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(2,6-(4,6-二甲氧基)嘧啶-2-氧基)苯甲酸(2-硝基-4-甲氧基)苯酯对几种杂草的室内活性及田间药效评价

农药学学报 2025年第1期27卷 145-152页

作者：原子杨周静路慧哲袁越邓鑫元甘秀海覃兆海中国农业大学理学院北京100193 长江大学农学院湖北荆州434025 贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室贵阳550025

嘧啶水杨酸类除草剂具有在土壤中降解较快、对后茬作物不易产生药害的特点。课题组前期以双草醚(bispyribac-sodium)为先导化合物,合成并筛选出了以乙酰乳酸合成酶(ALS)为靶标的高活性双草醚酚酯类候选化合物(2,6-(4,6-二甲氧基)嘧啶-2... 详细信息

嘧啶水杨酸类除草剂具有在土壤中降解较快、对后茬作物不易产生药害的特点。课题组前期以双草醚(bispyribac-sodium)为先导化合物,合成并筛选出了以乙酰乳酸合成酶(ALS)为靶标的高活性双草醚酚酯类候选化合物(2,6-(4,6-二甲氧基)嘧啶-2-氧基)苯甲酸(2-硝基-4-甲氧基)苯酯(Ia-19)。为探讨Ia-19的应用前景,本研究通过盆栽及田间试验,评估了10%Ia-19可分散油悬浮剂(OD)的室内除草活性、对田间杂草的防除效果以及对直播水稻生长和产量的影响。室内活性试验表明:10%Ia-19 OD在有效成分45、60和90 g/hm^(2)剂量下,对稗草、猪殃殃等主要田间杂草的鲜重防效均可达到80%以上,与同剂量下的对照药剂10%双草醚OD相当。田间防效试验中,10%Ia-19 OD在有效成分60和90 g/hm^(2)剂量下,药后15 d均可达到60%以上的株防效,但药后30 d的株防效较15 d明显下降,表明有新的杂草长出;药后30 d,10%Ia-19 OD有效成分在45、60和90 g/hm^(2)剂量下处理对田间杂草均有较高的鲜重防效,但整体表现比双草醚略差。水稻产量测定结果表明,有效成分90 g/hm^(2)的10%Ia-19 OD处理组比空白对照增产22.35%,且即使在该高剂量下施用对水稻也无明显药害,表明Ia-19是一种对水稻安全的除草剂候选品种。

关键词：嘧啶水杨酸类除草剂双草醚酚酯杂草控制水稻安全性

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新农药氟砜草胺介绍

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农药科学与管理 2025年第1期46卷 53-55页

作者：金涛彭学岗赵德金智超郝格非路兴涛青岛清原作物科学集团有限公司山东青岛266426 贵州大学绿色农药全国重点实验室绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室精细化工研究开发中心贵州贵阳550025

本文从研发背景、登记情况、产品信息、理化性质、毒性、环境生物安全性评价、作用机理、应用技术等方面对新农药氟砜草胺进行了介绍。

关键词：氟砜草胺化学农药对羟苯基丙酮酸双氧化酶低毒安全

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含喹唑啉酮的查尔酮衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2023年第9期43卷 3196-3209页

作者：周然袁春梅张桃毛飘刘燚孟开妮幸惠薛伟贵州大学绿色农药全国重点实验室、绿色农药与生物工程教育部重点实验室贵阳550025

设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治... 详细信息

设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治疗和保护的EC_(50)值分别为94.3和98.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(ningnanmycin,NNM)的216.1和189.6μg/mL.透射电镜结果表明,Z12使得TMV病毒颗粒断裂,形成长短不一的棒状结构,微量热涌动实验(MST)的结果表明,Z12对烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)结合的Kd值为(0.033±0.014)μmol/L,优于宁南霉素的Kd值[(0.106±0.024)μmol/L],说明了Z12对TMV-CP具有更强的结合力.抑菌实验结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)和柑桔溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)表现出优异活性,其中(E)-2-((2-(4-(3-(4-溴苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)-3-(4-氯苯基)-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(Z25)对Xoo活性最好,EC_(50)值为19.5μg/mL,优于叶枯唑(77.1μg/mL)和噻菌铜(95.9μg/mL).扫描电镜结果表明,Z25作用后使得Xoo的细胞膜皱缩变形.上述实验结果表明含喹唑啉酮的查尔酮衍生物是有潜力的抗病毒和抑菌药物.

关键词：喹唑啉酮查尔酮有机合成抑菌抗病毒

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新型2-氰基丙烯酸酯(酰胺)类衍生物的设计合成及杀线虫活性研究

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有机化学 2023年第6期43卷 2206-2216页

作者：王余陈艺方罗鑫邢志富彭菊陈吉祥贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

为了寻找新颖和高效的杀线虫剂,设计合成了28个2-氰基丙烯酸酯(酰胺)类衍生物,并通过1H NMR,13C NMR和高分辨质谱(HRMS)对所有目标化合物结构进行了确证.(E)-3-(4-氯苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯(3f)的构型通过X射线单晶衍射方法确认.杀线虫... 详细信息

为了寻找新颖和高效的杀线虫剂,设计合成了28个2-氰基丙烯酸酯(酰胺)类衍生物,并通过1H NMR,13C NMR和高分辨质谱(HRMS)对所有目标化合物结构进行了确证.(E)-3-(4-氯苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯(3f)的构型通过X射线单晶衍射方法确认.杀线虫活性测试结果显示,在100 mg/L浓度下处理72 h后,所有目标化合物对南方根结线虫、水稻干尖线虫和甘薯茎线虫(二龄幼虫)均具有一定的杀线虫活性.其中,(E)-2-氰基-3-(4-氟苯基)丙烯酸乙酯(3i)和(E)-2-氰基-3-(呋喃-2-基)丙烯酸乙酯(3n)对南方根结线虫的LC_(50)分别为24.58和32.13mg/L.(E)-3-[4-(2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙氧基)苯基]-2-氰基丙烯酸乙酯(17a)对水稻干尖线虫和甘薯茎线虫的LC_(50)分别为31.97和38.26mg/L,明显优于对照药剂Tioxazafen (48.95和74.95 mg/L).此外,化合物3i可以显著促进南方根结线虫体内活性氧(ROS)的产生、脂褐素和脂质的积累,表明化合物3i可能通过促进线虫的氧化应激最终导致线虫死亡.化合物3i可以作为先导化合物来开发新型杀线虫剂.

关键词： 2-氰基丙烯酸酯酰胺杀线虫活性南方根结线虫水稻干尖线虫甘薯茎线虫氧化应激

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对甲苯硫酚/三环己基膦介导的硝基芳烃的光化学还原反应

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有机化学 2021年第12期41卷 4773-4779页

作者：鲍兆伟吕洁金智超贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

报道了一种无溶剂、无金属温和条件下,对甲苯硫酚/三环己基膦介导的硝基芳烃的光化学还原反应.该反应具有广泛的普遍适用性,带有不同取代基和取代模式的胺类衍生物可以获得良好的产率.因此该还原方法是一种具有潜在价值的高效合成胺类... 详细信息

报道了一种无溶剂、无金属温和条件下,对甲苯硫酚/三环己基膦介导的硝基芳烃的光化学还原反应.该反应具有广泛的普遍适用性,带有不同取代基和取代模式的胺类衍生物可以获得良好的产率.因此该还原方法是一种具有潜在价值的高效合成胺类化合物的新策略.

关键词：硝基芳烃还原反应光化学芳香胺

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含三氟甲基吡啶酰胺结构的N-氰基磺酰亚胺衍生物的合成及生物活性

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有机化学 2021年第9期41卷 3633-3642页

作者：代阿丽张仁凤李传会余利娇王娅吴剑贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

采用活性亚结构拼接法,设计合成了系列新型含三氟甲基吡啶酰胺结构的N-氰基磺酰亚胺类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行了表征.评估了它们对柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***)、烟草青枯病菌(Ralstonia solan... 详细信息

采用活性亚结构拼接法,设计合成了系列新型含三氟甲基吡啶酰胺结构的N-氰基磺酰亚胺类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行了表征.评估了它们对柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***)、烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***)的杀菌活性及对小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性.结果表明,部分化合物表现出了良好的抗菌活性和中等的杀虫活性.其中,在200 mg/L质量浓度下,3-氯-(2-(N-氰基-S-(3,4-二氟苄基)磺酰亚胺酰基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G10)对柑橘溃疡病菌、烟草青枯病菌和水稻白叶枯病菌的抑制率分别为67%、53%和48%,3-氯-(2-(N-氰基-S-(2,5-二氟苄基)磺酰亚胺酰基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G17)对柑橘溃疡病菌的抗菌活性为69%,(2-(S-(2-溴-4-氟苄基)-N-氰基磺酰亚胺基)乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G14)对水稻白叶枯病菌的抑制率为49%.在100 mg/L时,(2-(S-(4-溴-2-氟苄基)-N-氰基磺酰亚胺基)乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G1)、3-氯-(2-(N-氰基-S-(3-氟苄基)磺酰亚胺基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G7)、3-氯-(2-(N-氰基-S-(2,4-二氟苄基)磺酰亚胺酰基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G8)和G10也有中等的杀菌活性,在测试浓度下,部分化合物的活性略高于对照药剂或与之相当.此外,在500 mg/L时,化合物G10和3-氯-(2-(N-氰基S-(4-异丙基苄基)磺酰亚胺基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺(G11)对小菜蛾的致死率分别为77%和70%.

关键词：三氟甲基吡啶 N-氰基磺酰亚胺合成杀菌活性杀虫活性

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含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物的合成、表征及生物活性研究

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有机化学 2021年第8期41卷 3303-3311页

作者：何凤郭声鑫代阿丽张仁凤吴剑贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

合成了一系列含三氟甲基吡啶结构的酰胺衍生物,并测试了它们对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***)、烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的体外抑菌活性和对小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性.结果表明,部分化合物表现出优异的抑菌活性.如2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(4-氟-2-甲基苯基)乙酰胺(6d)对水稻白叶枯病菌的EC_(50)值为54.1 mg·L^(-1),低于叶枯唑(EC50=59.6 mg·L-1)和噻菌酮(EC_(50)=86.3 mg·L^(-1)).2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(4-氟-3(三氟甲基)苯基)乙酰胺(6h)和2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(5,6-二氯吡啶-3-基)乙酰胺(6z)对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC_(50)值为51.2和60.7 mg·L^(-1))均高于商品药剂叶枯唑(EC_(50)=76.3 mg·L^(-1))和噻菌酮(EC_(50)=101.7 mg·L^(-1)).N-(2-氯-4-氟苯基)-2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙酰胺(6e)对烟草青枯病菌的抑菌活性略高于噻菌酮(EC_(50)=79.0 mg·L^(-1)),EC_(50)值为74.9 mg·L^(-1).此外,化合物6e和2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(3-异丙基苯基)乙酰胺(6k)在浓度为500 mg·L^(-1)时表现出中等程度的杀小菜蛾活性.

关键词：三氟甲基吡啶酰胺衍生物合成抗细菌活性杀虫活性

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壳聚糖保鲜涂膜纳米SiO_x修饰工艺优化的研究

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高校化学工程学报 2009年第2期23卷 314-320页

作者：王明力陶希芹王文平沈丹赵德刚贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室贵州贵阳550025 贵州大学发酵工程与生物制药省重点实验室贵州贵阳550003

为了提高壳聚糖涂膜的力学性能和降低其透水率,实验先以十二烷基磺酸钠(SDS)活化纳米SiOx,随后将其加到壳聚糖乙酸溶液中,并用流延法制得分散比较均匀的壳聚糖纳米复合膜。此外采用二次回归旋转正交组合试验设计方法,优化了壳聚糖/纳米S... 详细信息

为了提高壳聚糖涂膜的力学性能和降低其透水率,实验先以十二烷基磺酸钠(SDS)活化纳米SiOx,随后将其加到壳聚糖乙酸溶液中,并用流延法制得分散比较均匀的壳聚糖纳米复合膜。此外采用二次回归旋转正交组合试验设计方法,优化了壳聚糖/纳米SiOx(CTS/SiOx)复合涂膜的制备工艺条件,并通过红外(IR)、X射线衍射(XRD)和电镜透射(TEM)手段对CTS/SiOx复合涂膜的性能和结构进行表征。优化结果表明,当壳聚糖(CTS)、活化纳米SiOx和单甘酯(Glyc)添加量分别为1.547g、0.028g和0.015g时,CTS/SiOx复合涂膜的性能达到最优,其拉伸强度和撕裂强度分别为54.85MPa和51.77kN·m-1,分别比未修饰壳聚糖单膜提高了63%和12%,而透水率却下降了73%。将制备的CTS/SiOx复合涂膜用于果蔬室温保鲜,保鲜质量和保鲜时间比对照组均有明显提高。

关键词：壳聚糖纳米SiOx 力学性能透水率二次回归旋转

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壳聚糖/纳米SiO_x复合膜的制备及机械性能

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华南理工大学学报（自然科学版） 2008年第7期36卷 36-41页

作者：王明力司方张义明赵德刚贵州大学贵州省发酵工程与生物制药重点实验室贵州贵阳550003 贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室贵州贵阳550025

采用二次回归旋转正交试验方法,探讨了制备壳聚糖/纳米SiOx复合膜的优化工艺条件,用流延法制得分散比较均匀的纳米复合膜,并对涂膜结构进行红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)及透射电镜(TEM)表征.结果表明:复合膜(CTS-SiOx)中壳聚糖与SiOx... 详细信息

采用二次回归旋转正交试验方法,探讨了制备壳聚糖/纳米SiOx复合膜的优化工艺条件,用流延法制得分散比较均匀的纳米复合膜,并对涂膜结构进行红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)及透射电镜(TEM)表征.结果表明:复合膜(CTS-SiOx)中壳聚糖与SiOx粒子表面的大量羟基存在强烈的氢键作用;当配料为壳聚糖1.98 g、SiOx0.017 g、单甘酯0.04 g时,壳聚糖复合涂膜拉伸强度达到最优值、与纯壳聚糖单膜相比,复合膜的拉伸强度、断裂伸长率和直角撕裂强度分别提高了63.3%,45.4%和11.6%,透水率降低了73.1%.可见复合膜的性能优于单膜.

关键词：壳聚糖复合膜拉伸强度二次回归旋转正交试验

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含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性

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高等学校化学学报 2018年第6期39卷 1197-1204页

作者：阮祥辉赵洪菊张橙陈丽娟李普王一会贺鸣薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地绿色农药与生物工程教育部重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞... 详细信息

以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)体外增殖的抑制活性.结果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%和83.6%.

关键词：杨梅素哌嗪酰胺生物活性

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