检索结果-内蒙古大学图书馆

贵州医科大学学报 2020年第10期45卷 1123-1127页

作者：李靖彭仕林刘亭李勇军王永林王爱民贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的:探讨CYP450蛋白在HepG2细胞与小鼠原代肝细胞中的表达差异。方法:采用改良的两步灌流法分离小鼠原代肝细胞后培养至36 h、同时培养HepG2细胞至对数生长期使用RIPA裂解液提取2种细胞的总蛋白;采用免疫印迹(Western blot)方法检测2... 详细信息

目的:探讨CYP450蛋白在HepG2细胞与小鼠原代肝细胞中的表达差异。方法:采用改良的两步灌流法分离小鼠原代肝细胞后培养至36 h、同时培养HepG2细胞至对数生长期使用RIPA裂解液提取2种细胞的总蛋白;采用免疫印迹(Western blot)方法检测2种细胞中CYP2E1、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4及CYP1A2的蛋白表达。结果:在HepG2细胞中未检测到CYP2E1、CYP2C19蛋白表达,但小鼠原代肝细胞中表达显著,2组比较差异有统计学意义(P<0.01);小鼠原代肝细胞中CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4及CYP1A2的表达量分别约为HepG2细胞中的7.9倍、2.8倍、17.9倍及10.8倍,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:小鼠原代肝细胞CYP450蛋白表达丰度较高,而HepG2细胞CYP450蛋白表达水平较低。

关键词：小鼠 HepG2细胞原代肝细胞 CYP2E1 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6 CYP3A4 CYP1A2

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杜鹃兰化学成分、药理作用及质量控制研究进展

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贵州农业科学 2020年第5期48卷 121-125页

作者：王静肖红琴李莹胡贺佳巩仔鹏郑林王爱民李勇军李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

杜鹃兰为兰科杜鹃兰属草本植物,是贵州少数民族地区的一种中药材,其干燥假鳞茎含有多种化学成分,具有抗癌、抗血管、抗菌、抗炎、降压、阻断M胆碱受体等药理作用。为杜鹃兰有效成分的提取及临床应用的深入研究提供参考,从杜鹃兰不同溶... 详细信息

杜鹃兰为兰科杜鹃兰属草本植物,是贵州少数民族地区的一种中药材,其干燥假鳞茎含有多种化学成分,具有抗癌、抗血管、抗菌、抗炎、降压、阻断M胆碱受体等药理作用。为杜鹃兰有效成分的提取及临床应用的深入研究提供参考,从杜鹃兰不同溶剂提取的化学成分、药理作用及质量控制等方面进行综述。

关键词：杜鹃兰溶剂化学成分药理作用质量控制研究进展

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PCR法快速鉴别川贝母真伪

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药物分析杂志 2019年第10期39卷 1844-1851页

作者：刘香香李靖张煜彬彭高发兰燕宇李勇军王永林杨畅刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵阳550004

目的:建立聚合酶链式反应法(PCR法)快速鉴别川贝母真伪。方法:分析川贝母内转录间隔区1(ITS1)序列的特点,比较川贝母及其常见伪品的序列差异,设计了1对川贝母特异性扩增引物(CBM-SP引物),并用该引物对川贝母真品、伪品以及市场上购买的... 详细信息

目的:建立聚合酶链式反应法(PCR法)快速鉴别川贝母真伪。方法:分析川贝母内转录间隔区1(ITS1)序列的特点,比较川贝母及其常见伪品的序列差异,设计了1对川贝母特异性扩增引物(CBM-SP引物),并用该引物对川贝母真品、伪品以及市场上购买的川贝母样品进行了鉴别。同时用《中华人民共和国药典》2015年版收录的聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性法(PCR-RFLP)进行了验证。结果:用CBM-SP引物进行PCR鉴别,正品川贝母扩增出1条200 bp左右的条带,伪品未出现扩增条带。将该法应用于9批贝母商品药材的鉴定,可将川贝母及其伪品区别开来。本法实验结果与药典收录的PCRRFLP法实验结果一致。结论:本文建立的川贝母PCR快速鉴别法适用于川贝母及其常见伪品的真伪鉴别。

关键词：聚合酶链式反应(PCR) DNA分子鉴别内转录间隔区(ITS) 川贝母鉴定特异性引物

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EGFR耐药突变及其小分子抑制剂研究进展

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中国生物工程杂志 2019年第10期39卷 97-104页

作者：李文陈洁胡伟男漆亚云付毅红刘佳敏王贞超欧阳贵平贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体,在多种恶性肿瘤中异常表达,与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。EGFR已成为治疗肿瘤的靶点,针对该靶点设计的药物主要分... 详细信息

表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体,在多种恶性肿瘤中异常表达,与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。EGFR已成为治疗肿瘤的靶点,针对该靶点设计的药物主要分为单克隆抗体和小分子抑制剂两大类,小分子抑制剂易导致EGFR出现突变而产生耐药现象,从而影响其临床应用。突变主要发生在酪氨酸激酶区域ATP结合位点附近,主要为19号外显子上的缺失突变,18号和21号外显子上的点突变。针对近几十年来国内外研究者对EGFR出现的耐药突变类型,及其与小分子抑制剂的相互作用方式进行综述,以期为后续EGFR靶点药物的研发提供参考。

关键词：表皮生长因子受体 EGFR小分子抑制剂耐药作用方式

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羊耳菊活性部位对PXR高表达HepG2细胞中CYP3A4蛋白表达的影响

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贵州医科大学学报 2020年第10期45卷 1137-1142页

作者：杨畅宋菲何俊奇王永林李勇军兰燕宇陈一飞刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 上海药品评审核查中心上海201203

目的:探讨羊耳菊活性部位(IC-MAC)对孕烷X受体(PXR)高表达HepG2细胞中细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)蛋白表达的影响。方法:将质粒pcDNA3.1-PXR转化至DH5α感受态大肠杆菌中扩增并提取质粒,采用FuGENE 6转染试剂,将pcDNA3.1-PXR质粒转染至... 详细信息

目的:探讨羊耳菊活性部位(IC-MAC)对孕烷X受体(PXR)高表达HepG2细胞中细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)蛋白表达的影响。方法:将质粒pcDNA3.1-PXR转化至DH5α感受态大肠杆菌中扩增并提取质粒,采用FuGENE 6转染试剂,将pcDNA3.1-PXR质粒转染至人肝癌HepG2细胞,以重组PXR为对照,采用Western blot技术测定PXR-HepG2和HepG2细胞中PXR的表达,并筛选得到高表达PXR的PXR-HepG2细胞模型;将PXR-HepG2细胞和HepG2细胞分别分为阴性对照组(DMSO组,0.1%)、药物处理组(25、50、100 mg/L IC-MAC)和阳性药物组[PXR激动剂利福平(RIF)组,10μmol/L],分别处理24、48及72 h后,采用Western blot技术测定细胞中CYP3A4蛋白的表达。结果:Western blot结果显示,与HepG2细胞相比,转染pcDNA3.1-PXR质粒的PXR-HepG2细胞中PXR表达明显上调(P<0.01),证明PXR-HepG2细胞模型构建成功;25、50及100 mg/L IC-MAC分别作用于PXR-HepG2和HepG2细胞24、48和72 h后,与DMSO组相比,25、50及100 mg/L IC-MAC均可上调PXR-HepG2和HepG2细胞中CYP3A4表达(P<0.05),且PXR-HepG2细胞上调幅度较HepG2细胞更大。结论:PXR高表达的PXR-HepG2细胞中IC-MAC上调CYP3A4蛋白表达的幅度大于HepG2细胞,提示IC-MAC可能通过PXR来调控CYP3A4蛋白的表达。

关键词：催化域羊耳菊活性部位瞬时转染细胞色素CYP3A4 孕烷X受体

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利用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方及其体外释药机制研究

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中国药学杂志 2019年第9期54卷 711-719页

作者：赵青陈思颖吴耽刘帆王爱民刘亭杨畅贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004 贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心药学院贵阳550004 国家苗药工程技术研究中心贵阳550004

目的对自制的聚乙二醇(PEG)修饰的四氧化三铁(Fe3O4)纳米颗粒进行处方优化,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方;通过测定不同时间点Fe3O4纳米颗粒的粒径考察其常温下物理化学稳定性;利用... 详细信息

目的对自制的聚乙二醇(PEG)修饰的四氧化三铁(Fe3O4)纳米颗粒进行处方优化,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化Fe3O4纳米颗粒的处方;通过测定不同时间点Fe3O4纳米颗粒的粒径考察其常温下物理化学稳定性;利用超声搅拌法制备分别负载盐酸多柔比星、灯盏乙素、氟尿嘧啶3种不同类型药物的Fe3O4纳米颗粒,并采用透析法对Fe3O4纳米颗粒的释药能力进行研究,再应用不同的数学模型拟合释药数据,阐释其释药机制;最后在不同温度下考察Fe3O4纳米颗粒的释药能力,说明其光热效应对药物释放的影响。结果常温下Fe3O4纳米颗粒粒径在20~30 nm之间;Fe3O4纳米颗粒负载水溶性药物氟尿嘧啶时与5种模型的拟合度均不高,负载盐酸多柔比星时与Higuchi方程的拟合度较高,而负载灯盏乙素时与零级方程和Hixson-Crowell方程的拟合度均达到0. 996 7,且用于机制验证的Ritger-Peppas方程指出,Fe3O4纳米颗粒装载亲水性药物时释药机制为简单的扩散,而装载疏水性药物时主要通过溶蚀机制进行零级控制释放;随着温度升高,Fe3O4纳米颗粒的释药能力增加。结论疏水性药物可通过超声搅拌的方法载入Fe3O4纳米颗粒中以提高其生物相容性,为难溶性药物的新剂型研究开发奠定了实验基础。

关键词： Fe3O4纳米颗粒聚乙二醇 Box-Behnken效应面法体外释药光热控释

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氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价

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中国实验方剂学杂志 2019年第7期25卷 146-152页

作者：严俊丽李婉蓉杨佳佳王益贺智勇姜丰周雪吴林菁甘诗泉王恒沈祥春陶玲贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵阳550025 黔南民族医学高等专科学校贵州都匀558003

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的... 详细信息

目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果:最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Kolliphor HS 15)为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例(Km)=3∶2,油相∶(乳化剂+助乳化剂)=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇(30∶100∶180∶360∶360);含4%甘露醇的水50 m L为外水相,1 000 r·min-1冰浴搅拌固化1 h,于-20℃预冻24 h,取出,干燥24 h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率(38. 09±1. 24)%,平均粒径785. 5 nm,多分散系数(PDI) 0. 456,Zeta电位-24. 82 m V;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2 h时累积释放率72. 63%,12 h累积释放率98. 42%,原料药在2 h的累积释放率98. 60%。结论:优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图法固体脂质纳米粒冻干粉体外释药性能包封率冻干保护剂

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汉桃叶化学成分的药理作用及质量控制研究进展

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贵州农业科学 2020年第12期48卷 109-113页

作者：罗媛晏婷巩仔鹏李月婷王爱民陈思颖郑林黄勇贵州省骨科医院药科剂贵州贵阳550002 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

汉桃叶植物是我国传统民族中草药,主要含有三萜皂苷类、挥发油类、有机酸类及黄酮类,具有抑菌、抗炎镇痛、抗惊厥等多种药理活性。为汉桃叶资源的研究及开发利用提供依据,在广泛检索文献基础上,从化学成分、药理活性及质量检测方法研究... 详细信息

汉桃叶植物是我国传统民族中草药,主要含有三萜皂苷类、挥发油类、有机酸类及黄酮类,具有抑菌、抗炎镇痛、抗惊厥等多种药理活性。为汉桃叶资源的研究及开发利用提供依据,在广泛检索文献基础上,从化学成分、药理活性及质量检测方法研究等方面对汉桃叶进行综述。

关键词：汉桃叶化学成分药理作用质量检测

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羊耳菊含药血清对大鼠肝细胞色素P450酶表达的影响

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贵州医科大学学报 2020年第10期45卷 1128-1136页

作者：杨畅刘东辉宋菲王永林李勇军兰燕宇陈一飞刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室&贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 上海药品评审核查中心上海201203

目的:研究羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中细胞色素P450酶表达的影响。方法:将雄性SD大鼠随机分为给药组(5只)和空白组(5只),给药组大鼠灌胃羊耳菊活性部位提取物,空白组给予灌胃羧甲基纤维素钠;灌胃1 h后,2组大鼠股动脉取血制备血清... 详细信息

目的:研究羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中细胞色素P450酶表达的影响。方法:将雄性SD大鼠随机分为给药组(5只)和空白组(5只),给药组大鼠灌胃羊耳菊活性部位提取物,空白组给予灌胃羧甲基纤维素钠;灌胃1 h后,2组大鼠股动脉取血制备血清,同时收集大鼠原代肝细胞进行培养,将培养的细胞分为对照组和羊耳菊含药血清组,羊耳菊含药血清组分别加入含有0.5%、1%、2%、5%、10%体积比含药血清、对照组加入相同比例的空白血清;分别作用24 h和48 h后,提取各组总RNA和蛋白,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和免疫印迹(Western blot)方法考察不同培养时间和不同浓度下羊耳菊含药血清对大鼠原代肝细胞中CYP1A2、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1、CYP3A2表达的影响。结果:羊耳菊含药血清作用24 h,显著上调CYP1A2、CYP2E1和CYP3A2的mRNA和蛋白表达水平(P<0.01);作用48 h时,羊耳菊含药血清上调CYP2C19的mRNA和蛋白表达水平,下调CYP3A2的mRNA和蛋白表达水平(P<0.05),但24 h和48 h两个时间点的含药血清对CYP2D4的表达水平没有影响(P>0.05)。结论:羊耳菊可影响大鼠原代肝细胞中P450酶(CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1和CYP3A2)的表达,且该作用与其作用浓度和时间有关。

关键词：大鼠原代肝细胞细胞色素P450 荧光定量聚合酶链式反应免疫印迹羊耳菊含药血清

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5种植物精油抑菌活性及其化学成分研究

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植物保护 2020年第4期46卷 161-167页

作者：马秋章勇王照国段炼宋俊蓉刘务玲王春林杨华李䶮贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 广东省昆虫行为调控工程技术研究中心华南农业大学农学院广州510642 延安大学化学与化工学院延安716000

从植物精油中寻找新型抑菌剂是植物化学研究的一个方向。本试验提取了丁香、八角、孜然、薄荷和生姜5种药食兼用植物的精油,采用抑制菌丝生长法和96孔板法测试了5种精油对8种植物病原真菌和5种细菌的抑菌活性。结果表明5种植物精油对测... 详细信息

从植物精油中寻找新型抑菌剂是植物化学研究的一个方向。本试验提取了丁香、八角、孜然、薄荷和生姜5种药食兼用植物的精油,采用抑制菌丝生长法和96孔板法测试了5种精油对8种植物病原真菌和5种细菌的抑菌活性。结果表明5种植物精油对测试真菌有不同程度的抑制作用,丁香的抑制作用最强,对梨黑星病菌的抑制作用最强,其IC 50为93.44 mg/L;5种植物精油对测试细菌的抑菌作用较弱,孜然和生姜精油对青枯菌的抑制最强,最小抑菌浓度(MIC)也仅为125 mg/L。采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析了各精油的主要化学成分,八角主要成分为茴香脑(53.16%),薄荷主要成分为长叶薄荷酮(15.85%),丁香主要成分为丁子香酚(82.68%),生姜主要成分为香叶醛(16.80%),孜然主要成分为茴香甲醛(46.06%)。本研究结果表明丁香具有开发为新型植物源抑菌剂的潜力。

关键词：植物精油抑菌活性化学成分

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