检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2016年第6期36卷 1389-1394页

作者：谭赞杜欢吕新阳鲍小平贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

设计合成了含氨基蒽醌信号单元的咔唑磺胺类阴离子受体L,通过~1H NMR、^(13)C NMR、MS、IR和元素分析对其结构进行了表征.UV-Vis与荧光光谱滴定实验表明,在二甲基亚砜(DMSO)中L对F-表现出了高选择性识别并与之形成了1∶1型氢键配合物.此... 详细信息

设计合成了含氨基蒽醌信号单元的咔唑磺胺类阴离子受体L,通过~1H NMR、^(13)C NMR、MS、IR和元素分析对其结构进行了表征.UV-Vis与荧光光谱滴定实验表明,在二甲基亚砜(DMSO)中L对F-表现出了高选择性识别并与之形成了1∶1型氢键配合物.此外,F-诱导受体L的荧光出现明显猝灭且使受体溶液由红色变为紫红色,表明L可同时作为F-的荧光和比色传感器加以使用.

关键词：氨基蒽醌咔唑磺胺阴离子识别氢键

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含1,8-萘酰亚胺单元的咔唑磺酰肼受体的合成及对阴离子的识别研究

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有机化学 2014年第12期34卷 2499-2504页

作者：张峰谭赞闫柏任潘顶伍鲍小平贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

设计合成了一个新型的含1,8-萘酰亚胺信号单元的咔唑磺酰肼类阴离子受体1,荧光和UV-vis光谱滴定实验表明,1在DMSO中能选择性识别具有重要生物学意义的F-,Ac O-和2 4H PO-;受体1与这些阴离子形成1∶1的配合物,且它们的结合常数均大于103 ... 详细信息

设计合成了一个新型的含1,8-萘酰亚胺信号单元的咔唑磺酰肼类阴离子受体1,荧光和UV-vis光谱滴定实验表明,1在DMSO中能选择性识别具有重要生物学意义的F-,Ac O-和2 4H PO-;受体1与这些阴离子形成1∶1的配合物,且它们的结合常数均大于103 L?mol-1.有趣的是,在含水10%(V/V)的DMSO中1对F-表现出了专一性识别.DMSO-d6中的核磁滴定表明,在F-浓度较低时,受体1通过五重分子间氢键作用与其产生了有效结合.

关键词：咔唑磺酰肼 1,8-萘酰亚胺阴离子识别

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5-吡唑酰胺类化合物的合成及其杀虫活性研究

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有机化学 2010年第9期30卷 1347-1353页

作者：刘杰谢化鹏宋宝安胡德禹杨松金林红薛伟吴剑徐维明贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室和国家重点实验室培育基地贵阳550025

采用活性基团拼接法,以2,3-二氯吡啶和马来酸二乙酯为起始原料,由胺基化合物与中间体6合成了10个新的5-吡唑酰胺类化合物,通过IR,1HNMR,13CNMR和元素分析对其结构进行了表征.初步生物活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,化合物7a～7j... 详细信息

采用活性基团拼接法,以2,3-二氯吡啶和马来酸二乙酯为起始原料,由胺基化合物与中间体6合成了10个新的5-吡唑酰胺类化合物,通过IR,1HNMR,13CNMR和元素分析对其结构进行了表征.初步生物活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,化合物7a～7j具有一定杀虫活性.其中化合物7a和7d对褐飞虱的防治效果分别为57.6%和64.4%,与对照药剂噻嗪酮杀虫活性基本相当.作用机制测试结果表明7d对褐飞虱乙酰胆碱酯酶活性的抑制率为75.21%,高于噻嗪酮对褐飞虱乙酰胆碱酯酶的抑制率(52.17%).

关键词：吡唑酰胺衍生物乙酰胆碱酯酶合成杀虫活性

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新型含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物的设计合成及其生物活性研究

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有机化学 2016年第1期36卷 207-212页

作者：闫柏任吕新阳杜欢鲍小平贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

以喹唑啉-4-酮为起始原料,经五步反应合成了9个新型的含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物6a^6i,通过1H NMR、13C NMR、IR和元素分析对它们的结构进行了表征,并用X射线单晶衍射法测定了3-[(1-吗啉甲基-4-苯基-5-硫... 详细信息

以喹唑啉-4-酮为起始原料,经五步反应合成了9个新型的含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物6a^6i,通过1H NMR、13C NMR、IR和元素分析对它们的结构进行了表征,并用X射线单晶衍射法测定了3-[(1-吗啉甲基-4-苯基-5-硫亚基-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]喹唑啉-4(3H)-酮(6e)的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,绝大部分该类化合物在200μg/m L浓度下对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌都表现出了优良的抑制活性;在50μg/m L浓度下该类化合物对所测六种真菌都具有一定的抑制活性.

关键词：喹唑啉酮 1,2,4-三唑曼尼希碱抗菌活性

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含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2018年第10期38卷 2657-2665页

作者：田坤孟娇甘宜远李小琴巫受群陈洁李文漆亚云胡伟男王贞超欧阳贵平贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学药学院贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

以吲哚酮为先导化合物,设计合成了20个含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物.采用噻唑蓝(MTT)试验法测试目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性,测试结果表明:部分目标化合物对人肝癌细胞Hep G2、人转移胰腺癌细胞As Pc-... 详细信息

以吲哚酮为先导化合物,设计合成了20个含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物.采用噻唑蓝(MTT)试验法测试目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性,测试结果表明:部分目标化合物对人肝癌细胞Hep G2、人转移胰腺癌细胞As Pc-1和人宫颈癌细胞Hela表现出良好的抑制活性;其中N-(5-((2-氟苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对-甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6l)和N-(5-((2-甲基苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6p)对He PG2、As Pc-1和Hela细胞的IC50分别为(11.47±0.01)、(2.43±0.05)和(1.91±0.06)μmol/L;(14.32±0.01)、(1.61±0.04)和(2.77±0.05)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照吉非替尼[(16.41±0.05)、(5.19±0.02)和(7.89±0.05)μmol/L].

关键词：吲哚酮衍生物噻二唑硫醚酰胺肿瘤抑制活性

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2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-取代酰腙类化合物的合成及抑菌活性

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有机化学 2018年第6期38卷 1447-1453页

作者：巫受群李小琴孟娇甘宜远田坤王贞超欧阳贵平绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州大学药学院贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025

以2-吲哚酮为先导化合物,设计合成一系列2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-取代酰腙类化合物.目标化合物结构经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行确证.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,抑菌活性测试结果表明:... 详细信息

以2-吲哚酮为先导化合物,设计合成一系列2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-取代酰腙类化合物.目标化合物结构经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行确证.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,抑菌活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,***)、烟草青枯病菌(***,***)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,***)均表现出一定的抑制活性.化合物2-氰基-N'-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)乙酰肼(12a)、4-氯-N'-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)苯甲酰肼(12c)、4-氟-N'-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)苯甲酰肼(12f)、N'-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-4-硝基苯甲酰肼(12k)和N'-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)异烟肼(12m)表现出较好的抑制活性;化合物12a、12c、12f、12k和12m对水稻白叶枯病菌的EC50为73.79、61.94、59.70、36.72和82.79μg/m L,抑制活性优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为92.4、120.22μg/m L).

关键词：吲哚衍生物酰腙酰肼抑菌活性

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荧光标记法研究鱼类GABA受体与Ro7-1986/1和Fipronil的相互作用

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高等学校化学学报 2015年第3期36卷 456-462页

作者：杨姗张博张元任天瑞上海师范大学生命科学与环境科学学院资源化学教育部重点实验室上海200234 贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵阳550025

以苯二氮卓类化合物Ro7-1986/1和氟虫腈(Fipronil)分别与异硫氰酸荧光素(FITC)反应合成了2种γ-氨基丁酸(GABA)受体的配体荧光复合物,即FITC-Ro7-1986/1(简称FITC-Ro7)和FITC-Fipronil;利用傅里叶变换红外光谱(FTIR)和核磁共振氢谱(1H NMR)等手段对其结构进行了表征.以2种荧光配体为探针,采用荧光标记法研究了Ro7-1986/1和Fipronil与鳙鱼(Hypophthalmichthys nobilis)脑内GABA受体的相互作用,得到了亲和常数Kd和最大结合量[RT].同时考察了GABA对Ro7-1986/1与受体相互作用的影响.研究结果表明,Ro7-1986/1和Fipronil与受体的亲和常数Kd分别为(67±5)nmol/L和(346±6)nmol/L;最大结合量[RT]分别为(13.8±1.8)pmol/mg protein和(40.6±3.5)pmol/mg protein;GABA促进了Ro7-1986/1与受体的结合,进一步的研究结果表明,鱼类与哺乳动物脑中GABA受体结构相似;相对于哺乳动物,苯吡唑类杀虫剂Fipronil对鱼类GABA的亲和力较高.

关键词： Ro7-1986/1 氟虫腈荧光标记法 γ-氨基丁酸(GABA)受体

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Wallichanol类天然产物ABC环系合成研究

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有机化学 2021年第2期41卷 726-730页

作者：杨刚冯翔宇韩丛丛陈洋何述钟贵州大学药学院贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

Wallichanol是一类具有独特桥环结构的二萜天然产物.以2-甲基-1,3-环己二酮作为起始原料,通过高立体选择性的Diels-Alder反应和金催化的炔烃碳环化反应构建Wallichanol的ABC三环核心骨架,共七步路线,总收率为42%.该合成工作为Wallichano... 详细信息

Wallichanol是一类具有独特桥环结构的二萜天然产物.以2-甲基-1,3-环己二酮作为起始原料,通过高立体选择性的Diels-Alder反应和金催化的炔烃碳环化反应构建Wallichanol的ABC三环核心骨架,共七步路线,总收率为42%.该合成工作为Wallichanol类天然产物全合成奠定了研究基础.

关键词： Wallichanol Diels-Alder反应碳环化反应全合成

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1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性

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精细化工 2017年第7期34卷 834-840页

作者：夏丽娟陈丽娟王晓斌杜秀娟郑宗园薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵州贵阳550025 安顺市环境监测站贵州安顺561200

以单羰基姜黄素衍生物为先导,将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了11个含肟酯结构的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振波谱、液相质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明:... 详细信息

以单羰基姜黄素衍生物为先导,将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了11个含肟酯结构的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振波谱、液相质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明:在质量浓度为500 mg/L时,化合物Ⅴa对烟草花叶病毒(TMV)治疗活性为61.3%,与其对照药剂宁南霉素(64.6%)相当;化合物Ⅴe对TMV的治疗活性为91.2%,与对照药剂宁南霉素(97.3%)相当。在药剂质量浓度为50 mg/L时,化合物Ⅴf对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌具有中等程度的抑制活性,其抑制率分别为48.1%、56.5%和66.1%。在药剂质量浓度为100 mg/L时,化合物Ⅴi对小菜蛾和蚜虫具有一定程度的触杀活性,其抑制率分别为61.5%和42.4%。以上活性数据表明:1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定的抗植物病毒、抑菌和杀虫活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望得到具有良好生物活性的化合物。

关键词： 1,4-戊二烯-3-酮肟酯抗病毒活性抑真菌活性杀虫活性精细化工中间体

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1,2,3-噻二唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

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化学研究与应用 2013年第8期25卷 1165-1170页

作者：吴志兵何雪峰蔡桦吴世喜邝继清贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室贵州贵阳550025

为了寻找到高活性的杂环酰胺类化合物,设计、合成了6个N-(取代吡唑基)-1,2,3-噻二唑-5-酰胺类化合物;采用生长速率法,测试了化合物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果腐烂病菌(Cytospora mandshu... 详细信息

为了寻找到高活性的杂环酰胺类化合物,设计、合成了6个N-(取代吡唑基)-1,2,3-噻二唑-5-酰胺类化合物;采用生长速率法,测试了化合物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果腐烂病菌(Cytospora mandshurica)的抑制活性,初步生物活性表明,目标化合物在50μ***-1浓度下对三种病原菌有一定的抑制作用,其中化合物10e表现出较好的抑菌活性,对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌的抑制率分别46.2%、47.8和55.1%;目标化合物对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)的测试表明,在浓度为500μ***-1时,化合物10b和10f对TMV和CMV的抑制率分别为10b(38.6%和32.8%)、9f(34.4%和36.1%),其中化合物10d对CMV的抑制率达到47.0%,具有一定的研究价值。

关键词： 1,2,3-噻二唑-5-酰胺吡唑合成抗植物真菌活性

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