亚欣余蕾程明亮程卓丛硕蒲茜郑林贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学附属医院贵阳550004 贵阳市妇幼保健院贵阳550004 北京大学第三医院北京100083 贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004

目的研究肝内胆汁淤积对肠道内胆汁酸代谢谱和肠道菌群的影响,为进一步揭示肝内胆汁淤积对机体的影响极其机制研究做铺垫。方法将20只雄性BALB/C小鼠均分为正常组和模型组,基于多反应监测技术(MRM)方法的靶向代谢组学,分析肝内胆汁淤积... 详细信息

目的研究肝内胆汁淤积对肠道内胆汁酸代谢谱和肠道菌群的影响,为进一步揭示肝内胆汁淤积对机体的影响极其机制研究做铺垫。方法将20只雄性BALB/C小鼠均分为正常组和模型组,基于多反应监测技术(MRM)方法的靶向代谢组学,分析肝内胆汁淤积对于小鼠肠道内33种胆汁酸的影响;高通量测序技术检测小鼠回肠和结肠内肠道菌群的变化。结果两组在胆汁酸谱的分布上有着很大的差异,初级胆汁酸CA、熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid,UDCA)、牛黄胆酸(taurocholic acid,TCA)等在模型组组富集,而猪脱氧胆酸(hyodeoxycholic acid,HDCA)、甘氨石胆酸(glycocholic acid,GLCA)、牛磺猪去氧胆酸(taurodeoxycholic acid,THDCA)、牛磺石胆酸(taurolithocholic acid,TLCA)等次级胆汁酸在正常组富集,差异有统计学意义。与正常组相比,模型组的结肠菌群丰度和多样性均显著降低,而回肠段的菌群丰度和多样性显著升高。两组间菌群差异明显,在正常组罗斯拜瑞士氏菌、Butyricicoccus、Mucispirillum等益生菌占优势,而模型组嗜胆盐菌、红椿菌占优势。结论肝内胆汁淤积对小鼠回盲部胆汁酸谱产生影响,HDCA、GLCA等次级胆汁酸显著减少,可能与肠屏障功能减弱以及肠道菌群变化有关。

关键词：肝内胆汁淤积胆汁酸谱靶向代谢组学肠道菌群

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荭草花提取物对心肌缺血再灌注损伤模型大鼠的保护作用研究

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中国药房 2019年第1期30卷 68-72页

作者：刘俊宏王昌权夏涛向文英郑林李勇军李月婷贵州省食品药品审评查验中心贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:研究荭草花提取物对心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型大鼠的保护作用,为其药用资源的深度开发提参考。方法:将24只大鼠随机分为假手术组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、复方丹参片组(阳性对照,0.17 g/kg)和荭草花提取物组(以生药计为8... 详细信息

目的:研究荭草花提取物对心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型大鼠的保护作用,为其药用资源的深度开发提参考。方法:将24只大鼠随机分为假手术组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、复方丹参片组(阳性对照,0.17 g/kg)和荭草花提取物组(以生药计为86 g/kg),每组6只。每天灌胃给药1次,剂量均为2 m L/100 g。连续给药4 d后,除假手组外,其余各组大鼠均采用左冠状动脉前降支法复制MIRI模型。再灌注24 h后再给药1次,给药结束后监测各组大鼠心电图ST段变化,检测各组大鼠血浆中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、肌酸激酶(CK)、心肌钙蛋白(cTn-I)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮(NO)水平,计算各组大鼠心肌梗死率并观察其心肌组织病理形态学变化。结果:与假手术组比较,模型组大鼠心电图ST段显著抬高(P<0.01);血浆中LDH、CK、CK-MB、cTn-I水平显著升高(P<0.01),SOD、NO水平显著降低(P<0.01);心肌梗死率显著升高(P<0.01),心肌组织发生炎性细胞浸润、心肌细胞胞质结构疏松等病理形态学改变。与模型组比较,复方丹参片组和荭草花提取物组大鼠心电图ST段显著下移(P<0.05);血浆中LDH、CK、CK-MB、cTn-I水平显著降低(P<0.05),SOD、NO水平显著升高(P<0.05);心肌梗死率显著降低(P<0.05),心肌组织中炎性细胞浸润、组织水肿等病变不同程度减轻。结论:荭草花提取物可能通过抗氧化损伤发挥其对MIRI的保护作用。

关键词：荭草花提取物心肌缺血再灌注损伤氧化损伤大鼠

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GC⁃MS分析金铁锁中挥发油和脂肪酸化学成分

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中药材 2020年第11期43卷 2713-2717页

作者：晏婷蒯晴叶黄勇郑林李勇军蒲健王爱民贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳贵州益佰制药股份有限公司贵州贵阳550008

目的:建立金铁锁中挥发油和脂肪酸的气相色谱质谱联用(GC⁃MS)分析方法。方法:采用水蒸气蒸馏法提取金铁锁中挥发油,通过GC⁃MS对其挥发油化学成分进行分析与鉴定;利用索氏提取法提取金铁锁中脂肪酸,通过GC⁃MS对甲酯化后的脂肪酸进行分析... 详细信息

目的:建立金铁锁中挥发油和脂肪酸的气相色谱质谱联用(GC⁃MS)分析方法。方法:采用水蒸气蒸馏法提取金铁锁中挥发油,通过GC⁃MS对其挥发油化学成分进行分析与鉴定;利用索氏提取法提取金铁锁中脂肪酸,通过GC⁃MS对甲酯化后的脂肪酸进行分析。通过峰面积归一化法计算各成分的相对含量,鉴别金铁锁的化学成分。结果:从金铁锁挥发油中共鉴定出50种化学成分,其相对含量占挥发油总量78.69%。金铁锁根挥发油主要含有成分是己醛(16.48%)、2⁃戊基⁃呋喃(10.69%)、棕榈酸(9.05%)、(E,E)⁃2,4⁃癸二烯醛(6.21%)等。从金铁锁提取的甲酯化溶液中共鉴定出26种化学成分,其中脂肪酸有23种,占总成分相对含量92.25%。金铁锁中脂肪酸的主要成分为棕榈酸甲酯(30.29%)、反油酸甲酯(18.53%)、反亚油酸甲酯(17.32%)、硬脂酸甲酯(4.4%)等。结论:所建立的金铁锁挥发油和脂肪酸化学成分GC⁃MS分析方法操作简单、迅速灵敏、准确度高,可为金铁锁质量评价提供参考。

关键词：金铁锁挥发油脂肪酸 GC⁃MS

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HPLC法同时测定舒眠胶囊中4种成分

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中成药 2021年第10期43卷 2794-2797页

作者：彭潇雷艳陈思颖聂开品杨纯王爱民李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 毕节市第一人民医院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州大隆药业有限责任公司贵州毕节551700

目的建立HPLC法同时测定舒眠胶囊(酸枣仁、柴胡、白芍等)中芍药内酯苷、芍药苷、斯皮诺素、槲皮苷的含量。方法该药物50%甲醇提取液的分析采用Waters CORTECS C18色谱柱(4.6 mm×150 mm, 2.7μm);流动相乙腈-水(含0.1%磷酸),梯度洗... 详细信息

目的建立HPLC法同时测定舒眠胶囊(酸枣仁、柴胡、白芍等)中芍药内酯苷、芍药苷、斯皮诺素、槲皮苷的含量。方法该药物50%甲醇提取液的分析采用Waters CORTECS C18色谱柱(4.6 mm×150 mm, 2.7μm);流动相乙腈-水(含0.1%磷酸),梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min,柱温30℃;检测波长242 nm。结果 4种成分在各自范围内线性关系良好(r>0.999 0),平均加样回收率98.95%~103.5%,RSD 0.61%~2.2%。结论该方法准确可靠,重复性良好,可用于舒眠胶囊的质量控制。

关键词：舒眠胶囊化学成分 HPLC

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丹皮酚缓释滴丸的制备与体外释放度研究

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时珍国医国药 2018年第8期29卷 1870-1873页

作者：王益严俊丽姚文丽周雪贺智勇沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室省部共建贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州贵阳550014

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳... 详细信息

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳处方和成型工艺。结果 PASRDPs的最优处方成型工艺为药物-基质(4∶6),硬脂酸-PEG6000(2∶8),药液温度75℃,滴距3. 6 cm,滴速45滴/min,冷凝液温度6~0℃,制得三批PASRDPs的平均丸重分别为45. 71 mg、45. 49 mg、46. 27 mg,圆整度(R)值最短径/最长径均在0. 93以上;体外12 h累积释放均在65%以上。结论该方法制备PASRDPs简便易行,且质量稳定。PASRDPs的释药机制为骨架溶蚀和药物扩散共同作用。

关键词： PA 缓释滴丸 Box-Behnken响应面法体外释放

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急性肝损伤对注射用清开灵(冻干)体内药动学影响的研究

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时珍国医国药 2019年第1期30卷 65-69页

作者：姚文丽杜鹏刘学李莉许乾丽周威吴林菁贺智勇沈祥春陶玲茅向军贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550025 贵州省食品药品检验所贵州贵阳550004 贵州医科大学附属医院贵州贵阳550004

目的通过测定四氯化碳(CCl_4)致急性肝损伤模型大鼠和正常大鼠经腹腔注射注射用清开灵(冻干)后,血浆中黄芩苷、栀子苷、胆酸、猪去氧胆酸和绿原酸的浓度,以阐明注射用清开灵(冻干)在肝损伤大鼠体内血药浓度随时间变化的规律。方法采用... 详细信息

目的通过测定四氯化碳(CCl_4)致急性肝损伤模型大鼠和正常大鼠经腹腔注射注射用清开灵(冻干)后,血浆中黄芩苷、栀子苷、胆酸、猪去氧胆酸和绿原酸的浓度,以阐明注射用清开灵(冻干)在肝损伤大鼠体内血药浓度随时间变化的规律。方法采用四氯化碳(CCl_4)制备大鼠肝损伤模型,使用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸),梯度洗脱。质谱采用电喷雾电离源(ESI),多反应监测模式(MRM)。结果模型组与正常组大鼠比较,血浆中黄芩苷的达峰时间(T_(max)),血药浓度-时间曲线下面积(AUC)及和平均滞留时间(MRT)显著增加,清除率(CL_z/F)显著减小;胆酸的半衰期(t_(1/2)),T_(max),AUC和MRT显著增加,CL_z/F显著减小;猪去氧胆酸的t_(1/2),AUC,MRT,及表观分布容积(V_z/F)显著增加,达峰浓度(C_(max))和CL_z/F显著减小。结论肝损伤模型组大鼠与正常组大鼠比较,黄芩苷和胆酸的吸收延缓、清除减慢;猪去氧胆酸的吸收减弱,消除减慢;栀子苷和绿原酸在CCl_4致肝损伤模型大鼠体内的药动学特征无显著性差异。

关键词：注射用清开灵(冻干) 药代动力学肝损伤 UPLC-MS/MS

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骨康胶囊对大鼠肝脏药物转运体蛋白表达的影响

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中成药 2021年第11期43卷 3140-3143页

作者：李靖贺亚都王爱民李勇军郑林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 铜仁市万山区人民医院贵州铜仁554200 贵州维康子帆药业股份有限公司贵州修文550200

目的研究骨康胶囊对大鼠肝脏药物转运体蛋白表达的影响。方法24只雄性大鼠随机分为空白组及骨康胶囊低、中、高剂量组[0.43、0.86、1.72 g/(kg·d^(-1))],每组6只,给予相应的药物7 d后,采用Western blot法检测OCT1、OATP1B1、MRP1、... 详细信息

目的研究骨康胶囊对大鼠肝脏药物转运体蛋白表达的影响。方法24只雄性大鼠随机分为空白组及骨康胶囊低、中、高剂量组[0.43、0.86、1.72 g/(kg·d^(-1))],每组6只,给予相应的药物7 d后,采用Western blot法检测OCT1、OATP1B1、MRP1、MRP2、BCRP、P-gp蛋白表达变化。结果与空白组比较,骨康胶囊低、中剂量组均能上调大鼠的OCT1蛋白表达(P<0.01),高剂量组无明显变化(P>0.05),各剂量组大鼠OATP1B1蛋白表达均降低(P<0.01),低剂量组大鼠MRP1蛋白表达降低(P<0.05),中、高剂量组升高(P<0.05,P<0.01),低、高剂量组大鼠MRP2蛋白表达无明显变化(P>0.05),中剂量组升高(P<0.01),各剂量组大鼠BCRP、P-gp蛋白表达均降低(P<0.01)。结论骨康胶囊可剂量依赖性地改变大鼠肝脏药物转运体OATP1B1蛋白表达,非剂量依赖性地改变OCT1、MRP1、MRP2、BCRP、P-gp蛋白表达。

关键词：骨康胶囊肝脏 OCT1 OATP1B1 MRP1 MRP2 BCRP P-gp

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