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有机化学 2023年第1期43卷 274-284页

作者：陈艺方罗鑫王余邢志富彭菊陈吉祥贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

为了寻找新型抗菌剂,采用活性亚结构拼接,设计合成了23个含磺酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物,并对其抗菌活性进行了测试.在100μg/m L浓度下,大多数化合物对水稻细菌性条斑病菌(Xanthomonas oryzae ***)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonas... 详细信息

为了寻找新型抗菌剂,采用活性亚结构拼接,设计合成了23个含磺酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物,并对其抗菌活性进行了测试.在100μg/m L浓度下,大多数化合物对水稻细菌性条斑病菌(Xanthomonas oryzae ***)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***)表现出优异的离体抗菌活性.除N-((5-(丙基磺酰基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-4-(三氟甲基)苯磺酰胺(18)外,所有化合物对水稻细菌性条斑病菌的半数有效浓度(EC50)值为1.3~22.5μg/mL所有化合物对水稻白叶枯病菌的EC50为1.1~32.7μg/m L,均优于对照药剂叶枯唑(84.1和71.4μg/mL)和噻菌酮(122.1和84.0μg/m L).此外,4-氟-N-((5-(甲基磺酰基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)苯磺酰胺(4)可以通过抑制胞外多糖(EPS)的产生、生物膜的形成以及改变细胞膜的通透性和细胞表面形态,从而抑制水稻细菌性条斑病菌和水稻白叶枯病菌的正常生长.

关键词：磺酰胺 1 3 4-噁二唑合成抗菌活性生理生化

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氮杂环卡宾催化合成氰基化合物的研究进展

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有机化学 2023年第9期43卷 3135-3145页

作者：蔡远林吕亚聂桂花金智超池永贵贵州大学精细化工研究开发中心、贵州大学绿色农药全国重点实验室、绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室贵阳550025 南洋理工大学化学化工与生物技术学院新加坡637371

氰基化合物不仅广泛存在于医药和农药分子中, 还是一类重要的中间体. 传统合成氰基化合物的方法是使用氰化钠、氰化钾和氢氰酸等最简单的氰化试剂, 但这类氰化试剂的剧毒性和不稳定性限制了其在合成中的应用. 因此发展有机氰化试剂和无... 详细信息

氰基化合物不仅广泛存在于医药和农药分子中, 还是一类重要的中间体. 传统合成氰基化合物的方法是使用氰化钠、氰化钾和氢氰酸等最简单的氰化试剂, 但这类氰化试剂的剧毒性和不稳定性限制了其在合成中的应用. 因此发展有机氰化试剂和无氰源试剂构建氰基化合物的策略备受关注. 氮杂环卡宾是一类高效的有机小分子催化剂, 可用于实现多种碳-碳(C—C)和碳-杂(C—X)键的形成. 综述了氮杂环卡宾催化有机氰化试剂和无氰源试剂构建氰基化合物的反应, 目的是引起更多的化学工作者关注该领域的发展, 并提供氮杂环卡宾催化活化模式的新思路.

关键词：氮杂环卡宾有机氰化试剂无氰源试剂氰化反应氰基化合物

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马铃薯Y病毒衣壳蛋白的表达、纯化与结晶条件筛选

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植物保护学报 2022年第2期49卷 508-514页

作者：蒋君梅杜巧丽陈美晴严云龙谢鑫李向阳贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州大学农学院农业微生物特色重点实验室贵阳550025

为研究马铃薯Y病毒(potato virus Y,PVY)衣壳蛋白(coat protein,CP)在体外表达及CP重组蛋白的晶体生长条件,通过Eco R Ⅰ/Hind Ⅲ酶切及连接技术构建pET-32a-PVY CP原核表达载体,对PVY CP的诱导剂浓度进行优化,利用蛋白质纯化及脱盐技术... 详细信息

为研究马铃薯Y病毒(potato virus Y,PVY)衣壳蛋白(coat protein,CP)在体外表达及CP重组蛋白的晶体生长条件,通过Eco R Ⅰ/Hind Ⅲ酶切及连接技术构建pET-32a-PVY CP原核表达载体,对PVY CP的诱导剂浓度进行优化,利用蛋白质纯化及脱盐技术对PVY CP进行纯化和脱盐,并分析PVY CP重组蛋白的晶体生长条件。结果表明,成功构建了pET-32a-PVY CP原核表达载体;PVY CP在大肠杆菌Escherichia coli感受态细胞BL21(DE3)原核表达系统中,于16℃下利用0.8 mmol/L异丙基-β-D-硫代吡喃半乳糖苷(isopropyl-beta-D-thiogalactopyranoside,IPTG)诱导表达可获得高浓度的PVY CP可溶性蛋白;PVY CP重组蛋白在二水甲酸镁处理下可生长出棒状结构晶体。

关键词：马铃薯Y病毒衣壳蛋白可溶性蛋白表达纯化结晶

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含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2021年第2期41卷 708-718页

作者：贺军唐雪梅周清彭峰刘婷婷柳立伟贺鸣谢承卫薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、柑橘溃疡病菌(X. Citri)和烟草青枯病菌(R. Sol... 详细信息

以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、柑橘溃疡病菌(X. Citri)和烟草青枯病菌(R. Solanacearum)表现出一定的抑制活性.其中, 5,7-二甲氧基-3-(3-((6-溴喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A15)对水稻白叶枯病菌的EC50值为13.9μg/mL,优于对照药叶枯唑(88.9μg/mL)和噻菌铜(68.1μg/mL);5,7-二甲氧基-3-(4-((6-氯喹唑啉-4-基)硫基)丁氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A3)、5,7-二甲氧基-3-(3-((6-氯喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A14)、5,7-二甲氧基-3-(3-((6-溴喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A15)和5,7-二甲氧基-3-(3-((6-氟喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A16)对烟草青枯病菌的EC50值分别为1.1,14.0,11.9和7.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(38.5μg/mL)和噻菌铜(184.8μg/mL).活体实验结果表明,化合物A15对水稻白叶枯病菌的具有良好治疗活性和保护活性.通过扫描电镜成像初步探讨了目标化合物A3对烟草青枯病菌和A15对水稻白叶枯病菌的抑菌作用机制.

关键词：杨梅素衍生物喹唑啉硫醚生物活性活体实验扫描电镜

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含6-氟喹唑啉片段的新型1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物的合成及抗菌活性研究

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有机化学 2021年第2期41卷 738-756页

作者：石军罗娜丁慕晗李传会万苏然李培甲李君荭鲍小平贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

为寻找高效农用抗菌先导化合物,通过活性亚结构拼接法设计合成了50个含6-氟喹唑啉片段的新型1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物6 a〜6 y和8a〜8y,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段进行了表征,且化合物6i和8x的结构最终由X射线单晶衍射法... 详细信息

为寻找高效农用抗菌先导化合物,通过活性亚结构拼接法设计合成了50个含6-氟喹唑啉片段的新型1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物6 a〜6 y和8a〜8y,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段进行了表征,且化合物6i和8x的结构最终由X射线单晶衍射法加以确认.初步抗菌测试表明,部分化合物表现出较好的体外抗真菌活性.在50μg/m L浓度下,化合物6b、6d、6t、6v和6x对小麦赤霉病菌的抑制率分别为58%、58%、55%、63%和60%,化合物6 v和8v对苹果腐烂病菌的抑制率分别为71%和64%,化合物6 v对油菜炭疽病菌的抑制率为72%,它们均优于对照药剂噁霉灵(分别为51%、61%和70%).此外,部分化合物在100μg/m L浓度下也表现出一定的体外抗细菌活性.

关键词： 1,3,4-噁二唑 1,3,4-噻二唑 6-氟喹唑啉合成抗菌活性

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鳞翅目昆虫外周神经嗅觉感受分子机制的研究进展

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应用昆虫学报 2023年第3期60卷 641-659页

作者：罗娟马云峰何银银吴旺芝代正梅张亚楠贺鹏绿色农药全国重点实验室教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州大学化学与化工学院贵阳550025 淮北师范大学生命科学学院淮北235000

鳞翅目是昆虫纲第二大目,包括蛾类和蝶类,很多种类都是重要农林害虫,如小菜蛾Plutella xylostella、棉铃虫Helicoverpa armigera、美国白蛾Hyphantria cunea等,由于它们已经对多种化学杀虫剂产生了较高的抗性,急需开发新的防治手段。近... 详细信息

鳞翅目是昆虫纲第二大目,包括蛾类和蝶类,很多种类都是重要农林害虫,如小菜蛾Plutella xylostella、棉铃虫Helicoverpa armigera、美国白蛾Hyphantria cunea等,由于它们已经对多种化学杀虫剂产生了较高的抗性,急需开发新的防治手段。近年来,基于昆虫嗅觉行为调控的防控技术被认为是绿色可持续的新方法,已引起广泛关注。昆虫嗅觉在求偶、寻找寄主和产卵场所及躲避天敌等过程中起重要作用,深入探索昆虫的嗅觉感受机制,将为研发高效的嗅觉行为调节剂提供新的思路和参考。本文综述了近4年鳞翅目昆虫嗅觉外周神经感受分子机制的研究进展,涉及的嗅觉基因有气味结合蛋白(Odorant binding protein,OBP)、化学感受蛋白(Chemosensory protein,CSP)、感觉神经元膜蛋白(Sensory neuron membrane protein,SNMP)、气味受体(Odorant receptor,OR)、离子受体(Ionotropic receptor,IR)和气味降解酶(Odorant degrading enzyme,ODE),并展望了未来的研究方向。

关键词：鳞翅目嗅觉外周神经气味结合蛋白化学感受蛋白感受神经元膜蛋白气味受体离子受体气味降解酶

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辣椒炭疽病菌Colletotrichum nigrum鉴定、生物学特性及药剂敏感性研究

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中国瓜菜 2023年第3期36卷 27-35页

作者：陈鹏宇杨立辉翟长兰田慧迪张敏白庆荣赵廷昌吉林农业大学植物保护学院长春130118 绿色农药全国重点实验室·绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室·贵州大学精细化工研究开发中心·贵州大学贵阳550025 中国农业科学院植物保护研究所北京100193

对2021年9—10月从吉林省和内蒙古自治区东部辣椒主产区采集的辣椒果实炭疽病样本进行病菌的组织分离和纯化,获得212株形态特征基本一致的菌株,对代表菌株进行柯氏验证,证明其具有致病性,为该病害的病原菌。结果表明,结合病原菌的形态... 详细信息

对2021年9—10月从吉林省和内蒙古自治区东部辣椒主产区采集的辣椒果实炭疽病样本进行病菌的组织分离和纯化,获得212株形态特征基本一致的菌株,对代表菌株进行柯氏验证,证明其具有致病性,为该病害的病原菌。结果表明,结合病原菌的形态学特征及基于ITS、TUB2、ACT、GAPDH和CHS-1基因序列构建系统发育树,确定病原菌为Colletotrichum nigrum。病原菌的生物学特性研究发现,OA培养基适合病原菌菌丝生长;D-麦芽糖是最佳碳源;蛋白胨为最佳氮源;最佳pH为10;最适培养温度为20℃;全黑暗时最适合菌丝生长。代表菌株对25种杀菌剂敏感性研究表明,400 g·L^(-1)氯氟醚·吡唑酯SC、240 g·L^(-1)氯氟醚·吡唑酯EC、42.4%唑醚·氟酰胺SC、40%唑醚·戊唑醇SC、43%唑醚·氟酰胺SC对病菌菌丝生长速率和孢子萌发均有明显抑制作用,其EC_(50)<1 mg·L^(-1),可作为该病害防治的优选药剂。

关键词：辣椒炭疽病 Colletotrichum nigrum 病原鉴定生物学特性药剂敏感性

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农药信息学方法在线平台及其农药研发中应用

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世界农药 2024年第6期46卷 1-8,15页

作者：陈东雨梅龙灿王玮郝格非杨光富贵州大学绿色农药全国重点实验室绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室精细化工研究开发中心贵阳550025 华中师范大学绿色农药全国重点实验室武汉430079

绿色农药是防治病、虫、草等有害生物,保障粮食安全的重要“武器”。农药信息学已成功应用于农药靶标识别、活性成分设计和环境影响评价等农药研究与开发各个阶段。通过系统性整合农药信息学相关的工具、方法等,搭建了一站式在线平台(ht... 详细信息

绿色农药是防治病、虫、草等有害生物,保障粮食安全的重要“武器”。农药信息学已成功应用于农药靶标识别、活性成分设计和环境影响评价等农药研究与开发各个阶段。通过系统性整合农药信息学相关的工具、方法等,搭建了一站式在线平台(http://***/ccb/database/PIP/),并在此基础上,介绍了其在农药研发中的应用,探讨了农药抗性管理和环境风险评估等农药信息学未来研究方向。旨在充分发挥农药信息学方法及一站式在线平台在农药研发中的作用,指导、助力绿色新农药创制。

关键词：农药信息学农药研究与开发靶标识别活性成分设计环境影响评估

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卤素盐参与下有机电合成含氮杂环化合物的研究进展

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有机化学 2021年第3期41卷 1072-1080页

作者：周娅琴赵志恒曾亮李鸣何永辉谷利军云南民族大学民族医药学院民族药资源化学教育部重点实验室昆明550025 贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药和农业生物工程教育部重点实验室贵阳550025

含氮杂环化合物广泛存在于医药、农药及天然产物中,是许多具有生理活性的化合物和药物的基本骨架.开发高效、绿色的含氮杂环化合物的构建方法具有重要意义.近年来,卤素盐参与下有机电合成含氮杂环化合物取得了诸多进展.该类反应具有操... 详细信息

含氮杂环化合物广泛存在于医药、农药及天然产物中,是许多具有生理活性的化合物和药物的基本骨架.开发高效、绿色的含氮杂环化合物的构建方法具有重要意义.近年来,卤素盐参与下有机电合成含氮杂环化合物取得了诸多进展.该类反应具有操作简单、绿色环保等特点.综述了有机电化学合成反应中,卤素盐作媒介,含氮杂环化合物的合成研究新进展.

关键词：卤素盐电化学合成含氮杂环

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Wallichanol类天然产物ABC环系合成研究

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有机化学 2021年第2期41卷 726-730页

作者：杨刚冯翔宇韩丛丛陈洋何述钟贵州大学药学院贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

Wallichanol是一类具有独特桥环结构的二萜天然产物.以2-甲基-1,3-环己二酮作为起始原料,通过高立体选择性的Diels-Alder反应和金催化的炔烃碳环化反应构建Wallichanol的ABC三环核心骨架,共七步路线,总收率为42%.该合成工作为Wallichano... 详细信息

Wallichanol是一类具有独特桥环结构的二萜天然产物.以2-甲基-1,3-环己二酮作为起始原料,通过高立体选择性的Diels-Alder反应和金催化的炔烃碳环化反应构建Wallichanol的ABC三环核心骨架,共七步路线,总收率为42%.该合成工作为Wallichanol类天然产物全合成奠定了研究基础.

关键词： Wallichanol Diels-Alder反应碳环化反应全合成

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