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第九届全国磷化学化工学术研讨会

作者：赵俊胡德禹杨松宋宝安贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室/精细化工研究开发中心贵阳 550025

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1,3,4-噁二唑砜类衍生物的合成及抑制细菌病害活性研究

1,3,4-噁二唑砜类衍生物的合成及抑制细菌病害活性研究

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第十届全国新农药创制学术交流会

作者：徐维明宋宝安杨松胡德禹曾松贺鸣李培尹娟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室贵阳550025

合成了一系列噁二唑砜类化合物,测试结果表明在200μg/mL浓度下,部分目标化合物对烟草青枯病具有较好的抑菌活性.化合物1＃,2＃,3＃,4＃和5＃对烟草青枯病的抑制中浓度在分别为31.8,33.0,32.1,39.9,和45.2μg/mL,其中,化合物3＃对烟草... 详细信息

合成了一系列噁二唑砜类化合物,测试结果表明在200μg/mL浓度下,部分目标化合物对烟草青枯病具有较好的抑菌活性.化合物1＃,2＃,3＃,4＃和5＃对烟草青枯病的抑制中浓度在分别为31.8,33.0,32.1,39.9,和45.2μg/mL,其中,化合物3＃对烟草青枯病的活体抑制活性与相同条件下的可杀得三千相当.田间实验表明化合物3＃对烟草青枯病的活性基本与噻森铜相当,表明部分1,3,4-噁二唑砜化合物具有潜在的开发前景.

关键词：杀菌剂噁二唑砜类化合物生物活性合成工艺

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GABA受体小分子调节剂合成

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世界农药 2013年第3期35卷 8-13,31页

作者：张雷张博任天瑞宋宝安贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培训基地/教育部重点实验室贵阳550025 上海师范大学化学系上海200234

γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)是哺乳动物和昆虫中枢神经系统中重要的抑制性神经递质。20世纪70年代末发现GABAA受体是重要医药作用靶标,也是农药杀虫剂的作用靶标。GABAA受体上至少存在4种互相变构体的结合位点,与这些结合... 详细信息

γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)是哺乳动物和昆虫中枢神经系统中重要的抑制性神经递质。20世纪70年代末发现GABAA受体是重要医药作用靶标,也是农药杀虫剂的作用靶标。GABAA受体上至少存在4种互相变构体的结合位点,与这些结合位点结合的不同化合物,对氯离子通道的作用机制不同,表现出不同的生物活性。具有杀虫活性的化合物有氟虫腈、林丹、狄氏剂和阿维菌素等,具有医用生物活性的化合物有用于治疗抑郁症的巴比妥、氟硝西泮和氟马西尼以及安定类镇静剂和印防己毒素等抗痉挛剂。分类概述了部分GABA受体小分子调节剂的制备方法与生物活性及其合成路线的研究进展,并对未来开发GABA受体调节剂进行了展望。

关键词： GABA GABA受体有机合成小分子调节剂

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1%吡蚜酮缓释颗粒剂分析方法研究

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贵州大学学报（自然科学版） 2013年第2期30卷 52-54页

作者：陈妍王洪涛郑平山徐维明金林红贵州大学精细化工研究开发中心贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室贵州贵阳550025 云南省龙陵县植保站云南保山678300

研究用HPLC定量分析1%吡蚜酮缓释颗粒剂的方法。色谱条件为250 mm×4.6 mm,5μm ODS不锈钢柱;流动相∶乙腈-水(20∶80,V/V);流速:1 mL/min;可变紫外检测器:波长298 nm.本方法在质量浓度为0.99-39.6 mg/L范围内,方法线性相关系数为0.... 详细信息

研究用HPLC定量分析1%吡蚜酮缓释颗粒剂的方法。色谱条件为250 mm×4.6 mm,5μm ODS不锈钢柱;流动相∶乙腈-水(20∶80,V/V);流速:1 mL/min;可变紫外检测器:波长298 nm.本方法在质量浓度为0.99-39.6 mg/L范围内,方法线性相关系数为0.9996.回收率在100%-101.5%之间,变异系数<2%.

关键词：吡蚜酮缓释颗粒剂高效液相色谱

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烯啶虫胺在水稻和稻田环境中的残留及消解动态

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农药学学报 2012年第5期14卷 521-526页

作者：杨金川胡德禹张钰萍王卉安凤颖张侃侃贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵阳550025

采用高效液相色谱-紫外检测器(HPLC-UVD)测定了烯啶虫胺在稻田水、土壤、水稻植株和糙米样品中的消解动态及最终残留。田水样品用二氯甲烷萃取;土壤样品用水提取后经二氯甲烷萃取;水稻植株和糙米样品依次用水、丙酮提取,提取液经液液萃... 详细信息

采用高效液相色谱-紫外检测器(HPLC-UVD)测定了烯啶虫胺在稻田水、土壤、水稻植株和糙米样品中的消解动态及最终残留。田水样品用二氯甲烷萃取;土壤样品用水提取后经二氯甲烷萃取;水稻植株和糙米样品依次用水、丙酮提取,提取液经液液萃取及柱层析净化;HPLC-UVD检测。当烯啶虫胺在田水和土壤中的添加水平为0.1～5 mg/L和0.1～5 mg/kg,在植株和糙米中的添加水平为0.2～5 mg/kg时,其平均添加回收率在77.2%～100.3%之间,相对标准偏差(RSD)在1.9%～12.9%之间。烯啶虫胺在稻田水、土壤、植株和糙米中方法的定量限(LOQ)分别为0.1 mg/L和0.1、0.2、0.2 mg/kg,检出限(LOD)分别为0.04 mg/L和0.04、0.08、0.08 mg/kg。温室模拟消解动态试验结果显示,以推荐使用高剂量的20倍(有效成分1 500 g/hm2)施药,烯啶虫胺在稻田水、土壤以及水稻植株中的消解动态规律均符合一级动力学方程,其半衰期分别为0.58、3.31及2.70 d,消解速率较快。最终残留试验表明,于大田分蘖期按推荐使用高剂量的1.5倍(有效成分112.5 g/hm2)分别施药3次和4次,间隔期为7 d,距最后一次施药7 d后采样,糙米中烯啶虫胺的残留量均低于LOD值(0.08 mg/kg)及日本规定的最大残留限量(MRL)值(0.5 mg/kg)。

关键词：烯啶虫胺水稻土壤水残留消解动态

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细菌分泌系统与茄科雷尔氏菌致病机理的关系研究进展

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农药学学报 2012年第2期14卷 115-124页

作者：韩菲菲贺鸣杨松宋宝安贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵阳550025

青枯病(bacterial wilt)的致病菌茄科雷尔氏菌Ralstonia solanacearum主要通过Ⅲ型及Ⅱ型分泌系统等将多种毒性因子输送到细胞外而使寄主植物致病。主要综述了近年来茄科雷尔氏菌Ⅲ型和Ⅱ型分泌系统的Phc、Prh、EPS和Peh 4个调控网络与... 详细信息

青枯病(bacterial wilt)的致病菌茄科雷尔氏菌Ralstonia solanacearum主要通过Ⅲ型及Ⅱ型分泌系统等将多种毒性因子输送到细胞外而使寄主植物致病。主要综述了近年来茄科雷尔氏菌Ⅲ型和Ⅱ型分泌系统的Phc、Prh、EPS和Peh 4个调控网络与该病原菌致病性之间的关系,以及2个分泌系统相互之间的关系。可为进一步研究该病害的作用机理及寻找其致病性靶标提供参考。

关键词：茄科雷尔氏菌致病机理 Ⅲ型分泌系统 Ⅱ型分泌系统研究进展

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含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾的生物活性

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农药学学报 2012年第4期14卷 449-452页

作者：岳敏袁勤坤金林红贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵阳550025

采用浸虫法、夹毒叶片法和叶碟法分别测定了13个含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾3龄幼虫的触杀、胃毒和拒食活性。结果表明:该类化合物对小菜蛾3龄幼虫具有较高的胃毒和拒食活性,其中苯环上含有氯原子、且酰腙一端的取代基含有... 详细信息

采用浸虫法、夹毒叶片法和叶碟法分别测定了13个含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾3龄幼虫的触杀、胃毒和拒食活性。结果表明:该类化合物对小菜蛾3龄幼虫具有较高的胃毒和拒食活性,其中苯环上含有氯原子、且酰腙一端的取代基含有杂原子且体积较小的化合物H7的胃毒和拒食活性最好,明显高于对照药剂毒死蜱。H7 72 h胃毒作用LC50值为0.6 mg/L(毒死蜱的LC50值为7.4 mg/L);有10个化合物的拒食活性高于毒死蜱,其中H7 48 h的拒食中浓度(AFC50)最低,为0.6 mg/L,明显低于毒死蜱(AFC50=6.5 mg/L)。供试化合物对小菜蛾3龄幼虫均无触杀活性。

关键词：酰腙吡唑酰胺小菜蛾触杀活性胃毒活性拒食活性

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黔产乌药化学成分研究

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中国实验方剂学杂志 2012年第16期18卷 123-126页

作者：朱跃真刘明川胡德禹金林红薛伟杨松贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

目的:研究樟科山胡椒属植物乌药块根Lindera aggregata的化学成分和抗氧化活性。方法:采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱、D-101大孔树脂色谱等方法进行分离、纯化,通过光谱分析法鉴定它们的结构并对化合物进行抗氧化活性测试。结果:... 详细信息

目的:研究樟科山胡椒属植物乌药块根Lindera aggregata的化学成分和抗氧化活性。方法:采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱、D-101大孔树脂色谱等方法进行分离、纯化,通过光谱分析法鉴定它们的结构并对化合物进行抗氧化活性测试。结果:分离得到12个化合物,分别为hernangerine(1),syringgaresinol(2),香草醛(vanilin,3),α-cadinol(4),对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,5),β-谷甾醇亚油酸酯(β-sistosterol linoleate,6),表儿茶素(epicatechin,7),boldine(8),norboldine(9),norboldine acetate(10),胡萝卜苷(daucosterol,11)和β-谷甾醇(β-sitosterol,12)。用DPPH法测定化合物1,2,3,4,7,9,10的抗氧化活性。结论:化合物1～6均为首次从该植物中分离得到,化合物2,7有一定的抗氧化活性。

关键词：乌药化学成分结构鉴定抗氧化活性

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新型4-(5-N-取代-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成及其抗癌活性

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合成化学 2012年第2期20卷 156-160页

作者：朱红梅秦俊虎欧阳贵平贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室精细化工研究开发中心贵州贵阳550025

将5-取代胺基-2-巯基-1,3,4-噻二唑引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶中,设计并合成了10个新型的4-(5-N-取代-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物(3a～3j),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确认。用MTT法测定了3a～3j对人胃腺癌细胞体(MGC)的体外增殖活性。结果表明,3a～3j均具有不同程度的抑制MGC的活性,其中4-(5-N-2'-甲氧基苯基-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(3j)在10μmol·L-1的浓度下对MGC的抑制率为86.4%。

关键词： 2-羟基苯腈苯并呋喃并嘧啶合成抗癌活性

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具有除草活性的杂环酰胺衍生物

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农药 2012年第9期51卷 625-631页

作者：吴剑宋宝安康圣鸿杨松胡德禹 f贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵阳550025

杂环酰胺衍生物因具有良好的生物活性而受到人们的关注,在近代农田化学除草剂中,杂环酰胺类衍生物占有重要地位。按照杂环酰胺类衍生物的结构特征进行分类,介绍了该类化合物在除草活性方面的研究进展。

关键词：杂环酰胺除草活性进展

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