检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2017年第11期33卷 1600-1605页

作者：李楠楠孟宪生包永睿王帅李天骄辽宁中医药大学药学院辽宁省组分中药工程技术研究中心辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁大连116600

目的探讨木蝴蝶挥发性成分抗肝肿瘤作用及其可能的作用机制。方法本研究采用H22实体瘤模型,随机分为空白组、模型组、阳性对照组(环磷酰胺100 mg·kg^(-1))、木蝴蝶挥发性成分低、中、高剂量(17.5、35、70 mg·kg^(-1))组,灌胃... 详细信息

目的探讨木蝴蝶挥发性成分抗肝肿瘤作用及其可能的作用机制。方法本研究采用H22实体瘤模型,随机分为空白组、模型组、阳性对照组(环磷酰胺100 mg·kg^(-1))、木蝴蝶挥发性成分低、中、高剂量(17.5、35、70 mg·kg^(-1))组,灌胃给药12 d,计算肿瘤抑制率、胸腺及脾指数及血清中IL-2、IL-6的含量。HE染色法观察小鼠实体瘤生长情况。采用0~1.0 g·L^(-1)的木蝴蝶挥发性成分处理人肝癌SMMC-7721细胞,分别采用MTT法检测其对细胞增殖的影响,TUNEL法检测其对肝癌细胞凋亡的影响,RT-PCR法检测其对Bax、Bcl-2、caspase-3 mRNA表达的影响。结果木蝴蝶挥发性成分高剂量的抑瘤率为42.08%;与模型组相比,木蝴蝶挥发性成分能明显提高小鼠的胸腺指数、IL-2及IL-6水平。木蝴蝶挥发性成分体外能明显抑制人肝癌细胞SMMC-7721的增殖,诱导细胞凋亡,减少Bcl-2 mRNA的表达,增加Bax、caspase-3 mRNA的表达。结论木蝴蝶挥发性成分具有明显的体内、体外抗肝肿瘤作用,其作用机制可能与增强机体免疫力、促进肿瘤细胞凋亡有关。

关键词：木蝴蝶挥发性成分抗肝肿瘤 H22荷瘤小鼠 SMMC-7721 凋亡作用机制

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UPLC-Q-TOF-MS/MS快速鉴定补肺健脾方的化学成分

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中国实验方剂学杂志 2020年第9期26卷 184-193页

作者：崔琳琳包永睿王帅李天娇孟宪生辽宁中医药大学药学院辽宁省组分中药工程技术研究中心辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁大连116600

目的:采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对补肺健脾方中的化学成分进行检测和分析。方法:采用Agilent Poroshell SB-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7μm),正、负离子模式下的流动相系统分别选择0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~10 min,3%... 详细信息

目的:采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对补肺健脾方中的化学成分进行检测和分析。方法:采用Agilent Poroshell SB-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7μm),正、负离子模式下的流动相系统分别选择0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~10 min,3%B;10~100 min,3%~50%B;100~120 min,50%~100%B)和水(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~5 min,3%B;5~60 min,3%~100%B),流速0.6 mL·min^-1,柱温30℃。采用电喷雾离子源(ESI),干燥气流速13 L·min^-1,干燥气温度350℃,毛细管电压3.5 kV,雾化器压力310.28 kPa,碎裂电压125 V,二级质谱碰撞电压40 eV,在正、负离子扫描采集数据,采集范围均为m/z 50~1000,通过Agilent MassHunter Qualitative Analysis数据分析定性软件进行色谱峰的提取和匹配。结果:通过质谱信息并结合对照品、相关文献、数据库检索,共鉴别出了95个化合物,包括黄酮类41个,生物碱类23个、木脂素类12个,有机酸类9个和其他类化合物10个。结论:补肺健脾方化学成分复杂,不同成分裂解规律各异,黄酮类类化合物在裂解过程中容易发生脱糖基、脱水、环的逆狄尔斯-阿尔德反应(RDA)裂解,以及CO,CO2,CHO等一些中性分子丢失;木脂素类成分苯环上常有羟基、羰基、甲氧基等取代基,易得到丢失H2O或CO的碎片离子;有机酸类化合物的基本结构为酚羟基取代的芳香环、丙烯酸、脂肪酸,该类化合物在负离子模式下易丢失H2O和COOH,且易在羰基处断裂形成碎片离子。该方法快速、灵敏、准确,可快速鉴别补肺健脾方的化学成分,为阐释该复方的功效物质基础提供了依据。

关键词：补肺健脾方化学成分黄酮类生物碱类木脂素类有机酸类慢性阻塞性肺疾病

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基于微流控芯片技术橙皮苷抗肺肿瘤作用机制研究

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中国药理学通报 2017年第9期33卷 1260-1265页

作者：樊佳新王帅孟宪生包永睿李天娇辽宁中医药大学药学院辽宁省组分中药工程技术研究中心 116600 辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁大连116600

目的探究橙皮苷诱导人肺癌细胞A549凋亡的作用机制。方法基于微流控芯片技术采用Hoechst 33342/PI染色法检测橙皮苷对肺癌细胞A549凋亡坏死的影响;流式细胞术检测橙皮苷对肺癌细胞周期及凋亡的影响;实时荧光定量PCR技术检测相关基因VEGF... 详细信息

目的探究橙皮苷诱导人肺癌细胞A549凋亡的作用机制。方法基于微流控芯片技术采用Hoechst 33342/PI染色法检测橙皮苷对肺癌细胞A549凋亡坏死的影响;流式细胞术检测橙皮苷对肺癌细胞周期及凋亡的影响;实时荧光定量PCR技术检测相关基因VEGF、PI3K及PTEN的表达;Western blot技术检测橙皮苷诱导肺癌细胞中PI3K-Akt信号通路相关蛋白PI3K、Akt、PTEN及凋亡蛋白Bcl-2、周期蛋白Cyclin B1的表达。结果橙皮苷作用于细胞G_0/G_1期及S期,阻滞细胞分裂,并呈现浓度依赖性诱导肺癌细胞凋亡,其细胞凋亡坏死率由正常对照组的(6.7±0.6)%增至(27.9±1.1)%;经橙皮苷诱导后的肺癌细胞中VEGF和PI3K基因表达相对降低,抑癌基因PTEN表达相对增加。Western blot结果显示,经橙皮苷诱导的肺癌细胞中凋亡蛋白Bcl-2及周期蛋白Cyclin B1相对表达降低,PI3K-Akt信号通路蛋白Akt表达量与对照组比较明显减少,PI3K蛋白表达量相对增加,PTEN表达量无明显变化。结论橙皮苷可能是通过干扰PI3K-Akt信号通路,阻碍肿瘤细胞的分裂并促进凋亡蛋白的产生,从而诱导肺癌细胞A549凋亡。

关键词：橙皮苷肺癌细胞A549 微流控芯片实时荧光定量PCR PI3K-Akt信号通路 Cyclin B1 Bcl-2 细胞凋亡

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基于代谢组学的大鼠实验性反流性胃炎模型研究

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中国新药杂志 2015年第3期24卷 337-343页

作者：于婷包永睿孟宪生王帅辽宁中医药大学药学院辽宁省组分中药工程技术研究中心辽宁省现代中药研究工程实验室

目的:通过考察大鼠实验性反流性胃炎造模条件,优化药理模型;从代谢组学角度验证所优化药理模型的合理性。方法:以胃泌素（GAS）,前列腺素E2（PGE2）为指标,ELISA法测定造模1;周各指标含量;在模型条件优化基础上,应用HPLC-MS技术分析血... 详细信息

目的:通过考察大鼠实验性反流性胃炎造模条件,优化药理模型;从代谢组学角度验证所优化药理模型的合理性。方法:以胃泌素（GAS）,前列腺素E2（PGE2）为指标,ELISA法测定造模1;周各指标含量;在模型条件优化基础上,应用HPLC-MS技术分析血浆样品,比较各组炎症相关内源性代谢物差异,验证优化模型。结果:4周模型组GAS,PGE2含量显著性降低（P<0.05）,大鼠胃黏膜损伤明显,故确定4周模型组为优化药理模型;并通过代谢分析,确定模型4周组较其他模型组显著调控酪氨酸、皮质酮通路中炎症相关潜在生物标记物,导致炎症发生,进而验证模型4周的合理性。结论:通过对模型条件考察,优化了大鼠实验性反流性胃炎模型;从代谢组学角度验证了所优化胃炎模型的合理性及科学性。

关键词：反流性胃炎模型优化代谢组学胃泌素前列腺素E2

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基于NF-κB信号通路的柴胡皂苷促乙醇诱导Ges-1增殖作用机制研究

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中国新药杂志 2013年第24期22卷 2919-2923页

作者：关姗姗包永睿孟宪生王帅辽宁中医药大学药学院辽宁省组分中药工程技术研究中心辽宁省现代中药研究工程实验室

目的:探讨柴胡皂苷通过影响NF-κB信号通路促进乙醇诱导的Ges-1细胞增殖的作用机制。方法:ELISA法检测NF-κB信号通路中各组细胞IL-8含量;PCR法检测NF-κB,TNF-α及Flt-1 mRNA的表达水平;Western blotting法检测VEGF蛋白的表达水平。结... 详细信息

目的:探讨柴胡皂苷通过影响NF-κB信号通路促进乙醇诱导的Ges-1细胞增殖的作用机制。方法:ELISA法检测NF-κB信号通路中各组细胞IL-8含量;PCR法检测NF-κB,TNF-α及Flt-1 mRNA的表达水平;Western blotting法检测VEGF蛋白的表达水平。结果:柴胡皂苷各个剂量均能显著提高Ges-1细胞的增殖率;降低NF-κB信号通路中IL-8含量;抑制NF-κB及TNF-αm RNA表达;促进VEGF及Flt-1 mRNA表达,其中柴胡皂苷中剂量的治疗效果最好且对上述物质的影响作用最强。结论:柴胡皂苷通过影响NF-κB信号通路促进乙醇诱导的Ges-1细胞增殖,进而起到治疗胃溃疡的作用,该研究为胃溃疡新药的开发提供理论依据。

关键词：柴胡皂苷胃溃疡 NF-κB信号通路作用机制

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基于层次分析和量效对比法优选荆芥总黄酮提取工艺

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中药材 2015年第2期38卷 381-385页

作者：马聪包永睿孟宪生王帅辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600 辽宁省组分中药工程技术研究中心/辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁大连116600

目的：以层次分析法结合量效对比法优选荆芥总黄酮的提取工艺条件。方法：选取料液比、乙醇体积分数、提取时间及提取次数为考察因素,以人克隆结肠腺癌细胞（Caco-2细胞）抑制率为指标,采用正交试验优选荆芥总黄酮的最佳提取工艺,并通过... 详细信息

目的：以层次分析法结合量效对比法优选荆芥总黄酮的提取工艺条件。方法：选取料液比、乙醇体积分数、提取时间及提取次数为考察因素,以人克隆结肠腺癌细胞（Caco-2细胞）抑制率为指标,采用正交试验优选荆芥总黄酮的最佳提取工艺,并通过SPSS 19.0软件对总黄酮含量、橙皮苷含量及出膏率与药效学指标进行Pearson相关系数分析,确定量效对比指标,进而采用层次分析法确定总黄酮含量与橙皮苷含量权重系数范围。结果：最佳提取工艺条件为：15倍量75%乙醇,回流提取3次,每次2 h;总黄酮含量与橙皮苷含量的权重系数范围分别为0.7500~0.9000、0.1000~0.2500。结论：以基于AHP法确定的总黄酮含量、橙皮苷含量权重系数范围的综合评分代替抑制率作为优选最佳提取工艺的指标是科学合理的,且该优选工艺简便、实用,为中药有效成分的提取工艺筛选指标的确定提供新思路。

关键词：荆芥总黄酮 Caco-2肠癌细胞层次分析量效对比提取工艺

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气滞胃痛颗粒促胃肠动力作用谱效关系网络模型的构建

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中药材 2014年第5期37卷 828-832页

作者：包永睿王帅孟宪生杨欣欣崔亚玲辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600 辽宁省组分中药工程技术研究中心/辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁大连116600

目的:构建气滞胃痛颗粒促胃肠动力作用谱效关系网络模型,为其合理质量控制与药效评价提供科学依据。方法:采用拉丁超立方法随机抽样,建立气滞胃痛颗粒中6味药材20个不同配伍组的全时段多波长融合指纹图谱;同时测定各配伍组小肠平滑肌细... 详细信息

目的:构建气滞胃痛颗粒促胃肠动力作用谱效关系网络模型,为其合理质量控制与药效评价提供科学依据。方法:采用拉丁超立方法随机抽样,建立气滞胃痛颗粒中6味药材20个不同配伍组的全时段多波长融合指纹图谱;同时测定各配伍组小肠平滑肌细胞的增殖率、cGMP含量和NO含量;采用灰色关联分析法与BP神经网络,将药效的综合信息与不同配伍组的谱图信息进行相关性分析,从而构建二者谱效关系网络模型。结果:从气滞胃痛颗粒36个化学成分中,找到20个与促胃肠动力作用相关系数大于0.9的成分,成功建立了气滞胃痛颗粒促胃肠动力作用谱效关系网络模型,通过该模型对试验结果进行预测,其相对误差的绝对值均小于6.83%。结论:本实验通过构建气滞胃痛颗粒促胃肠动力作用谱效关系网络模型,为其合理的质量控制与药效评价提供了全新的研究方法,同时为复方组-效研究奠定实验基础,也为其他中药复方谱效关系研究提供参考。

关键词：气滞胃痛颗粒促胃肠动力谱效关系网络模型

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基于微流控芯片技术建立缺血再灌注心肌损伤模型

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中国药科大学学报 2014年第6期45卷 710-714页

作者：孙佳琳庞磊王帅孟宪生包永睿辽宁中医药大学药学院大连116600 辽宁省组分中药工程技术研究中心大连116600 辽宁省现代中药研究工程实验室大连116600

基于微流控芯片技术建立体外大鼠缺血再灌注(I/R)心肌细胞损伤模型并验证其适用性,该模型为研究各种心血管药物以及新药快速、有效筛选提供基础。本实验采用软光刻技术和模塑法制作一种扇形微流控芯片,芯片中培养心肌细胞并进行细胞活... 详细信息

基于微流控芯片技术建立体外大鼠缺血再灌注(I/R)心肌细胞损伤模型并验证其适用性,该模型为研究各种心血管药物以及新药快速、有效筛选提供基础。本实验采用软光刻技术和模塑法制作一种扇形微流控芯片,芯片中培养心肌细胞并进行细胞活力检测,通过缺血台氏液建立I/R损伤模型;利用瑞氏-吉姆萨染液检测模型中心肌细胞形态变化;通过ELISA试剂盒检测模型中损伤指标含量变化;最后采用心肌损伤治疗药物葛根素验证该I/R损伤模型的适用性。实验结果表明,芯片中心肌细胞活力接近98%以上;与空白组相比,I/R损伤模型中心肌细胞发生明显凋亡变化,损伤指标CK-MB、LDH蛋白分泌量显著增加;葛根素组与模型组比较,细胞凋亡形态缓解,CK-MB、LDH蛋白分泌量显著降低,I/R损伤模型的适用性良好。基于微流控芯片技术建立的体外大鼠I/R心肌细胞损伤模型成功,本研究为微流控芯片技术在心血管修复新药开发领域开拓一种新思路和新方法。

关键词：微流控芯片技术缺血再灌注心肌损伤模型葛根素

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山绿茶降压胶囊指纹图谱结合一测多评法多指标成分定量研究

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中国新药杂志 2015年第15期24卷 1786-1790+1794页

作者：尹睿卓王嘉仡包永睿王帅孟宪生辽宁中医药大学药学院辽宁省组分中药工程技术研究中心辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁省药品检验检测院

目的:建立山绿茶降压胶囊HPLC指纹图谱并结合一测多评法对其中4个活性成分绿原酸、芦丁、异绿原酸A、异绿原酸C的含量进行测定。方法:采用Agilent 1100高效液相色谱仪,以绿原酸为参照物建立山绿茶降压胶囊的指纹图谱并采用斜率矫正法计... 详细信息

目的:建立山绿茶降压胶囊HPLC指纹图谱并结合一测多评法对其中4个活性成分绿原酸、芦丁、异绿原酸A、异绿原酸C的含量进行测定。方法:采用Agilent 1100高效液相色谱仪,以绿原酸为参照物建立山绿茶降压胶囊的指纹图谱并采用斜率矫正法计算其与芦丁、异绿原酸A、异绿原酸C间的相对校正因子,分别用外标法和一测多评法计算含量。结果:建立了10批山绿茶降压胶囊的指纹图谱,标定了26个共有指纹峰,相似度均在0.98以上,指认其中4个峰并进行含量测定,各成分的一测多评计算值与外标法实测值间均无显著性差异。结论:本实验将指纹图谱定性与一测多评法多指标成分定量技术相结合,该方法准确、可行,为山绿茶胶囊的质量控制提供参考依据。

关键词：山绿茶降压胶囊 HPLC指纹图谱一测多评绿原酸芦丁异绿原酸A 异绿原酸C

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基于微流控芯片技术的荆芥不同药用部位抗肺肿瘤药效关系研究

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中国中药杂志 2017年第9期42卷 1717-1721页

作者：樊佳新包永睿孟宪生王帅李天娇辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600 辽宁省组分中药工程技术研究中心辽宁大连116600 辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁大连116600

为了进一步明确荆芥不同药用部位的合理使用,本文基于微流控芯片技术开展荆芥药材不同药用部位的体外抗肺肿瘤药效学研究,HPLC色谱法建立不同药用部位荆芥药材的指纹图谱,灰色关联度软件对其将药效指标与指纹图谱的相关信息进行谱效关... 详细信息

为了进一步明确荆芥不同药用部位的合理使用,本文基于微流控芯片技术开展荆芥药材不同药用部位的体外抗肺肿瘤药效学研究,HPLC色谱法建立不同药用部位荆芥药材的指纹图谱,灰色关联度软件对其将药效指标与指纹图谱的相关信息进行谱效关系分析,HPLC-Q-TOF-MS的技术手段对其关联程度较大的化学成分进行快速分析与鉴定。体外药效结果显示,不同的入药部位具有一定的差异性,诱导肺癌细胞凋亡坏死能力叶>花>根>茎;成分鉴定结果显示,第26,12,2,6,15号峰所代表的化合物依次为木犀草素、木犀草苷、迷迭香酸、咖啡酸、橙皮苷;第20,10号峰所代表的化合物可能依次为丹酚酸L、苯甲酸。该研究初步反映荆芥药材根部有纳入药用部位的趋势,并明确了荆芥药材中发挥抗肺肿瘤作用的主要化学组成,为荆芥药材以药理药效为导向的质量控制及不同药用部位的合理使用提供实验依据和实验方法。

关键词：荆芥肺癌指纹图谱微流控芯片关联性分析

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