检索结果-内蒙古大学图书馆

高等学校化学学报 2018年第7期39卷 1455-1461页

作者：张菊平李普王一会张橙陈丽娟汤旭贺鸣薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物... 详细信息

为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的抑菌活性,在100μg/mL剂量下,化合物6b,6j和6l对柑橘溃疡病菌(Xac)的抑制率分别为68.8%,71.0%和100%;化合物6a,6d,6h和6i对烟草青枯病菌(***)的抑制率分别为51.8%,53.0%,50.7%和76.9%.此外,化合物6l和6i对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的半最大效应浓度(EC50)值分别为27.44和48.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL),有望成为柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制剂.

关键词： 1,4-戊二烯-3-酮苯并三嗪酮抑菌

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含喹喔啉杨梅素衍生物的合成及生物活性

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高等学校化学学报 2019年第5期40卷 909-917页

作者：李普陈英夏榕娇郭涛张敏蒋仕春汤旭贺鸣薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

利用活性拼接原理,将喹喔啉引入到杨梅素结构中,合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物.采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性,结果表明,目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制... 详细信息

利用活性拼接原理,将喹喔啉引入到杨梅素结构中,合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物.采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性,结果表明,目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制活性.目标化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC50)均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为54. 85和61. 13μg/m L),其中化合物4o抑制活性(EC50=11. 17μg/m L)最优;目标化合物对水稻白叶枯病菌的抑制活性EC50均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为148. 20和175. 47μg/m L),其中化合物4f抑制活性(EC50=34. 49μg/m L)最优.采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,结果表明,所有目标化合物在浓度为500 mg/L时均有一定的抑制作用.

关键词：杨梅素喹喔啉抑菌活性抗烟草花叶病毒(TMV)活性

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酰胺类杨梅素衍生物的合成及抑菌活性

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高等学校化学学报 2017年第1期38卷 35-40页

作者：肖维阮祥辉李琴张菊平钟新敏谢艳王晓斌黄民国薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

以杨梅素为先导化合物,设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物;利用核磁共振波谱(~1H NMR和^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测定结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有... 详细信息

以杨梅素为先导化合物,设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物;利用核磁共振波谱(~1H NMR和^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测定结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有一定的抑制活性,化合物3a,3e,3f,3h和3k对3种植物病菌表现出较好的抑制活性,其中200μg/mL化合物3e对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的抑制活性均为100%,超过对照药叶枯唑(抑菌活性分别为72.85%和75.86%).

关键词：杨梅素衍生物酰胺抑菌活性

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含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性

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高等学校化学学报 2018年第6期39卷 1197-1204页

作者：阮祥辉赵洪菊张橙陈丽娟李普王一会贺鸣薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地绿色农药与生物工程教育部重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞... 详细信息

以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)体外增殖的抑制活性.结果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%和83.6%.

关键词：杨梅素哌嗪酰胺生物活性

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含1,3,4-噻二唑结构的查尔酮缩氨基脲类化合物的合成及抗细菌活性

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高等学校化学学报 2018年第8期39卷 1683-1690页

作者：万金林巫受群甘宜远孟娇王贞超欧阳贵平绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地绿色农药与农药生物工程教育部重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州大学药学院贵阳550025

以苯甲醛和1,3,4-噻二唑为起始原料,设计合成了一系列新颖的含1,3,4-噻二唑结构的查尔酮缩氨基脲类化合物.利用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、烟... 详细信息

以苯甲醛和1,3,4-噻二唑为起始原料,设计合成了一系列新颖的含1,3,4-噻二唑结构的查尔酮缩氨基脲类化合物.利用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、烟草青枯病菌(***)和柑橘溃疡病菌(***)均表现出一定的抑制活性,其中化合物7h和7i在浓度为100μg/m L时,对以上3种植物病菌的抑制率均达到100%,EC50值分别为15.13,30.90,24.49和21.33,24.54,14.79μg/m L,均超过对照药叶枯唑(EC50值分别为92.23,58.88和123.02μg/m L).

关键词： 1,3,4-噻二唑查尔酮缩氨基脲抑菌活性

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含肟醚的姜黄素衍生物的合成及生物活性研究

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有机化学 2014年第8期34卷 1662-1668页

作者：陈玉王忠波张贤夏丽娟龚华玉赵洪菊薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

采用活性拼接原理,将肟醚引入到含杂环的姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成了一系列新的1-芳基-5-杂环-1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.初步生物活性测试结果表明:在药剂浓度为500... 详细信息

采用活性拼接原理,将肟醚引入到含杂环的姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成了一系列新的1-芳基-5-杂环-1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.初步生物活性测试结果表明:在药剂浓度为500μg/mL时,目标化合物具有一定的抗烟草病毒(TMV)活性.

关键词：姜黄素肟醚合成抗TMV活性

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基于罗丹明的重金属和过渡金属阳离子荧光分子探针研究进展

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有机化学 2011年第7期31卷 997-1010页

作者：孙伟胡德禹吴志兵宋宝安杨松贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

介绍了近五年来以罗丹明为母体的重金属和过渡金属阳离子荧光分子探针领域的研究进展.文中按照荧光团和识别基团之间连接臂的不同对国内外各研究组的工作进展进行归类总结,并对探针设计的思路、探针的性质和应用给出了简要介绍.

关键词：荧光探针金属离子罗丹明 PET(光诱导电子转移) FRET(荧光共振能量转移)

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含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2021年第2期41卷 708-718页

作者：贺军唐雪梅周清彭峰刘婷婷柳立伟贺鸣谢承卫薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、柑橘溃疡病菌(X. Citri)和烟草青枯病菌(R. Sol... 详细信息

以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、柑橘溃疡病菌(X. Citri)和烟草青枯病菌(R. Solanacearum)表现出一定的抑制活性.其中, 5,7-二甲氧基-3-(3-((6-溴喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A15)对水稻白叶枯病菌的EC50值为13.9μg/mL,优于对照药叶枯唑(88.9μg/mL)和噻菌铜(68.1μg/mL);5,7-二甲氧基-3-(4-((6-氯喹唑啉-4-基)硫基)丁氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A3)、5,7-二甲氧基-3-(3-((6-氯喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A14)、5,7-二甲氧基-3-(3-((6-溴喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A15)和5,7-二甲氧基-3-(3-((6-氟喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A16)对烟草青枯病菌的EC50值分别为1.1,14.0,11.9和7.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(38.5μg/mL)和噻菌铜(184.8μg/mL).活体实验结果表明,化合物A15对水稻白叶枯病菌的具有良好治疗活性和保护活性.通过扫描电镜成像初步探讨了目标化合物A3对烟草青枯病菌和A15对水稻白叶枯病菌的抑菌作用机制.

关键词：杨梅素衍生物喹唑啉硫醚生物活性活体实验扫描电镜

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2-氰基-3-甲硫基-3-(4-甲基或6-甲基苯并[d]噻唑-2-氨基)丙烯酸酯类化合物的合成和抗病毒活性研究

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有机化学 2011年第9期31卷 1419-1424页

作者：章浩李向阳胡德禹杨松范会涛魏学宋宝安贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵阳550025

以氰基乙酸和氰基乙酸乙酯为起始原料,采用活性基团拼接的方法,将苯并噻唑基团引入氰基丙烯酸酯中,设计合成了14个含有苯并噻唑基团的氰基丙烯酸酯(酰胺)类化合物3.所有化合物结构经过1H NMR,13C NMR,红外光谱和元素分析确证,并对所合... 详细信息

以氰基乙酸和氰基乙酸乙酯为起始原料,采用活性基团拼接的方法,将苯并噻唑基团引入氰基丙烯酸酯中,设计合成了14个含有苯并噻唑基团的氰基丙烯酸酯(酰胺)类化合物3.所有化合物结构经过1H NMR,13C NMR,红外光谱和元素分析确证,并对所合成的目标化合物3进行了室内抗烟草花叶病毒(TMV)和抗黄瓜花叶病毒(CMV)活性测试.结果表明该类化合物具有一定的抗TMV和抗CMV活性.在0.5 mg/mL时,化合物3b,3c,3d对CMV表现出较好的活体治疗活性,抑制率分别为46.3%,45.1%,43.7%.

关键词：氰基丙烯酸酯(酰胺) 苯并噻唑合成抗病毒活性

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2-氰基-3-(4-甲基苯并[d]噻唑-2-氨基)-3-苯基丙烯酸酯类化合物的合成及抗病毒活性

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有机化学 2011年第8期31卷 1300-1311页

作者：李娜魏学范会涛毕亮李向阳杨松胡德禹宋宝安贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵阳550025

以氰乙酸乙酯(氰乙酸)为起始原料,经酯化、缩合、氯化,然后与2-氨基-4-甲基苯并[d]噻唑反应,合成了20个新化合物4.所有化合物结构经过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性测试表明:在500μg·mL-1浓度下,该类化合物4具有... 详细信息

以氰乙酸乙酯(氰乙酸)为起始原料,经酯化、缩合、氯化,然后与2-氨基-4-甲基苯并[d]噻唑反应,合成了20个新化合物4.所有化合物结构经过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性测试表明:在500μg·mL-1浓度下,该类化合物4具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)及抗烟草花叶病毒(TMV)室内活体治疗活性,其中化合物4b,4o,4q对CMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.81%,43.20%,43.09%),化合物4d,4f,4h,4l对TMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.68%,45.19%,45.86%,44.32%),对照药宁南霉素的活体治疗活性分别为56.31%,54.63%.

关键词： 2-氰基-3-苯基丙烯酸酯 2-氨基-4-甲基苯并[d]噻唑合成抗病毒活性

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