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贵州医科大学学报 2018年第10期43卷 1133-1142页

作者：崔晶曾晓萍梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

氟原子由于其独特的电子结构，它具有最强的电负性（4.0）和与氢原子一般大小的原子半径（1.47A），以及很强的C-F键（平均大约116kcal/moL）等，这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性... 详细信息

氟原子由于其独特的电子结构，它具有最强的电负性（4.0）和与氢原子一般大小的原子半径（1.47A），以及很强的C-F键（平均大约116kcal/moL）等，这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性质产生极大的改变，将三氟甲基引入有机分子可以改变其亲脂性、酸性、偶极矩、脂溶性、以及代谢稳定性和生物利用度等物理、化学及其生物学性质。

关键词：含氟化合物三氟甲基化反应三氟甲基化试剂有机化合物

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抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究

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贵州医科大学学报 2018年第10期43卷 1198-1202,1208页

作者：杨方红曾晓萍徐峰梁光义徐必学贵州大学药学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、... 详细信息

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测。结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品。结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95%以上。

关键词：马蹄金素衍生物 L-酪氨酸甲酯盐酸盐代谢产物合成工艺替芬泰

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1H-NMR测定刺梨中维生素C的含量

1H-NMR测定刺梨中维生素C的含量

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2021第二十一届全国波谱学学术年会

作者：梁光焰姜阳明夏宇王道平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室

刺梨(Rosa roxbunghii)为蔷薇科植物缫丝花的果实,广泛分布于暖温带及亚热带地区,我国主要分布在西南三省,尤以贵州资源最为丰富,其作为贵州省区域重点药食两用植物资源进行大力研发,正广泛应用于食品、保健食品等领域。刺梨中维生素C(...

刺梨(Rosa roxbunghii)为蔷薇科植物缫丝花的果实,广泛分布于暖温带及亚热带地区,我国主要分布在西南三省,尤以贵州资源最为丰富,其作为贵州省区域重点药食两用植物资源进行大力研发,正广泛应用于食品、保健食品等领域。刺梨中维生素C(Vc)含量显著,有"维C之王"的美誉。现如今食品安全重要问题备受关注,如何结合现代分析手段建立更高效、准确的检测方法也越来越迫切。目前对Vc的含量测定多采用高效液相法,但Vc极性较大,在溶液状态下不稳定、易降解,对分离造成一定的难度

关键词：

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1H-NMR测定刺梨中维生素C的含量

1H-NMR测定刺梨中维生素C的含量

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2021第二十一届全国波谱学学术年会

作者：梁光焰姜阳明夏宇王道平贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室

刺梨（Rosa roxbunghii）为蔷薇科植物缫丝花的果实,广泛分布于暖温带及亚热带地区,我国主要分布在西南三省,尤以贵州资源最为丰富,其作为贵州省区域重点药食两用植物资源进行大力研发,正广泛应用于食品、保健食品等领域。刺梨中维生素C...

刺梨（Rosa roxbunghii）为蔷薇科植物缫丝花的果实,广泛分布于暖温带及亚热带地区,我国主要分布在西南三省,尤以贵州资源最为丰富,其作为贵州省区域重点药食两用植物资源进行大力研发,正广泛应用于食品、保健食品等领域。刺梨中维生素C（Vc）含量显著,有"维C之王"的美誉。现如今食品安全重要问题备受关注,如何结合现代分析手段建立更高效、准确的检测方法也越来越迫切。目前对Vc的含量测定多采用高效液相法,但Vc极性较大,在溶液状态下不稳定、易降解,对分离造成一定的难度;

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含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

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贵州医科大学学报 2019年第4期44卷 418-422,452页

作者：况安香曾晓萍曹盼梁光义徐必学贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外... 详细信息

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC_(50))、半数抑制浓度(IC_(50))及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC_(50)分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素结构修饰卤素取代合成抗乙肝病毒活性

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基于理法方药体系构建中医药学概要教学模式

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中国中医药现代远程教育 2023年第17期21卷 35-37页

作者：覃容贵徐昌艳邹淑涵罗忠圣贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

中医药学概要课程内容非常丰富,包涵整个中医药学理论、实践和应用体系,学生学习难度很大。课程编排中各大基础理论、基本知识和基本技能条块分割,互不关联,理法方药割据。文章基于理法方药体系构建中医药学概要课程的教学模式,将中药... 详细信息

中医药学概要课程内容非常丰富,包涵整个中医药学理论、实践和应用体系,学生学习难度很大。课程编排中各大基础理论、基本知识和基本技能条块分割,互不关联,理法方药割据。文章基于理法方药体系构建中医药学概要课程的教学模式,将中药和方剂穿插在中医理论和辨证中,完成病因—疾病变化的机制—治疗的方法—药物和方剂的选择模式的完美融合。

关键词：中医药学概要理法方药教学模式

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以六味地黄丸为例探讨中药学专业方剂学案例选择

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中国中医药现代远程教育 2020年第9期18卷 20-23页

作者：覃容贵徐昌艳罗忠圣贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

案例教学法选取来自于中医典籍或文献报道的案例,重现临床辨证论治的过程,解析方剂的功用主治、证治机理,剖析方剂的组方原则和配伍特点。案例选择直接决定案例教学的成败。本文以经典名方六味地黄丸为例,探讨中药学专业案例教学中案例... 详细信息

案例教学法选取来自于中医典籍或文献报道的案例,重现临床辨证论治的过程,解析方剂的功用主治、证治机理,剖析方剂的组方原则和配伍特点。案例选择直接决定案例教学的成败。本文以经典名方六味地黄丸为例,探讨中药学专业案例教学中案例的选择。

关键词：案例教学法中药学专业方剂学六味地黄丸

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新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中南药学 2023年第2期21卷 413-420页

作者：李成吕梦凡余佳徐必学徐广灿贵州中医药大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证... 详细信息

目的发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用MTT法评价目标化合物对K562细胞(人慢性髓系白血病细胞)、LNCaP细胞(前列腺癌细胞)、PC3细胞(前列腺癌细胞)、HeLa细胞(人宫颈癌细胞)和A549细胞(人肺癌细胞)5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果共合成了4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物17个。其中,在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b对LNCaP细胞抑制率为42.61%,化合物5e对K562细胞抑制率为41.29%。结论建立了一种新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的快速合成方法,部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有一定的抑制活性,可为该类化合物的深入研究提供参考。

关键词：喹啉衍生物三氟甲基癌症抗肿瘤活性

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新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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合成化学 2022年第3期30卷 153-160页

作者：吕梦凡余佳曾晓萍孟雪玲徐广灿徐必学贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标... 详细信息

以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%。

关键词：喹啉三氟甲基苯胺合成偶联亲核取代 MTT法抗肿瘤活性

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氮杂环马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性

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贵阳中医学院学报 2019年第3期41卷 37-41页

作者：姜欣怡曾晓萍卢苇徐必学梁光义贵州中医药大学贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对... 详细信息

目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果:合成了新的MTS衍生物共计6个,经体外活性筛选结果显示有3个衍生物具有抗HBV活性。结论:化合物4b、6b、6c显示较好的抗HBV活性,说明含氮杂环取代的苗药马蹄金的活性成分MTS衍生物值得深入研究。

关键词：马蹄金素衍生物氮杂环合成抗HBV活性

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